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Tigacil
Dernière revue: 10.08.2022
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Tigacile est un antibiotique du sous-groupe des glycylcyclines; sa structure est similaire à celle des antibiotiques tétracyclines.
Contient l'élément tigécycline, qui présente un large éventail d'effets antibactériens. Mais la tigécycline n'a aucune protection contre le mécanisme de résistance bactérienne sous forme d'excrétion cellulaire active, qui est codée par les chromosomes de Pseudomonas aeruginosa et Proteae. [1]
La tigécycline n'est pas résistante à la plupart des sous-groupes d'antibiotiques. [2]
Les indications Tigacil
Il est utilisé pour le traitement des complications des infections (dans la zone de la couche sous-cutanée avec l'épiderme, ainsi que dans la zone intra-abdominale), et en outre, avec la pneumonie ambulatoire .
Formulaire de décharge
La libération d'une substance médicamenteuse est réalisée sous la forme d'une poudre pour liquide d'infusion, à l'intérieur de flacons en verre d'un volume de 5 ml. Il y a 10 de ces bouteilles à l'intérieur du pack.
Pharmacodynamique
Le médicament ralentit la traduction des protéines dans les microbes, synthétisant avec la sous-unité ribosomique 30S et bloquant en outre le passage des molécules d'aminoacyl-ARNt dans la région du site A ribosomique, de sorte que les résidus d'acides aminés ne sont pas inclus dans le chaînes croissantes de peptides.
La tigécycline est capable de démontrer une activité bactériostatique. Dans le cas de l'utilisation d'une CMI de 4 fois la substance, une réduction de moitié du nombre de colonies de Staphylococcus aureus, d'entérocoques et d'Escherichia coli a été notée. [3]
L'effet bactéricide est observé contre Haemophilus influenzae, pneumocoque et Legionella pneumophila.
Pharmacocinétique
Absorption.
Du fait que la tigécycline est administrée par voie intraveineuse, sa biodisponibilité est de 100 %.
Processus de diffusion.
Dans le cas de l'utilisation de concentrations comprises entre 0,1 et 1 µg/ml, la synthèse protéique de la tigécycline in vitro fluctue approximativement entre 71 et 89 %. Lors de tests pharmacocinétiques avec la participation d'humains et d'animaux, il a été révélé que la substance est distribuée à grande vitesse à l'intérieur des tissus.
À l'intérieur du corps, le niveau d'équilibre Vd de la tigécycline est de 500 à 700 litres, d'où l'on peut déduire que la substance est largement distribuée, à l'extérieur du plasma, et s'accumule également à l'intérieur des tissus.
Il n'y a aucune information sur la capacité du médicament à surmonter la BHE.
Les valeurs sériques Cssmax de la tigécycline sont de 866 ± 233 ng/ml dans le cas d'une perfusion d'une demi-heure, et de 634 ± 97 ng/ml dans le cas d'une perfusion d'une heure. L'indicateur AUC pour la plage de 0 à 12 heures est de 2349 ± 850 ng × heure / ml.
Processus d'échange.
Moins de 20% du médicament est impliqué dans les processus métaboliques (en moyenne). Le principal élément enregistré dans les selles et l'urine est la tigécycline inchangée; en plus de cela, l'épimère de tigécycline, le glucuronide et le composant métabolique N-acétyle sont notés.
La tigécycline n'inhibe pas les processus métaboliques qui se développent à l'aide de 6 isoenzymes (CYP1A2 et CYP2C8, ainsi que CYP2C9 avec CYP2C19 et CYP2D6 avec CYP3A4). La substance ne présente pas d'effet inhibiteur compétitif ou irréversible par rapport à l'hémoprotéine P450.
Excrétion.
Il a été révélé que 59 % de la portion administrée est excrétée par les intestins (alors que la majeure partie de l'élément inchangé est excrétée dans la bile) et 33 % par les reins. D'autres voies d'excrétion sont les processus de glucuronidation et l'excrétion rénale du composant inchangé.
Dosage et administration
Le médicament est administré par voie intraveineuse à l'aide d'un compte-gouttes pendant une période de 0,5 à 1 heure. La taille de la dose initiale est de 0,1 g; à l'avenir, il sera nécessaire de saisir 0,05 g de la substance à des intervalles de 12 heures.
Le cycle thérapeutique des complications des infections dans la zone intra-abdominale ou dans la zone de la couche sous-cutanée avec l'épiderme dure 5-14 jours; en cas de pneumonie ambulatoire, 1 à 2 semaines.
La durée du traitement est choisie en tenant compte de la localisation de l'infection et de sa gravité, ainsi que de la réponse clinique au traitement.
- Demande pour les enfants
Il n'y a aucune information concernant l'innocuité et l'efficacité thérapeutique du médicament lorsqu'il est utilisé en pédiatrie (chez les personnes de moins de 18 ans).
Utiliser Tigacil pendant la grossesse
La prescription de Tigacil aux femmes enceintes n'est autorisée qu'avec des indications strictes, lorsque le bénéfice attendu pour la femme est plus probable que les risques de complications chez le fœtus.
Il n'existe aucune information indiquant si la tigécycline est excrétée dans le lait maternel. Si la nomination d'un médicament est requise pour l'HB, il est nécessaire de refuser l'allaitement pendant la durée du traitement.
Contre-indications
Les principales contre-indications :
- sensibilité personnelle prononcée aux éléments du médicament;
- intolérance sévère aux antibiotiques tétracyclines.
La prudence est requise lors de l'utilisation chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique sévère.
Effets secondaires Tigacil
Parmi les effets secondaires :
- violations de la fonction de coagulation sanguine: il y a souvent une augmentation des valeurs de PTT / INR ou APTT;
- problèmes avec le travail du système hématopoïétique: parfois une éosinophilie est observée. Le développement de la thrombocytopénie est noté individuellement;
- manifestations d'allergie: des symptômes anaphylactoïdes / anaphylactiques uniques sont observés;
- troubles du système nerveux central: des vertiges surviennent souvent;
- lésions affectant le CVS : une phlébite se développe souvent. Parfois, une thrombophlébite apparaît;
- troubles digestifs : dans la plupart des cas, des vomissements, des diarrhées et des nausées apparaissent. Les douleurs abdominales, l'anorexie et la dyspepsie sont fréquentes. Parfois, il existe une hyperbilirubinémie, une pancréatite en phase active et un ictère, et une augmentation de l'ALAT avec l'ASAT. L'insuffisance hépatique et les dysfonctionnements hépatiques sévères apparaissent isolément ;
- lésions dermatologiques : des éruptions cutanées et des démangeaisons sont souvent observées;
- problèmes avec la fonction sexuelle : parfois il y a le muguet, la leucorrhée ou la vaginite;
- signes locaux : parfois douleur, phlébite, inflammation ou gonflement au niveau de la zone d'injection;
- autres : souvent une asthénie ou des maux de tête surviennent et la cicatrisation des plaies est ralentie. Des frissons sont parfois observés;
- modification des résultats des tests : une hypoprotéinémie se développe souvent ou les valeurs de la phosphatase alcaline sérique, de l'azote uréique du sang et de l'amylase sérique augmentent. Parfois, une hyponatrémie, une -glycémie ou un -calcium se produisent et les taux de créatinine dans le sang augmentent également.
Surdosage
Il n'y a aucune information concernant l'empoisonnement au Tigacil. Avec l'administration intraveineuse du médicament à des volontaires dans une portion de 0,3 g (perfusion d'une heure), il y avait une augmentation des vomissements avec nausées.
Il est impossible d'excréter la tigécycline du corps en utilisant l'hémodialyse.
Interactions avec d'autres médicaments
Dans le cas de l'utilisation combinée du médicament avec la warfarine (1 portion de 25 mg), il y a une diminution de la clairance de la S- et R-warfarine (de 23% et 40%), et en plus, un diminution de l'ASC de la warfarine (de 29% et 68%)... Il n'a pas encore été possible de déterminer le mécanisme de l'interaction décrite. En raison de la capacité de la tigécycline à augmenter le niveau de PTT / INR et APTT, en cas d'administration de médicaments avec des anticoagulants, les données des tests de coagulation correspondants doivent être constamment surveillées.
L'association d'un antibiotique à une contraception orale peut affaiblir l'efficacité de cette dernière.
En cas d'administration par cathéter en T, Tigacil n'est pas compatible avec le diazépam, l'oméprazole, l'amphotéricine B liposomale et uniquement l'amphotéricine B, ainsi qu'avec l'ésoméprazole.
Conditions de stockage
Tigacil doit être conservé hors de la portée des jeunes enfants. Valeurs de température - maximum 25 ° C.
Durée de conservation
Tigacil peut être utilisé pendant 18 mois à compter de la date de fabrication du produit thérapeutique.
Analogues
Les analogues des médicaments sont les substances Floracid, Furamag avec Tigecycline et Dalatsin.
Attention!
Pour simplifier la perception de l'information, cette instruction pour l'utilisation du médicament "Tigacil" traduit et présenté sous une forme spéciale sur la base des instructions officielles pour l'usage médical du médicament. Avant l'utilisation, lisez l'annotation qui a été directement envoyée au médicament.
Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.