Zeffix

Zeffix est une solution buvable. C'est un médicament systémique aux propriétés antivirales.

Les indications Zeffix

Indiqué pour l'hépatite chronique (virale) de type B, qui se développe simultanément avec la réplication du VHB.

Formulaire de décharge

Il est disponible sous forme de solution en flacons en polyéthylène (avec bouchon à vis) de 240 ml. Chaque emballage contient un flacon avec une seringue doseuse en polypropylène (ou polyéthylène) et un adaptateur en polyéthylène pour la seringue.

Pharmacodynamique

Le composant actif du médicament, la lamivudine, est un agent antiviral à forte activité contre l'hépatite de type B.

La lamivudine triphosphate est la forme active de la substance; c'est un substrat de la polymérase virale. La formation ultérieure d'ADN viral est bloquée par l'entrée du composant médicamenteux dans cette chaîne. La lamivudine triphosphate n'interfère pas avec le métabolisme cellulaire naturel de l'ADN.

Pharmacocinétique

Le principe actif présente un taux d'absorption gastro-intestinal élevé et une biodisponibilité de 80 à 85 % après administration orale. Le pic de concentration sérique est observé une heure après l'administration. En cas de prise alimentaire, le pic de concentration sérique diminue à 47 %, et le temps nécessaire pour l'atteindre est allongé. Cependant, cela n'affecte généralement pas l'absorption du médicament, ce qui permet d'utiliser Zeffix sans prendre de repas.

Lorsqu'il est distribué à doses thérapeutiques, les indices du médicament sont linéaires. La synthèse du médicament avec les protéines plasmatiques est faible. On dispose de peu d'informations sur le passage de la lamivudine dans le SNC et le liquide céphalorachidien. Le rapport moyen de la substance dans le sérum sanguin et le liquide céphalorachidien après 2 à 4 heures d'administration orale est d'environ 0,12.

Il est peu probable que l'interaction métabolique de la substance soit possible, car la substance a un niveau de métabolisme plutôt faible dans le foie (seulement 5 à 10 %), ainsi qu'une faible synthèse avec les protéines plasmatiques.

La clairance systémique moyenne de la lamivudine est d'environ 0,3 L/h/kg, avec une demi-vie d'environ 5 à 7 heures. La majeure partie du principe actif est excrétée sous forme inchangée dans les urines par sécrétion active et filtration glomérulaire. La clairance rénale représente environ 70 % de la lamivudine excrétée.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris une fois par jour, la dose quotidienne étant de 20 ml de solution. La prise du médicament est indépendante de la prise alimentaire. Pendant le traitement, il est nécessaire de surveiller attentivement l'observance du traitement par le patient.

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Utiliser Zeffix pendant la grossesse

Il existe suffisamment d'informations démontrant que le médicament n'a pas d'effet toxique sur l'organisme de la femme enceinte et n'entraîne pas de troubles du développement. Son utilisation est autorisée pendant la grossesse en cas d'indication clinique.

Si une grossesse survient pendant le traitement par Zeffix, il faut tenir compte du fait qu'après l'arrêt de l'utilisation du médicament, la pathologie peut s'aggraver.

Contre-indications

Les contre-indications incluent l'intolérance à la lamivudine ou à d'autres composants. De plus, il est déconseillé de prescrire ce médicament aux enfants de moins de 18 ans, faute de données suffisantes sur son utilisation dans cette tranche d'âge.

Effets secondaires Zeffix

L'utilisation de médicaments peut provoquer certains effets secondaires, dont les plus courants sont: des processus infectieux dans les organes respiratoires, une fatigue rapide et une sensation de malaise, et en plus de cela, également des maux de tête, des douleurs abdominales, de la diarrhée, des vomissements, une gêne au niveau des amygdales et de la gorge, et parallèlement à cela, des nausées.

En outre, le développement de tels effets négatifs est également possible:

• Système digestif: le plus souvent, le taux d'ALAT augmente, suivi d'une aggravation de l'hépatite (elle peut se développer pendant le traitement et après l'arrêt du médicament). Souvent, le taux d'ALAT diminue rapidement et, dans certains cas isolés, peut être mortel;
• tissus conjonctifs, muscles et ossature: des troubles musculaires apparaissent fréquemment (crampes, douleurs) et le taux de CPK augmente. Une rhabdomyolyse apparaît parfois;
• organes des systèmes lymphatique et hématopoïétique: une thrombocytopénie se développe occasionnellement;
• système immunitaire: parfois des manifestations d’hypersensibilité se produisent – œdème de Quincke;
• Tissu sous-cutané et peau: des démangeaisons et des éruptions cutanées surviennent souvent.

Des cas de pancréatite et de neuropathie nerveuse (ou paresthésie) ont été observés chez des patients atteints du VIH, mais il n’a pas été possible d’établir un lien clair entre le traitement par Zeffix et le développement des pathologies ci-dessus.

Les patients infectés par le VIH qui prenaient le médicament en association avec des analogues nucléosidiques développaient parfois une acidose lactique, généralement accompagnée d’une stéatose hépatique et d’une hépatomégalie sévère.

Interactions avec d'autres médicaments

L'excrétion du médicament se fait principalement par voie rénale (sécrétion active). Il est donc important de prendre en compte son potentiel d'interaction avec des médicaments ayant la même voie d'excrétion principale (dans ce cas, la procédure se déroule avec la participation du système de transport de cations organiques, par exemple avec le triméthoprime).

L'administration concomitante de triméthoprime ou de sulfaméthoxazole à raison de 160/800 mg augmente les concentrations plasmatiques de lamivudine de 40 %. Parallèlement, Zeffix n'affecte pas les propriétés pharmacocinétiques de ces substances. Cependant, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie du médicament en cas de fonction rénale normale.

L'utilisation du médicament en association avec la zidovudine augmente modérément les valeurs maximales de cette dernière dans le plasma (28 %), mais l'ASC reste inchangée. La pharmacocinétique de Zeffix sous l'influence de la zidovudine ne change pas.

Associé à la zalcitabine, Zeffix inhibe le processus de phosphorylation de cette substance à l'intérieur des cellules. Il est donc déconseillé d'utiliser ces médicaments simultanément. Il en va de même pour l'emtricitabine: en raison de l'effet similaire de Zeffix sur cette substance, il est interdit d'associer ces médicaments.

Le principe actif de Zeffix in vitro favorise la reproduction intracellulaire de la cladribine, ce qui explique le risque de perte d'efficacité de cette dernière en cas d'association. Certaines données cliniques confirment également la possibilité d'interactions entre ces médicaments. C'est pourquoi leur utilisation en association est déconseillée.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de portée des jeunes enfants, dans des conditions normales. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Zeffix est valable deux ans à compter de la date de fabrication du médicament. Cependant, sa durée de conservation après ouverture du flacon n'est que d'un mois.