Simvatin

La simvatine est un médicament hypolipémiant qui réduit les taux sériques de triglycérides et de cholestérol.

Ce médicament réduit le risque de complications vasculaires majeures et la nécessité d'une revascularisation des vaisseaux périphériques et non coronaires. Il réduit également le risque de troubles coronariens majeurs et la nécessité d'une revascularisation coronaire (PAC et PTCA), ainsi que le risque d'accident vasculaire cérébral (AVC). De plus, il réduit la mortalité globale, notamment celle associée aux maladies coronariennes, et le nombre d'hospitalisations pour angine de poitrine. [ 1 ]

Le médicament réduit le rapport LDL-C/HDL-C et le rapport cholestérol total/HDL-C. [ 2 ]

Les indications Simvatin

Il est utilisé chez les personnes présentant un risque élevé de développer une maladie coronarienne (avec ou sans hyperlipidémie) - par exemple, chez les diabétiques, les personnes ayant des antécédents d'accident vasculaire cérébral ou d'autres maladies cérébrovasculaires, ainsi que chez les patients atteints de maladie vasculaire périphérique ou de maladie coronarienne.

Il est prescrit comme complément alimentaire pour réduire le cholestérol total élevé, les triglycérides, le LDL-C et l'apo B, et en plus pour augmenter les niveaux de HDL-C chez les personnes atteintes d'hypercholestérolémie primaire (hypercholestérolémie hétérozygote familiale ou hypercholestérolémie mixte) - dans les situations où le régime alimentaire seul et d'autres thérapies non médicamenteuses sont inefficaces.

Le médicament est utilisé pour l’hypertriglycéridémie et la dysbêtalipoprotéinémie primaire.

De plus, il peut être utilisé comme complément au régime alimentaire et à d’autres méthodes de traitement chez les personnes atteintes de la forme familiale d’hypercholestérolémie homozygote pour réduire les niveaux élevés de cholestérol total, de LDL-C et d’apolipoprotéine B.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés (10 comprimés) dans une plaquette thermoformée. Chaque boîte contient trois plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

La simvastatine est un médicament hypocholestérolémiant qui inhibe l’action de l’HMG-CoA réductase (une enzyme impliquée dans la liaison intrahépatique du cholestérol).

Le médicament réduit les taux de cholestérol intrahépatique total, de triglycérides plasmatiques et de LDL-C. Parallèlement, le taux de VLDL-C diminue également, tandis que celui de HDL-C augmente modérément. [ 3 ]

De plus, le médicament améliore l'activité de l'endothélium vasculaire, possède des propriétés antioxydantes et supprime la migration et la prolifération cellulaires lors des processus athérosclérotiques.

Pharmacocinétique

Étant une lactone inactive, la simvastatine est assez bien absorbée dans le tractus gastro-intestinal et est transformée en sa forme médicinale active.

Lors du premier passage intrahépatique, plus de 79 % de la substance absorbée est retenue à l'intérieur du foie et subit des processus métaboliques.

L'excrétion se fait principalement par les matières fécales et la bile.

L'effet médicinal se développe sur une période de 14 jours, atteignant son effet maximal après 1 à 2 mois à compter du début du traitement.

Dosage et administration

La dose quotidienne est comprise entre 10 et 80 mg; le médicament est pris le soir, une fois par jour. La posologie peut être ajustée à intervalles d'au moins un mois. Les modifications sont effectuées jusqu'à atteindre la dose quotidienne maximale de 80 mg.

Utiliser chez les personnes atteintes d’une maladie coronarienne ou présentant un risque élevé de développer cette maladie.

La posologie initiale standard pour ce groupe de patients est de 40 mg, une fois par jour (le soir). Le traitement médicamenteux peut être débuté simultanément à la kinésithérapie et au régime alimentaire.

Les personnes atteintes d’hypercholestérolémie qui ne font pas partie des groupes à risque décrits ci-dessus.

Avant de commencer le traitement, un régime hypocholestérolémiant standard est effectué, qui est également suivi tout au long du cycle de traitement.

La dose quotidienne initiale est souvent de 20 mg, à prendre une fois le soir. Pour les personnes nécessitant une réduction significative (plus de 45 %) de leur taux de LDL, une dose initiale de 40 mg peut être prescrite.

Chez les personnes présentant une hypercholestérolémie légère ou modérée, Simvatin est utilisé à une dose initiale de 10 mg. La posologie est ajustée, si nécessaire, selon le schéma décrit ci-dessus.

Personnes atteintes de la forme familiale d’hypercholestérolémie homozygote.

Sur la base des données des essais cliniques contrôlés, les patients atteints de ce type de maladie doivent utiliser des doses quotidiennes de 40 mg (1x dose du soir) ou 80 mg (divisées en 3 doses - 20 mg le matin et l'après-midi, et 40 mg le soir).

Chez ces patients, le médicament est utilisé en complément d’un autre traitement qui abaisse le taux de cholestérol (par exemple, la plasmaphérèse LDL), ou sans autre traitement lorsqu’il n’est pas disponible.

Schémas combinés.

La simvatine est efficace à la fois en monothérapie et en association avec des séquestrants des acides biliaires.

Les personnes prenant de la cyclosporine ou du gemfibrozil avec d’autres fibrates ou des doses hypolipidémiantes (≥ 1 g par jour) de niacine en association avec le médicament ne doivent pas prendre plus de 10 mg du médicament par jour.

Pour les personnes utilisant du vérapamil ou de l’amiodarone, la dose quotidienne doit être au maximum de 20 mg.

• Demande pour les enfants

Il n'existe aucune information concernant l'effet thérapeutique et la sécurité du médicament lorsqu'il est utilisé chez les enfants, c'est pourquoi il n'est pas prescrit en pédiatrie.

Utiliser Simvatin pendant la grossesse

Simvatin ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance sévère à l’un des composants du médicament;
• phase active de la maladie du foie;
• une augmentation des taux de transaminases sériques qui se développe pour une raison inconnue.

Effets secondaires Simvatin

Souvent, le médicament est toléré sans complications, mais il arrive que des effets secondaires apparaissent:

• troubles épidermiques et allergiques: démangeaisons, éruptions épidermiques et alopécie;
• troubles digestifs: nausées, dyspepsie, ballonnements, constipation, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales et pancréatite. Une jaunisse ou une hépatite peuvent parfois survenir;
• troubles du système nerveux: paresthésies, maux de tête, polyneuropathie, vertiges, asthénie et convulsions;
• Signes associés à l'activité du système musculosquelettique: myalgies. Rarement, une rhabdomyolyse ou une myopathie sont observées;
• troubles du système sanguin: anémie;
• Autres: Vascularite, arthralgie, polymyalgie rhumatismale et arthrite peuvent survenir occasionnellement, en plus d'urticaire, de fièvre, de photophobie, d'œdème de Quincke, de bouffées vasomotrices et d'un syndrome pseudo-lupique. De plus, des malaises, une dyspnée, une éosinophilie, une thrombocytopénie et une augmentation de la VS peuvent survenir occasionnellement.

Surdosage

Plusieurs cas d'intoxication par des substances à base de simvastatine ont été rapportés (la dose maximale utilisée étant de 0,45 g), mais aucune complication ou signe spécifique n'a été observé chez les patients.

Un surdosage nécessite des mesures symptomatiques.

Interactions avec d'autres médicaments

Le métabolisme de la simvastatine s'effectue avec la participation du CYP3A4, mais elle n'exerce pas d'effet suppresseur sur cette enzyme. Par conséquent, l'administration de médicaments ne modifie pas les valeurs plasmatiques des médicaments dont le métabolisme s'effectue sous l'influence du CYP3A4. Les agents inhibant fortement l'activité du CYP3A4 augmentent le risque de myopathie, car ils ralentissent l'élimination de la simvastatine. Parmi ces agents figurent le kétoconazole associé à l'itraconazole, la ciclosporine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, la clarithromycine associée à l'érythromycine et la néfazodone.

L’utilisation avec le ritonavir peut augmenter les taux sériques de simvastatine.

Le risque de myopathie augmente avec l'utilisation de médicaments hypolipémiants qui ne sont pas de puissants inhibiteurs du CYP3A4, mais qui peuvent provoquer une myopathie lorsqu'ils sont utilisés seuls. Parmi ceux-ci figurent le gemfibrozil associé à d'autres fibrates et la niacine à doses hypolipémiantes (> 1 g par jour).

Le vérapamil et l’amiodarone peuvent également augmenter le risque de myopathie; d’autres inhibiteurs des canaux calciques n’ont pas cet effet.

Le jus de pamplemousse contient un ou plusieurs éléments qui inhibent l'action du CYP3A4 et peuvent augmenter les concentrations plasmatiques des médicaments métabolisés par cette substance. La consommation de jus à faible dose (1 verre de 0,25 l par jour) entraîne un effet minime (augmentation de 13 % de l'activité de l'HMG-CoA réductase), sans conséquence clinique. En revanche, une consommation importante (plus d'un l par jour) augmente significativement l'activité intraplasmatique des agents inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Par conséquent, il est recommandé d'éviter de consommer de grandes quantités de jus de pamplemousse sous simvastatine.

Chez les personnes utilisant des anticoagulants coumariniques, le temps de prothrombine (TP) doit être déterminé avant le début du traitement et surveillé régulièrement pendant la phase initiale afin de s'assurer que les nouvelles valeurs de TTP ne présentent pas de variations significatives. Une fois cette valeur stabilisée, les nouvelles valeurs de TTP sont vérifiées à la fréquence habituellement prescrite pendant le traitement par anticoagulants coumariniques.

La procédure ci-dessus est répétée si Simvatin est arrêté ou si sa posologie est ajustée.

Conditions de stockage

Conserver Simvatin hors de portée des enfants. Température: 30 °C maximum.

Durée de conservation

Simvatin est utilisé dans un délai de 3 ans à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Vasostat, Simvastatine avec Vasilip, Zocor et Allesta.