Simvalimit

Simvalymit est un médicament appartenant au sous-groupe des médicaments monocomposants à activité hypolipidémiante; il ralentit l'un des sous-types de réductase. Son principal principe actif est la simvastatine.

L'administration du médicament aide à réduire le niveau de HDL-C et d'apolipoprotéines, et affaiblit également le catabolisme et la production de LDL-C, tout en affectant également les niveaux de ces composants dans le sang, en modifiant les proportions de lipoprotéines avec différentes densités. [ 1 ]

Les indications Simvalimit

Il est utilisé dans les formes héréditaires d' hypercholestérolémie primaire de type homo- ou hétérozygote, ainsi que dans la forme combinée d'hyperlipidémie, qui ne peut être corrigée par un régime alimentaire ou d'autres méthodes non médicamenteuses.

Il est prescrit en cas de maladie coronarienne avec symptômes d'hypercholestérolémie pour réduire le risque de décès coronarien, d'infarctus du myocarde (non mortel), d'accident vasculaire cérébral et de risques lors des procédures de revascularisation myocardique, et en plus pour ralentir la progression de l'athérosclérose coronarienne.

Formulaire de décharge

Le médicament est produit sous forme de comprimés - 10 pièces dans un emballage cellulaire; il y a 3 de ces emballages dans une boîte.

Pharmacodynamique

La simvastatine est une substance qui régule les taux de lipides. Elle fait partie d'un sous-groupe d'éléments qui inhibent l'HMG-CoA réductase (également appelée statines). Le blocage de l'activité de l'HMG-CoA réductase ralentit la transformation de l'HMG-CoA en acide mévalonique (un précurseur du cholestérol; les processus de liaison du cholestérol se déroulent principalement dans le foie).

Dans le plasma, les statines réduisent le taux de cholestérol total, ainsi que les taux de LDL-C et de VLDL-C. Parallèlement, elles peuvent réduire les taux de triglycérides et augmenter légèrement le taux de HDL-C. Parallèlement, l'effet hypolipémiant des médicaments de cette catégorie s'exerce par un autre mécanisme. [ 2 ]

Une diminution des réserves intracellulaires de cholestérol dans la paroi des hépatocytes entraîne une augmentation compensatoire du nombre de terminaisons LDL et favorise également l'excrétion des LDL du sang. [ 3 ]

Pharmacocinétique

La simvastatine est absorbée dans le tube digestif et, après hydrolyse, transformée en un principe actif, l'acide β-hydroxylé. D'autres produits métaboliques (actifs et inactifs) sont également libérés. La Cmax plasmatique du médicament est atteinte en 1,3 à 2,4 heures.

La simvastatine subit des processus métaboliques intenses lors du premier passage intrahépatique. Moins de 5 % de la dose administrée par voie orale pénètre dans la circulation sanguine sous forme de composants métaboliquement actifs. La synthèse protéique de la simvastatine avec l'acide β-hydroxy est de 95 %.

Le médicament pénètre dans le tube digestif sous forme de métabolites biliaires; il est principalement excrété dans les selles. Environ 10 à 15 % de la dose est excrétée dans les urines (essentiellement sous forme de métabolites inactifs). La demi-vie des métabolites actifs est de 1,9 heure.

Dosage et administration

Avant de commencer à utiliser le médicament, le patient doit suivre un régime alimentaire standard avec un taux de cholestérol réduit (ce régime doit être suivi pendant toute la durée du traitement). Le médicament doit être pris le soir, avant ou pendant le dîner.

Utilisation chez les personnes présentant un type combiné d’hyperlipidémie, d’hypercholestérolémie primaire et d’hypercholestérolémie hétérozygote héréditaire.

Prendre 10 mg de la substance une fois par jour (le soir). La dose est ajustée au moins une fois par mois. Vous pouvez utiliser 10 à 80 mg du médicament par jour. Ne pas dépasser la dose quotidienne de 80 mg.

Une forme héréditaire d'hypercholestérolémie homozygote.

Prendre 40 mg une fois par jour (le soir) ou utiliser un schéma de 80 mg divisé en 3 doses (20 mg le matin et l'après-midi, et les 40 mg restants le soir).

Introduction aux maladies coronariennes.

Au début, il est nécessaire de prendre 20 mg une fois par jour, le soir. Ensuite, la dose est modifiée (au moins une fois par mois). La dose ne peut pas dépasser 80 mg par jour (en une seule prise).

En cas d'utilisation combinée avec des fibrates, de la cyclosporine ou de la niacine, qui est utilisée comme substance hypolipidémiante, Simvalymit peut être pris à une dose ne dépassant pas 10 mg par jour.

Insuffisance rénale.

Dans les cas graves (taux de CC < 30 ml par minute), la posologie initiale est de 5 mg par jour. Ces patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 10 mg.

• Demande pour les enfants

L'utilisation en pédiatrie est interdite car il n'existe pas d'informations fiables concernant les effets médicinaux et la sécurité.

Utiliser Simvalimit pendant la grossesse

Le cholestérol, ainsi que d'autres intermédiaires de liaison, sont des composants nécessaires au développement fœtal (entre autres, pour la liaison aux parois cellulaires et aux stéroïdes). Comme les statines ralentissent la liaison du cholestérol et d'autres dérivés bioactifs du cholestérol, elles peuvent provoquer des troubles du développement fœtal lorsqu'elles sont administrées aux femmes enceintes. C'est pourquoi les statines ne sont pas utilisées pendant la grossesse.

Le traitement par statines chez les femmes en âge de procréer nécessite l'utilisation d'une contraception pendant le traitement et pendant un mois après son arrêt. En cas de grossesse pendant le traitement, il est nécessaire d'arrêter le traitement.

L'utilisation de Simvalimit est interdite pendant l'allaitement. En cas de nécessité absolue, l'allaitement doit être interrompu pendant toute la durée du traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance sévère associée à la simvastatine ou à d’autres composants du médicament;
• forme active de pathologie hépatique ou augmentation de l'activité des aminotransférases intrasérique (d'origine inconnue);
• porphyrie.

Effets secondaires Simvalimit

Souvent, les effets secondaires du médicament comprennent des troubles gastro-intestinaux: douleurs abdominales, vomissements, ballonnements, diarrhée ou constipation et nausées.

Parfois, des éruptions cutanées, une vision floue, des étourdissements, une dysgueusie, des maux de tête et de l’insomnie peuvent se développer.

Des effets négatifs sur les muscles et le foie sont parfois observés. Une augmentation de l'activité des aminotransférases sériques est possible.

Des cas d'hépatite, d'ictère ou de pancréatite, ainsi que de syndrome d'intolérance avec développement d'un œdème de Quincke, ont été rapportés.

Une myopathie peut se développer, se manifestant par une myosite, une myalgie et une faiblesse musculaire, ainsi qu'une augmentation concomitante de l'activité CPK, en particulier chez les personnes utilisant la simvastatine en association avec des fibrates, de l'érythromycine, des immunosuppresseurs, de la niacine et de l'itraconazole.

Une polyneuropathie et des paresthésies peuvent survenir.

Il existe des preuves du développement d’une insuffisance rénale secondaire et d’une rhabdomyolyse.

Surdosage

Il existe des cas isolés d'intoxication au Simvalimit, mais aucun signe spécifique n'a été trouvé; l'état des patients s'est toujours stabilisé après des procédures symptomatiques.

En cas de surdosage, des mesures standard sont prises (induction de vomissements, administration de charbon actif, surveillance des organes vitaux). De plus, la fonction rénale/hépatique et les taux de créatine kinase sérique doivent être surveillés.

Interactions avec d'autres médicaments

Le jus de pamplemousse augmente les taux plasmatiques de simvastatine.

Les antibiotiques érythromycine avec clarithromycine, néfazodone, qui est un antidépresseur, les antimycotiques kétoconazole avec itraconazole et autres dérivés du triazole avec imidazole, la cyclosporine (un immunosuppresseur), les médicaments antiviraux (ralentissant l'action des protéases virales) et d'autres substances qui réduisent les taux de lipides (niacine avec fibrates) peuvent augmenter le risque de myopathie.

L'association de statines avec des anticoagulants dérivés de l'oxycoumarine (par exemple, la warfarine avec l'acénocoumarol) peut provoquer une augmentation du risque de saignement et de l'indice TP.

L'association de Simvalymit à des anticoagulants coumariniques (par exemple, la warfarine ou l'acénocoumarol) ou la modification de la dose de simvastatine nécessite une surveillance constante du TCA avant le début du traitement et pendant le cycle de traitement. Une fois les valeurs stables, elles sont ensuite surveillées à intervalles réguliers, prescrits aux personnes sous anticoagulants.

L'utilisation du médicament en association avec la digoxine peut entraîner une augmentation du taux plasmatique de cette dernière, ce qui peut provoquer des vomissements, des nausées et une arythmie.

Conditions de stockage

Simvalimit doit être conservé dans un endroit sombre, à l'abri de l'humidité et des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Simvalimit peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Simvor, Simgal avec Simvastatine, Simvastol et Vasilip avec Ovencor, ainsi que Simvageksal, Zocor et Actalipide.