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Santé

Vigrande

, Rédacteur médical
Dernière revue: 10.08.2022
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Vigrande est un médicament utilisé en cas de dysfonction érectile. Il aide à restaurer l'activité érectile affaiblie en potentialisant le flux sanguin vers le pénis.

Le principe de l'influence thérapeutique se développe lorsque du protoxyde d'azote est libéré à l'intérieur des corps caverneux (à condition qu'il y ait un stimulus sexuel). Le protoxyde d'azote libre stimule l'activation de l'enzyme guanylate cyclase, provoquant une augmentation du volume de cGMP, au cours de laquelle les fibres des éléments musculaires lisses des corps caverneux se détendent et le flux sanguin est potentialisé. [1]

Les indications Vigrande

Il est utilisé en cas de dysfonction érectile masculine (incapacité à maintenir ou à obtenir une érection du pénis nécessaire à la réussite des rapports sexuels).

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de comprimés (25, 50 ou 100 mg) - 1 ou 4 pièces dans un emballage séparé. La boîte contient 1 de ces plaques.

Pharmacodynamique

Le sildénafil est un composant qui ralentit sélectivement le composant spécifique au cGMP de la PDE-5 (son activité provoque la désintégration du cGMP dans la région du corps caverneux), ce qui a un effet thérapeutique puissant. La substance n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux, mais potentialise l'effet relaxant que le protoxyde d'azote a sur ce tissu. Lors de l'excitation sexuelle, la libération locale de l'élément NO sous l'action du sildénafil provoque une suppression de l'activité de la PDE-5 et une augmentation des valeurs de cGMP à l'intérieur du corps caverneux, ce qui entraîne un relâchement des muscles lisses et une potentialisation de la circulation sanguine à l'intérieur. Le corps caverneux. [2]

Le sildénafil peut provoquer une légère discrimination temporaire des couleurs (vert-bleu). On suppose que ce trouble se développe en relation avec la suppression de l'action de la PDE-6, qui est impliquée dans les processus de transmission de la lumière à l'intérieur de la rétine. Des tests in vitro ont révélé que l'effet du sildénafil sur la PDE-6 est dix fois plus faible que son effet sur la PDE-5.

Des tests in vitro montrent également que l'effet du sildénafil par rapport à la PDE-5 est 10 à 10 000 fois plus fort que par rapport aux autres isoformes de la PDE (PDE-1, -2, -3, ainsi que -4 et -6). Par exemple, l'effet sur la PDE-5 est 4000 fois plus fort que l'effet sur la PDE-3, un composant spécifique de l'AMPc de la PDE qui participe aux contractions cardiaques.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le sildénafil est absorbé à un taux élevé. Le niveau moyen de biodisponibilité absolue est de 40 % (plage de 25 à 63 %). Avec une dose orale unique de 0,1 g, la Cmax est de 18 ng/ml et, si elle est consommée à jeun, elle est atteinte en 0,5 à 2 heures. En cas d'introduction de sildénafil avec des produits gras, le taux d'absorption est réduit; Les indicateurs Tmax augmentent d'une heure et le niveau Cmax diminue en moyenne de 29%.

Les valeurs d'équilibre Vd du sildénafil sont de 105 litres. L'élément actif, ainsi que le principal composant métabolique N-desméthyl circulant, est synthétisé à environ 96 % avec les protéines intraplasmiques. Les valeurs totales du sildénafil n'affectent pas la liaison aux protéines.

Moins de 0,0002 % de la portion médicamenteuse (valeur moyenne - 188 ng) est enregistrée après 1,5 heure à l'intérieur du sperme.

Dosage et administration

Vigrande doit être pris par voie orale. Pour qu'un médicament ait son effet maximal, un stimulus sexuel est nécessaire. Par conséquent, le comprimé doit être appliqué environ 60 minutes avant le rapport sexuel.

Habituellement, 50 mg du médicament sont utilisés pour une portion unique (il est recommandé de l'utiliser à jeun). En général, pour 1 dose, il est permis de ne pas prendre plus de 0,1 g de médicament.

  • Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas prescrit en pédiatrie (jusqu'à l'âge de 18 ans).

Utiliser Vigrande pendant la grossesse

Vigrande n'est pas utilisé pour traiter les femmes.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

  • la présence d'une allergie au sildénafil;
  • hypersensibilité associée aux éléments auxiliaires des médicaments;
  • combinaison avec des substances donneuses d'oxyde nitreux (par exemple, le nitrite d'amyle) ou des nitrates;
  • conditions dans lesquelles les rapports sexuels sont interdits (angine de poitrine, qui a une forme instable, ou IC sévère);
  • perte de vision, affectant un œil, due au développement d'une neuropathie ischémique (de type non artériel antérieur) qui affecte le nerf optique;
  • dysfonctionnement hépatique sévère;
  • valeurs de pression artérielle réduites (indicateurs inférieurs à 90/50 mm Hg);
  • infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral récent ;
  • ayant un caractère dégénératif des modifications rétiniennes (caractère héréditaire) (parmi eux, par exemple, rétinite de type pigmentaire).

Effets secondaires Vigrande

Parmi les effets secondaires :

  • troubles neurologiques : névralgie, dépression, maux de tête, tremblements et hypoesthésie, et en plus, rougeur du visage, évanouissement, paresthésie, migraine, vertiges, détérioration des réflexes, ataxie et somnolence ou insomnie;
  • problèmes de nature ophtalmique: troubles visuels (vision floue, photophobie et modifications de la perception des couleurs), mydriase, douleur dans la région du globe oculaire ou hémorragie, conjonctivite, xérophtalmie et cataracte;
  • lésions oto-rhino-laryngologiques : bourdonnements d'oreille ou surdité;
  • troubles respiratoires : pharyngite, asthme, dyspnée, laryngite et congestion nasale, augmentation du volume des expectorations, sinusite, potentialisation de la toux et bronchite ;
  • troubles cardiovasculaires : angine de poitrine, insuffisance cardiaque, modifications des lectures ECG, tachycardie, thrombose cérébrale et diminution de la pression artérielle, ainsi que palpitations, collapsus orthostatique, cardiomyopathie, bloc AV, ischémie myocardique et arrêt cardiaque ;
  • problèmes liés aux lésions hématologiques : leucopénie ou anémie;
  • signes gastro-intestinaux : gastrite, dysphagie, glossite, gastro-entérite avec stomatite, nausées et colite, et en plus, gingivite, saignement rectal, œsophagite et xérostomie;
  • troubles métaboliques : goutte, soif, hypernatrémie ou -uricémie, et en plus, diabète de type labile et hypo/hyperglycémie;
  • troubles de la fonction urogénitale : cystite, gynécomastie, infections des voies urinaires, troubles de l'éjaculation, augmentation de la miction, nycturie, gonflement génital et incontinence urinaire;
  • Lésions de l'ODA : arthrite, myasthénie grave, tendosynovite, ossalgie, arthrose, ainsi que rupture dans la région du tendon, myalgie et synovite ;
  • manifestations dermatologiques : herpès commun, dermatite exfoliative ou de contact, ulcération épidermique, photosensibilité, urticaire, éruptions cutanées et démangeaisons;
  • autres : douleur, choc, œdème périphérique, frissons, symptômes d'allergie et transpiration.

Surdosage

Les manifestations possibles d'intoxication comprennent des maux de tête, une congestion nasale, des troubles visuels, une dyspepsie, des bouffées vasomotrices et des étourdissements.

En cas d'empoisonnement, des mesures de soutien standard sont prises.

Interactions avec d'autres médicaments

L'introduction du médicament avec des agents qui ralentissent l'action de l'élément CYP3A4 (cimétidine ou érythromycine) réduit le niveau de clairance du sildénafil et augmente ses valeurs plasmatiques.

L'association du médicament avec le ritonavir, l'indinavir ou le saquinavir augmente la Cmax intraplasmique, ainsi que l'ASC du sildénafil - en raison du ralentissement de l'activité de l'isoenzyme CYP3A4 sous l'influence de ces médicaments.

Il est possible que des substances plus puissantes qui ralentissent l'activité de l'isoenzyme CYP3A4, parmi lesquelles l'itraconazole ou le kétoconazole, augmentent les valeurs plasmatiques du sildénafil.

L'association de Vigrande et de nitrates conduit à la potentialisation de l'effet antihypertenseur de ces derniers.

Il y a une description d'un cas avec l'apparition de signes de rhabdomyolyse avec l'utilisation 1 fois d'une portion de sildénafil chez une personne qui a utilisé la simvastatine.

Conditions de stockage

Vigrande doit être stocké à des températures ne dépassant pas la barre des + 30°C.

Durée de conservation

Vigrande peut être utilisé pendant 24 mois à compter de la date de vente de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont les préparations Silagra, Ergos, Adamax avec Zidena, et en plus Novigra, Erosil et Vekta avec Kamshila. De plus, Viafil, Philap, Confido avec Superwiga, Erektra et Potential figurent sur la liste.

Commentaires

Vigrande reçoit de bonnes critiques de la part des patients - ils sont satisfaits de l'effet du médicament, ainsi que du coût inférieur, par rapport aux analogues populaires, des médicaments.

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