N'est pas

Emeset a des propriétés antiémétiques. Il est inclus dans le groupe des antagonistes 5HT3 des terminaisons sérotoninergiques.

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Les indications Emeseta

Il est utilisé pour prévenir et éliminer les vomissements associés à des nausées résultant de procédures de radiothérapie et de chimiothérapie de nature cytostatique, et en plus des vomissements provoqués par des nausées après des interventions chirurgicales.

Formulaire de décharge

La libération est réalisée sous la forme d'une solution thérapeutique pour injections. A l'intérieur du blister contient 5 ampoules d'une capacité de 2 ou 4 ml. A l'intérieur de la boîte - 1 ampoule avec ampoules.

Pharmacodynamique

L'ondansétron est un antagoniste hautement sélectif des terminaisons de la sérotonine 5HT3. La mise en œuvre de procédures de radiothérapie et de chimiothérapie de nature cytostatique peut entraîner une augmentation des valeurs de la sérotonine - à la suite d'une irritation de l'intestin grêle et de la muqueuse gastrique. Cet effet provoque l'activation de l'action des fibres vagales d'un type afférent, à l'intérieur desquelles se trouvent des terminaisons 5HT3 qui provoquent un réflexe de vomissement. Si ces fibres sont irritées, l'indice de sérotonine dans la zone postrema située dans la région inférieure du 4ème ventricule cérébral peut également augmenter. Cet effet provoque également des vomissements, car il stimule les terminaisons de 5HT3 qui s'y trouvent.

L'ondansétron ralentit l'apparition du réflexe émétique, antagonisant les points finaux 5HT3 situés dans la région neuronale du SNP et du SNC. Il semble que ce mécanisme particulier prévoie la prévention et l'élimination des nausées par des vomissements, provoqués par une thérapie cytostatique et une intervention chirurgicale.

Pharmacocinétique

Après injection intraveineuse, les valeurs plasmatiques maximales sont observées après un délai de 10 minutes. Le niveau de synthèse protéique à l'intérieur du plasma est de 70-76%.

La majeure partie de la portion utilisée est métabolisée dans le foie.

Moins de 5% de la substance inchangée est excrétée dans l'urine. La demi-vie est d'environ 3 heures (chez les personnes âgées, ce chiffre est de 5 heures et, dans le cas d'une pathologie hépatique, de 15 à 32 heures).

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Dosage et administration

Le potentiel émétogène pour le traitement du cancer varie en fonction de la taille des doses, ainsi que d'une combinaison de radiothérapie et de chimiothérapie. La sélection du schéma de traitement dépend de la force de l'expression de l'effet émétogène.

Radiation et chimiothérapie de nature émétique.

La quantité recommandée pour l'injection IM ou IV est de 8 mg (vitesse d'injection lente). La procédure est effectuée immédiatement avant le début du traitement.

Pour prévenir le développement de vomissements retardés ou prolongés, après les 24 premières heures, administrer le médicament pendant un maximum de 5 jours (par voie rectale ou orale).

Chimiothérapie emetogenic avec un effet puissant.

Les personnes qui ont testé la chimiothérapie vysokoemetogennuyu (par exemple, l'utilisation du cisplatine dans les grands lots), ondansétron peut être administré à raison de 8 mg une fois (w / o ou w / w administration), immédiatement avant la procédure de chimiothérapie. Une partie supérieure à 8 mg (maximum 32 mg) est autorisé à utiliser uniquement sous forme de marche / à perfusion (dissous dans 0,9% d'une solution isotonique (50-100 ml), ou un autre solvant approprié). Cette infusion dure au moins 15 minutes.

Une autre méthode consiste à injecter par voie intraveineuse ou intraveineuse 8 mg de médicament à faible vitesse, ce qui est effectué immédiatement avant le début de la chimiothérapie. Puis suit une injection IV ou IM à deux reprises de 8 mg du médicament (après 2 et 4 heures), ou une perfusion continue a lieu, pendant 24 heures (dosage de 1 mg / heure).

L'efficacité de l'effet Emset en chimiothérapie de nature fortement émétique peut être augmentée par une injection intraveineuse supplémentaire de dexaméthasone (dose de 20 mg) avant la chimiothérapie.

Utilisez chez les enfants.

Les enfants âgés de plus de 4 ans, dont la surface corporelle est de 0,6-1,2 m², peuvent recevoir une injection unique de LS à une dose de 5 mg / m ², administrée immédiatement avant la chimiothérapie. De plus, après 12 heures, les comprimés Emeset sont utilisés à la dose de 4 mg. L'ingestion peut durer encore 5 jours après la fin du traitement.

Les enfants dont la surface corporelle est supérieure à 1,2 m² doivent recevoir une injection intraveineuse à la dose initiale de 8 mg avant le début de la chimiothérapie. De plus, après 12 heures, le patient doit prendre le comprimé à la dose de 8 mg. La consommation de 8 mg deux fois par jour peut être poursuivie pendant 5 jours après la fin du cours.

En tant que médicament alternatif à la dose de 0,15 mg / kg (maximum 8 mg) est utilisé sous la forme d'une seule injection avant le début de la procédure de chimiothérapie. Cette partie est autorisée à répéter à des intervalles de 4 heures, mais un maximum de 3 fois. L'administration orale de 4 mg du médicament deux fois par jour peut durer encore 5 jours après la fin du traitement.

Les doses recommandées pour les adultes ne peuvent pas être dépassées.

Pour prévenir ou éliminer survenant après la chirurgie nausées vomissements chez les enfants de plus de 4 ans subissant des interventions sous anesthésie générale, le médicament administré en portions a permis 0,1 mg / kg (jusqu'à 4 mg) avec une perfusion lente - avant, pendant et aussi après l'induction de l'anesthésie.

Vomissements avec nausée, apparaissant après les opérations.

Pour prévenir l'apparition de vomissements postopératoires accompagnés de nausées (adultes), une injection intraveineuse d'IV / m ou IV lente de 4 mg de médicament est requise lors de l'admission du patient en anesthésie. Pour supprimer déjà apparu au-dessus des symptômes désagréables décrits, vous devez également entrer les méthodes ci-dessus, 4 mg de la drogue.

Les personnes atteintes d'insuffisance hépatique.

Chez les personnes présentant des troubles hépatiques fonctionnels de nature modérée ou sévère, le taux de clairance de l'ondansétron diminue significativement et la demi-vie du sérum sanguin augmente au contraire. Ces patients ne doivent pas administrer plus de 8 mg de médicament par jour.

Par voie intramusculaire dans la même région du corps, le médicament peut être administré momentanément exclusivement à une dose ne dépassant pas 2 ml.

La solution pour perfusion doit être administrée immédiatement après sa fabrication. Pour dissoudre le médicament, les solvants suivants peuvent être utilisés:

• Solution à 0,9% de chlorure de sodium;
• Solution de glucose à 5%;
• La solution de Ringer;
• Solution à 10% de mannitol;
• Solution de KCl à 0,3% avec une solution à 0,9% de chlorure de sodium pour perfusion;
• Solution de KCl à 0,3% avec une solution de glucose à 5%.

Le médicament ne doit pas se dissoudre avec d'autres agents de perfusion.

Utiliser Emeseta pendant la grossesse

Il est interdit de nommer Emeset pour les mères allaitantes ou les femmes enceintes.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament.

Effets secondaires Emeseta

L'utilisation d'un médicament peut provoquer l'apparition de certains effets secondaires:

• les manifestations de l'allergie: les symptômes de l'intolérance du type immédiat, ayant un degré différent de la sévérité. De temps en temps l'anaphylaxie se développe;
• troubles du système nerveux central: apparition de troubles extrapyramidaux (p. Ex. Crise oculogique), maux de tête, symptômes dystoniques sans complications persistantes, convulsions. Parfois, il y a des vertiges (en cas d'injection rapide);
• les violations de la fonction visuelle: après l'injection intraveineuse il y a un affaiblissement transitoire de la vision. La cécité temporaire se développe occasionnellement (elle est habituellement observée chez les personnes qui ont reçu une chimiothérapie avec du cisplatine, dont la durée était d'un maximum de 20 minutes);
• lésions de CAS: apparition de la douleur dans le coeur (en présence de la dépression du segment ST ou sans lui), les arythmies, rougeur du visage, bradycardie, et les sensations de chaleur et, en outre, la réduction de la pression;
• problèmes de fonction respiratoire: l'apparition du hoquet;
• troubles digestifs: développement de la constipation;
• perturbations dans la fonction du système hépatobiliaire: une augmentation des valeurs fonctionnelles du foie, procédant sans symptômes. Des effets similaires sont habituellement observés chez les personnes qui utilisent la chimiothérapie comme substance avec le cisplatine;
• troubles systémiques: apparition de symptômes locaux au site d'injection.

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Surdosage

L'intoxication est traitée comme suit: vous devez surveiller l'état du patient à temps pour déterminer le développement des symptômes du trouble, puis effectuer des procédures symptomatiques en fonction de leur concentration. Emeseth n'a pas d'antidote.

Interactions avec d'autres médicaments

L'ondansétron n'a pas d'effet ralentissant ou accélérant sur le métabolisme d'autres médicaments lorsqu'ils sont combinés avec eux. Des tests spéciaux ont montré que le médicament n'interagissait pas avec des substances telles que le furosémide, le propofol, le témazépam, ainsi que le tramadol, ainsi qu'avec les boissons alcoolisées.

Métabolisme de l'ondansétron se produit avec la participation de différentes enzymes de l'hémoprotéine P450, et en outre les éléments CYP3A4 et CYP2D6 avec CYP1A2. Une variété d'enzymes métaboliques permet de réduire ou de ralentir l'activité de l'un d'eux (par exemple, les agents de déficience génétique CYP2D6) dans des conditions standard pour compenser ses autres enzymes, de sorte qu'il ne presque pas d'incidence sur la performance globale KK.

Les personnes qui utilisent un traitement avec des éléments potentiellement potentiellement inducteurs du CYP3A4 (tels que la carbamazépine et la phénytoïne avec la rifampicine) présentent une clairance accrue de l'ondansétron avec une diminution de la numération sanguine.

L'information obtenue après quelques essais cliniques montre qu'Emeset peut affaiblir l'effet analgésique du tramadol.

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Conditions de stockage

L'émulsion doit être conservée dans un endroit sombre, fermé à l'accès des enfants. Les valeurs de température ne sont pas supérieures à 25 ° C

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Durée de conservation

Emeset peut être utilisé pendant 3 ans depuis la libération du médicament.

Demande pour les enfants

Les données sur l'usage de drogues chez les enfants de moins de 4 ans sont limitées.

Analogues

Analogues de la drogue sont les médicaments suivants: Domegan et Granitron avec Zofran et Zoltem, et en outre Zofetron, Omstron et Navoban avec Isotron, et Ondansetron et Tropisetron. En outre, la liste comprend Osetron, Emetron, Stronon et Emtron avec Emesteron.

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Critiques

Emeset a un effet très efficace, en éliminant les vomissements avec des nausées qui se produisent après les procédures de chimiothérapie. Les examens de nombreux patients indiquent que le médicament aide vraiment à éliminer ces troubles.