Zepheter

Zephtera est un médicament systémique aux propriétés antimicrobiennes.

Les indications Zepheter

Il est montré dans les cas suivants: l'élimination des infections compliquées de la peau (y compris le syndrome du pied diabétique en soi (infecté), contre laquelle il n'y a pas ostéomyélite), qui ont été déclenchées par des microbes Gram-positives ou Gram-négatives.

Formulaire de décharge

Il est disponible sous forme de lyophilisat de solutions pour perfusion. Le volume d'un flacon de verre avec un médicament est de 20 ml. Un paquet peut contenir 1 ou 10 bouteilles de ce type.

Pharmacodynamique

Medokaril ceftobiprole - est un promédicament soluble dans l'eau du type qui possède une activité bactéricide contre un grand nombre de bactéries Gram-positives, y compris des staphylocoques résistants à la méthicilline résistant relativement à pneumocoques à la pénicilline, et en plus de l'ampicilline fécales entérocoques relativement sensibles. En plus de cette activité, il est par rapport à l'ensemble des micro-organismes Gram-négatives, y compris les souches de la famille des Enterobacteriaceae et Pseudomonas aeruginosa.

Le composant actif est fermement synthétisé avec un certain nombre de microbes importants Gram négatif et Gram positif ainsi que PBP. Ceftobiprole est synthétisé avec des staphylocoques PBP2a (y compris Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline), qui est la raison pour laquelle il est actif contre les staphylocoques résistants à la méthicilline.

Il existe des preuves que le ceftobiprole a une activité contre une variété d'isolats des microbes suivants, à la fois dans les infections hospitalières et in vitro.

Les bactéries aérobies (bactéries Gram positif): Enterococcus faecalis (isolats exclusivement ayant une sensibilité / résistance à la vancomycine), Staphylococcus aureus (isolats seulement avec la résistance / sensibilité à la méticilline), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactia, et d'ailleurs les streptocoques pyogènes. En outre, coagulase négative staphylocoques (isolats qui sont résistants / sensibles à la méticilline, parmi ceux Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus et Staphylococcus lugdunensis), les pneumocoques (isolats qui sont résistants / résistants / sensibles modérément à la pénicilline) et les streptocoques de la catégorie viridans.

Microorganismes aérobies (Gram négatif): Enterobacter cloaque, E. Coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis et Pseudomonas aeruginosa. En outre, les bactéries du genre tsitrobakter (parmi eux aussi tsitrobakter Freund et Citrobacter koseri), ainsi que aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis et bactéries Morgan. Parallèlement à cela, les microbes sont du genre Neisseria, Providence et Sercesia Marces.

Pharmacocinétique

Les paramètres pharmacocinétiques chez les adultes avec l'introduction d'une perfusion unique d'une heure (taille 500 mg) ou de doses réutilisables (les mêmes 500 mg) qui ont été administrés par perfusions de 2 heures toutes les 8 heures sont similaires dans les deux cas. En moyenne, ils sont: indices plasmatiques - 34,2 μg / ml (simple) et 33,0 μg / ml (multiple); la valeur de l'ASC était de 116 μg.h / ml et 102 μg.h / ml; la demi-vie est de 2,85 heures et 3,3 heures; le niveau d'autorisation est de 4,46 et 4,98 l / h.

L'ASC et les concentrations maximales de ceftobiprole sont augmentées en fonction de l'augmentation de la posologie (l'intervalle est de 125 mg / 1 g). Le médicament atteint son état d'équilibre le premier jour du cours. Chez les patients ayant une fonction rénale saine, l'administration du médicament toutes les 8 ou 12 heures ne provoque pas l'accumulation d'un composant actif dans le corps.

La synthèse avec la protéine plasmatique est de 16% et le degré de cet indice est indépendant du niveau de concentration de la substance. Le volume de distribution stationnaire est de 18 litres et est approximativement égal au volume de fluide extracellulaire humain.

La biotransformation du ceftobiprole médocaryle en élément actif ceftobiprol est effectuée rapidement, après quoi il est catalysé par les estérases plasmatiques. Les indices du promédicament sont très faibles, on le trouve dans l'urine et le plasma seulement pendant la perfusion. Le composant actif est faiblement métabolisé, devenant un produit de désintégration non cyclique, inactif sur le plan microbiologique. Son indice est très faible - environ 4% de la concentration de ceftobiprole.

Le ceftobiprol est principalement excrété sous forme inchangée dans les reins et la demi-vie de la substance est d'environ 3 heures. Le principal mécanisme d'élimination est la filtration glomérulaire, et une petite partie du dosage passe par la réabsorption tubulaire.

Les essais précliniques probénécide montré que cela ne modifie pas la pharmacocinétique du ceftobiprole, à partir de laquelle on peut conclure que ce dernier ne fonctionne pas activement la sécrétion tubulaire. Pour une administration unique du médicament d'environ 89% de la substance est observée dans la ceftobiprole dissimulée d'urine sous forme active (83%), et le produit de la désintégration couvert avec un anneau ouvert (environ 5%) et l'élément ceftobiprole de medokaril (moins de 1%).

Dosage et administration

La poudre d'injection lyophilisée est dissoute dans 10 ml d'eau puis dans une solution à 5% de glucose. Après la dilution de la poudre, le flacon doit être secoué. Pour dissoudre complètement il est nécessaire d'attendre environ 10 minutes. Avant de commencer la dilution dans une solution d'infusion, vous devriez attendre jusqu'à ce que la mousse formée dans le réservoir se dépose.

Pour éliminer les processus infectieux provoqués par les microbes à Gram positif, il est nécessaire d'administrer 500 mg de médicament toutes les 12 heures (sous forme d'infusions d'une heure). Chez les personnes atteintes du syndrome du pied diabétique (un type infecté), le régime d'administration après toutes les 12 heures n'a pas été étudié.

En règle générale, le cours de traitement dure environ 1-2 semaines, selon le lieu de développement du processus infectieux, le cours de la pathologie et la réponse clinique du patient.

[1]

Utiliser Zepheter pendant la grossesse

À l'aide de tests précliniques, il a été possible de découvrir que le ceftobiprol n'a pas d'activité tératogène et n'affecte pas le poids fœtal, l'ossification et le développement intra-utérin. Mais en même temps, le test d'utilisation du médicament par les femmes enceintes n'a pas été effectué.

Les résultats du test, au moyen desquels l'effet du médicament sur le système reproducteur des animaux a été vérifié, ne peuvent pas être interpolés au système humain. À cet égard, Zefter ne peut désigner une femme enceinte que dans des situations où le bénéfice potentiel pour la santé de la mère dépasse le risque de développer des effets négatifs sur le fœtus.

Contre-indications

Parmi les contre-indications des médicaments:

• l'intolérance à la substance active ou à l'un des éléments auxiliaires qui la composent, ainsi qu'à d'autres céphalosporines;
• présence dans l'histoire du patient d'une allergie aux β-lactamines;
• les enfants de moins de 18 ans.

Nommez avec prudence à:

• insuffisance rénale (le coefficient de nettoyage de la créatinine est inférieur à 50 ml / min);
• les crises d'épilepsie;
• saisies (disponibles dans l'histoire);
• forme pseudomembraneuse de la colite (disponible dans l'histoire).

Effets secondaires Zepheter

Des tests cliniques ont montré que le plus souvent l'utilisation du médicament provoque de tels effets secondaires

La poudre d'injection lyophilisée est dissoute dans 10 ml d'eau puis dans une solution à 5% de glucose. Après la dilution de la poudre, le flacon doit être secoué. Pour dissoudre complètement il est nécessaire d'attendre environ 10 minutes. Avant de commencer la dilution dans une solution d'infusion, vous devriez attendre jusqu'à ce que la mousse formée dans le réservoir se dépose.

Pour éliminer les processus infectieux provoqués par les microbes à Gram positif, il est nécessaire d'administrer 500 mg de médicament toutes les 12 heures (sous forme d'infusions d'une heure). Chez les personnes atteintes du syndrome du pied diabétique (un type infecté), le régime d'administration après toutes les 12 heures n'a pas été étudié.

En règle générale, le cours de traitement dure environ 1-2 semaines, selon le lieu de développement du processus infectieux, le cours de la pathologie et la réponse clinique du patient.

Tels que les nausées (environ 12%), les manifestations au site d'administration du médicament (8%), et en plus des vomissements, des maux de tête et de la diarrhée (environ 7%), et la dysgueusie (environ 6%). Habituellement, les nausées sont assez petites, elles disparaissent rapidement, sans qu'il soit nécessaire d'abolir la drogue. Cet effet secondaire était moins fréquent chez les personnes qui avaient des perfusions de 2 heures (environ 10%). Les personnes qui ont reçu des procédures d'une heure, cet indicateur est plus élevé - 14%. Autres réactions négatives:

• organes de l'Assemblée nationale: les vertiges se développent souvent;
• le tissu sous-cutané et la peau: il y a surtout des éruptions (papulaires, maculaires, maculopapulaires et généralisées), et en plus il s'agit de démangeaisons;
• organes du tube digestif: souvent il y a des phénomènes diarrhéiques, il n'y a que des colites occasionnelles, déclenchées par Clostridium causé par le difficile;
• phénomènes métaboliques: souvent hyponatrémie manifestée;
• invasions et processus infectieux: les champignons se développent habituellement (dans la zone du vagin et de la vulve, ainsi que sur la peau et la bouche);
• le système immunitaire: généralement des réactions d'hypersensibilité (parmi ces ruches et l'intolérance aux médicaments); parfois l'anaphylaxie peut se développer;
• système hépatobiliaire: une augmentation des paramètres des enzymes hépatiques (y compris une augmentation des paramètres de l'AST et de l'ALT).

Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé à une température de 2 à 8 ° C, dans un endroit fermé à la lumière du soleil. L'emballage doit être original. L'emplacement de stockage ne doit pas non plus être accessible aux jeunes enfants.

[2]

Durée de conservation

Zephter peut être utilisé dans les 2 ans à compter de la date de libération du médicament. La solution finie peut être stockée pendant 1 heure dans des conditions de température de 25 ° C, et également pendant 24 heures à une température de 2 à 8 ° C.