Zestra

Zestra est un médicament antihistaminique systémique dont le principe actif est la cétirizine.

Les indications Zestra

Il est indiqué dans le traitement de la rhinite, ainsi que de la conjonctivite allergique (régulière ou saisonnière), et également de l'urticaire récurrente (stade chronique).

Formulaire de décharge

Disponible sous forme de comprimés, 10 unités par plaquette. Un paquet contient une plaquette alvéolée.

Pharmacodynamique

Zestra est un médicament combiné, ses propriétés sont déterminées par l'action des composants inclus dans sa composition.

Le chlorhydrate de cétirizine est un antihistaminique de 2e génération, un bloqueur sélectif des récepteurs H1; son effet est prolongé. Il possède également de faibles propriétés anticholinergiques et n'interagit pas avec les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine, ni avec les récepteurs H2 et α-adrénergiques.

La synthèse marquée avec les protéines plasmatiques et la polarité de la cétirizine expliquent son faible passage à travers la BHE et son effet suppresseur quasi nul sur le système nerveux central. C'est ce qui distingue ce médicament des antihistaminiques de première génération. Ces propriétés résultent principalement de sa lipophilie.

Le principe actif agit sur le stade précoce de développement des manifestations allergiques, dépendant de l'histamine. Il inhibe également la libération d'histamine par les leucocytes basophiles et les cellules adipeuses, et réduit la fréquence de mouvement des cellules inflammatoires participant aux réactions allergiques (ralentit le mouvement des éosinophiles et inhibe la libération des conducteurs inflammatoires par les mastocytes). Il affaiblit également l'effet des conducteurs de la réponse allergique (histamine et PG D2) et inhibe simultanément le mouvement des éosinophiles chez les personnes présentant des réactions atopiques. De plus, il réduit la bronchoconstriction induite par l'histamine (en présence d'asthme bronchique) et provoque un effet sélectif à long terme sur les récepteurs (H1).

L'effet médicinal commence 2 heures après la consommation et dure 24 heures.

Le chlorhydrate de pseudoéphédrine est un bêta-agoniste aux propriétés vasoconstrictrices. Il réduit le gonflement des muqueuses des voies respiratoires supérieures (en particulier des sinus et du nasopharynx) lors du traitement symptomatique des pathologies infectieuses-inflammatoires et allergiques de cette zone.

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Pharmacocinétique

Le principe actif est rapidement absorbé par le tube digestif. La concentration sérique maximale à l'état d'équilibre est de 300 ng/ml (observée 0,5 à 1 heure après l'ingestion). Administré à jeun, environ 70 % de la substance est absorbée. La prise alimentaire n'affecte pas le volume d'absorption, mais ralentit ce processus. L'effet thérapeutique maximal apparaît après 4 à 8 heures et dure environ 24 heures. Environ 93 % du principe actif est synthétisé avec les protéines plasmatiques.

Le volume de distribution est de 0,56 à 0,8 l/kg (adultes) et de 0,7 l/kg (enfants). La substance est partiellement métabolisée. Après administration quotidienne de 10 mg du médicament pendant 10 jours, aucune accumulation de cétirizine n'a été détectée.

Environ 60 % de la dose est excrétée dans les urines au cours des 24 heures suivantes, puis environ 10 % de la substance est excrétée de la même manière au cours des 4 jours suivants. Chez l'enfant, seulement 40 % du médicament est excrété en 24 heures. Sur 5 jours, environ 10 % de la dose (y compris sous forme de produit de décomposition) est excrété dans les selles.

La demi-vie du principe actif est de 7,4 heures. En cas d'insuffisance rénale, l'élimination sera plus lente. En cas d'insuffisance rénale légère, cette période peut parfois atteindre 19 à 21 heures.

Le coefficient d'épuration de la substance dans les reins est de 70 ml/minute (en cas de fonction rénale normale), mais en cas d'insuffisance rénale légère, ce chiffre est de 7 ml/minute; en cas d'insuffisance modérée, il est de 1,5 ml/minute. L'hémodialyse ne permet pas d'éliminer ce composant.

Le chlorhydrate de pseudoéphédrine est absorbé assez rapidement par le tube digestif et commence à agir dans la demi-heure suivant la prise du médicament. Son effet dure généralement 4 heures.

Le métabolisme partiel de la pseudoéphédrine se produit par le foie via la N-déméthylation, la convertissant en produit de dégradation actif, la norpseudoéphédrine.

Le composant pseudoéphédrine, ainsi que ses produits de dégradation, sont excrétés dans les urines; environ 55 à 75 % d'une dose unique sont excrétés sous forme inchangée. Le taux d'excrétion de la substance augmente en cas d'oxydation urinaire et, au contraire, diminue en cas d'alcalinisation.

La demi-vie est de 7 heures. Une petite partie de la pseudoéphédrine passe dans le lait maternel (environ 0,5 à 0,7 % d'une dose unique du médicament prise par la mère passe dans le lait en 24 heures).

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Dosage et administration

Le médicament est administré par voie orale. Pour les enfants de plus de 12 ans et les adultes, la posologie est d'un comprimé par jour, à avaler avec de l'eau. La durée du traitement est prescrite par le médecin traitant; elle dépend de la gravité de la pathologie et de l'état du patient.

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Utiliser Zestra pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire ce médicament aux femmes enceintes, ainsi qu'aux femmes qui allaitent.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance aux composants du médicament;
• dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10-10 ml/minute);
• insomnie;
• augmentation incontrôlée de la pression artérielle, ainsi que tachycardie;
• forme obstructive de HCM;
• cardiopathie ischémique;
• le patient souffre de phéochromocytome, d’hyperthyroïdie ou de diabète sucré;
• formes sévères de pathologies hépatiques;
• fibrillation ventriculaire;
• utilisation d’inhibiteurs de la MAO au cours de la période précédant les 2 semaines de consommation du médicament;
• âge inférieur à 12 ans.

Effets secondaires Zestra

L’utilisation de médicaments peut entraîner les effets secondaires suivants:

• Organes du système digestif: prise de poids, dyspepsie, troubles et retard du goût; anorexie, stomatite, gastrite, diabète sucré et dysfonctionnement hépatique (augmentation de l’activité des enzymes hépatiques, de l’Y-glutamyl transférase et de la phosphatase alcaline; et augmentation de l’activité de la bilirubine dans le sang) peuvent survenir occasionnellement. De plus, une sécheresse buccale, une soif, un gonflement et une décoloration de la langue, des nausées, des ballonnements, des douleurs abdominales et des vomissements peuvent survenir.
• organes du système nerveux: sensation de somnolence et de vertiges; parfois des maux de tête, des tremblements avec migraine, une hyperesthésie et une hyperesthésie avec paresthésie, des convulsions et des évanouissements, ainsi qu'une agressivité excessive, une asthénie, une confusion, une sensation d'excitation ou de malaise, une dépression, une fatigue intense, une insomnie et l'apparition d'hallucinations se développent;
• système cardiovasculaire: dystonie, tachycardie et augmentation de la pression artérielle apparaissent occasionnellement;
• organes du système hématopoïétique: développement d'une thrombocytopénie;
• organes visuels: vision floue, ainsi que troubles de l'accommodation et mouvements oculaires involontaires;
• organes respiratoires: saignements de nez, écoulement nasal avec toux, spasmes bronchiques, développement de pharyngite, pneumonie, bronchite et dysphonie;
• organes du système immunitaire: éruptions cutanées et démangeaisons, ainsi que urticaire; œdème, réactions allergiques, anaphylaxie et œdème de Quincke sont observés sporadiquement;
• structure osseuse et muscles: arthrite, douleurs musculaires et articulaires, faiblesse musculaire et dyskinésie;
• système urinaire: dysurie, problèmes de miction et énurésie.

Effets secondaires causés par le chlorhydrate de pseudoéphédrine:

• système cardiovasculaire: développement d'une bradycardie, d'une sténocardie ou d'une tachycardie, troubles du rythme cardiaque, augmentation/diminution de la pression artérielle, apparition d'œdèmes, insuffisance cardiaque, arythmie, ainsi que douleurs thoraciques;
• Organes du système nerveux: vertiges et maux de tête, anxiété, nervosité, agitation, tremblements et labilité émotionnelle. S’y ajoutent des troubles de la pensée ou de l’attention, ainsi que des troubles psychoneurologiques (troubles de la mémoire, désorientation, agitation psychomotrice, panique ou agressivité, paranoïa, troubles schizophréniques, ainsi que l’apparition d’hallucinations (tout cela est dû à l’effet principal de la pseudoéphédrine), ainsi qu’un état d’insomnie, des troubles du sommeil, l’apparition de convulsions et de contractions musculaires, une hyperkinésie, des sentiments d’euphorie ou d’amnésie, et, en outre, un état dépressif);
• système digestif: augmentation de l’appétit, constipation, augmentation de la salivation, nausées, ballonnements, douleurs abdominales, vomissements, diabète et dysfonctionnement hépatique;
• Appareil génito-urinaire: douleurs ou difficultés à uriner (en cas d'hyperplasie de la prostate), ainsi que leur retard, développement d'une cystite, d'une polyurie, d'une pyélite, d'une hématurie ou d'une dysurie. De plus, apparition d'une vaginite ou d'une dysménorrhée, ainsi que d'une baisse de la libido;
• manifestations allergiques: développement d’un érythème polymorphe;
• organes sensoriels: douleur dans les yeux ou hémorragie dans ceux-ci, troubles visuels, apparition d'acouphènes ou de glaucome, développement de surdité, ptosis et xérophtalmie;
• Autres: frissons, faiblesse, fièvre, hypokaliémie ou adénopathie et transpiration excessive. Ces symptômes ont disparu après l’arrêt du traitement.

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Surdosage

Les symptômes de surdosage sont généralement associés à l'effet sur le système nerveux central ou sont causés par les propriétés anticholinergiques du médicament. Parmi ces symptômes, on peut citer: gêne, vertiges, agitation psycho-émotionnelle, irritation, nervosité, ainsi qu'une fatigue intense, une somnolence ou une insomnie, de violents maux de tête et un état de stupeur. S'y ajoutent des retards urinaires, des troubles circulatoires et une transpiration accrue. Des convulsions, des tremblements, une tachycardie et des tremblements des membres peuvent également survenir. Une perte d'appétit, des vomissements, une sécheresse buccale, des nausées et des diarrhées, une hypertension artérielle, des démangeaisons accompagnées d'éruptions cutanées et une mydriase sont également possibles.

Pour se débarrasser de ces symptômes, le patient doit se laver l’estomac puis prendre des entérosorbants.

De plus, pour éliminer les manifestations décrites ci-dessus, des méthodes sont utilisées pour corriger le fonctionnement du système cardiovasculaire et soutenir la respiration externe. Si nécessaire, des anticonvulsivants sont utilisés et un cathétérisme vésical est pratiqué. Une option efficace pour accélérer l'élimination de la pseudoéphédrine est la dialyse ou l'acidification des urines. Il n'existe pas d'antidote spécifique.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le principe actif de Zestra n'interagit pas avec d'autres médicaments (tels que la cimétidine, la pseudoéphédrine, ainsi que l'érythromycine associée au kétoconazole et le diazépam associé à l'azithromycine). En cas d'utilisation avec de grandes quantités d'alcool (indice de concentration sanguine supérieur à 0,8 ‰), une dépression du système nerveux central est possible. La prudence est de mise lors de l'association avec des médicaments dépresseurs du système nerveux central.

L'utilisation combinée avec des médicaments ayant un effet ototoxique (comme la gentamicine) peut masquer les manifestations d'ototoxicité (vertiges et acouphènes).

L'administration concomitante avec la théophylline (dose quotidienne – 400 mg une fois) réduit le coefficient de clairance de la cétirizine (-16 %), mais aucun changement n'a été observé dans l'élimination de la théophylline.

En cas d'utilisation de Zestra (en raison de la présence de pseudoéphédrine dans sa composition), il est nécessaire de refuser d'autres sympathomimétiques (tels que la mézatone ou la naphtyzine), les tricycliques (y compris l'imipramine avec l'amitriptyline), les médicaments anorexiques (mazindol avec désopimone), les inhibiteurs de la MAO (pyrazidole avec nialamide) et la furazolidone - avec une telle combinaison, les niveaux de pression artérielle peuvent augmenter fortement.

La pseudoéphédrine peut affaiblir l’effet des sympatholytiques (comme l’octadine avec réserpine), ainsi que des bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques (y compris le pindolol avec le nadolol).

En cas d'association de pseudoéphédrine et de lévodopa, ainsi que de glycosides cardiaques, la probabilité de développer des arythmies ventriculaires sévères augmente.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit à l'abri de l'humidité et du soleil, hors de portée des jeunes enfants. La température de conservation ne doit pas dépasser 25 ^° C.

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Durée de conservation

Zestra peut être utilisé dans les 3 ans suivant la date de fabrication du médicament.