Simvalimit

Simvalimit est un médicament du sous-groupe des médicaments monocomposants ayant une activité hypolipémiante; il ralentit l'un des sous-types de réductase. Le principal ingrédient actif est la simvastatine.

L'administration du médicament aide à réduire le taux de cholestérol avec les HDL et les apolipoprotéines, et en outre, il affaiblit le catabolisme et la production de cholestérol-LDL, affectant en même temps les niveaux de ces composants dans le sang, modifiant les proportions de lipoprotéines ayant des densités différentes. [1]

Les indications Simvalimit

Il est utilisé pour les formes héréditaires d' hypercholestérolémie primaire de type homo- ou hétérozygote, et en complément pour la forme combinée d'hyperlipidémie, qui ne peut être corrigée par un régime ou d'autres méthodes non médicamenteuses.

Il est prescrit pour les maladies coronariennes avec des symptômes d'hypercholestérolémie afin de réduire la probabilité de mort coronarienne, d'infarctus du myocarde (sans issue fatale), d'accident vasculaire cérébral et les risques au cours de la procédure de revascularisation myocardique, et en plus de ralentir la progression de l'athérosclérose coronarienne.

Formulaire de décharge

La libération de médicaments se fait sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur d'un paquet de cellules; à l'intérieur de la boîte - 3 de ces packs.

Pharmacodynamique

La simvastatine est une substance qui régule les taux de lipides. Elle fait partie du sous-groupe des éléments qui ralentissent l'HMG-CoA réductase (on les appelle aussi statines). Le blocage de l'activité de l'HMG-CoA réductase entraîne un ralentissement de la transformation de l'HMG-CoA en acide mévalonique (un précurseur du cholestérol; les processus de fixation du cholestérol sont principalement réalisés à l'intérieur du foie).

À l'intérieur du plasma, les statines réduisent le taux de cholestérol total, ainsi que le LDL-C et le VLDL-C. Dans le même temps, ils peuvent diminuer les valeurs de triglycérides et augmenter légèrement le HDL-C. Dans ce cas, l'effet hypolipidémiant des médicaments de cette catégorie est réalisé à l'aide d'un autre mécanisme. [2]

Une diminution des réserves de cholestérol intracellulaire à l'intérieur de la paroi des hépatocytes entraîne une augmentation compensatoire du nombre de terminaisons des LDL et favorise également l'excrétion des LDL du sang. [3]

Pharmacocinétique

La simvastatine est absorbée à l'intérieur du tractus gastro-intestinal et, après les processus d'hydrolyse, est transformée en un élément actif - l'acide -hydroxy. D'autres produits métaboliques (avec et sans activité) sont également attribués. Le médicament atteint des valeurs plasmatiques de Cmax sur une période de 1,3 à 2,4 heures.

La simvastatine a des processus métaboliques intensifs lors du 1er passage intrahépatique. Moins de 5 % d'une portion administrée par voie orale pénètre dans la circulation sous forme de composants métaboliques actifs. La synthèse des protéines de la simvastatine avec l'acide β-hydroxy est de 95%.

Le médicament pénètre dans le tractus gastro-intestinal sous forme de produits métaboliques avec la bile; excrété en grande partie dans les selles. Environ 10 à 15 % de la dose sont excrétés dans l'urine (la plupart se présentent sous la forme de métabolites qui n'ont aucune activité). La demi-vie des éléments métaboliques actifs est de 1,9 heure.

Dosage et administration

Avant d'utiliser le médicament, le patient doit commencer à suivre un régime alimentaire standard avec un faible taux de cholestérol (le régime doit être respecté tout au long du cycle de traitement). Il est nécessaire d'utiliser le médicament le soir - avant le dîner ou avec lui.

Application aux personnes présentant un type combiné d'hyperlipidémie, une forme primaire d'hypercholestérolémie, ainsi qu'une hypercholestérolémie héréditaire de nature hétérozygote.

Consommez 10 mg de la substance une fois par jour (le soir). La correction des portions est effectuée au moins une fois par mois. Un jour peut être utilisé dans les 10 à 80 mg du médicament. Ne pas dépasser la dose quotidienne de 80 mg.

Forme héréditaire d'hypercholestérolémie homozygote.

Consommez 1 fois par jour (le soir) à 40 mg, ou utilisez un régime avec la prise de 80 mg, divisé en 3 injections (le matin et l'après-midi - 20 mg, et les 40 mg restants - le soir).

Introduction à la cardiopathie ischémique.

Tout d'abord, vous devez prendre 1 fois par jour, le soir, 20 mg chacun. Ensuite, la portion est changée (au moins une fois par mois). Pendant une journée (en 1 dose), vous ne pouvez pas utiliser plus de 80 mg.

En cas d'utilisation combinée avec des fibrates, de la cyclosporine ou de la niacine, qui sont utilisés sous forme de substance hypolipémiante, Simvalimit peut être pris à raison de 10 mg maximum par jour.

Manque de fonction rénale.

Dans un stade de violation sévère (niveau de CC <30 ml par minute), la posologie initiale est de 5 mg par jour. Ces patients doivent être étroitement surveillés. Ils ne consomment pas plus de 10 mg de médicaments par jour.

• Demande pour les enfants

L'utilisation en pédiatrie est interdite car il n'y a pas d'informations fiables concernant l'exposition et la sécurité du médicament.

Utiliser Simvalimit pendant la grossesse

Le cholestérol, ainsi que d'autres éléments de liaison intermédiaires, sont des composants nécessaires au développement du fœtus (entre autres, pour la liaison des parois cellulaires et des stéroïdes). Du fait que les statines ralentissent la liaison du cholestérol et d'autres dérivés bioactifs du cholestérol, si elles sont administrées à des femmes enceintes, elles peuvent provoquer des troubles du développement fœtal. Par conséquent, les statines ne sont pas utilisées pendant la grossesse.

Le traitement par statines chez les femmes en âge de procréer nécessite l'utilisation d'une contraception pendant la période de traitement et pendant 1 mois après sa fin. En cas de grossesse pendant le traitement, il est nécessaire d'arrêter de prendre des médicaments.

L'utilisation de Simvalimit est interdite pendant l'allaitement. S'il existe un besoin vital d'utiliser le médicament, il est nécessaire d'abandonner la GV pendant la durée du traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère associée à la simvastatine ou à d'autres éléments du médicament;
• une forme active de pathologie hépatique ou une augmentation de l'activité des aminotransférases intra-sérum (de nature inconnue);
• porphyrie.

Effets secondaires Simvalimit

Parmi les symptômes secondaires du médicament, on note souvent des troubles du tractus gastro-intestinal: douleurs abdominales, vomissements, ballonnements, diarrhée ou constipation et nausées.

Parfois, il est possible de développer des éruptions cutanées, une vision floue, des étourdissements, une dysgueusie, des maux de tête et de l'insomnie.

Parfois, il y a un effet négatif sur les muscles et le foie. Une augmentation de l'activité des aminotransférases sériques est possible.

Il existe des informations sur l'apparition d'hépatite, d'ictère ou de pancréatite, ainsi que sur le syndrome d'intolérance avec la survenue d'un œdème de Quincke.

Une myopathie peut se développer, qui se manifeste par une myosite, une myalgie et une faiblesse musculaire, ainsi qu'une augmentation simultanée de l'activité CPK, en particulier chez les personnes utilisant la simvastatine en association avec des fibrates, de l'érythromycine, des immunosuppresseurs, de la niacine et de l'itraconazole.

L'apparition de polyneuropathies et de paresthésies est possible.

Il existe des preuves du développement d'une insuffisance rénale secondaire et d'une rhabdomyolyse.

Surdosage

Il existe des situations isolées d'intoxication par Simvalimit, mais aucun signe spécifique n'a été trouvé; l'état des patients s'est toujours stabilisé après des procédures symptomatiques.

En cas de surdosage, des actions standard sont effectuées (induction de vomissements, prise de charbon actif, surveillance du travail des organes importants). De plus, la fonction rénale/hépatique et les valeurs sériques de créatine kinase doivent être surveillées.

Interactions avec d'autres médicaments

Le jus de pamplemousse augmente les taux plasmatiques de simvastatine.

Antibiotiques érythromycine avec clarithromycine, néfazodone, qui est un antidépresseur, antimycotiques kétoconazole avec itraconazole et autres dérivés du triazole avec imidazole, cyclosporine (immunosuppresseur), antiviraux (ralentissant l'action des protéases virales) et autres substances pouvant diminuer le taux de phibracine l'apparition d'une myopathie.

L'association de statines avec des anticoagulants, qui sont des dérivés de l'oxycoumarine (par exemple, la warfarine avec l'acénocoumarol), peut provoquer une augmentation du risque de saignement et du PTT.

L'association de Simvalimit avec des anticoagulants coumariniques (par exemple, la warfarine ou l'acénocoumarol) ou la modification de la dose de simvastatine nécessite une surveillance constante du taux de PTV avant le début du traitement et pendant le cycle de traitement. Lorsqu'il atteint des valeurs stables, il est ensuite surveillé à des intervalles prescrits aux personnes prenant des anticoagulants.

L'utilisation du médicament en association avec la digoxine peut entraîner une augmentation du taux plasmatique de cette dernière, ce qui peut provoquer des vomissements, des nausées et des arythmies.

Conditions de stockage

Simvalime doit être conservé dans un endroit sombre, à l'abri de l'humidité et des petits enfants. Niveau de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Simvalimit peut être utilisé pendant 24 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues des médicaments sont les substances Simvor, Simgal avec Simvastatine, Simvastol et Vasilip avec Ovenkor, ainsi que Simvagexal, Zokor et Aktalipid.