Zydena

Zidena est un médicament qui améliore la fonction érectile.

Les indications Zydena

Il est indiqué pour l'élimination de la dysfonction érectile, qui se manifeste par l'incapacité d'obtenir une érection ou de la maintenir sous une forme suffisante pour des rapports sexuels satisfaisants.

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Formulaire de décharge

Comprimés de 100 mg. Une plaquette contient 1, 2 ou 4 comprimés. Une boîte contient 1 plaquette alvéolée (de 1, 2 ou 4 comprimés) ou 2 plaques alvéolées (de 1 ou 2 comprimés).

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Pharmacodynamique

L'ingrédient actif udenafil est un inhibiteur sélectif de l'élément spécifique PDE-5 (action réversible), qui aide le processus de métabolisme du cGMP.

L'udénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé, bien que sous l'influence d'une stimulation sexuelle, il renforce l'effet relaxant exercé par l'oxyde nitrique (en inhibant la PDE-5, responsable de la destruction du cGMP dans le corps caverneux).

En conséquence, les muscles lisses des artères se relâchent et le sang afflue vers les tissus du pénis, stimulant ainsi l'érection. Sans stimulation sexuelle, le médicament n'aura pas l'effet escompté.

Des tests in vitro ont montré que l'udénafil agit comme un inhibiteur sélectif de l'enzyme PDE-5. Cet élément est présent dans les muscles lisses du corps caverneux, ainsi que dans les vaisseaux des organes, et également dans les muscles squelettiques, les reins (plaquettes) et le cervelet (poumons). L'udénafil ralentit l'activité de l'élément PDE-5 10 000 fois plus que les enzymes PDE-1 et PDE-2, ainsi que les PDE-3 et PDE-4, localisées dans le cerveau (cœur, foie), ainsi que dans les vaisseaux sanguins et d'autres organes.

Parallèlement, le principe actif agit 700 fois plus sur la PDE-5 que sur la PDE-6 (élément localisé dans la rétine, responsable de la perception des couleurs). L'udénafil ne ralentit pas l'activité de la PDE-11, ce qui lui permet de ne pas provoquer de douleurs musculaires et lombaires, ni de signes de toxicité testiculaire.

Grâce à la substance active, l'érection s'améliore, ce qui contribue à des rapports sexuels réussis.

L'effet du médicament dure jusqu'à 24 heures et commence à se manifester une demi-heure après la prise (à condition que l'homme soit sexuellement excité).

Chez les hommes en bonne santé, le composant actif ne provoque pas de modification fiable des valeurs de la pression artérielle systolique et diastolique par rapport au placebo en position couchée et debout (le niveau réduit maximal est en moyenne de 1,6/0,8 et 0,2/4,6 mm Hg, respectivement).

Parallèlement, l'udénafil ne modifie pas la perception des couleurs (vert/bleu), car il présente une faible affinité pour l'élément PDE-6. La substance n'affecte pas la pression intraoculaire, l'acuité visuelle, ni la taille des pupilles ni l'ERG.

Au cours des tests, l'udénafil n'a révélé aucun effet cliniquement significatif sur l'indice de concentration, et donc sur la quantité de spermatozoïdes libérés, ainsi que sur la morphologie et la motilité des spermatozoïdes.

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Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement absorbé après administration orale. Le pic plasmatique est atteint après 0,5 à 1,5 heure (en moyenne 1 heure).

La demi-vie est de 12 heures et le taux élevé de synthèse de la substance avec les protéines plasmatiques (93,9 %) prolonge la période de son action à 24 heures lorsqu'elle est prise en une seule dose.

La consommation d'aliments riches en graisses n'affecte pas le taux d'absorption de l'udénafil. Les propriétés pharmacocinétiques du médicament ne sont pas non plus affectées par l'administration orale simultanée de 200 mg et de 112 ml d'alcool (recalculé à 40 % d'alcool éthylique).

Le métabolisme s'effectue dans une large mesure avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4 de l'hémoprotéine P450.

La clairance globale du composant chez une personne en bonne santé est de 755 ml/minute. Après administration orale, il est excrété sous forme de produits de décomposition avec les selles.

Le principe actif ne s'accumule pas dans l'organisme. Après une prise quotidienne de 100 et 200 mg par des volontaires pendant 10 jours, aucune modification notable de la pharmacocinétique du médicament n'a été constatée.

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Dosage et administration

Le médicament se prend par voie orale, indépendamment des repas. La dose recommandée est de 100 mg. Le comprimé doit être pris une demi-heure avant le rapport sexuel prévu.

En tenant compte de la réaction individuelle au médicament, ainsi que de son efficacité, la posologie peut être augmentée jusqu'à 200 mg.

Le médicament ne peut être pris qu'une fois par jour.

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Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament:

• intolérance à l’un des composants du médicament;
• utilisation combinée avec des nitrates et d’autres producteurs d’oxydes d’azote;
• enfants de moins de 18 ans.

La prudence est de mise lors de la prescription dans les cas suivants:

• hommes présentant une augmentation incontrôlée de la pression artérielle (plus de 170/100 mm Hg), ainsi qu'une diminution de la pression artérielle (moins de 90/50 mm Hg);
• les personnes atteintes d’une forme héréditaire de pathologie rétinienne dégénérative (y compris la rétinite pigmentaire et la rétinite proliférative);
• les personnes ayant subi un infarctus du myocarde, un accident vasculaire cérébral ou un pontage aortocoronarien au cours des six derniers mois;
• si le patient souffre d’une insuffisance rénale ou hépatique sévère;
• en cas de syndrome du QT congénital ou d’allongement de cet indicateur dû à la prise de médicaments;
• prédisposition au développement du priapisme;
• hommes avec un pénis anatomiquement déformé;
• patients porteurs d’un implant pénien;
• personnes atteintes de pathologies cardiovasculaires – angine instable ou angine survenant lors des rapports sexuels; insuffisance cardiaque chronique (classe fonctionnelle II-IV selon la classification NYHA) qui s'est développée chez le patient au cours des six derniers mois; et également avec des troubles du rythme cardiaque non contrôlés: dans de tels cas, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité de complications;
• utilisation combinée avec des alpha-bloquants, des inhibiteurs calciques ou d'autres médicaments antihypertenseurs, car cela peut entraîner une diminution supplémentaire de la pression artérielle diastolique, ainsi que de la pression artérielle systolique de 7 à 8 mm Hg.

Effets secondaires Zydena

À la suite de l’utilisation du médicament, les effets secondaires suivants peuvent se développer:

• organes du système cardiovasculaire: il y a souvent un afflux de sang vers la peau du visage;
• Organes du SNC: dans certains cas, des étourdissements, des paresthésies ou une radiculite cervicale peuvent se développer;
• organes visuels: il y a souvent une rougeur des yeux, dans des cas plus rares il y a une douleur, une vision floue ou une augmentation du larmoiement;
• peau: dans certains cas, une urticaire se développe, un gonflement apparaît sur le visage ou les paupières;
• organes du système digestif: se développent principalement des malaises abdominaux ou des symptômes dyspeptiques; moins souvent, des maux de dents ou des nausées surviennent, une gastrite ou une constipation se développe;
• système respiratoire: une congestion nasale se produit généralement et, occasionnellement, une dyspnée ou une sécheresse de la muqueuse nasale se développe;
• système musculo-squelettique: une périarthrite se développe occasionnellement;
• Généralités: il y a souvent une sensation d'inconfort dans la poitrine ou des maux de tête, ainsi que de la fièvre; parfois il y a des douleurs abdominales, des douleurs thoraciques, une sensation de soif ou de fatigue.

Lors des tests post-commercialisation du médicament, d'autres effets indésirables ont également été décrits: augmentation du rythme cardiaque, saignements de nez, diarrhée, acouphènes, réactions allergiques (érythème et éruptions cutanées), érection prolongée, sensation d'inconfort général notable, et en plus du froid ou de la chaleur, ainsi que de la toux et des étourdissements positionnels.

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Surdosage

Dans le cas de l'utilisation du médicament à raison de 400 mg, la réaction indésirable était comparable aux symptômes observés lors de l'utilisation du médicament à des doses plus faibles, mais ils étaient plus fréquents.

Pour éliminer un surdosage, il convient d'avoir recours à un traitement visant à soulager les symptômes. La dialyse n'accélère pas l'excrétion du principe actif du médicament.

Interactions avec d'autres médicaments

Les inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 de l'hémoprotéine P450 (tels que l'indinavir avec le ritonavir, l'érythromycine avec la cimétidine, ainsi que l'itraconazole avec le kétoconazole et le jus de pamplemousse) peuvent augmenter les propriétés de l'udénafil.

Le kétoconazole (à une dose de 400 mg) augmente le pic plasmatique et la biodisponibilité de l'udénafil (à une dose de 100 mg) de 0,8 fois (ou 85 %) et de près de deux fois (ou 212 %), respectivement.

Le ritonavir associé à l’indinavir améliore considérablement les propriétés de l’udénafil.

La rifampicine, la dexaméthasone et les anticonvulsivants (tels que la phénytoïne avec carbamazépine et phénobarbital) peuvent accélérer le métabolisme de l'udénafil, ce qui a pour conséquence, lorsque ces médicaments sont utilisés en association, d'affaiblir les propriétés de ce dernier.

Lorsque l'udénafil a été utilisé en association (par voie orale à une dose de 30 mg/kg) avec la nitroglycérine (administration intraveineuse unique de 2,5 mg/kg) dans des conditions de test expérimentales, aucun effet sur les propriétés pharmacocinétiques de l'udénafil n'a été observé, mais leur association n'est toujours pas recommandée, car cela peut abaisser la pression artérielle.

L'udénafil, ainsi que les médicaments inclus dans la catégorie des alpha-bloquants, sont des vasodilatateurs, donc en cas d'utilisation simultanée, ils doivent être prescrits à des doses minimales.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit à l'abri de la lumière du soleil et de l'humidité, hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

Durée de conservation

Zidena peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

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