Expert médical de l'article
Nouvelles publications
Médicaments
Tigacil
Dernière revue: 04.07.2025
Tout le contenu iLive fait l'objet d'un examen médical ou d'une vérification des faits pour assurer autant que possible l'exactitude factuelle.
Nous appliquons des directives strictes en matière d’approvisionnement et ne proposons que des liens vers des sites de médias réputés, des instituts de recherche universitaires et, dans la mesure du possible, des études évaluées par des pairs sur le plan médical. Notez que les nombres entre parenthèses ([1], [2], etc.) sont des liens cliquables vers ces études.
Si vous estimez qu'un contenu quelconque de notre contenu est inexact, obsolète ou discutable, veuillez le sélectionner et appuyer sur Ctrl + Entrée.
Tygacil est un antibiotique du sous-groupe des glycylcyclines; sa structure est similaire à celle des antibiotiques tétracyclines.
Contient de la tigécycline, un composé à large spectre d'activité antibactérienne. Cependant, la tigécycline n'offre aucune protection contre le mécanisme de résistance bactérienne par excrétion cellulaire active, codé par les chromosomes de Pseudomonas aeruginosa et de Proteae. [ 1 ]
La tigécycline ne présente aucune résistance croisée à la plupart des sous-groupes d’antibiotiques.[ 2 ]
Les indications Tigacil
Il est utilisé pour le traitement des infections compliquées (dans la couche sous-cutanée avec l'épiderme, ainsi que dans la zone intra-abdominale), ainsi que pour la pneumonie ambulatoire.
Formulaire de décharge
La substance médicamenteuse est disponible sous forme de poudre pour perfusion, dans des flacons en verre de 5 ml. Chaque boîte contient 10 flacons.
Pharmacodynamique
Le médicament ralentit la traduction des protéines dans les microbes en synthétisant avec la sous-unité ribosomale 30S, et également en bloquant le passage des molécules d'aminoacyl-ARNt dans la région du site A ribosomal, ce qui fait que les résidus d'acides aminés ne sont pas inclus dans les chaînes peptidiques en croissance.
La tigécycline possède une activité bactériostatique. L'utilisation d'une CMI quadruple a permis de réduire de moitié le nombre de colonies de Staphylococcus aureus, d'entérocoques et d'Escherichia coli. [ 3 ]
Un effet bactéricide est observé contre Haemophilus influenzae, pneumococcus et Legionella pneumophila.
Pharmacocinétique
Absorption.
La tigécycline étant administrée par voie intraveineuse, sa biodisponibilité est de 100 %.
Processus de distribution.
À des concentrations comprises entre 0,1 et 1 μg/ml, la synthèse protéique de la tigécycline in vitro fluctue entre environ 71 et 89 %. Des tests pharmacocinétiques menés chez l'homme et l'animal ont montré que la substance se distribue rapidement dans les tissus.
Dans le corps, le niveau d'équilibre de Vd de la tigécycline est de 500 à 700 L, ce qui permet de conclure que la substance est largement distribuée, en dehors du plasma, et s'accumule également dans les tissus.
Il n’existe aucune information concernant la capacité du médicament à traverser la BHE.
Les valeurs sériques de Cssmax de la tigécycline sont de 866 ± 233 ng/mL pour une perfusion d'une demi-heure et de 634 ± 97 ng/mL pour une perfusion d'une heure. L'ASC entre 0 et 12 heures est de 2 349 ± 850 ng×heure/mL.
Processus d'échange.
En moyenne, moins de 20 % du médicament est impliqué dans les processus métaboliques. Le principal élément observé dans les selles et les urines est la tigécycline inchangée; on y trouve également l'épimère de tigécycline, le glucuronide et le composant métabolique N-acétylé.
La tigécycline n'inhibe pas les processus métaboliques se développant grâce à six isoenzymes (CYP1A2 et CYP2C8, ainsi que CYP2C9 avec CYP2C19 et CYP2D6 avec CYP3A4). Elle ne présente pas d'effet inhibiteur compétitif ou irréversible sur l'hémoprotéine P450.
Excrétion.
Il a été constaté que 59 % de la dose administrée est excrétée par voie intestinale (la majeure partie de l'élément inchangé étant excrétée dans la bile), et 33 % par voie rénale. Les autres voies d'excrétion comprennent la glucuronidation et l'excrétion rénale du composant inchangé.
Dosage et administration
Le médicament est administré par voie intraveineuse par perfusion sur une période de 0,5 à 1 heure. La dose initiale est de 0,1 g; ensuite, 0,05 g de substance doit être administré à intervalles de 12 heures.
Le cycle thérapeutique pour les infections compliquées dans la zone intra-abdominale ou dans la couche sous-cutanée avec l'épiderme dure 5 à 14 jours; dans le cas d'une pneumonie ambulatoire - 1 à 2 semaines.
La durée du traitement est choisie en tenant compte de la localisation de l'infection et de sa gravité, ainsi que de la réponse clinique au traitement.
- Demande pour les enfants
Il n’existe aucune information concernant la sécurité et l’efficacité thérapeutique du médicament lorsqu’il est utilisé en pédiatrie (chez les personnes de moins de 18 ans).
Utiliser Tigacil pendant la grossesse
Tygacil ne peut être prescrit aux femmes enceintes que dans des indications strictes, lorsque le bénéfice attendu pour la femme est plus probable que le risque de complications pour le fœtus.
On ne dispose pas d'informations sur l'excrétion de la tigécycline dans le lait maternel. Si le médicament est prescrit pendant l'allaitement, celui-ci doit être interrompu pendant toute la durée du traitement.
Contre-indications
Principales contre-indications:
- sensibilité personnelle prononcée aux composants du médicament;
- intolérance sévère aux antibiotiques tétracyclines.
La prudence est de mise lors de l’utilisation chez les personnes souffrant de dysfonctionnement hépatique grave.
Effets secondaires Tigacil
Les effets secondaires comprennent:
- troubles de la fonction de coagulation sanguine: on observe souvent une augmentation des valeurs de TP/INR ou de TCA;
- troubles du fonctionnement du système hématopoïétique: une éosinophilie est parfois observée. Une thrombopénie est occasionnellement observée;
- manifestations d'allergie: des symptômes anaphylactoïdes/anaphylactiques sont observés occasionnellement;
- Troubles du SNC: des étourdissements surviennent souvent;
- lésions affectant le système cardiovasculaire: une phlébite se développe souvent. Parfois, une thrombophlébite apparaît;
- Dysfonctionnement digestif: vomissements, diarrhée et nausées surviennent dans la plupart des cas. Douleurs abdominales, anorexie et dyspepsie sont fréquentes. Une hyperbilirubinémie, une pancréatite active et un ictère peuvent survenir, ainsi qu'une augmentation des taux d'ALAT et d'ASAT. Une insuffisance hépatique et des dysfonctionnements hépatiques graves peuvent survenir occasionnellement.
- lésions dermatologiques: des éruptions cutanées et des démangeaisons sont souvent observées;
- problèmes de fonction sexuelle: parfois, on observe un muguet, une leucorrhée ou une vaginite;
- signes locaux: parfois on note une douleur, une phlébite, une inflammation ou un gonflement au niveau de la zone d'injection;
- Autres: une asthénie ou des maux de tête surviennent souvent et la cicatrisation est ralentie. Des frissons sont parfois observés;
- Modifications des résultats des analyses: une hypoprotéinémie se développe souvent ou les taux sériques de phosphatase alcaline, d'urée sanguine et d'amylase augmentent. Parfois, une hyponatrémie, une glycémie ou une calcémie surviennent, et la créatininémie augmente.
Surdosage
Il n'existe aucune information concernant une intoxication au Tygacil. L'administration intraveineuse du médicament à des volontaires à la dose de 0,3 g (perfusion d'une heure) a entraîné une augmentation des vomissements accompagnés de nausées.
Il n’est pas possible d’excréter la tigécycline du corps par hémodialyse.
Interactions avec d'autres médicaments
En cas d'administration concomitante du médicament et de warfarine (dose unique de 25 mg), on observe une diminution de la clairance de la S- et de la R-warfarine (de 23 % et 40 %), ainsi qu'une diminution de l'ASC de la warfarine (de 29 % et 68 %). Le mécanisme de cette interaction n'a pas encore été élucidé. Compte tenu de la capacité de la tigécycline à augmenter le TP/INR et le TCA, en cas d'administration concomitante d'anticoagulants, les données des tests de coagulation correspondants doivent être surveillées en permanence.
L’association d’un antibiotique à une contraception orale peut réduire l’efficacité de cette dernière.
Lorsqu'il est administré via un cathéter en T, Tygacil n'est pas compatible avec le diazépam, l'oméprazole, l'amphotéricine B liposomale et l'amphotéricine B seule, ainsi qu'avec l'ésoméprazole.
Conditions de stockage
Tygacil doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température maximale est de 25 °C.
Durée de conservation
Tygacil peut être utilisé pendant une période de 18 mois à compter de la date de fabrication du produit thérapeutique.
Analogues
Les analogues du médicament sont Floracid, Furamag avec Tigecycline et Dalacin.
Attention!
Pour simplifier la perception de l'information, cette instruction pour l'utilisation du médicament "Tigacil" traduit et présenté sous une forme spéciale sur la base des instructions officielles pour l'usage médical du médicament. Avant l'utilisation, lisez l'annotation qui a été directement envoyée au médicament.
Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.