Zolev

Zolev est un médicament antibactérien systémique de la catégorie des fluoroquinolones.

Les indications Zoleva

Il est utilisé dans le traitement d'infections dont le développement est provoqué par l'activité de bactéries sensibles aux médicaments:

• pneumonie ;
• sinusite aiguë;
• bronchite chronique en phase d'exacerbation;
• septicémie ou bactériémie;
• lésions infectieuses affectant le système de la miction (avec complications et sans eux) - par exemple, pyélonéphrite;
• lésions des tissus mous et de l'épiderme;
• la prostatite ;
• infection dans la zone intra-abdominale.

Formulaire de décharge

La libération se fait sous forme de comprimé, dans une quantité de 5 pièces emballées dans une plaquette alvéolée. Dans la boite - 1 blister.

Zolev infusions

Le liquide de perfusion est libéré dans des récipients d'un volume de 0,1 ou 0,15 litre. À l'intérieur du paquet, il y a un tel conteneur.

Pharmacodynamique

La lévofloxacine possède une large gamme d’activités thérapeutiques antibactériennes. L'effet bactéricide se développe en supprimant l'enzyme bactérienne ADN-gyrase liée au second type de topoisomérases par la substance active du médicament. En raison de cette suppression, la transition de l'ADN de la bactérie de la relaxation à un état torsadé devient impossible, ce qui empêche la multiplication ultérieure des cellules pathogènes. Les microbes Gram-négatifs et positifs avec des micro-organismes non fermentants entrent dans le spectre de l'influence du médicament.

Les bactéries suivantes sont sensibles aux médicaments:

• nature aérobie Gram-positif: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactia, streptocoques pyogènes, et d'ailleurs Staphylococcus coagulase type négatif methi-S (1), de streptocoques C et catégories G et pneumocoque peni-I / S / R ;
• caractère aérobie gram akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacal, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae AMPI-S / R, et en outre Haemophilus parainfluenzae, bactérie Morgan, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β +/- et protei ordinaire. En outre, la liste des Pasteurella multotsida, Providencia et Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa et Serratia martsestsens;
• anaérobies: bactéroïdes phagillis, peptostreptocoques et clostridium perforingens;
• Autres: Legionella pneumophilus, ureaplasma, pneumonie chlamydophile, pneumonie à mycoplasmes, chlamydophile psittaci et Helicobacter pylori.

La sensibilité incohérente est possédée par:

• aérobies de type Gram positif: Staphylococcus aureus methi-R.
• aérobies du type gram-négatif: Burkholderia cepacia;
• anaérobies: bactérie tétiothaomicron, Bacteroides ovatus, clostridium difffile et Bacteroides vulgaris.

Sol résistant à: type de bactéries aérobies à Gram positif - Staphylococcus aureus methi-R, et coagulase catégorie de Staphylococcus négatif methi-S (1).

Comme d'autres fluoroquinolones, l'élément lévofloxacine n'a pas d'effet sur l'activité des spirochètes.

Pharmacocinétique

Absorption

La lévofloxacine est absorbée à grande vitesse et absorbée presque complètement, atteignant les plus hautes marques plasmatiques après 60 minutes à partir du moment de l'ingestion.

La biodisponibilité absolue est presque de 100%. Le médicament présente des caractéristiques pharmacocinétiques du type linéaire avec l'utilisation de portions thérapeutiques comprises entre 0,05 et 0,6 g L'apport alimentaire n'affecte pas le degré d'absorption.

Processus de distribution.

Environ 30 à 40% de la substance est synthétisée avec une protéine plasmatique. Le cumul du médicament avec une seule utilisation quotidienne de 0,5 g n'a pas de signification clinique, il est donc permis de ne pas en tenir compte. Il suppose également un cumul insignifiant de la substance avec une utilisation deux fois par jour de 0,5 g de médicaments. Les chiffres stables de la distribution sont notés après 3 jours.

Le niveau de Cmax du médicament dans la région de la muqueuse bronchique et de la sécrétion épithéliale après application d'une portion de 0,5 g par os atteint respectivement 8,3 et 10,8 μg / ml.

Dans le domaine du tissu pulmonaire, la réalisation de Cmax du médicament après utilisation d'une dose de 0,5 g par os a été observée après 4 à 6 heures, et cette valeur était d'environ 11,3 µg / ml. Les valeurs pulmonaires du médicament étaient constamment supérieures à ses indices plasmatiques.

À l'intérieur du liquide pemphigus, l'indice Cmax Zolev, consommé 0,5 g 1 à 2 fois par jour, atteint respectivement 4 et 6,7 µg / ml.

La lévofloxacine démontre un faible passage dans le LCR.

Lorsque le médicament a été pris par voie orale pendant 3 jours (portion de 0,5 g, une fois par jour), le médicament moyen dans la prostate était de 8,7 et, en plus, 8,2 et 2 μg / g après 2, 6 et 24 heures. Le ratio moyen de médicaments dans la prostate / plasma sanguin est de 1,84.

Les valeurs moyennes de la lévofloxacine dans l'urine dans la période de 8 à 12 heures après l'application d'une portion à une fois de 0,15, 0,3 ou 0,5 g / per ont atteint, respectivement, 44, 91 et 200 μg / ml.

Processus d'échange.

Le processus d'échange de lévofloxacine est extrêmement faible, ses produits de désintégration sont les composants de la dysméthyl-lévofloxacine, ainsi que le N-oxyde de lévofloxacine. Ces substances constituent moins de 5% du dosage des médicaments excrétés dans les urines.

Excrétion

Une fois ingéré, le processus d’excrétion plasmatique de la lévofloxacine se déroule plutôt lentement (la demi-vie est de 6 à 8 heures). L'excrétion se produit principalement par les reins (plus de 85% de la portion). Une différence marquée dans la pharmacocinétique des médicaments administrés par voie intraveineuse et orale n'est pas observée.

Dosage et administration

Le schéma de prise de comprimés.

La consommation de drogues devrait être de 1 à 2 fois par jour. La taille de la portion est déterminée par le degré de gravité et le type d'infection. La durée du traitement est associée à l'évolution de la maladie, mais dure au maximum deux semaines. Il est recommandé de poursuivre le traitement dans les 48 à 72 heures suivant le retour à la température normale ou de confirmer les résultats des études microbiologiques d’élimination des bactéries pathogènes.

Le médicament est avalé entier, sans mâcher, en lavant avec du liquide. La consommation se fait sans obligation de réception de nourriture. Les comprimés d'un volume de 0,5 et 0,75 g peuvent être divisés en deux.

Il est nécessaire d'adhérer au schéma posologique suivant Zoleva pour le traitement chez les adultes présentant une fonction rénale saine (taux de KK> 50 ml / minute):

• la sinusite, ayant une forme aiguë - par jour pris une fois pour 0,5 g de médicaments. La thérapie dure 10-14 jours;
• stade chronique de la bronchite au stade de l'exacerbation - apport unique de 0,25 à 0,5 g par jour. Le traitement dure environ 7-10 jours;
• pneumonie ambulatoire - pour une journée prendre 1-2 fois pour 0,5-1 g de substance, pendant 1-2 semaines;
• infections affectant l'urètre (sans complications) - apport en une fois par jour 0,25 g de médicaments. La thérapie dure 3 jours;
• prostatite - utilisation 1 fois de 0,5 g de médicament par jour. Le cycle de traitement devrait durer 28 jours;
• les infections qui affectent l'urètre (avec des complications - par exemple, la pyélonéphrite) - une dose unique de 0,25 gramme de médicament par jour. La thérapie dure 7-10 jours;
• affectant la couche hypodermique et l'épiderme de l'infection - utilisation 1-2 fois par jour 0,5-1 g de substance. La durée du cours est de 7-14 jours;
• bactériémie ou septicémie - 0,5 à 1 g de médicament 1 à 2 fois par jour. La période de traitement est de 10-14 jours;
• infections qui se développent dans la zone intra-abdominale * - 0,5 g de LS 1 fois par jour. Prenez le médicament nécessaire 7-14 jours.

* Combinaison avec des antibiotiques qui affectent les anaérobies.

Nombre de portions pour les personnes atteintes d'insuffisance rénale - Les valeurs de CC sont <50 ml / minute:

• la valeur de CQ se situe dans la plage de 50 à 20 ml / minute: avec la forme légère de la maladie, la première dose est de 0,25 g et la dose suivante est de 0,125 g (24 heures). Avec une forme modérée, la taille de la première portion est de 0,5 g et la suivante - 0,25 (pendant 24 heures). Sous forme sévère - la première partie est de 0,5 g et la suivante - 0,25 g (pendant 12 heures);
• le niveau de QC dans 19-10 ml / minute: un degré facile de la pathologie - le premier dosage est 0.25 g, le suivant - 0.125 g (48 heures). Degré modéré - la première partie est de 0,5 g, la suivante - 0,125 g (pendant 24 heures). Degré sévère - la première dose est de 0,5 g, la suivante - 0,125 g (pendant 12 heures);
• valeurs de CC <10 (également les personnes sous hémodialyse ou HAD): maladie légère - la première partie est de 0,25 g, la suivante - 0,125 g (48 heures). Caractère modéré et sévère - la première dose est de 0,5 g, la suivante - 0,125 g (pendant 24 heures).

Utilisation d'une solution médicamenteuse.

Le médicament est injecté 1 à 2 fois par jour, à basse vitesse. La taille de la portion est déterminée en tenant compte de la gravité et du type de la maladie et, en outre, de la sensibilité de la bactérie excitatrice aux médicaments. Après l'utilisation initiale de la forme intraveineuse du médicament, vous pouvez poursuivre le traitement avec l'utilisation de comprimés (si cette méthode est acceptable pour le patient). Compte tenu de la bioéquivalence des formes orales et parentérales des médicaments, il est permis d'utiliser les mêmes dosages.

La durée de la perfusion utilisée est d'au moins une demi-heure (à la dose de 0,25 g) ou d'une heure (avec une portion de 0,5 g).

[2]

Utiliser Zoleva pendant la grossesse

En raison du manque de tests pour l'application de sol chez l'homme, ainsi que la probabilité d'avoir endommagé le cartilage articulaire sous l'influence de quinolones dans la croissance du corps de l'enfant étape, il ne peut pas être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement. Lorsque la grossesse survient en prenant des médicaments, vous devez en informer le médecin.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'intolérance à la lévofloxacine, à d'autres quinolones ou à d'autres composants du médicament;
• les crises d'épilepsie;
• les patients ayant des plaintes concernant le développement de symptômes négatifs dans le domaine des tendons après la prise précoce de quinolones.

Effets secondaires Zoleva

L'utilisation de médicaments peut provoquer des effets secondaires:

• lésions infectieuses ou invasives: formes d'infections fongiques (y compris les champignons candida), ainsi que reproduction d'autres microbes résistants;
• troubles affectant l'activité de la lymphe et du flux sanguin: éosinophilie, forme hémolytique de l'anémie, leuco-, neutro-, thrombocyto- et pancytopénie, ainsi que l'agranulocytose;
• troubles immunitaires: symptômes de sensibilité accrue, y compris anaphylaxie et choc anaphylactoïde, œdème de Quinck, ainsi que manifestations anaphylactiques et anaphylactoïdes. Parfois, ces symptômes peuvent apparaître immédiatement après l'application de la première dose.
• problèmes liés au processus nutritionnel et au métabolisme: hypoglycémie (en particulier chez les diabétiques), anorexie, hyperglycémie ou coma hypoglycémique;
• troubles mentaux: agitation, sensation de nervosité, confusion, anxiété et anxiété, insomnie, troubles psychotiques (parmi lesquels la paranoïa et les hallucinations) et état de dépression. En outre, le délire nocturne et les rêves pathologiques, ainsi que les troubles psychotiques, accompagnés d’actions autodestructrices (pensées suicidaires et tentatives de suicide);
• troubles de la fonction du NS: une sensation de somnolence, des vertiges, des convulsions, des maux de tête, des paresthésies et des tremblements. En outre, l'affaiblissement des sensations tactiles, la polyneuropathie, le caractère sensorimoteur ou sensoriel et la dysgueusie, qui peuvent être accompagnés de parosmie, d'agevia et d'anosmie. La liste comprend également la syncope, la dyskinésie, des niveaux accrus de PCI (bénins), des troubles extrapyramidaux et d'autres troubles de la coordination motrice (par exemple, la marche);
• lésions affectant le système visuel: buée visuelle ou frustration, perte de vision transitoire;
• problèmes de fonction auditive et de labyrinthe: troubles de l'audition, vertiges, perte auditive et bruit de l'oreille;
• troubles cardiaques: rythme cardiaque, tachycardie et TV, pouvant entraîner une insuffisance cardiaque. En outre, il existe une arythmie ventriculaire et une tachycardie pirouette (souvent chez les individus susceptibles de prolonger l'intervalle QT) et une prolongation de l'intervalle QT à l'ECG;
• lésions vasculaires: une vascularite allergique et une diminution de la pression artérielle;
• troubles de la fonction médiastinale ou respiratoire, ainsi que l'activité des organes du sternum: spasme des bronches, dyspnée et pneumopathie allergique;
• troubles digestifs: perte d'appétit, diarrhée, douleurs abdominales, stomatite, vomissements et, en plus, symptômes de dyspepsie, pancréatite, flatulence et nausée. En outre, une diarrhée hémorragique peut survenir, qui peut parfois être un signe d'entérocolite (également une forme de colite pseudo-membraneuse);
• problèmes liés au travail du système hépatobiliaire: augmentation du taux d'enzymes hépatiques (phosphatase alcaline avec ALT et AST, ainsi que GGTP) et valeurs sanguines de la bilirubine. En outre, l'ictère, l'hépatite et la maladie hépatique se développent dans les cas graves (ceci inclut les cas d'insuffisance hépatique aiguë) - principalement chez les personnes présentant des formes graves de pathologies sous-jacentes;
• lésions de l'épiderme et des couches sous-cutanées: prurit, intolérance aux rayons UV et la lumière du soleil, des éruptions cutanées, PETN, urticaire, éruption cutanée, syndrome de Stevens-Johnson, Mayer et photosensibilité. Parfois, des signes du mucus et de l'épiderme apparaissent après la première utilisation;
• troubles dans le domaine du tissu conjonctif, de la musculature et des os: manifestations affectant les tendons - parmi ces tendinites, myalgies, arthrites et arthralgies, ainsi que rupture des ligaments, des tendons ou des muscles. Il peut y avoir une faiblesse musculaire, ce qui est particulièrement important chez les personnes atteintes de rhabdomyolyse ou de myasthénie grave.
• troubles du système urinaire et rénal: augmentation des valeurs plasmatiques de la créatinine et de l'arthrite (par exemple, en raison d'une néphrite tubulo-interstitielle);
• signes systémiques: sensation de faiblesse générale, réactions douloureuses (dans les membres, le dos et le sternum), asthénie, fièvre et crises de porphyrie chez les personnes atteintes de cette maladie.

[1]

Surdosage

Les signes d'un surdosage: un trouble de la conscience, des nausées, des vertiges, des convulsions d'érosion de la muqueuse, une prolongation de l'intervalle QT ou une intensification des symptômes d'autres réactions indésirables. En cas d'empoisonnement, vous devez surveiller de près l'état du patient (y compris les indicateurs ECG).

Des mesures symptomatiques sont effectuées. Les procédures d'hémodialyse (y compris HAFA ou dialyse péritonéale) ne permettent pas l'excrétion de la lévofloxacine. En outre, le médicament n'a pas d'antidote.

Interactions avec d'autres médicaments

Les antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium, ainsi que les médicaments contenant des sels de zinc ou de fer et l'addition de didanosine.

L'absorption du médicament est nettement réduite lorsqu'il est associé aux agents susmentionnés. L'apport combiné de fluoroquinolones et de multivitamines, qui contiennent du zinc, entraîne une diminution du degré d'absorption de ces dernières. Il est nécessaire d'observer les intervalles entre l'utilisation de ces médicaments (leur durée est d'au moins 120 minutes).

Les sels de calcium n'ont qu'un effet minime sur l'absorption de la lévofloxacine.

Sucralfate

Le niveau de biodisponibilité de la lévofloxacine est significativement réduit lorsqu'il est associé au sucralfate. L'écart entre l'application de ces médicaments devrait durer au moins 2 heures.

Fenbufen avec théophylline ou AINS similaires.

Il peut y avoir une diminution extrêmement forte des limites du seuil convulsif dans le cas d'une combinaison de quinolones avec les médicaments ci-dessus et d'autres éléments ayant un effet médicinal similaire. Le taux de lévofloxacine lors de l'utilisation du fenbufène augmente d'environ 13%.

Cimetidine avec probenecidoma.

Il a été statistiquement prouvé que les agents ci-dessus affectent le caractère de l'excrétion de la lévofloxacine. Les valeurs de la clairance de la substance dans les reins sont réduites de 34% (avec le probénécide) et de 24% (avec la cimétidine). Ces propriétés permettent à ces médicaments de bloquer l’excrétion de Zolev à travers les tubules.

Les paramètres pharmacocinétiques de la lévofloxacine restent inchangés lorsqu'ils sont associés à la digoxine, au carbonate de calcium, à la warfarine, à la ranitidine et au glibenclamide.

Ciclosporine.

La demi-vie de la cyclosporine est augmentée de 33% lorsqu'elle est associée à un médicament.

Des médicaments qui exercent des effets antagonistes sur la vitamine K.

La co-administration avec de tels médicaments (par exemple, la warfarine) augmente le niveau des indicateurs de la coagulation (INR ou PTV) ou augmente la gravité des saignements. Pour cette raison, les personnes prenant ces médicaments en même temps que la lévofloxacine doivent surveiller les valeurs de la coagulation.

Médicaments prolongeant l'intervalle QT.

Comme les autres fluoroquinolones, la lévofloxacine doit être utilisée avec précaution chez les personnes qui utilisent des drogues telles que les macrolides, les tricycliques, les antipsychotiques et les antiarythmiques des catégories 1A et 3.

Lévofloxacine n'a pas d'influence en ce qui concerne les propriétés pharmacocinétiques du métabolisme de la théophylline qui met en cause principalement CYP1A2, dont on peut conclure que l'activité ne 1A2 lente lévofloxacine CYP.

Le médicament n'interagit pas avec les aliments, il peut donc être utilisé sans référence à sa réception. Il est interdit de boire de l'alcool pendant le traitement par la lévofloxacine.

[3], [4]

Conditions de stockage

Zolev doit être gardé dans un endroit sombre et sec, inaccessible aux jeunes enfants. La solution ne doit pas être congelée. Les valeurs de température sont au maximum de 30 ° C (comprimés) ou de 25 ° C (solution).

Durée de conservation

Zolev peut être utilisé dans les 2 ans suivant la libération du médicament thérapeutique.

Demande pour enfants

La nomination d'un médicament à des personnes de moins de 18 ans est interdite, car il existe un risque de détérioration du cartilage dans la zone articulaire.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Tavanik, Levomak avec Levot et Flexin, et en plus de Leflotsin, Leflok, Levofloxacin et Levobakt.