Nebitred

Non-bitrand est un choix qui bloque l'activité des récepteurs β-adrénergiques.

Les indications Nebitrenda

Il est utilisé pour le traitement de l’hypertension artérielle primitive, ainsi que comme traitement supplémentaire avec des médicaments standard contre l’ICC chez les personnes âgées (âgées de plus de 70 ans). 

Formulaire de décharge

La libération est faite en comprimés emballés en 7 morceaux à l'intérieur de la plaquette thermoformée (le paquet contient 4 de ces plaques). Aussi dans la plaquette thermoformée peut contenir 10 comprimés - ces plaques dans la boîte 3 pièces.

Pharmacodynamique

Nebivolol - un racémate de substance, énantiomère 2, comprenant: le type nébivolol SRRR (D-nébivolol) et le type de nébivolol RSSS (L-nébivolol). Dans ce document sont combinés ces propriétés thérapeutiques: D-énantiomère a une activité β1-adrénergique blocage sélectif concurrentiel, et L-énantiomère a un effet vasorelaxant doux fourni par l'interaction métabolique avec la substance L-arginine / NO.

Après une utilisation répétée et répétée de médicaments, l'indice de fréquence cardiaque diminue avec les charges et dans un état calme (chez les personnes ayant une pression artérielle normale et chez les personnes présentant des valeurs élevées).

L'effet hypotenseur du médicament persiste avec un traitement prolongé. Les parties médicinales ne provoquent pas le développement d'un antagonisme α-adrénergique. Avec un traitement court et prolongé chez les personnes présentant des indices de PA élevés, la résistance vasculaire systémique est affaiblie. Bien que la fréquence cardiaque diminue, l'atténuation du débit cardiaque dans un état ou une charge calme est limitée, en raison d'une augmentation du volume d'impact.

La signification clinique des différences hémodynamiques par rapport aux indices lors de l'utilisation d'autres médicaments bloquant les récepteurs β-adrénergiques n'a pas été suffisamment étudiée jusqu'à présent. Chez les personnes ayant une pression artérielle élevée, le médicament améliore la réponse vasculaire à l’effet de l’acétylcholine, qui se produit par le biais du monoxyde d’azote. Chez les personnes ayant des problèmes dans le travail de l'endothélium, cette réaction est affaiblie.

Lors de l'utilisation de non-Tribend sous la forme d'une substance supplémentaire dans le traitement standard de l'ICC avec une fraction d'affaiblissement de l'éjection ventriculaire gauche (ou sans), la période d'hospitalisation ou de décès par maladie SSS est significativement prolongée.

Les personnes qui ont pris le médicament ont diminué l’incidence des décès soudains.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, l'absorption des énantiomères du nébivolol se produit à un taux élevé. L'apport alimentaire n'a aucun effet sur l'absorption, ce qui permet d'appliquer le médicament sans être lié à la nourriture.

Les processus d'échange du médicament se produisent à l'intérieur du foie; en même temps se forment des hydroxymétabolites possédant une activité médicinale. Les valeurs de biodisponibilité du nébivolol ingéré sont en moyenne de 12% chez les personnes présentant un taux élevé de processus métaboliques et presque intégralement chez les personnes présentant des taux faibles. Étant donné la différence de vitesse de ces processus, il est nécessaire de sélectionner une partie du médicament en tenant compte des caractéristiques individuelles du patient (les doses les plus faibles doivent être attribuées aux personnes ayant un taux métabolique inférieur).

Chez les personnes ayant un taux métabolique élevé, la demi-vie des énantiomères est en moyenne de 10 heures et, chez les personnes dont le taux est faible, ce taux est plus élevé (3 à 5 fois). Les valeurs plasmatiques, comprises entre 1 et 30 mg de la substance, sont proportionnelles à la taille de la dose.

Après 7 jours à partir du moment de la prise de la drogue, la substance est excrétée (avec l'urine - 38% et avec les fèces - 48%). À l'état inchangé, le nébivolol n'est excrété que par moins de 0,5% de la portion.

Les valeurs plasmatiques à l'équilibre de la substance active chez la plupart des patients (avec un taux métabolique élevé) sont notées après 24 heures et les indicateurs des métabolites hydroxylés après quelques jours.

Les énantiomères sont synthétisés avec des protéines (principalement avec l'albumine). Dans ce cas, le SRRR-nébivolol est synthétisé à 98,1% et le RSSS-nébivolol à 97,9%.

Dosage et administration

Utilisez le médicament par voie orale en prenant la pilule avec de l’eau pure. La réception des médicaments n'est pas liée à l'alimentation.

Hypertension primaire.

Il faut prendre 1 comprimé de médicament (5 mg de substance) par jour. Il est recommandé de le faire au même moment de la journée.

L'effet antihypertenseur optimal se développe après 1 à 2 semaines de traitement, mais dans certains cas, le résultat devrait être attendu au cours du premier mois.

Le médicament peut être utilisé en monothérapie et en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs. Il convient de garder à l’esprit qu’un effet antihypertenseur supplémentaire n’a été observé qu’en association avec l’hydrochlorothiazide (portion 12,5-25 mg).

Patients atteints d'ICC.

La thérapie pour le CHF doit commencer par un dosage lent - jusqu'à ce que la portion de soutien optimale pour le patient soit obtenue. Un tel traitement est fourni aux personnes atteintes d'ICC sans épisodes de décompensation sous forme aiguë au cours des 1,5 derniers mois. Le médecin traitant doit avoir une expérience du traitement par CHF.

Les personnes qui utilisent d' autres médicaments pour améliorer cardiovasculaires (dioxine avec des médicaments diurétiques, inhibiteurs de l' ECA et les antagonistes de l' angiotensine 2) terminaisons, il est nécessaire de ramasser une partie du médicament au cours des 14 derniers jours avant d' utiliser Nebitrenda.

Initial titration de dosage effectué selon le schéma ci-dessous en observant des intervalles de 1-2 semaines, ainsi que l'examen du patient toléré ce dosage: 1,25 mg portions à une PM-fois par jour, il est permis d'augmenter jusqu'à 5 mg de médicament par jour . En outre, la posologie est augmentée à 10 mg avec une administration 1 fois par jour. Le dosage indiqué est le maximum autorisé pour l'administration par jour.

Au stade initial de la thérapie, et à chaque augmentation des portions, à un patient doit être d'au moins 2 Chasa restent sous le contrôle d'un médecin expérimenté - pour confirmer que son état clinique est stable (en particulier ce qui est important pour la pression artérielle et les valeurs de fréquence cardiaque troubles de la conduction myocardique, et avec cela en potentialisant les signes d'insuffisance cardiaque).

Si nécessaire, le dosage déjà reçu peut être progressivement éliminé ou repris.

Potentialiser les symptômes de l'insuffisance cardiaque ou une hypersensibilité par rapport aux médicaments sur la phase de titrage, la dose de nébivolol doit d'abord être réduit ou, si vous avez besoin, annuler immédiatement la réception (s'il y a des manifestations de l'insuffisance cardiaque associé à un œdème pulmonaire aigu, fortement réduit les indicateurs de pression artérielle, développé caractère symptomatique de bradycardie, cardiogénique choc ou blocage AV). Souvent, pour le traitement de l'ICC, les médicaments doivent être utilisés pendant une longue période.

La thérapie avec l'utilisation de médicaments ne peut pas être arrêtée soudainement, par conséquent, les signes d'insuffisance cardiaque peuvent être potentialisés. Si nécessaire, il est nécessaire de supprimer la consommation de drogues, en réduisant la quantité par étapes - chaque semaine en réduisant de moitié.

Personnes atteintes d'insuffisance rénale.

Pendant une journée, vous devez prendre 2,5 mg de la substance. Si nécessaire, la posologie pour la journée peut être augmentée à 5 mg.

Personnes âgées (> 65 ans).

Vous devez d'abord utiliser 2,5 mg de médicament par jour, puis, si nécessaire, augmenter la dose à 5 mg. En outre, compte tenu du fait que l’expérience de l’utilisation de drogues est inadéquate pour les personnes de plus de 75 ans, le traitement avec ce groupe d’âge est nécessaire avec beaucoup de soin et uniquement sous surveillance médicale.

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Utiliser Nebitrenda pendant la grossesse

L'effet thérapeutique du nébivolol peut provoquer un effet négatif sur l'évolution de la grossesse, ainsi que sur le fœtus et le nouveau-né. Pour cette raison, il est utilisé uniquement dans les cas où les avantages pour les femmes sont plus probables que l'apparition de complications chez le fœtus. 

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'intolérance vis-à-vis de l'élément actif du médicament ou d'autres composants;
• insuffisance de l'activité hépatique ou d'un trouble du fonctionnement du foie;
• phéochromocytome non traité;
• insuffisance cardiaque au stade aigu, ainsi que choc cardiogénique ou épisodes de développement de décompensation, dans lesquels il est nécessaire d'introduire des éléments actifs à effet isotrope positif;
• SSSU (cela inclut également un blocus de la nature sinouaurique) et un blocus AV du degré 2-3 (pas de stimulateur cardiaque);
• les spasmes bronchiques ou l'asthme, disponibles dans l'histoire;
• l'acidose, qui a un caractère métabolique;
• bradycardie (avant le début du traitement, la fréquence cardiaque est inférieure à 60 battements / minute);
• réduction de la pression artérielle (la pression artérielle systolique est <90 mm Hg), ainsi que des troubles de la circulation sanguine périphérique dans une mesure grave.

Effets secondaires Nebitrenda

Effets secondaires survenant chez les personnes souffrant d'hypertension primaire:

• troubles mentaux: parfois la dépression se développe ou des cauchemars apparaissent;
• troubles de la fonction NA: il y a souvent des paresthésies, des vertiges et des maux de tête. Un seul évanouissement se produit;
• problèmes avec les organes visuels: parfois des troubles visuels sont observés;
• lésions affectant le système respiratoire: une dyspnée apparaît souvent. Parfois, des spasmes de bronches apparaissent;
• troubles de l'activité digestive: souvent il y a nausée, constipation ou diarrhée. Parfois, des vomissements, une dyspepsie ou des ballonnements apparaissent;
• symptômes sur l'épiderme et les tissus sous-cutanés: il y a parfois des éruptions de la nature érythémateuse ou des démangeaisons. Il y a une exacerbation du psoriasis;
• troubles dans le travail du CCC: développent parfois une insuffisance cardiaque, une étiologie, une diminution du taux de DA, une inhibition de la conductivité AV ou un blocage AV, ainsi qu'une claudication intermittente;
• manifestations systémiques: souvent il y a un gonflement et une fatigue accrue;
• lésions immunitaires: peuvent développer une intolérance ou un œdème Quincke;
• violations de la fonction des organes reproducteurs et des glandes mammaires: parfois il y a impuissance.

En outre, il existe des preuves de l'apparition de troubles provoqués par certains bêta-bloquants: la psychose avec des hallucinations, cyanose des extrémités, sentiment de confusion, la maladie de Raynaud, les dommages toxiques de la muqueuse oculaire (similaire à l'action de practolol) et les muqueuses des yeux secs.

Troubles survenant chez des individus atteints d'ICC.

Le plus souvent avec l'utilisation de Nebitendra, il y avait une apparence de vertige ou le développement d'une bradycardie.

Il existe également des symptômes négatifs (pouvant être associés à l'utilisation de médicaments), qui sont considérés comme les plus courants pendant le traitement pendant CHF:

• potentialisation des signes d'insuffisance cardiaque;
• effondrement orthostatique;
• Blocus AV, ayant le 1er degré;
• gonflement des jambes;
• une réaction allergique au médicament.

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Surdosage

En cas d'intoxication aux β-adrénobloquants, il y a spasme des bronches, bradycardie, insuffisance cardiaque incomplète et diminution de la pression artérielle.

Pour traiter le trouble, vous devez d'abord rincer l'estomac, puis désigner le receveur pour qu'il prenne des laxatifs avec du charbon actif. En outre, il est nécessaire de surveiller les valeurs de glycémie. Si nécessaire, un traitement intensif est effectué à l'hôpital: avec le développement d'une vagotonie ou d'une bradycardie accrue, l'atropine est administrée et, dans l'état de choc ou les valeurs réduites de la pression artérielle, des catécholamines avec des substituts plasmatiques sont utilisées.

Développement d'effet β-bloquant peut être arrêté par l'administration de chlorhydrate d'isoprénaline à faible vitesse (à partir de portions de 5 g / min) ou de dobutamine (à partir de portions de 2,5 g / minute) jusqu'à ce qu'un résultat souhaité.

S'il n'y a pas de résultat après l'utilisation des mesures ci-dessus, le glucagon doit être appliqué à une dose de 50-100 μg / kg. Après cela, si nécessaire, l'injection est répétée pendant 60 minutes et effectue également la perfusion de la substance à une dose de 70 μg / kg / h.

Dans des situations extrêmes, une ventilation pulmonaire artificielle est effectuée et un stimulateur cardiaque est connecté.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit de combiner Nebitrend avec le sultopride, ainsi que floktaphenin.

En outre, parmi les combinaisons interdites de médicaments avec la première série antiarythmique (parmi les quinidine, lidocaine, propafénone avec flecainide et plus gidrokvinidin, tsibenzolin et mexilétine avec disopyramide), les médicaments qui bloquent les canaux Ca (cette liste de vérapamil avec diltiazem) ainsi que des médicaments hypotenseurs avec effet central (y compris la clonidine, rilménidine, méthyldopa et moxonidine avec guanfacine).

L'utilisation simultanée du médicament et du furosémide, de l'hydrochlorothiazide ou des boissons alcoolisées n'affecte pas ses caractéristiques pharmacocinétiques.

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Conditions de stockage

La non-subvention doit être conservée dans un endroit fermé aux jeunes enfants. La température ambiante est standard.

Durée de conservation

Non-bitrand peut être utilisé dans les 36 mois à compter de la date de libération du médicament.

Demande pour enfants

Les tests relatifs à l'utilisation du non-gradué en pédiatrie n'ont pas été réalisés, pour lesquels cette catégorie d'âge n'est pas attribuée.

Analogues

Analogues de médicaments sont des médicaments Nebival Nebitenz, avec Nebilet Nebivolol Orion Nebikard avec nébivolol Sandoz, et d'ailleurs Nebilong et nébivolol-Teva.