Tizercine

La tizercine est un neuroleptique du sous-groupe des phénothiazines. La lévomépromazine est un analogue de la chlorpromazine, démontrant un effet suppresseur plus puissant sur l'activité psychomotrice.

La lévomépromazine est un puissant antagoniste des récepteurs α-adrénergiques, doté d'un faible effet anticholinergique. Son principe actif augmente le seuil de la douleur (son effet analgésique est similaire à celui de la morphine) et possède des propriétés amnésiques. Sa capacité à potentialiser l'activité des analgésiques permet à la lévomépromazine d'être utilisée comme médicament adjuvant dans le traitement des douleurs aiguës ou chroniques sévères. [ 1 ]

Les indications Tizercine

Il est utilisé dans les cas de formes actives d'états psychotiques, au cours desquels une anxiété sévère et une agitation psychomotrice sont observées (crises schizophréniques aiguës et autres troubles mentaux graves).

Prescrit pour le traitement adjuvant des psychoses chroniques ( schizophrénie et psychoses hallucinatoires).

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés - 50 pièces dans un flacon en verre.

Pharmacodynamique

La lévomépromazine bloque les terminaisons dopaminergiques de l'hypothalamus, du thalamus, ainsi que des systèmes limbique et réticulaire, ce qui entraîne une suppression du système sensoriel, un affaiblissement de l'activité motrice et le développement d'un puissant effet sédatif. De plus, le médicament présente un effet antagoniste sur d'autres systèmes de neurotransmetteurs (sérotonine, noradrénaline, acétylcholine et histamine). Cette activité entraîne le développement d'effets antiadrénergiques, antihistaminiques et anticholinergiques.

Les effets indésirables extrapyramidaux sont moins graves que dans le cas de l’utilisation de neuroleptiques puissants. [ 2 ]

Pharmacocinétique

Administré par voie orale, le médicament est absorbé rapidement dans le tractus gastro-intestinal. La Cmax plasmatique est atteinte 1 à 3 heures après l'administration.

La substance est impliquée dans des processus métaboliques intensifs avec la formation de sulfates et de conjugués avec l'acide glucuronique; ces éléments sont excrétés par les reins. [ 3 ]

Une petite partie (1 %) est excrétée sous forme inchangée dans les fèces et l'urine. La demi-vie est de 15 à 30 heures.

Dosage et administration

Adultes.

Le traitement doit être débuté par une faible dose, puis augmenté progressivement (en tenant compte de la tolérance). Lorsqu'une amélioration notable de l'état du patient est constatée, la dose est réduite à une dose d'entretien (choisie personnellement par le médecin).

La dose initiale est de 25 à 50 mg (1 comprimé 1 à 2 fois par jour). Si nécessaire, elle peut être augmentée à 0,15 à 0,25 g (6 à 10 comprimés 2 à 3 fois par jour). Dans ce cas, la dose quotidienne maximale doit être prise le soir. Lorsque l'état s'améliore, la dose est réduite à la dose d'entretien. Un maximum de 0,25 g de Tizercin peut être pris par jour.

La durée du traitement est choisie individuellement par le médecin, en tenant compte de l'effet du médicament.

Pour les enfants de 12 ans et plus.

Étant donné que les enfants sont plus sensibles aux effets sédatifs et antihypertenseurs de la lévomépromazine, on ne peut pas leur prescrire plus de 25 mg de ce médicament par jour.

• Demande pour les enfants

Le médicament ne peut pas être prescrit en pédiatrie (enfants de moins de 12 ans).

Utiliser Tizercine pendant la grossesse

Dans des cas isolés, lors de l'utilisation de phénothiazine pendant la grossesse, des anomalies congénitales ont été observées chez l'enfant, mais aucun lien n'a pu être établi avec l'utilisation de phénothiazine. Le médicament n'ayant pas été testé cliniquement, il n'est pas prescrit au troisième trimestre.

La lévomépromazine est sécrétée dans le lait maternel, c'est pourquoi elle n'est pas utilisée pendant l'allaitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère associée au principe actif, aux phénothiazines ou à d’autres éléments du médicament;
• glaucome;
• utilisation combinée avec d’autres substances antihypertensives;
• association avec des IMAO;
• administration en association avec des dépresseurs du SNC (anesthésiques généraux, alcool et somnifères);
• maladie de Parkinson;
• retard de la miction;
• sclérose en plaques;
• myasthénie grave et hémiplégie;
• forme grave de cardiomyopathie (insuffisance circulatoire);
• insuffisance hépatique/rénale sévère;
• diminution cliniquement significative de la pression artérielle;
• maladies affectant les organes hématopoïétiques;
• porphyrie;
• personnes âgées (plus de 65 ans).

Effets secondaires Tizercine

Les effets secondaires comprennent:

• Troubles cardiovasculaires: un collapsus orthostatique est souvent observé, accompagné de vertiges, de faiblesse ou d'évanouissements. De plus, un syndrome d'Adams-Stokes, un syndrome neuromusculaire (SMN) ou une tachycardie peuvent survenir, ainsi qu'un allongement de l'intervalle QT (effet proarythmogène, arythmie de type pirouette) et des crises cardiaques, pouvant entraîner une mort subite.
• problèmes du système hématopoïétique: leucopénie, thrombocytopénie ou pancytopénie, agranulocytose, thromboembolie veineuse (y compris embolie pulmonaire et TVP), hyperglycémie et syndrome de sevrage observés chez les nouveau-nés;
• troubles du fonctionnement du système nerveux: confusion, catatonie, désorientation, crises d’épilepsie, hallucinations visuelles, augmentation de la pression intracrânienne, troubles de l’élocution, réactivation de manifestations psychotiques et de troubles extrapyramidaux (dystonie, dyskinésie, opisthotonos, parkinsonisme et hyperréflexie);
• Troubles métaboliques et endocriniens: troubles du cycle menstruel, galactorrhée et perte de poids. Des cas d'adénome hypophysaire ont été rapportés chez certaines personnes prenant de la phénothiazine. Cependant, une étude plus approfondie est nécessaire pour établir un lien avec ce médicament.
• Dysfonctionnement urogénital: troubles de la miction, décoloration des urines et priapisme. Des contractions utérines chaotiques sont observées sporadiquement.
• Troubles gastro-intestinaux: gêne abdominale, vomissements, xérostomie, nausées et constipation, pouvant entraîner une occlusion intestinale paralysante. À cela s'ajoutent des lésions hépatiques (cholestase ou ictère) et une entérocolite nécrosante, potentiellement mortelle.
• lésions épidermiques: érythème, pigmentation, photosensibilité, dermatite exfoliative et urticaire;
• problèmes de fonction visuelle: opacification de la cornée et du cristallin, ainsi que rétinopathie pigmentaire;
• symptômes d'intolérance: œdème périphérique, asthme, gonflement du larynx et manifestations anaphylactoïdes;
• Autres: arythmie cardiaque, hyperthermie, carence en vitamines, intolérance au glucose et développement d’un coup de chaleur dans une pièce chaude et humide.

Surdosage

Les signes d’empoisonnement comprennent:

• modifications des fonctions vitales (hyperthermie, diminution de la pression artérielle);
• troubles de la conduction cardiaque (tachycardie de type pirouette, allongement de l’index QT, fibrillation ventriculaire ou tachycardie et bloc);
• manifestations extrapyramidales;
• effet sédatif;
• excitation de l'activité du système nerveux central (crises d'épilepsie) et syndrome des neuroleptiques;
• modifications des lectures ECG, perte de conscience, dyskinésie et hypothermie.

Les procédures symptomatiques sont prescrites en tenant compte des données issues de la surveillance des principales fonctions vitales.

Si la pression artérielle chute, il est nécessaire d'administrer du liquide, de placer le patient en position de Trendelenburg et d'utiliser également de la noradrénaline ou de la dopamine (le médecin doit avoir avec lui un kit de réanimation; lors de l'administration de noradrénaline ou de dopamine, il est nécessaire de surveiller la fonction cardiaque via ECG).

En cas de convulsions, on utilise du diazépam; si elles récidivent, on administre du phénobarbital ou de la phénytoïne.

Le mannitol n’est utilisé qu’en cas de rhabdomyolyse.

L'hémodialyse, la diurèse forcée et l'hémoperfusion n'ont pas l'effet escompté. Il ne faut pas provoquer de vomissements, car une aspiration de vomi peut survenir lors de crises d'épilepsie transitoires (dues à des mouvements spasmodiques du cou et de la tête).

Le lavage gastrique et la surveillance des fonctions vitales sont autorisés même 12 heures après l'administration du médicament, car l'effet anticholinergique de la Tizercine inhibe la vidange gastrique. Pour réduire l'absorption du médicament, un laxatif et du charbon actif sont également administrés.

En cas de syndrome neuromusculaire aigu (SMN), il est nécessaire d'arrêter immédiatement la prise de neuroleptiques et de pratiquer une cryothérapie. Du dantrolène Na peut être administré. Si un traitement ultérieur par neuroleptiques est nécessaire, il convient d'en faire preuve de la plus grande prudence.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament ne doit pas être associé à des médicaments antihypertenseurs, car cela augmente le risque d’une diminution significative de la pression artérielle.

Il est interdit d'administrer le médicament avec des IMAO, car cela potentialiserait et prolongerait les effets négatifs de Tizercin.

Il est nécessaire d'associer le médicament à des substances anticholinergiques (atropine, antidépresseurs tricycliques, antihistaminiques H1, succinylcholine, certains antiparkinsoniens et scopolamine) avec une extrême prudence, en raison de la potentialisation de l'effet anticholinergique (rétention urinaire, occlusion intestinale paralytique et glaucome). L'administration concomitante de scopolamine peut entraîner le développement de troubles extrapyramidaux.

Lors de l'utilisation de neuroleptiques en association avec des tétracycliques (par exemple, la maprotiline), le risque d'arythmies peut augmenter.

L'association avec des tri- ou tétracycliques peut également provoquer une potentialisation et une prolongation des effets anticholinergiques et sédatifs, ainsi qu'une probabilité accrue de développer un syndrome neuromusculaire.

L'administration en association avec des dépresseurs du SNC (anesthésiques généraux, narcotiques, tranquillisants, sédatifs-hypnotiques, neuroleptiques et tricycliques) potentialise l'effet sur le SNC.

La tizercine réduit l’activité des stimulants du SNC (parmi lesquels les dérivés de l’amphétamine).

L'utilisation du médicament affaiblit considérablement l'effet antiparkinsonien de la lévodopa en raison de l'interaction antagoniste qui se développe en raison du blocage des terminaisons dopaminergiques par les neuroleptiques.

L'association du médicament avec des hypoglycémiants oraux entraîne un affaiblissement de l'effet de ces derniers, ce qui peut entraîner une hyperglycémie.

L'association du médicament avec des médicaments qui allongent l'intervalle QT (macrolides, certains antiarythmiques des classes IA et III, cisapride, certains antidépresseurs, antihistaminiques, certains antimycotiques azolés et diurétiques à effet hypokaliémiant) peut provoquer un effet additif et augmenter l'incidence des arythmies.

L'association du dilevalol et du dilevalol potentialise l'activité des deux médicaments, ce qui s'explique par l'inhibition mutuelle des processus métaboliques. En cas d'association, la posologie de l'un d'eux (ou des deux) doit être réduite. Une telle interaction ne peut être exclue lors de l'administration d'autres bêtabloquants.

Lorsqu'il est administré avec des médicaments ayant un effet photosensibilisant, la photosensibilité peut augmenter.

Il est interdit de consommer des boissons alcoolisées ou des substances contenant de l'alcool pendant l'utilisation de Tizercin. L'alcool peut potentialiser l'effet suppresseur sur le système nerveux central et augmenter le risque de troubles extrapyramidaux.

L’association avec la vitamine C réduit la carence en vitamines causée par l’utilisation du médicament.

Conditions de stockage

Conserver Tizercin hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

La tizercine peut être utilisée dans un délai de 5 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Avis

Le Tizercin reçoit des avis mitigés de la part des patients qui l'ont utilisé. Ce médicament possède un puissant effet hypnotique et sédatif, mais présente également de nombreux effets secondaires et contre-indications.