Spazmex

Spasmex (Trospium) est un médicament utilisé pour traiter les symptômes de l'hyperactivité vésicale (OAB). L'hyperactivité vésicale se caractérise par des mictions fréquentes, une envie forte et soudaine et une possible incontinence urinaire.

Trospium est un agent antimuscarinique (anticholinergique). Il bloque les récepteurs muscariniques de la vessie, ce qui entraîne une diminution de la fréquence et de la force des contractions du muscle détrusor de la vessie, améliorant ainsi le contrôle urinaire et réduisant la fréquence et l'intensité de l'envie.

Les indications Spazmex

1. Vessie hyperactive : ce médicament est utilisé pour traiter les symptômes de l'hyperactivité vésicale, tels que des mictions fréquentes, une envie forte et soudaine d'uriner et l'incontinence urinaire par impériosité.
2. Vessie neurogène : Spazmex peut être utilisé pour traiter le dysfonctionnement de la vessie associé à des maladies neurologiques (par exemple, la sclérose en plaques, les lésions de la moelle épinière).

Formulaire de décharge

1. Tablettes :
   • Comprimés pelliculés, dosage 5 mg.
   • Comprimés pelliculés, dosage 15 mg.
   • Comprimés pelliculés, dosage 30 mg.

Ces comprimés sont destinés à un usage oral et sont généralement pris entiers avec beaucoup d'eau.

Principales formes de libération :

• Comprimés à 5 mg : destinés à plusieurs doses quotidiennes.
• Comprimés à 15 mg : peuvent être utilisés comme dose d'entretien.
• Comprimés à 30 mg : destinés aux patients nécessitant une dose plus élevée pour contrôler les symptômes.

Pharmacodynamique

1. Antagonisme des récepteurs muscariniques : le Trospium est un antagoniste des récepteurs muscariniques. Il bloque les récepteurs muscariniques présents dans le muscle lisse de la vessie (en particulier les récepteurs M3), qui sont responsables de la contraction musculaire lorsqu'ils sont stimulés par l'acétylcholine.
2. Diminue les contractions de la vessie : en bloquant ces récepteurs, le trospium réduit l'activité du système cholinergique, ce qui entraîne un relâchement des muscles lisses de la vessie. Cela réduit la fréquence et la force des contractions involontaires de la vessie.
3. Augmentation de la capacité vésicale : en relaxant les muscles de la vessie, le trospium contribue à augmenter la capacité vésicale, vous permettant ainsi de retenir plus d'urine avant d'avoir besoin d'uriner. Cela aide à réduire la fréquence urinaire et à améliorer le contrôle de la vessie.
4. Amélioration des symptômes de l'hyperactivité vésicale : l'utilisation du trospium aide à réduire l'urgence urinaire et à améliorer la qualité de vie des patients souffrant d'hyperactivité vésicale.

Avantages du trospium :

• Pénétration minimale de la barrière hémato-encéphalique : le trospium pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, ce qui réduit le risque d'effets secondaires centraux tels que des étourdissements et de la confusion.
• Large plage thérapeutique : le médicament a une plage thérapeutique relativement large, ce qui le rend efficace à différentes doses.

Pharmacocinétique

1. Absorption :

   • Trospium est rapidement absorbé après administration orale.
   • La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 4 à 6 heures après l'administration.
   • La biodisponibilité absolue est d'environ 9,6 % en raison de l'effet important de premier passage à travers le foie.

2. Distribution :

   • Le volume de distribution est d'environ 600 litres.
   • Le médicament se lie aux protéines plasmatiques à hauteur de 50 à 80 %.
   • Le trospium pénètre faiblement dans la barrière hémato-encéphalique, ce qui réduit le risque d'effets secondaires centraux.

3. Métabolisme :

   • Le trospium est métabolisé dans le foie. La principale voie métabolique est l'hydrolyse des esters, conduisant à la formation d'un métabolite inactif.
   • Le médicament n'est pas métabolisé par le système du cytochrome P450, ce qui réduit le risque d'interactions avec d'autres médicaments métabolisés par ce système.

4. Excrétion :

   • Le trospium est excrété principalement par les reins.
   • Environ 60 % de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine.
   • La demi-vie est d'environ 5 à 18 heures.

5. Populations spéciales :

   • Chez les patients âgés, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, la pharmacocinétique du trospium peut changer, ce qui peut nécessiter un ajustement posologique.

Dosage et administration

Mode d'administration et dosage :

Pour les adultes :

• Comprimés de 5 mg : Prendre généralement 1 à 2 comprimés (5 à 10 mg) 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 30 mg.
• Comprimés de 15 mg : prenez généralement 1 comprimé (15 mg) 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 30 mg.
• Comprimés de 30 mg : prenez généralement 1 comprimé (30 mg) une fois par jour.

Recommandations générales :

• Mode d'administration : les comprimés doivent être pris par voie orale avec une quantité suffisante d'eau. Les comprimés doivent être avalés entiers sans être croqués.
• Heure d'administration : les comprimés peuvent être pris indépendamment des repas, mais de préférence 1 heure avant les repas.
• Durée du traitement : la durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction de l'état du patient et de sa réponse au traitement.

Instructions particulières :

• Patients atteints d'insuffisance rénale : il peut être nécessaire de réduire la dose. Vous devez consulter votre médecin.
• Patients atteints d'insuffisance hépatique : il peut être nécessaire de réduire la dose. Vous devez consulter votre médecin.
• Patients âgés : un ajustement de la dose peut être nécessaire pour les patients âgés.

Dose oubliée :

• Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. S’il est déjà temps de prendre votre prochaine dose, ne prenez pas de double dose pour compenser la dose oubliée. Continuez simplement à le prendre comme d'habitude.

Utiliser Spazmex pendant la grossesse

Recommandations pour l'utilisation de Spazmex pendant la grossesse :

1. Consultez votre médecin : avant de prendre du trospium pendant la grossesse, assurez-vous de consulter votre médecin. Le médecin évaluera votre situation individuelle et décidera d'utiliser ou non le médicament.
2. Bénéfice par rapport aux risques : l'utilisation de Spazmex pendant la grossesse ne peut être justifiée que dans les cas où les avantages potentiels pour la mère l'emportent sur les risques possibles pour le fœtus.
3. Premier trimestre : une attention particulière doit être accordée à l'utilisation de médicaments au cours du premier trimestre de la grossesse, lorsque se produit la formation des organes et des systèmes du fœtus. Pendant cette période, il est particulièrement important d'éviter l'utilisation inutile de médicaments.

Contre-indications

1. Hypersensibilité : le médicament est contre-indiqué chez les personnes présentant une hypersensibilité connue ou une réaction allergique au trospium ou à tout autre composant du médicament.
2. Glaucome à angle fermé : Spasmex peut augmenter la pression intraoculaire et son utilisation est donc contre-indiquée chez les patients atteints de glaucome à angle fermé incontrôlé.
3. Tachyarythmies : Spazmex peut aggraver les tachyarythmies et doit être évité chez les patients atteints de cette pathologie.
4. Myasthénie grave : le médicament est contre-indiqué chez les patients atteints de myasthénie grave, car il peut aggraver leur état.
5. Insuffisance rénale sévère : Spazmex est contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine
6. Insuffisance hépatique sévère : le médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère en raison du risque d'accumulation et de toxicité.
7. Obstruction gastro-intestinale : Spazmex est contre-indiqué chez les patients présentant une obstruction gastro-intestinale, y compris un iléus paralytique, en raison du risque d'aggravation de l'état.
8. Colite ulcéreuse sévère et mégacôlon toxique : le médicament est contre-indiqué dans les cas de colite ulcéreuse sévère et de mégacôlon toxique, car les effets anticholinergiques peuvent aggraver ces affections.
9. Constriction urétrale et rétention urinaire : Spazmex est contre-indiqué chez les patients présentant une rétention urinaire ou une constriction urétrale importante, car cela peut aggraver ces affections.

Effets secondaires Spazmex

1. Effets secondaires très fréquents (plus de 10 %) :

   • Bouche sèche.

2. Effets secondaires courants (1 à 10 %) :

   • Constipation.
   • Dyspepsie (indigestion).
   • Maux d'estomac.
   • Yeux secs.
   • Nausées.
   • Maux de tête.
   • Fatigue.

3. Effets secondaires peu fréquents (0,1 à 1 %) :

   • Étourdissements.
   • Somnolence.
   • Troubles visuels, y compris vision floue.
   • Battement cardiaque rapide (tachycardie).
   • Rétention urinaire.
   • Infections des voies urinaires.

4. Effets secondaires rares (0,01-0,1 %) :

   • Réactions allergiques telles qu'une éruption cutanée ou des démangeaisons.
   • Réactions anaphylactiques.
   • Angiœdème.
   • Confusion.
   • Hallucinations.
   • Perturbations du rythme cardiaque (par exemple, allongement de l'intervalle QT, arythmies).

5. Effets secondaires très rares (moins de 0,01 %) :

   • Troubles psychiatriques (par exemple, anxiété, dépression).
   • Convulsions.
   • Aggravation des symptômes du glaucome.

Surdosage

1. Bouche sèche sévère.
2. Difficulté à uriner (rétention urinaire aiguë).
3. Pupilles dilatées (mydriase).
4. Tachycardie (battement cardiaque rapide).
5. Arythmies.
6. Vertiges sévères.
7. Agitation et agitation.
8. Convulsions.
9. Rougissement de la peau.
10. Hyperthermie (augmentation de la température corporelle).
11. Perturbations visuelles graves.
12. Confusion, hallucinations et délire.

Traitement des surdoses

Le traitement d'un surdosage en trospium vise à soulager les symptômes et à maintenir les fonctions vitales. Les mesures peuvent inclure :

1. Soutien respiratoire et cardiovasculaire : administrer de l'oxygène, maintenir la tension artérielle, surveiller l'activité cardiaque et assurer une respiration adéquate.
2. Lavage gastrique : peut être utile si de grandes quantités de médicament ont été récemment prises.
3. Charbon actif : l'utilisation de charbon actif peut contribuer à réduire l'absorption du médicament par le tractus gastro-intestinal si un court laps de temps s'est écoulé depuis l'ingestion.
4. Traitement symptomatique : traiter les symptômes tels que la tachycardie et les convulsions selon les besoins. Cela peut inclure l'utilisation de bêtabloquants pour contrôler la tachycardie ou d'anticonvulsivants pour les crises d'épilepsie.
5. Antidotes : la physostigmine peut être utilisée dans certains cas pour contrer les effets anticholinergiques, mais son utilisation doit être surveillée attentivement en raison des effets secondaires potentiels.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments anticholinergiques :

   • L'utilisation concomitante d'autres médicaments anticholinergiques (par exemple, l'atropine, la scopolamine, certains antidépresseurs et antipsychotiques) peut augmenter les effets secondaires anticholinergiques tels que la bouche sèche, la constipation, la vision floue et les difficultés à uriner.

2. Médicaments qui affectent la motilité gastro-intestinale :

   • Les médicaments qui modifient la motilité gastro-intestinale (par exemple, le métoclopramide) peuvent affecter l'absorption du trospium.

3. Médicaments qui modifient le pH gastrique :

   • Les antiacides et autres médicaments qui modifient le pH gastrique peuvent affecter l'absorption du trospium.

4. Médicaments qui prolongent l'intervalle QT :

   • L'utilisation concomitante de médicaments qui prolongent l'intervalle QT (par exemple, des antiarythmiques de classe IA et III, certains antidépresseurs et antipsychotiques) peut augmenter le risque d'arythmies cardiaques.

5. Inducteurs et inhibiteurs du CYP450 :

   • Bien que le trospium ne soit pas métabolisé par le système du cytochrome P450, il est important d'envisager d'éventuelles interactions avec des médicaments susceptibles d'affecter d'autres voies métaboliques dans le foie.

6. Médicaments excrétés par les reins :

   • Les médicaments qui affectent la fonction rénale ou entrent en compétition pour l'excrétion rénale peuvent modifier la concentration de trospium dans le sang. Il est important d'en tenir compte lors de la prise de tels médicaments.

Interaction avec la nourriture

• Trospium doit être pris à jeun, car les aliments peuvent réduire son absorption et donc son efficacité.