Simvastatine

La simvastatine est un agent qui réduit les taux sériques de triglycérides et de cholestérol. De plus, le médicament ralentit l'action de l'HMG-CoA réductase.

La simvastatine prise par voie orale, qui est une lactone inactive, participe à l'hydrolyse intrahépatique avec la formation du type correspondant d'acide β-hydroxy actif (elle inhibe puissamment l'activité de la HMG-CoA réductase). Cette enzyme catalyse la transformation de l'HMG-CoA en mévalonate - à un stade précoce, limitant les processus de biosynthèse du cholestérol. [1]

Les indications Simvastatine

Il est utilisé dans le cas du stade primaire de l' hypercholestérolémie ou d'une forme mixte de dyslipidémie - en complément du régime alimentaire (dans les situations où d'autres méthodes non médicamenteuses - telles que la perte de poids et l'activité physique - ne fonctionnent pas).

Il est prescrit pour le traitement d'un type héréditaire d'hypercholestérolémie de type homozygote - en plus du régime alimentaire et d'autres procédures hypolipémiantes (par exemple, aphérèse des LDL) ou dans les cas où ces méthodes de traitement sont inefficaces.

Prévention primaire et secondaire des complications cardiovasculaires chez les personnes atteintes de maladie coronarienne ou les diabétiques.

Formulaire de décharge

La libération d'un élément thérapeutique se fait sous forme de comprimés d'un volume de 10, 20 ou 40 mg - 14 pièces chacun à l'intérieur d'un emballage cellulaire. Un pack contient 2 de ces packs.

Pharmacodynamique

La simvastatine est capable de réduire les valeurs de cholestérol (à la fois augmenté et normal) et de LDL. Le principe de l'effet thérapeutique, qui réduit le niveau de LDL, consiste en une réduction du LDL-C, ainsi que des terminaisons LDL - cela provoque une diminution de la production et une augmentation du catabolisme du LDL-C.

L'introduction de médicaments réduit également de manière significative les valeurs d'apolipoprotéine B. Dans le même temps, le médicament augmente modérément les valeurs de HDL-C et abaisse les valeurs de triglycérides plasmatiques. [2]

Pharmacocinétique

L'hydrolyse de la substance se produit in vivo avec la formation de l'acide β-hydroxy correspondant. Le processus d'hydrolyse s'effectue principalement à l'intérieur du foie; le développement intraplasmique de l'hydrolyse se produit à une vitesse très faible.

Le médicament est bien absorbé à l'intérieur du corps. La forme active de la substance agit d'abord à l'intérieur du foie. Le taux de passage de l'acide β-hydroxylé dans la circulation sanguine après l'administration du médicament est inférieur à 5 % de la dose. Le niveau plasmatique Cmax des inhibiteurs avec activité est noté après 1-2 heures à partir du moment de l'administration du médicament. Manger avec de la nourriture ne modifie pas l'intensité de l'absorption. [3]

L'augmentation de la dose du médicament ne provoque pas l'accumulation de simvastatine. Le niveau de synthèse protéique d'un élément actif avec un produit métabolique actif est supérieur à 95%.

La demi-vie de la simvastatine est de 1,3 à 3 heures.

Dosage et administration

La posologie quotidienne est de l'ordre de 5 à 80 mg (à utiliser le soir, une fois par jour). Si vous devez modifier la portion, elle est effectuée au moins après 1 mois (alors qu'elle ne devrait pas dépasser 80 mg par jour). Les personnes présentant un stade sévère d'hypercholestérolémie et les personnes présentant un risque accru de complications de la fonction CVS utilisent une dose de 80 mg.

Hypercholestérolémie.

Il est nécessaire de suivre un régime alimentaire standard qui aide à abaisser les valeurs de cholestérol (le régime est respecté pendant toute la durée du traitement). La taille de la dose initiale est de l'ordre de 10 à 20 mg, une fois par jour (prise le soir).

Pour les personnes qui ont besoin d'une diminution significative du taux de LDL-C (plus de 45 %), vous pouvez commencer par une prise 1 fois par jour (le soir) de 20 à 40 mg. Si nécessaire, la posologie peut être modifiée selon le schéma indiqué ci-dessus.

Type héréditaire d'hypercholestérolémie homozygote.

La taille de la portion quotidienne - prise le soir 40 mg ou l'introduction de 80 mg pour 3 utilisations (deux fois 20 mg, puis, le soir - 40 mg).

La simvastatine est utilisée sous la forme d'un complément à un traitement utilisant d'autres méthodes hypolipémiantes (par exemple, la procédure d'aphérèse des LDL) ou dans des situations où cette méthode de traitement n'est pas possible.

Prévention du développement des maladies cardiovasculaires.

Une dose quotidienne standard de médicaments (20-40 mg) pour les personnes ayant une forte probabilité de développer des complications IHD (avec ou sans hyperlipidémie) est administrée le soir, 1 fois par jour. La thérapie peut être commencée en même temps que l'exercice ou le régime. Si vous devez ajuster la portion, elle est effectuée selon le schéma décrit ci-dessus.

Mesures de traitement concomitantes.

Le médicament est efficace en monothérapie et lorsqu'il est utilisé en association avec des chélateurs des acides biliaires. Il doit être consommé au moins 2 heures avant ou après au moins 4 heures après l'administration de séquestrants.

Utilisation chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale.

Si une personne présentant un stade d'incapacité sévère doit prendre des médicaments (taux de CC < 30 ml par minute), il est nécessaire d'utiliser avec une extrême prudence des portions quotidiennes de plus de 10 mg.

• Demande pour les enfants

Il n'y a pas de données sur la sécurité et l'efficacité du médicament lorsqu'il est administré aux enfants. Pour cette raison, il n'est pas utilisé en pédiatrie.

Utiliser Simvastatine pendant la grossesse

Vous ne pouvez pas utiliser le médicament pendant la grossesse, car la sécurité de son utilisation pendant la période indiquée n'a pas été prouvée.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• sensibilité sévère à la simvastatine ou à d'autres composants du médicament;
• stade actif de la maladie hépatique ou augmentation persistante des transaminases sériques (quelle que soit l'origine de la maladie) ;
• administration en association avec des inhibiteurs puissants de l'élément CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole avec l'itraconazole, la néfazodone, la clarithromycine avec l'érythromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH et la télithromycine).

Effets secondaires Simvastatine

Des étourdissements, une polyneuropathie ou des maux de tête peuvent se développer. De plus, ballonnements, vomissements, dyspepsie, constipation, nausées, douleurs abdominales et diarrhées sont possibles. L'anémie, le prurit, l'alopécie, les éruptions cutanées, la jaunisse, la pancréatite ou l'hépatite peuvent également se développer. De plus, une asthénie, une myopathie, une myalgie, des crampes musculaires et la phase active de nécrose des muscles squelettiques sont possibles.

Rarement, une polymyalgie, une vascularite, un syndrome de type lupus, une dermatomyosite, une photophobie, une urticaire et un œdème de Quincke sont observés. En plus, il y a hyperémie, arthralgie, malaise, arthrite, dyspnée et fièvre. Il peut y avoir une augmentation de la VS, de l'éosinophilie et de la thrombocytopénie. Une augmentation des valeurs de la phosphatase alcaline, de la CPK et des transaminases (AST avec ALT et GGT) est possible.

Surdosage

Avec une utilisation prolongée de Simvastatine, le risque de développer des signes négatifs augmente.

En cas d'intoxication, un lavage gastrique doit être effectué et du charbon activé doit être utilisé. Parallèlement à cela, les valeurs sériques de CPK sont surveillées.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire de combiner très soigneusement le médicament avec des inhibiteurs plus faibles de la substance CYP3A4 (diltiazem, cyclosporine, amiodarone et vérapamil), car cela peut augmenter le risque de nécrose aiguë des muscles squelettiques et l'apparition d'une myopathie.

Le jus de pamplemousse ne doit pas être consommé pendant le traitement par Simvastatine.

L'utilisation combinée de doses quotidiennes de médicaments dépassant 20 mg avec le vérapamil ou l'amiodarone doit être abandonnée. L'utilisation n'est autorisée que dans les situations où les avantages d'une telle combinaison sont plus probables que la possibilité d'une myopathie.

Les personnes utilisant des anticoagulants coumariniques doivent déterminer le niveau de PTT avant de commencer le traitement, puis le surveiller régulièrement au stade initial du cours - pour s'assurer qu'il n'y a pas d'altération significative de ces indicateurs.

Conditions de stockage

La simvastatine doit être conservée dans un endroit sombre, hors de portée des jeunes enfants. Valeurs de température - pas plus de 25 ° C.

Durée de conservation

La simvastatine peut être utilisée pendant une période de 36 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Simvalimit, Vasilip, Simvastol avec Zorstat, et en plus Simvagexal, Simgal avec Avestatin, Simcard et Ovenkor. La liste comprend également Simlo, Aktalipid, Holvasim avec Zokor, Atherostat, Simvor et Zovatin.

Commentaires

La simvastatine reçoit principalement des commentaires positifs de la part des patients. Il aide efficacement à réduire l'indice de cholestérol, est pratique à utiliser et a un faible coût. Mais dans certains commentaires, la présence de signes secondaires prononcés et la faiblesse de l'effet thérapeutique sont notées.