Vigrande

Vigrande est un médicament utilisé dans les cas de dysfonction érectile. Il aide à restaurer l'activité érectile affaiblie en augmentant le flux sanguin vers le pénis.

Le principe de l'influence thérapeutique se développe grâce à la libération de protoxyde d'azote dans les corps caverneux (sous réserve d'un stimulus sexuel). Le protoxyde d'azote libre stimule l'activation de l'enzyme guanylate cyclase, provoquant une augmentation du volume de GMPc, ce qui provoque le relâchement des fibres musculaires lisses des corps caverneux et une potentialisation du flux sanguin. [ 1 ]

Les indications Vigrande

Il est utilisé dans les cas de dysfonction érectile masculine (incapacité à maintenir ou à obtenir une érection du pénis nécessaire à un rapport sexuel réussi).

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés (25, 50 ou 100 mg) – 1 ou 4 comprimés dans un emballage séparé. Chaque boîte contient une plaquette de ce type.

Pharmacodynamique

Le sildénafil est un composant qui ralentit sélectivement le composant spécifique du GMPc de la PDE-5 (son activité provoque la dégradation du GMPc dans les corps caverneux), ce qui lui confère un puissant effet thérapeutique. Cette substance n'exerce pas d'effet relaxant direct sur les corps caverneux, mais potentialise l'effet relaxant du protoxyde d'azote sur ces tissus. Lors de l'excitation sexuelle, la libération locale de NO sous l'influence du sildénafil inhibe l'activité de la PDE-5 et augmente les valeurs du GMPc dans les corps caverneux, ce qui entraîne une relaxation des muscles lisses et une potentialisation de la circulation sanguine dans les corps caverneux. [ 2 ]

Le sildénafil peut provoquer un léger daltonisme temporaire (vert ou bleu). On pense que ce trouble se développe en raison de la suppression de la PDE-6, impliquée dans la transmission de la lumière au niveau de la rétine. Des tests in vitro ont montré que l'effet du sildénafil sur la PDE-6 est dix fois plus faible que sur la PDE-5.

Des tests in vitro montrent également que l'effet du sildénafil sur la PDE5 est 10 à 10 000 fois plus fort que sur les autres isoformes de la PDE (PDE1, -2, -3, ainsi que -4 et -6). Par exemple, l'effet sur la PDE5 est 4 000 fois plus fort que sur la PDE3, le composant de la PDE spécifique de l'AMPc impliqué dans les contractions cardiaques.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le sildénafil est absorbé à un taux élevé. La biodisponibilité absolue moyenne est de 40 % (entre 25 et 63 %). Avec une dose orale unique de 0,1 g, la Cmax est de 18 ng/ml et, à jeun, elle est atteinte en 0,5 à 2 heures. En cas de prise concomitante de sildénafil avec des aliments gras, le taux d'absorption diminue; les valeurs de Tmax augmentent d'une heure et la Cmax chute en moyenne de 29 %.

Les valeurs d'équilibre de la Vd du sildénafil sont égales à 105 l. L'élément actif, ainsi que le principal composant métabolique circulant, le N-desméthyl, sont synthétisés à environ 96 % par des protéines intraplasmatiques. Les valeurs totales de sildénafil n'affectent pas la liaison aux protéines.

Moins de 0,0002 % de la portion LS (valeur moyenne – 188 ng) est enregistrée après 1,5 heure à l’intérieur du sperme.

Dosage et administration

Vigrande se prend par voie orale. Pour un effet optimal, une stimulation sexuelle est nécessaire. Par conséquent, le comprimé doit être pris environ 60 minutes avant le rapport sexuel.

Habituellement, une dose unique de 50 mg est utilisée (il est recommandé de la prendre à jeun). En général, la dose maximale autorisée est de 0,1 g.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas prescrit en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Vigrande pendant la grossesse

Vigrande n'est pas utilisé pour traiter les femmes.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• présence d’allergie au sildénafil;
• hypersensibilité associée aux excipients du médicament;
• combinaison avec des substances donneuses d'oxyde nitrique (par exemple, le nitrite d'amyle) ou des nitrates;
• conditions dans lesquelles le contact sexuel est interdit (angine de poitrine, qui est instable, ou insuffisance cardiaque d'un degré de gravité élevé);
• perte de vision affectant un œil due au développement d'une neuropathie ischémique (type antérieur non artéritique) affectant le nerf optique;
• dysfonctionnement hépatique grave;
• valeurs de pression artérielle diminuées (indicateurs inférieurs à 90/50 mmHg);
• des antécédents récents d’infarctus du myocarde ou d’accident vasculaire cérébral;
• modifications dégénératives de la rétine (de nature héréditaire) (parmi celles-ci, par exemple, la rétinite pigmentaire).

Effets secondaires Vigrande

Les effets secondaires comprennent:

• troubles neurologiques: névralgie, dépression, maux de tête, tremblements et hypoesthésie, ainsi que rougeurs du visage, évanouissements, paresthésies, migraines, étourdissements, troubles des réflexes, ataxie et somnolence ou insomnie;
• problèmes d'origine ophtalmologique: troubles visuels (vision floue, photophobie et altérations de la perception des couleurs), mydriase, douleurs ou hémorragies oculaires, conjonctivite, xérophtalmie et cataractes;
• lésions oto-rhino-laryngologiques: acouphènes ou surdité;
• troubles respiratoires: pharyngite, asthme bronchique, dyspnée, laryngite et congestion nasale, augmentation du volume des expectorations, sinusite, augmentation de la toux et bronchite;
• troubles cardiovasculaires: angine de poitrine, insuffisance cardiaque, modifications des lectures de l'ECG, tachycardie, thrombose des vaisseaux cérébraux et diminution de la pression artérielle, ainsi que palpitations, collapsus orthostatique, cardiomyopathie, bloc auriculo-ventriculaire, ischémie myocardique et arrêt cardiaque;
• problèmes associés aux lésions hématologiques: leucopénie ou anémie;
• symptômes gastro-intestinaux: gastrite, dysphagie, glossite, gastro-entérite avec stomatite, nausées et colite, ainsi que gingivite, saignement rectal, œsophagite et xérostomie;
• troubles métaboliques: goutte, soif, hypernatrémie ou uricémie, ainsi que diabète labile et hypo-/hyperglycémie;
• problèmes de fonction urogénitale: cystite, gynécomastie, infections des voies urinaires, troubles de l’éjaculation, augmentation de la miction, nycturie, gonflement des organes génitaux et incontinence urinaire;
• lésions de l'appareil locomoteur: arthrite, myasthénie, tendosynovite, ossalgie, arthrose, ainsi que ruptures au niveau des tendons, myalgie et synovite;
• manifestations dermatologiques: herpès labial, dermatite exfoliative ou de contact, ulcération épidermique, photosensibilité, urticaire, éruptions cutanées et démangeaisons;
• autres: douleur, choc, œdème périphérique, frissons, symptômes d’allergie et transpiration.

Surdosage

Les manifestations possibles d’intoxication comprennent des maux de tête, une congestion nasale, des troubles visuels, une dyspepsie, des bouffées de chaleur et des étourdissements.

En cas d'intoxication, des mesures de soutien standard sont mises en œuvre.

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration du médicament en association avec des agents inhibant l'action de l'élément CYP3A4 (cimétidine ou érythromycine) réduit le taux de clairance du sildénafil et augmente ses valeurs plasmatiques.

L'association du médicament avec le ritonavir, l'indinavir ou le saquinavir augmente la Cmax intraplasmique, ainsi que l'ASC du sildénafil - en raison du ralentissement de l'activité de l'isoenzyme CYP3A4 sous l'influence de ces médicaments.

Il est possible que des substances plus puissantes qui inhibent l’activité de l’isoenzyme CYP3A4, notamment l’itraconazole ou le kétoconazole, augmentent les taux plasmatiques de sildénafil.

L'association de Vigrande et de nitrates conduit à une potentialisation de l'effet antihypertenseur de ces derniers.

Il existe une description d'un cas de développement de signes de rhabdomyolyse avec une dose unique de sildénafil chez une personne qui utilisait de la simvastatine.

Conditions de stockage

Vigrande doit être conservé à des températures ne dépassant pas +30°C.

Durée de conservation

Vigrande peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de vente de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont Silagra, Ergos, Adamax avec Zidena, ainsi que Novigra, Erosil et Vekta avec Kamshila. La liste comprend également Viafil, Filap, Confido avec Superviga, Erectra et Potenciale.

Avis

Vigrande reçoit de bons retours de la part des patients - ils sont satisfaits de l'effet du médicament, ainsi que du coût inférieur du médicament par rapport aux analogues populaires.