Zivoks

Zyvox est un antibiotique de nouvelle génération. Il contient un composant artificiel de linézolide, qui appartient à la catégorie des oxazolidinones.

Les indications Zivox

Il est indiqué pour l'élimination des pathologies infectieuses causées par des microbes sensibles au linézolide. Dans le cas de maladies provoquées par des microorganismes Gram négatif, il est nécessaire de recourir à un traitement combiné avec divers médicaments antibactériens.

Zyvox est utilisé pour:

• formes hospitalières / extrahospitalières de pneumonie;
• processus infectieux à l'intérieur de la peau avec ses appendices (en procédant dans le contexte de complications);
• processus infectieux à l'intérieur de la peau avec des appendices (sans complications), parmi lesquels sont causés par le streptocoque pyogène, et en plus des types sensibles à la méthicilline de Staphylococcus aureus;
• processus infectieux provoqués par les entérocoques (parmi eux aussi des souches résistantes à la vancomycine).

Formulaire de décharge

Il est produit sous forme de comprimés (dans une ampoule de 10 comprimés) ou sous la forme d'une solution parentérale (le volume de paquets avec des perfusions est de 300 ml). L'emballage contient 1 plaquette thermoformée ou 10 sachets avec infusion.

Pharmacodynamique

Le test du médicament in vitro a montré qu'il est actif contre une variété d'espèces microbiennes, parmi lesquelles les deux forment et ne forment pas une membrane protectrice.

Le mécanisme d'exposition au médicament est lié au fait qu'il peut bloquer sélectivement la synthèse des protéines à l'intérieur des cellules microbiennes, perturbant les processus de traduction se produisant dans les ribosomes des bactéries.

Au cours des essais, il a été possible d'identifier la résistance au linézolide dans de tels microbes: tige de grippe, pseudomonas, moraxella cataris, ainsi que les entérobactéries et les espèces de Neisseria.

Dans le cas d'un test croisé aléatoire (contrôlé par placebo), il a été constaté que la substance active n'avait pas d'effet particulier sur l'intervalle QT.

Pharmacocinétique

L'absorption de l'ingrédient actif du tractus gastro-intestinal est assez élevée et l'indice de biodisponibilité atteint 100%. Les concentrations les plus basses et maximales de la substance, ainsi que la période de leur réalisation (en fonction du dosage et de la forme des médicaments):

• usage unique de 400 mg (dans un comprimé) - une valeur maximale de 8,1 μg / ml (avec un écart possible jusqu'à 1,83), atteignant une période de: 1,52 heures (avec un écart allant jusqu'à 1,01);
• 400 mg (par comprimé) dans le mode de réception 1 fois toutes les 12 montres - niveau de crête de 11 ug / ml (avec un écart allant jusqu'à 4,37), le niveau minimum de 3,08 ug / ml (écart à 2,25), les réalisations de la période: 1 , 12 heures (avec un écart allant jusqu'à 0,47);
• une dose unique de 600 mg (dans un comprimé) - une valeur de pointe de 12,7 μg / ml (avec un écart allant jusqu'à 3,96), une période d'accomplissement: 1,28 heures (avec un écart possible de 0,66);
• 600 mg (par comprimé) pour le mode de distribution une fois tous les 12 montres - débit de crête de 21,2 microgrammes / ml (avec un écart possible de jusqu'à 5,78), le niveau minimal de 6,15 ug / ml (avec un écart allant jusqu'à 2,94) la période d'accomplissement: 1,03 heure (écart 0,62);
• injection unique IM 600 mg - niveau de pointe 12,9 μg / ml (avec un écart possible jusqu'à 1,6), période atteignant 0,5 heure (avec un écart allant jusqu'à 0,1);
• in / m administration de 600 mg de médicament toutes les 12 heures - un niveau maximal de 15,1 μg / ml (avec un écart possible jusqu'à 2,52), un minimum de 3,68 μg / ml (déviation jusqu'à 2,36), une période d'accomplissement : 0,51 heure (avec un écart de 0,03).

Il faut prendre en compte qu'avec une grande quantité de graisse dans les aliments, le niveau maximal de la substance (après absorption orale) est réduit de 17%. Dans le même temps, la période d'atteinte de cet indicateur est également prolongée, jusqu'à 2,2 heures.

Le linézolide est bien distribué à l'intérieur des tissus, environ 31% du composant est lié à l'intérieur du sérum. L'indice moyen du volume de distribution est de 40-50 litres.

Le métabolisme du composant actif est réalisé avec la formation de 2 dérivés inactifs basiques. L'un d'eux est formé au moyen d'une voie enzymatique, et le second est au contraire non enzymatique. Les tests ont montré que durant le métabolisme du linézolide, l'hémoprotéine P450 participe peu.

L'élimination des médicaments est principalement effectuée par les reins (65%). Environ 30% de la substance est excrétée inchangée et 50% sous forme de dérivés. L'indice moyen de la vitesse de nettoyage des reins est d'environ 40 ml / minute (des chiffres similaires indiquent une réabsorption tubulaire nette). Environ 10% de la substance est excrétée par les intestins sous forme de dérivés.

Dosage et administration

Utilisez le médicament de 2 façons - par voie parentérale ou par voie orale. Si la méthode parentérale a été utilisée au stade initial du traitement, le patient peut être transféré sur la voie orale avec un dosage similaire. Ses dimensions sont désignées par le médecin traitant.

Pour éliminer la pneumonie hospitalière / extrahospitalière, et en plus de ces formes compliquées de processus infectieux dans les appendices et la peau, 600 mg de médicament sont nécessaires 2 fois par jour. Ce cours dure de 10 à 14 jours.

Dans le traitement des pathologies causées par Enterococcus fecium, il est généralement nécessaire de prendre 600 mg de médicament 2 fois par jour. Le cours thérapeutique continue pendant 14-28 jours.

Lors du traitement des processus infectieux non compliqués dans les appendices et la peau, une dose de 400-600 mg de LS est nécessaire 2 fois par jour. Le cours de traitement dure de 10 à 14 jours.

Pendant le traitement, il est très important d'observer strictement des intervalles de 12 heures entre les procédures d'utilisation des médicaments. Chaque 12 heures est autorisé à utiliser pas plus de 600 mg de la drogue.

Il n'y a aucune information sur la sécurité du médicament sur une période de plus de 28 jours.

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Utiliser Zivox pendant la grossesse

L'effet de la drogue sur la fertilité humaine, mais aussi le cours de la grossesse et le développement du fœtus, n'a pas été étudié. Dans les tests sur les animaux, le médicament a démontré une toxicité pour la reproduction, d'où il peut être conclu qu'il existe un danger potentiel pour les humains. Les femmes enceintes doivent se voir prescrire des médicaments uniquement sous la supervision du médecin traitant, et également si le patient a un témoignage strict.

Les tests sur les animaux ont montré que le linézolide peut passer dans le lait maternel. Comme il y a un danger pour l'enfant, il n'est pas recommandé d'utiliser des médicaments pendant l'allaitement. Si un médicament est nécessaire, il est nécessaire d'annuler l'allaitement pendant la période de traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications des médicaments:

• intolérance du patient à l'ingrédient actif du médicament, ainsi que d'autres antibiotiques qui entrent dans cette catégorie;
• patients pendant la période d'utilisation des inhibiteurs de la MAO, et en outre, dans les 2 semaines après l'achèvement du traitement avec leur utilisation;
• les enfants âgés de moins de 12 ans.

Si le patient a des problèmes avec la fonction hépatique, le médicament est prescrit seulement après avoir évalué les avantages et tous les risques possibles, et aussi exclusivement sous la supervision du médecin.

Une attention particulière est requise si le patient présente de telles anomalies (et seulement s'il existe une possibilité de surveillance constante de la pression artérielle):

• maniaco-dépression;
• augmentation incontrôlée de la pression artérielle;
• hyperthyroïdie;
• le feohromocytome;
• la présence d'épisodes aigus de vertige;
• schizophrénie récurrente.

Effets secondaires Zivox

Au cours des essais cliniques, les maux de tête, les nausées, les candidoses, ainsi que les troubles des selles ont été le plus souvent mentionnés parmi les effets négatifs de la consommation de drogues. En raison des réactions défavorables de 3% de ceux qui ont traité, il était nécessaire d'annuler le médicament.

À la suite de l'application de Zyvox chez les patients peuvent être observées des manifestations négatives:

• les processus infectieux: candidose dans le vagin ou la cavité buccale, la vaginite, les champignons, ainsi que la colite (parfois sous une forme pseudomembraneuse);
• Système hématopoïétique: le développement des neutrophiles, trombotsito-, pantsito- et leucopénie, et en outre le éosinophilie ou une myélosuppression et une anémie (parfois avec la forme sidéroblastique);
• processus métaboliques: lactacidémie ou hyponatrémie;
• les organes du système nerveux central: l'apparition de goût métallique dans la bouche, les troubles du sommeil, les convulsions, les paresthésies, les vertiges, et avec lui le développement de l'hypoesthésie ou de l'intoxication à la sérotonine. De plus, des bourdonnements dans les oreilles peuvent survenir, une neuropathie optique peut se développer (avec des signes tels que des troubles ou une perte de vision et une distorsion de la perception des couleurs) ou une neuropathie périphérique;
• Organes CAS: le développement de la thrombophlébite, la phlébite ou l'arythmie, et en outre, une pression accrue et microinsultes;
• Organes gastro-intestinaux: apparition de vomissements, douleurs abdominales (locales ou générales), phénomènes dyspeptiques, et également sécheresse de la muqueuse buccale et modification de la nuance de la langue et de l'émail des dents. Également le développement de la glossite ou de la gastrite, et en plus de cette pancréatite ou stomatite;
• Système hépatobiliaire: augmentation des taux d'ALT, d'ASAT et d'AL, développement de l'hyperbilirubinémie et modification du taux d'échantillons hépatiques;
• organes du système urinaire: insuffisance rénale, développement de la polyurie, hyperuricémie et hypercreatininémie;
• analyse des données: augmentation de la LDH, de la lipase avec l'amylase et, en plus, du sucre et de la créatine phosphokinase; une diminution de l'albumine, et en même temps une protéine totale; En outre, la variation des valeurs de potassium avec du calcium et du sodium avec du bicarbonate. Dans certains cas, il y a eu une diminution des taux de sucre (dans des conditions d'alimentation normales), une augmentation du nombre de réticulocytes et une modification de l'indice de chlorure;
• autres: développement de l'hyperhidrose;
• manifestations allergiques: le développement de la dermatite, l'urticaire, l'alopécie, l'œdème de Quincke, ainsi que l'anaphylaxie; De plus, des éruptions bulleuses et des démangeaisons peuvent survenir.
• phénomènes spécifiques après administration parenterale: apparition d'hyperthermie ou de soif, état de fièvre ou de fatigue, ainsi que sensations douloureuses sur le site d'administration.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation combinée du médicament avec des médicaments dopaminergiques, vasoconstricteurs et sympathomimétiques (directs et indirects) peut provoquer une augmentation de la pression artérielle.

En cas d'utilisation simultanée avec des médicaments sérotoninergiques, le développement de l'intoxication à la sérotonine est possible. Par conséquent, une telle combinaison de médicaments n'est pas recommandée, sauf dans les cas où les deux sont nécessaires pour le patient selon les indications. Dans ce cas, votre médecin devra surveiller attentivement l'état du patient et, dans le cas d'ivresse, de se prononcer sur l'abolition de l'un des médicaments, en prenant en compte tous les risques et la forte probabilité de symptômes de sevrage lors de l'arrêt de l'utilisation des médicaments sérotoninergiques.

Pendant le traitement avec Zyvox, il est recommandé de limiter l'utilisation de produits contenant beaucoup de tyramine (en prenant des médicaments, il est conseillé de ne pas manger plus de 100 mg de tyramine). Prendre de fortes doses de tyramine avec du linézolide peut provoquer une action vasoconstrictive. Pendant la période de traitement, vous devriez manger une quantité limitée de fromages mûrs, d'extraits de levure et de produits à base de soja fermenté, et boire des boissons alcoolisées non distillées.

La substance active du médicament supprime indistinctement MAO (effet réversible). Bien que les doses utilisées pendant la période de traitement par Zyvox n'aient pas d'effet médicamenteux significatif sur la MAO, l'utilisation combinée de ces médicaments n'est pas recommandée.

Le linézolide n'affecte pas les caractéristiques pharmacocinétiques des médicaments métabolisés par l'élément P450.

Les inducteurs puissants de l'élément CYP3 A4 peuvent réduire les indices d'exposition au linézolide.

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Conditions de stockage

Le médicament est contenu dans un endroit inaccessible à l'enfant, dans des conditions standard. Indices de température - pas plus de 25 ° C. Un sachet ouvert de solution médicamenteuse doit être utilisé immédiatement.

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Durée de conservation

Zyvox peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.