Zestra

Zestra est un médicament antihistaminique, dont l'ingrédient actif est la cétirizine.

Les indications Zestra

Il est montré dans le traitement du rhume, ainsi que la conjonctivite allergique (régulière ou saisonnière), et en plus de la forme récurrente de l'urticaire (stade chronique).

Formulaire de décharge

Disponible sous forme de comprimés, 10 pièces par blister. Dans un paquet contient 1 plaque de blister.

Pharmacodynamique

Zestra est un médicament combiné, ses propriétés sont déterminées par l'action des composants qui composent sa composition.

Le chlorhydrate de cétirizine est une substance antihistaminique de la deuxième génération, un antagoniste sélectif des récepteurs (H1); a une action prolongée. Possède également de faibles propriétés anticholinergiques, n'a aucune interaction avec les récepteurs dopaminergiques et sérotoninergiques, ainsi qu'avec les récepteurs H2 et α-adrénergiques.

Protéine exprimée plasma de synthèse, ainsi que la polarité de la cétirizine sont la raison pour laquelle il est passe mal à travers la barrière hémato-encéphalique et a peu d'effet accablant sur le système nerveux central - c'est ce qui distingue cette médecine médicaments antihistaminique de la 1ère génération. De telles propriétés sont principalement le résultat de sa lipophilicité.

Le composant actif agit sur le début de l'étape de gistaminzavisimy des manifestations allergiques, en outre, inhibe le processus de libération d'histamine par les leucocytes basophiles avec des cellules de graisse, et réduit la fréquence des mouvements de cellules inflammatoires qui sont parties à des réactions allergiques (ralentit le mouvement des éosinophiles et inhibe les processus libération à partir de cellules mast inflammation conducteurs ). Il atténue également les effets d'un des conducteurs de réaction allergique (histamine et PG D2), et avec elle inhibe le mouvement des éosinophiles chez les personnes avec une réaction atopique. En plus de réduire la bronchoconstriction induite par l'histamine (en présence de l'asthme) et provoque de longs effets sélectifs sur les récepteurs (H1).

Le médicament commence 2 heures après l'utilisation et dure 24 heures.

Le chlorhydrate de pseudoéphédrine est un β-agoniste aux propriétés vasoconstrictrices. Il réduit le gonflement de la muqueuse des voies respiratoires supérieures (en particulier dans l'annexion nasale et le nasopharynx) lors de la thérapie symptomatique des pathologies infectieuses-inflammatoires et allergiques dans ce domaine.

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Pharmacocinétique

L'ingrédient actif est rapidement absorbé par le tube digestif. La concentration sérique maximale à l'équilibre est de 300 ng / ml (observée après 0,5-1 heure après utilisation). Lorsqu'il est appliqué sur un estomac vide, environ 70% de la substance est absorbée. Manger n'a pas d'effet sur les volumes d'aspiration, mais ralentit la vitesse de ce processus. L'effet médicamenteux maximal commence après 4-8 heures et dure environ 24 heures. Environ 93% du composant actif est synthétisé avec une protéine plasmatique.

Le volume de distribution est de 0,56-0,8 l / kg (adultes), ainsi que 0,7 l / kg (enfants). La substance est partiellement métabolisée. Avec un apport quotidien de 10 mg pendant 10 jours, le cumul de la cétirizine n'a pas été détecté.

Environ 60% de la dose est excrétée dans l'urine au cours des 24 heures suivantes, puis dans les 4 jours suivants, environ 10% de la substance est libérée de la même manière. Dans ce cas, les enfants dans les 24 heures ne sont excrétés que 40% de la drogue. Pendant 5 jours, environ 10% du dosage (y compris sous la forme d'un produit de désintégration) est excrété avec les fèces.

La demi-vie de l'ingrédient actif est de 7,4 heures. En cas d'insuffisance rénale chez le patient, l'élimination se fera plus lentement. Avec de faibles troubles de la fonction rénale, cette période augmente parfois jusqu'à 19-21 heures.

Le coefficient de nettoyage de la substance dans les reins est de 70 ml / minute (avec fonction rénale saine), s'il y a de légères violations de la fonction, ce chiffre est de 7 ml / min; avec une expression modérée - 1,5 ml / minute. Pour éliminer le composant n'est pas une méthode appropriée d'hémodialyse.

Le chlorhydrate de pseudoéphédrine est absorbé assez rapidement par le tube digestif, commençant à agir une demi-heure après la prise du médicament. En général, son action dure 4 heures.

Métabolisme partiel de la pseudoéphédrine est effectuée à travers le foie avec l'aide de N-déméthylation - il est converti en le produit actif de la décomposition de la norpseudoephedrine.

Le composant pseudoéphédrine ainsi que ses produits de désintégration sont excrétés avec l'urine; environ 55-75% d'une dose unique est affiché inchangé. Le taux d'excrétion d'une substance augmente dans le cas de l'oxydation de l'urine, et quand il est alcalinisé, il diminue.

La demi-vie est de 7 heures. Une petite partie de la pseudoéphédrine passe dans le lait maternel (dans un délai de 24 heures, environ 0,5 à 0,7% de la dose unitaire du médicament consommée par la mère tombe dans le lait).

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Dosage et administration

Le médicament est utilisé à l'intérieur. Pour les enfants de plus de 12 ans et les adultes, la posologie est de 1 comprimé par jour, qui doit être pris avec de l'eau. La durée du cours est déterminée par le médecin traitant - elle dépend de la gravité de la pathologie, ainsi que de l'état du patient.

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Utiliser Zestra pendant la grossesse

Le médicament est interdit d'être donné aux femmes enceintes, et aussi pendant l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance aux composants constitutifs du médicament;
• troubles marqués de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 10 ml / minute);
• l'insomnie;
• augmentation incontrôlée de la pression artérielle, ainsi que la tachycardie;
• forme obstructive de HCM;
• IBS;
• présence chez le patient d'un phéochromocytome, d'une hyperthyroïdie ou d'un diabète sucré;
• formes sévères de pathologies hépatiques;
• fibrillation ventriculaire;
• l'utilisation d'inhibiteurs de MAO dans la période précédente avant d'utiliser des médicaments pendant 2 semaines;
• âge inférieur à 12 ans.

Effets secondaires Zestra

L'utilisation de médicaments peut provoquer de tels effets indésirables:

• organes du système digestif: prise de poids, dyspepsie, trouble de l'alimentation et son retard; seuls développe l'anorexie, la stomatite, la gastrite, le diabète et les troubles de la fonction hépatique (augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, Y-glutamyl transferase, et la phosphatase alcaline, et d'ailleurs augmentation de l'activité des composants de la bilirubine dans le sang). De plus apparaissent de façon sporadique - bouche sèche, la soif, l'enflure et changer la langue de la couleur, des nausées, des ballonnements, des douleurs abdominales et des vomissements;
• organes de l'Assemblée nationale: un sentiment de somnolence et de vertiges; parfois développer des maux de tête, tremblements, migraine, et gipe- hyperesthésie avec paresthésies, des convulsions, des convulsions et perte de connaissance, et en plus excessive l'agression, la fatigue, la confusion, des sentiments d'excitation ou de malaise, la dépression, la fatigue sévère, l'insomnie, et l'apparition d'hallucinations;
• organes du système cardio-vasculaire: la dystonie apparaît seule, la tachycardie et le niveau de pression artérielle augmente;
• organes du système hématopoïétique: développement de la thrombocytopénie;
• organes visuels: vision floue, ainsi qu'un trouble de l'accommodation et des mouvements involontaires des yeux;
• organes respiratoires: saignements de nez, écoulement nasal avec toux, spasmes des bronches, développement de la pharyngite, inflammation des poumons, bronchite et dysphonie;
• organes du système immunitaire: éruptions cutanées et démangeaisons, ainsi que l'urticaire; l'œdème, les manifestations allergiques, l'anaphylaxie et l'œdème de Quincke sont observés seuls;
• structure osseuse et musculature: arthrite, douleurs dans les muscles et les articulations, faiblesse musculaire et dyskinésie;
• organes du système urinaire: dysurie, problèmes de miction, et aussi énurésie.

Les effets secondaires provoqués par le chlorhydrate de pseudoéphédrine:

• organes du système cardiovasculaire: développement de brady, sténo- ou tachycardie, palpitations, augmentation / diminution de la pression artérielle, apparition d'un gonflement, insuffisance cardiaque, arythmie et douleur thoracique;
• NA organes: étourdissements, maux de tête, anxiété, nervosité, agitation, tremblements développement et labilité émotionnelle. De plus, le trouble de la pensée ou de l'attention et des troubles neuropsychiatriques (troubles de la mémoire, la désorientation, le développement de l'agitation psychomotrice, un état de panique ou d'agression, des troubles paranoïaques, schizophrènes, ainsi que l'émergence d'hallucinations (tous en communication avec l'influence centrale de la pseudoéphédrine), ainsi que les - l'état de l'insomnie, les troubles du sommeil, la survenue de crises et secousses musculaires des muscles, hyperkinésie, un sentiment d'euphorie ou d'amnésie, et en plus, la dépression);
• organes du système digestif: augmentation de l'appétit, constipation, augmentation de la salivation, nausées, ballonnements, douleurs abdominales, vomissements, diabète et trouble de la fonction hépatique;
• organes du système génito-urinaire: douleur ou difficulté à uriner (dans le cas de l'hyperplasie prostatique), ainsi que son retard, le développement de la cystite, la polyurie, la pyélite, l'hématurie ou la dysurie. En outre, l'apparition de la vaginite ou de la dysménorrhée, ainsi qu'une diminution de la libido;
• manifestations allergiques: développement de l'érythème polyforma;
• organes sensoriels: douleur ou hémorragie oculaire, troubles de la vision, acouphènes ou glaucome, développement de la surdité, ptosis et xérophtalmie;
• Autres: l'apparition de frissons, des sentiments de faiblesse, l'apparition d'une fièvre, une hypokaliémie ou une lymphadénopathie, ainsi qu'une augmentation de la transpiration. Ces manifestations ont disparu après le retrait du médicament.

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Surdosage

Manifestations d'un surdosage, en règle générale, sont liés à l'effet sur le système nerveux central ou en raison des propriétés anticholinergiques des médicaments. Parmi eux: un sentiment de gêne, l'apparition de vertige, excité psycho-émotionnel, un sentiment d'irritation, de la nervosité, et en outre, une grande fatigue, de la somnolence ou l'insomnie, des maux de tête graves et un état de stupeur. En outre, il y a des retards dans la miction, une circulation altérée, la transpiration. Parallèlement à cela, des convulsions, des tremblements, une tachycardie et un tremblement des membres peuvent survenir. Manque d'appétit, vomissements, sécheresse de la bouche, nausées et diarrhées, augmentation de la pression artérielle, démangeaisons avec éruptions cutanées et mydriase sont également possibles.

Pour se débarrasser de ces signes, le patient doit rincer l'estomac et continuer à prendre des entérosorbants.

De plus, pour éliminer les manifestations décrites ci-dessus, des méthodes sont utilisées pour corriger le fonctionnement du système cardiovasculaire, et également pour soutenir le processus respiratoire externe. Si nécessaire, des anticonvulsivants sont utilisés et un cathétérisme de la vessie est effectué. Une option efficace pour accélérer l'élimination de la pseudoéphédrine est la dialyse ou l'acidification de l'urine. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le composant actif de Zestra n'interagit pas avec d'autres médicaments (tels que la cimétidine, la pseudoéphédrine et l'érythromycine avec le kétoconazole et le diazépam avec l'azithromycine). En cas de consommation avec une grande quantité d'alcool (la concentration sanguine est supérieure à 0,8 ‰), la suppression de la fonction du SNC est possible. Il est nécessaire de combiner avec prudence avec des médicaments qui suppriment le travail du système nerveux central.

L'utilisation combinée avec des médicaments qui exercent des effets ototoxiques (comme la gentamicine) peut masquer les manifestations de l'ototoxicité (vertiges et acouphènes).

L'admission simultanée avec la théophylline (dose quotidienne - 400 mg une fois) réduit l'indicateur de la clairance de la cétirizine (-16%), mais il n'y avait aucun changement dans l'élimination de la théophylline.

Dans le cas d'utilisation zestril (en raison de la présence dans sa composition de pseudoéphédrine) nécessaire pour renoncer à d'autres sympathomimétiques (tels que la phenylephrine ou Naphthyzinum), les antidépresseurs tricycliques (y compris l'imipramine, l'amitriptyline), les médicaments anorexigènes (de mazindol avec dezopimonom), des inhibiteurs de la MAO (pirazidol avec nialamide) furazolidone et - si une telle combinaison peut considérablement augmenter la pression artérielle.

La pseudoéphédrine est capable d'atténuer la simpatolitikov d'action (comme oktadin avec la réserpine) et de blocage des ß-adrenergiques (dont l'nadolol pindolol).

Dans le cas d'une combinaison de pseudoéphédrine et de lévodopa, ainsi que des glycosides cardiaques, la probabilité de développer des arythmies ventriculaires sous forme sévère est augmentée.

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Conditions de stockage

Conservez le médicament dans un endroit fermé à l'humidité et au soleil, inaccessible aux jeunes enfants. La température de stockage ne doit pas dépasser 25  ^o  C.

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Durée de conservation

Zestra est utilisable pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.