Megarei

Megarei est un produit de contraste paramagnétique.

Les indications Megareya

Il est utilisé pour effectuer des procédures d'IRM dans les zones de la moelle épinière, et avec elle le cerveau.

Principalement, il est effectué pour déterminer les tumeurs intra- et extramédullaires, ainsi que le diagnostic différentiel et la détection des métastases. En outre, il est utilisé pour détecter de petites tumeurs ou des tumeurs difficiles à visualiser. Une autre option est le diagnostic en cas de suspicion de rechute après une radiothérapie ou une intervention chirurgicale.

En outre utilisé lors de procédures d'IRM de la colonne vertébrale: le diagnostic différentiel des tumeurs intra- et extra-médullaires, et en plus pour déterminer des masses solides dans les régions pathologiquement modifiés et pour évaluer le niveau de prévalence des tumeurs intramédullaires.

Il existe également des procédures pour l'IRM du corps entier. Cela comprend: la partie faciale du crâne, la région cervicale, le sternum avec le péritoine, les glandes mammaires, les organes pelviens, l'ODA et l'ensemble du système vasculaire du corps.

La substance médicinale aide à obtenir des informations diagnostiques qui contribuent à de telles fonctions:

• détection ou exclusion d'inflammations, de néoplasmes et de lésions dans la région vasculaire;
• Évaluation de l'étendue de la prévalence, et au-delà de ces limites de ces processus;
• différenciation du schéma de données d'endommagement interne;
• Évaluation des volumes d'approvisionnement en sang de la santé, ainsi que modifié sous l'influence des tissus de la maladie;
• la distinction entre les tissus ayant une tumeur ou une origine cicatricielle, après le traitement;
• la définition de la rechute de la protrusion après une intervention chirurgicale;
• la mise en œuvre d'une évaluation semi-quantitative de l'activité rénale associée à un diagnostic anatomique de caractère zonal.

Formulaire de décharge

La libération du médicament se passe sous la forme d'un liquide d'injection, dans le volume de flakonchikah de 10, 15 ou 20 ml. Dans la boîte il y a une telle bouteille.

Pharmacodynamique

L'acide gadopentetova est un élément contrastant de nature paramagnétique, utilisé pour les procédures IRM. Améliorer le contraste de ce composant est due au sel de di-N-méthylglucamine (combinaison de gadolinium et d'acide pentétique (DTTP)).

Lorsqu'ils sont utilisés pendant la séquence de balayage respective IRM (par exemple, la méthode pondérée T1 de spin-écho) provoquée par les ions de diminution Gd de la période de relaxation de type spin-réseau (se produit à l'intérieur sont à l'état excité des noyaux atomiques) augmente l'intensité du signal émis. En conséquence, il y a une augmentation du niveau de contraste dans l'image des tissus individuels.

Le sel de di-méglumine de l'acide gadopentétique est un composé ayant un niveau élevé d'activité paramagnétique. Il contribue à une diminution marquée du temps de relaxation, même dans des conditions d'utilisation en faible concentration. Le paramètre de l'efficacité paramagnétique est l'effet sur le processus de relaxation, qui est révélé par le niveau d'influence par rapport à la durée de la relaxation du proton spin-réseau à l'intérieur du plasma. Cette valeur est d'environ 4,95 l / mmol / s. Dans ce cas, la dépendance à la force de l'intensité du champ magnétique est très faible.

Le DTPA forme une liaison forte avec l'ion paramagnétique Gd, qui a une stabilité extrêmement élevée dans des conditions in vivo, ainsi que in vitro (logK = 22-23).

Le sel de di-méglumine est très soluble dans l'eau, étant un composé ayant une valeur élevée d'hydrophilicité. Dans le même temps, son coefficient de distribution entre les éléments n-butanol, ainsi que le tampon à un pH de 7,6, est de 0,0001. Le composant n'est pas caractérisé par une synthèse protéique spécifique et un effet de ralentissement sur les enzymes (par exemple, Na ⁺, ainsi que K ⁺ ATPase du myocarde). Le médicament active le système complémentaire, tout en laissant une probabilité extrêmement faible d'induction de symptômes anaphylactiques.

Lors de l'utilisation de médicaments à des doses plus élevées ou avec une longue procédure d'incubation, l'élément actif du médicament a un effet insignifiant in vitro sur la morphologie des érythrocytes.

Après l'injection du liquide, le processus inverse est capable de provoquer une légère hémolyse à l'intérieur des vaisseaux. Ce fait explique la légère augmentation des valeurs de fer avec la bilirubine dans le sérum sanguin, parfois observée dans les premières heures après l'administration du médicament.

Pharmacocinétique

L'activité du sel de 2-méglumine dans le corps est similaire à celle d'autres bio-liaisons inertes, qui ont un haut niveau d'hydrophilie (par exemple, inuline ou mannitol).

Processus de distribution

Après l'injection, l'élément passe rapidement à l'intérieur de la région extracellulaire. Lorsque la quantité de dosage à 0,25 mmol / kg (ou Δ0,5 ml / kg), après avoir continué pendant plusieurs minutes au cours de l'indice de distribution précoce élément de contraste à l'intérieur du plasma diminue à des paramètres similaires à sa vitesse d'excrétion rénale avec une demi-vie d'environ 1,5 heure.

À une taille de portion de 0,1 mmol / kg (ou Δ 0,2 ml / kg), 3 minutes après l'administration du liquide, l'indice plasmatique était de 0,6 mmol / l et après 1 heure, de 0,24 mmol / l.

Après 1 semaine après l'injection de la substance radiomarquée dans le corps des chiens et des rats, significativement moins de 1% de la dose utilisée a été enregistrée. Des taux plus élevés de médicaments ont été notés dans les reins - sous la forme de composés non décomposés Gd.

La substance active ne traverse pas le GEB intact et le GBB. Une petite quantité de médicaments passant dans le placenta et pénétrant dans le sang du fœtus est excrétée plutôt rapidement.

Excrétion

Excrétion de l'élément non modifié se produit par les reins, ce processus est aidé par la filtration glomérulaire. Une partie du médicament, extra-rénale, est extrêmement faible.

Environ 83% de la portion est excrétée par les reins 6 heures après la procédure d'injection. Environ 91% de la dose le premier jour se trouve dans l'urine. Le 5ème jour après la procédure, moins de 1% du médicament est excrété avec les fèces.

Le niveau de clairance de la substance à l'intérieur des reins est de 120 ml / minute / 1,73 m ², ce qui peut être comparé à l'indice de clairance de l'inuline ou à l'élément 51 Cr-EDTA.  

Paramètres du médicament chez les personnes handicapées.

Le médicament est complètement excrété du corps par les reins même en cas de trouble de leur travail (valeurs CC supérieures à 20 ml / minute). La demi-vie augmente en raison de la force de la gravité du trouble. En même temps, il n'y a pas d'augmentation du volume d'élimination extra-hépatique.

Après une longue demi-vie du sérum (environ 30 heures), en cas de troubles sévères de l'activité rénale (taux de CC inférieur à 20 ml / minute), le médicament peut être excrété par dialyse extracorporelle.

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Dosage et administration

Le médicament est administré exclusivement par voie intraveineuse.

Instructions générales

Il est nécessaire de suivre les précautions généralement acceptées pendant l'IRM: le médecin doit s'assurer que le patient n'a pas d'implants ferromagnétiques, de stimulateur cardiaque, etc.

Recommandations pour l'utilisation de médicaments dans la gamme de 0.14-1.5 T sont indépendants du niveau de la tension du champ magnétique.

La partie requise de la solution est administrée par voie intraveineuse par une méthode à jet, en utilisant l'injection bolus. À la fin, la procédure d'IRM peut être démarrée.

En raison du fait que les vomissements avec nausée deviennent souvent des effets secondaires de l'utilisation de tout produit de contraste pour l'IRM, après la procédure, le patient a besoin d'au moins 2 heures pour refuser de manger pour réduire la probabilité d'aspiration.

Des états d'anxiété ou d'agitation sévères, et en outre une douleur intense peuvent augmenter la probabilité de développer des symptômes négatifs ou potentialiser les effets associés à l'agent de contraste. De tels patients devraient être prescrits des sédatifs.

Procédures pour l'IRM vertébrale ou crânienne.

Les enfants à partir de 2 ans, et en outre les adultes devraient utiliser de telles doses de Megarei:

• Dans les cas standard, afin d'augmenter le contraste, et en plus de résoudre les problèmes de diagnostic clinique, l'administration de la dose calculée selon le schéma de 0,2 ml / kg sera suffisante;
• dans les cas où la partie précitée du médicament a été administrée et que la lésion à l'IRM n'a pas été détectée (mais il y a une suspicion clinique sérieuse de sa présence), il est nécessaire de réintroduire la même dose pour rendre le diagnostic plus précis. Les médicaments pour adultes peuvent être administrés selon le schéma de 0,4 ml / kg pendant une demi-heure après la première intervention. Les analyses subséquentes sont effectuées immédiatement après l'injection.

Quand un adulte reçoit une dose accrue de médicament (0,6 ml / kg), il devient possible d'effectuer un diagnostic plus précis, ce qui exclut les métastases ou la récurrence du développement des néoplasmes.

La taille maximale de la portion adulte est de 0,6 ml / kg et la taille de l'enfant est de 0,4 ml / kg.

Examen IRM du corps entier.

Adultes, ainsi que les enfants, le médicament est administré dans les dosages suivants.

Souvent, afin d'obtenir un bon contraste et de révéler les lésions désirées, il suffit d'administrer le médicament à une dose de 0,2 ml / kg.

Dans des situations spécifiques, par exemple, dans des tumeurs pathologiques avec un faible degré de vascularisation ou un faible niveau de passage dans le milieu extracellulaire, une portion de 0,4 ml / kg peut être nécessaire pour obtenir le contraste requis. En particulier, cela concerne l'utilisation de séquences T1 pondérées relativement faibles en balayage.

Pour exclure le développement des lésions ou les récidives des tumeurs, il est possible d'administrer une dose de 0,6 ml / kg (adulte) - cela augmentera la précision du diagnostic.

Pour visualiser les vaisseaux en tenant compte de la zone qui est examinée, ainsi que la méthode d'investigation, les adultes peuvent injecter le médicament dans une dose allant jusqu'à 0,6 ml / kg.

La taille de la portion adulte maximale autorisée est de 0,6 ml / kg et celle de l'enfant est de 0,4 ml / kg.

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Utiliser Megareya pendant la grossesse

Grossesse

Les informations sur la conduite des tests cliniques utilisant Megarea pendant la grossesse n'existent pas. Les données des tests effectués sur des animaux ne montrent pas la présence de propriétés tératogènes ou d'autres propriétés embyrotoxiques lorsque le médicament est administré à une personne enceinte.

Mais prescrire le médicament aux femmes enceintes ne devrait seulement après une évaluation particulièrement approfondie de la relation de bénéfice et la probabilité de conséquences négatives.

Période de lactation.

Le médicament est excrété avec le lait maternel dans le volume minimum (pas plus de 0,04% de la portion administrée). L'expérience précédente montre que, dans cette concentration, la substance ne menace pas l'état du nourrisson.

Effets secondaires Megareya

L'utilisation de médicaments peut entraîner l'apparition d'effets secondaires:

• troubles mentaux: on note un sentiment de désorientation;
• problèmes avec le travail de l'Assemblée nationale: parfois il y a des maux de tête, des vertiges ou de la dysgueusie. Paresthésie, stupeur, tremblement, une sensation de brûlure ou de somnolence se développe, et des convulsions (y compris les crises d'épilepsie), l'anorexie et le nystagmus;
• altération de la fonction visuelle: la diplopie apparaît seule, des douleurs dans les yeux, une conjonctivite, une irritation des yeux et, en outre, une décharge de liquide lacrymal et une anomalie du champ visuel;
• problèmes avec l'activité cardiaque: se produit sporadiquement arythmie, tachycardie, syncope, migraine, pâleur, diminution / augmentation de la valeur de la pression artérielle, l'angine de poitrine, une variation non spécifique de l'indication sur l'ECG, la mort due à un infarctus du myocarde ou pour toute autre raison, incertain et vasodilatation. Aussi avec phlébite thrombophlébite, thrombose veineuse profonde et le syndrome de l'espace interfascial dans lequel l'opération est nécessaire;
• Les troubles de la fonction vasculeuse: les bouffées de chaleur, la thrombophlébite, ainsi que la vasodilatation se développent sporadiquement;
• les troubles de l'activité respiratoire: sensation sporadiquement marquée du irritation de la gorge ou de la compression, la dyspnée, une douleur ou un inconfort dans la région du larynx et de la gorge, des éternuements, une toux, une rhinorrhée, laryngospasm, et le souffle d'un sifflet;
• problèmes avec la fonction du tube digestif: parfois il y a des vomissements ou des nausées. Légère constipation, inconfort gastrique, muqueuse buccale sèche, diarrhée, douleur dentaire ou abdominale et paresthésie et sensations de douleur affectant les tissus mous de la bouche;
• lésions de la couche hypodermique et de l'épiderme: il s'agit d'une démangeaison, d'un gonflement, d'urticaire, d'éruptions cutanées, d'hyperhidrose, de TEN et d'érythème polyforma. En outre, des pustules sont formées;
• Dysfonctionnement de l'arthrose: douleur unique dans les membres;
• troubles de l'activité auditive: douleur unique ou bourdonnement dans les oreilles;
• manifestations systémiques et troubles au site d'injection: parfois une sensation de chaleur ou de froid, de la douleur, divers symptômes au site d'administration *, ainsi que des lymphangites régionales sont enregistrées. On observe des douleurs uniques au niveau du sternum, un gonflement périphérique ou facial, une pyrexie, une sensation de soif, une fatigue intense, des tremblements et un malaise général. En plus de cela, l'asthénie, la douleur dans le bassin, les contractions musculaires spasmodiques et les signes anaphylactoïdes.

* Paresthésie, sensation de chaleur ou de froid, douleur, gonflement, hémorragie, irritation et rougeur, et en outre gêne au site d'administration.

Marqué en outre (pendant les tests de post-marketing) des symptômes négatifs:

• Troubles de la lymphe et de la circulation sanguine: une augmentation des valeurs sériques du fer est observée;
• troubles immunitaires: les symptômes anaphylactiques ou l'anaphylaxie ont été enregistrés individuellement, de même que les signes d'intolérance;
• troubles de la psyché: il y avait un seul sentiment de confusion de conscience ou d'excitation;
• problèmes avec l'activité de l'Assemblée nationale: il y avait une seule sensation de somnolence, de parosmie, de coma, de parole et de vertige;
• troubles visuels: apparition sporadique - larmoiement, douleurs oculaires et problèmes de vision;
• troubles auditifs: douleur auriculaire isolée et perte auditive;
• troubles cardiaques: la tachycardie d'un caractère réflexe développé sporadiquement, le rythme du rythme cardiaque a ralenti, et de plus le cœur s'est arrêté;
• problèmes avec l'activité vasculaire: il y avait un seul évanouissement, un état de choc, une diminution ou une augmentation du niveau de la pression artérielle, ainsi qu'une réaction vasovagale;
• troubles de la fonction respiratoire: arrêt respiratoire processus a eu lieu de façon sporadique, augmente ou diminue la fréquence respiratoire, bronchospasme développé, troubles de la respiration externe, laryngospasm, cyanose, pulmonaire, pharyngée et œdème laryngé et la rhinite;
• troubles affectant le fonctionnement du tube digestif: la salivation a été observée seule;
• problèmes avec le travail du système hépatobiliaire: les indices d'enzymes hépatiques ou de bilirubine dans le sang ont été augmentés individuellement;
• lésions dans l'épiderme avec la couche sous-cutanée: apparences uniques de l'œdème Quincke;
• troubles de la fonction ODA: arthralgies ou sensations douloureuses dans le dos développées sporadiquement;
• la perturbation des voies urinaires et des reins: sporadiquement augmentation de la créatinine sérique chiffres *, a indiqué l'échec de la vessie ou des reins au stade aigu, * et, en outre apparu désire soudain de commettre une miction;
• troubles systémiques et les signes dans le domaine de l'administration de médicaments: un seul développement de l'hyperhidrose ou de la fièvre, une augmentation ou une diminution de la température, et en outre, différents types de symptômes sur le site d'administration **.

* chez les personnes ayant des antécédents de troubles de la fonction rénale.

** comme la phlébite avec thrombophlébite, extravasate, nécrose et inflammation dans le domaine d'administration.

Chez les personnes insuffisantes rénales subissant une dialyse, des signes temporaires ou retardés, similaires à l'inflammation (fièvre ou augmentation de la protéine C-réactive), ont souvent été observés lors de l'utilisation de Megarei. Chez ces personnes, les procédures d'IRM utilisant des médicaments ont été réalisées un jour avant l'hémodialyse.

Il existe des rapports isolés sur le développement de la NSF.

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Surdosage

À l'heure actuelle il n'y a pas d'informations sur le développement des symptômes de l'empoisonnement en conséquence du surdosage de la substance dans l'utilisation clinique.

En relation avec l'hyperosmolalité du médicament avec une intoxication occasionnelle, de telles réactions négatives peuvent se développer: un diurétique osmotique, une augmentation de la pression dans l'artère pulmonaire, et en outre une déshydratation et une hypervolémie.

Les personnes atteintes d'insuffisance rénale pendant le traitement doivent surveiller la fonction rénale.

En cas d'empoisonnement accidentel ou d'une fonction rénale significativement réduite, le médicament peut être retiré du corps par hémodialyse.

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Interactions avec d'autres médicaments

Dans le cas de la détermination du niveau de fer dans le sérum sanguin en utilisant des procédés complexométriques (par exemple, impliquant batofenantrolina) pendant les premiers jours de la valeur quantitative peut être réduite - en raison de la présence d'un agent de contraste libre DTPA dans la composition de la solution.

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Conditions de stockage

Megarei doit être conservé dans un endroit sombre, fermé à l'accès des enfants. Il est interdit de congeler le médicament. La température n'est pas supérieure à 25 ° C

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Durée de conservation

Megarei peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Demande pour les enfants

Megarey utilisé pour les procédures chez les enfants âgés de 2 ans.

Il n'y a que des informations limitées sur l'utilisation de cet outil chez les nourrissons de moins de 2 ans.

Analogues

Médicaments Analogues sont des agents Vazovist, Magnevist et Gadovist Tomovist avec, en plus Lantavist, Multihans, Magnilek avec Magnegitoy et Optimark avec Omniskanom.

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