Tisercin

Tisercinum est un neuroleptique du sous-groupe des phénothiazines. L'élément lévomépromazine est un analogue de la chlorpromazine, montrant un effet suppresseur plus puissant sur l'activité psychomotrice.

La lévomépromazine est un puissant antagoniste des récepteurs α-adrénergiques, tout en exerçant un faible effet anticholinergique. Le principe actif augmente le seuil de douleur (son effet analgésique est similaire à celui de la morphine) et possède des propriétés amnésiques. La capacité de potentialiser l'activité des analgésiques permet d'utiliser la lévomépromazine comme médicament adjuvant pour les douleurs aiguës ou chroniques sévères. [1]

Les indications Tisercin

Il est utilisé dans le cas de formes actives d'états psychotiques, au cours desquelles il existe une anxiété marquée et une agitation psychomotrice (crises schizophréniques aiguës et autres troubles mentaux sévères).

Il est prescrit pour le traitement adjuvant des psychoses chroniques ( schizophrénie et psychose de type hallucinatoire).

Formulaire de décharge

La libération du médicament est vendue sous forme de comprimés - 50 pièces dans une bouteille en verre.

Pharmacodynamique

La lévomépromazine bloque les terminaisons de la dopamine à l'intérieur de l'hypothalamus avec le thalamus, ainsi que les systèmes limbique et réticulaire, ce qui entraîne une oppression du système sensoriel, un affaiblissement de l'activité motrice et le développement d'un puissant effet sédatif. Parallèlement à cela, le médicament démontre un effet antagoniste par rapport aux autres systèmes de neurotransmetteurs (sérotonine avec noradrénaline, acétylcholine et histamine). Le résultat de cette activité est le développement d'effets anti-adrénergiques, antihistaminiques et anticholinergiques.

Les manifestations négatives extrapyramidales sont plus faibles que dans le cas de l'utilisation d'antipsychotiques puissants. [2]

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, le médicament est absorbé à un taux élevé à l'intérieur du tractus gastro-intestinal. Les indicateurs de plasma Cmax atteint après 1-3 heures à partir du moment de l'admission.

La substance participe à des processus métaboliques intensifs avec la formation de sulfates et de conjugués avec l'acide glucuronique; ces éléments sont excrétés par les reins. [3]

Une petite partie de la portion (1 %) est excrétée sous forme inchangée avec les fèces et l'urine. La demi-vie est de 15 à 30 heures.

Dosage et administration

Adultes.

Le traitement doit être commencé avec une petite dose, en l'augmentant progressivement (en tenant compte de la tolérance). Lorsqu'il y a une amélioration notable de l'état du patient, la portion est réduite à une portion d'entretien (elle est personnellement sélectionnée par le médecin).

La taille de la portion initiale est comprise entre 25 et 50 mg (1 comprimé 1 à 2 fois par jour). Si nécessaire, la posologie initiale peut être augmentée à 0,15-0,25 g (6-10 comprimés 2-3 fois par jour). Dans ce cas, la partie maximale de la portion quotidienne doit être consommée le soir. Lorsque l'état s'améliore, la portion est réduite à une portion d'entretien. Un maximum de 0,25 g de Tizercin peut être pris par jour.

La durée du traitement est choisie personnellement par le médecin, en tenant compte de l'effet du médicament.

Pour un enfant à partir de 12 ans.

Étant donné que les enfants sont plus sensibles aux effets sédatifs et antihypertenseurs de la lévomépromazine, on ne peut pas leur prescrire plus de 25 mg de médicament par jour.

• Demande pour les enfants

Le médicament ne peut pas être prescrit en pédiatrie (chez les enfants de moins de 12 ans).

Utiliser Tisercin pendant la grossesse

Dans certains cas, lors de l'utilisation de phénothiazine pendant la grossesse, il a été observé que l'enfant présentait des anomalies congénitales du développement, mais il n'a pas été possible d'établir un lien avec la prise de phénothiazine. Comme le médicament n'a pas été testé cliniquement, il n'est pas prescrit au 3ème trimestre.

La lévomépromazine est sécrétée avec le lait maternel, c'est pourquoi elle n'est pas utilisée contre l'hépatite B.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère associée à l'ingrédient actif, aux phénothiazines ou à d'autres éléments du médicament;
• glaucome;
• utilisation combinée avec d'autres substances antihypertensives;
• combinaison avec IMAO;
• administration avec des dépresseurs du SNC (médicaments pour l'anesthésie générale, alcool et somnifères);
• La maladie de Parkinson;
• retard dans les processus de miction;
• forme multiple de sclérose en plaques;
• myasthénie grave et hémiplégie ;
• type sévère de cardiomyopathie (insuffisance circulatoire);
• insuffisance hépatique / rénale grave;
• une diminution de la pression artérielle qui a une signification clinique ;
• maladies affectant les organes hématopoïétiques;
• porphyrie;
• personnes âgées (plus de 65 ans).

Effets secondaires Tisercin

Parmi les signes latéraux :

• violations du système cardiovasculaire: il y a souvent le développement d'un collapsus orthostatique, dans lequel il y a des vertiges, une faiblesse ou un évanouissement. De plus, l'apparition d'un syndrome d'Adams-Stokes, d'un SNN ou d'une tachycardie, ainsi qu'un allongement de l'intervalle QT (effet proarythmogène, arythmie de type pirouette) et des crises cardiaques, pouvant entraîner une mort subite, sont possibles;
• troubles de l'activité du système hématopoïétique : leuco-, thrombocyto- ou pancytopénie, agranulocytose, thromboembolie veineuse (y compris embolie pulmonaire et TVP), hyperglycémie et syndrome de sevrage observés chez les nouveau-nés ;
• troubles de la fonction NS : confusion, catatonie, désorientation, crises d'épilepsie, hallucinations visuelles, augmentation des taux d'ICP, élocution indistincte, réactivation de manifestations psychotiques et troubles extrapyramidaux (dystonie, dyskinésie, opistotonus, parkinsonisme, ainsi que hyperréflexie);
• lésions associées aux processus métaboliques et au système endocrinien : troubles du cycle menstruel, galactorrhée et amaigrissement. Les personnes utilisant de la phénothiazine ont développé un adénome hypophysaire. Mais pour identifier un lien avec un médicament, une étude plus détaillée est nécessaire;
• troubles de la fonction urogénitale : problèmes de miction, décoloration des urines et priapisme. Des contractions utérines chaotiques sont notées individuellement ;
• troubles du tube digestif : gêne abdominale, vomissements, xérostomie, nausées et constipation, pouvant entraîner une occlusion intestinale paralytique. A cela s'ajoutent des lésions hépatiques (cholestase ou ictère) et une entérocolite nécrosante, pouvant entraîner la mort;
• lésions épidermiques : érythème, pigmentation, photosensibilité, dermatite exfoliative et urticaire;
• troubles de la fonction visuelle : opacité de la cornée et du cristallin, ainsi que rétinopathie pigmentée;
• symptômes d'intolérance : œdème périphérique, asthme, œdème du larynx et manifestations anaphylactoïdes ;
• autres : arythmie cardiaque, hyperthermie, carence en vitamines, intolérance au glucose et développement d'un coup de chaleur dans une pièce chaude et humide.

Surdosage

Parmi les signes d'empoisonnement :

• modifications des principales fonctions vitales (hyperthermie, diminution de la pression artérielle);
• troubles de la conduction cardiaque (tachycardie de type pirouette, allongement de l'intervalle QT, fibrillation ventriculaire ou tachycardie et blocage);
• manifestations extrapyramidales;
• effet sédatif;
• excitation de l'activité du système nerveux central (crises d'épilepsie) et syndrome neuroleptique;
• changement dans les lectures ECG, perte de conscience, dyskinésie et hypothermie.

Des procédures symptomatiques sont prescrites en tenant compte des données du contrôle des fonctions vitales de base.

En cas de baisse des valeurs de la pression artérielle, il est nécessaire d'injecter du liquide, de transférer le patient en position de Trendelenburg, et en plus d'utiliser de la noradrénaline ou de la dopamine (le médecin doit avoir avec lui un kit de réanimation; lors de l'administration de noradrénaline ou de dopamine, il est nécessaire de surveiller le travail du cœur à l'aide d'un ECG).

Le diazépam est utilisé pour les convulsions; lorsqu'elles sont répétées, du phénobarbital ou de la phénytoïne est introduit.

Le mannitol est utilisé exclusivement en cas de rhabdomyolyse.

Les procédures d'hémodialyse, de diurèse forcée et d'hémoperfusion n'ont pas l'effet souhaité. Les vomissements ne peuvent pas être induits, car lors de crises d'épilepsie transitoires, une aspiration de vomissements peut survenir (en raison de mouvements spastiques du cou avec la tête).

Il est permis d'effectuer un lavage gastrique et de surveiller les indications des fonctions vitales même après 12 heures à compter du moment de l'administration du médicament, car l'effet anticholinergique de Tizercin inhibe le processus de vidange gastrique. Pour affaiblir l'absorption du médicament, ils prennent en plus un laxatif et du charbon activé.

Avec le NMS, vous devez immédiatement arrêter de prendre des antipsychotiques et effectuer un traitement par le froid. Le dantrolène Na peut être ajouté. S'il est nécessaire d'utiliser ultérieurement des antipsychotiques, ils sont utilisés avec beaucoup de prudence.

Interactions avec d'autres médicaments

Vous ne pouvez pas combiner le médicament avec des antihypertenseurs, car cela augmente la probabilité d'une diminution prononcée de la pression artérielle.

Il est interdit d'injecter le médicament avec les IMAO, car dans ce cas, il y a une potentialisation et une prolongation des manifestations négatives de Tizercin.

Il est nécessaire de combiner très soigneusement le médicament avec des substances anticholinergiques (atropine, tricycliques, antihistaminiques H1, succinylcholine, certains médicaments antiparkinsoniens et scopolamine) - en raison de la potentialisation des effets anticholinergiques (rétention urinaire, blocage intestinal paralytique et glaucome). L'administration avec la scopolamine provoque le développement de troubles extrapyramidaux.

En cas d'utilisation d'antipsychotiques avec des tétracyclines (par exemple, maprotiline), le risque d'arythmie peut augmenter.

L'association avec des tri- ou tétracycliques peut également provoquer une potentialisation et une prolongation des effets anticholinergiques et sédatifs, ainsi qu'une augmentation de la probabilité d'apparition de ZNS.

L'introduction avec des dépresseurs du SNC (substances pour l'anesthésie générale, les stupéfiants, les tranquillisants, les sédatifs-hypnotiques, les antipsychotiques et les tricycliques) potentialise l'effet sur le système nerveux central.

Tisercinum diminue l'activité des stimulants du système nerveux central (les dérivés des amphétamines en font partie).

L'utilisation du médicament affaiblit considérablement l'effet antiparkinsonien de la lévodopa - en raison de l'interaction antagoniste qui se développe en raison du blocage des terminaisons dopaminergiques par les neuroleptiques.

L'association du médicament avec des substances hypoglycémiantes prises par voie orale conduit à un affaiblissement des effets de ces dernières. Cela peut provoquer le développement d'une hyperglycémie.

L'association du médicament avec des médicaments allongeant l'intervalle QT (macrolides, certaines substances antiarythmiques des classes IA et III, cisapride, certains antidépresseurs, antihistaminiques, certains antimycotiques azolés et diurétiques à effet hypokaliémiant) peut provoquer un effet additif et augmenter l'incidence de arythmies.

L'utilisation d'un médicament avec le dilevalol potentialise l'activité des deux médicaments - cela est dû à la suppression mutuelle des processus métaboliques. Avec l'utilisation combinée de ces médicaments, le dosage de l'un d'entre eux (ou des deux) doit être réduit. Une interaction similaire ne peut être exclue avec l'introduction d'autres -bloquants. 

Lorsqu'il est administré avec des médicaments qui ont un effet photosensibilisant, la photosensibilité peut augmenter.

Il est interdit de consommer des boissons alcoolisées ou des substances contenant de l'alcool lors de l'utilisation de Tizercin. L'alcool est capable de potentialiser l'effet suppressif sur le système nerveux central et augmente également le risque de troubles extrapyramidaux.

La combinaison avec la vitamine C affaiblit la carence en vitamines causée par l'utilisation du médicament.

Conditions de stockage

Tisercin doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants. Niveau de température - pas plus de 25 ° C.

Durée de conservation

Tisercin peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

Commentaires

Tizercin reçoit des critiques mitigées de la part des patients qui l'ont utilisé. Le médicament a un puissant effet hypnotique et sédatif, mais il indique la présence d'un grand nombre de signes secondaires et de contre-indications.