Ribavin

La ribavirine est un médicament antiviral à usage systémique. C'est un analogue nucléosidique artificiel avec un large éventail d'effets antiviraux sur les virus à ARN et à ADN.

Le médicament agit efficacement contre les virus contenus dans l'ADN : la forme courante de l'herpès (1er et 2e sous-types), le cytomégalovirus, la varicelle, les adénovirus et l'hépatite de type B. Parmi les virus à ARN, les virus de la grippe de sous-type A, le VIH, la rougeole, les hépatites A et C, et les oreillons, et en plus les rotavirus avec les rhinovirus, les fièvres Coxsackie, Dengue et Lassa. [1]

Les indications Ribavirine

Il est utilisé pour la forme virale de l' hépatite C (chronique) - en association avec l'interféron recombinant α-2β.

Formulaire de décharge

La production de médicaments est réalisée en capsules - 42 pièces à l'intérieur d'une bouteille en polyéthylène.

Pharmacodynamique

La ribavirine, en utilisant différents mécanismes d'action, permet de bloquer la réaction virale. Le plus important, qui détermine le large éventail de son activité, est la décélération de la couverture d'ARN de la matrice virale, ainsi que le blocage du mouvement des données génétiques. Un effet similaire est présent dans la réaction de la plupart des virus.

L'activité du médicament est également due à sa similitude de structure avec la guanosine, un nucléoside naturel. Après la phosphorylation de la ribavirine en 3-phosphate (forme bioactive), la molécule acquiert la capacité d'agir sur les enzymes virales associées à la synthèse des protéines (ARN polymérase, etc.). Pour cette raison, il présente un effet virostatique étendu (par rapport à l'ARN et à l'ADN des virus, ainsi qu'aux rétrovirus). [2]

La ribavirine inhibe l'ADN polymérase virale de l'herpès, la rétrotranscriptase rétrovirale, ainsi que l'ARN polymérase de la grippe et des morbillivirus. En même temps, il ralentit la division virale répétée sans détruire la fonction cellulaire, et démontre un effet prononcé par rapport au virus respiratoire syncytial. [3]

Les tests cliniques ont révélé que l'introduction de médicaments en monothérapie n'affecte pas les processus d'élimination de l'ARN du VHC ou l'amélioration de l'histologie hépatique après 0,5 à 1 an de traitement et au cours des six prochains mois d'observation.

L'utilisation combinée du médicament avec l'interféron-α a démontré l'innocuité et l'efficacité du traitement chez les personnes atteintes du sous-type d'hépatite C (forme chronique); avec une telle combinaison, un effet médicamenteux synergique est noté.

Pharmacocinétique

Absorption.

Le médicament est à grande vitesse, mais pas complètement absorbé après administration orale. Après administration orale d'une portion unique, la substance atteint des valeurs de Cmax entre la 1ère et la 2ème heure à partir du moment de l'administration.

Les valeurs de biodisponibilité sont d'environ 45 à 65 %. La nourriture augmente ce chiffre à 70 %. Lorsque vous mangez des aliments gras, le niveau plasmatique moyen Cmax augmente également.

Processus de diffusion.

Le médicament est largement distribué à l'intérieur du corps - la majeure partie s'accumule dans les érythrocytes avec les muscles squelettiques et s'accumule en outre dans la rate, les glandes surrénales avec les reins et le liquide céphalo-rachidien. La ribavirine n'est pas impliquée dans la synthèse des protéines.

L'indicateur de volume de distribution est d'environ 5000 litres.

Les concentrations intra-sériques dépassent le taux de retard minimum pour les virus sensibles aux médicaments.

Processus d'échange.

Les processus d'échange intrahépatique subissent 60% de la dose du médicament - par 2 voies. Le premier d'entre eux est le processus de phosphorylation inverse, qui permet la formation de 1,2,4-triazole-3-carboxamide (processus métaboliques actifs), et le second (processus de décomposition) contient une deribosylation avec hydrolyse d'amide pour former 1,2 acide,4-triazole-3-carboxylique. Les processus métaboliques intrahépatiques sont également l'une des voies d'excrétion importantes.

Excrétion.

Au stade initial, la demi-vie moyenne d'un médicament est de 2 heures; la moyenne limite est de l'ordre de 20 à 50 heures. Avec l'introduction de la 1ère portion, le Tmax est de 1,5 heures.

L'excrétion s'effectue de 3 manières - 53% avec l'urine (ribavirine avec ses composants métaboliques), 15% - avec les selles et un autre 2% - par les poumons.

Dosage et administration

Il est nécessaire d'utiliser Ribavirine par voie orale, avec de la nourriture - tous les jours en 2 applications (le matin et aussi le soir).

La taille de la portion du médicament lorsqu'il est associé à l'interféron -2β est déterminée en tenant compte du poids et se situe dans la plage de 1 à 1,2 g par jour. Pour les personnes ayant un génotype, 1 portion se divise en 2 utilisations :

• poids inférieur à 75 kg : 0,4 g (correspond à 2 gélules) le matin, ainsi que 0,6 g (correspond à 3 gélules) le soir;
• poids supérieur à 75 kg : 0,6 g le matin, ainsi que 0,6 g le soir.

Les personnes de génotype 2 ou 3 doivent s'injecter 0,8 g de substance par jour (en 2 applications).

Le traitement dure 24 à 48 semaines.

• Demande pour les enfants

Il n'y a pas assez d'informations concernant l'effet médicinal et la sécurité d'utilisation des médicaments en pédiatrie, c'est pourquoi il n'est pas prescrit aux personnes de moins de 18 ans.

Utiliser Ribavirine pendant la grossesse

Il est interdit d'utiliser la Ribavirine pendant la grossesse.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère associée aux éléments du médicament;
• période GW ;
• les hémoglobinopathies (parmi lesquelles l'anémie de type drépanocytaire et la thalassémie);
• CRF (avec indicateurs CC inférieurs à 50 ml par minute) ;
• dépression sévère, dans laquelle des tentatives de suicide sont observées;
• dysfonctionnement hépatique sévère, hépatite auto-immune et cirrhose décompensée;
• une histoire de maladie thyroïdienne.

Effets secondaires Ribavirine

Un effet secondaire grave lors de l'utilisation de médicaments est l'anémie de type hémolytique.

Parfois, les violations suivantes se produisent :

• fatigue, maux de tête, troubles du sommeil (somnolence ou insomnie), asthénie et sensation générale de mal-être;
• affaiblissement de la vision et douleur dans le sternum;
• douleurs abdominales, vomissements, perte de poids, diarrhée, anorexie et nausées;
• thrombocyto-, neutro-, leuco- ou granulocytopénie, ainsi que l'anémie;
• une légère augmentation des valeurs de la bilirubine indirecte avec l'acide urique provoquée par l'hémolyse.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation d'antiacides affaiblit l'effet thérapeutique de la ribavirine.

Le médicament inhibe la phosphorylation de la stavudine avec la zidovudine. Il n'a pas encore été possible de déterminer de façon concluante la signification clinique de cette information.

Il existe une synergie du médicament avec la didéoxinazine en tant que substance qui inhibe le VIH.

Dans ce cas, il n'y a pas d'interaction entre le médicament et les substances non nucléosidiques qui ralentissent les protéases ou la transcriptase inverse.

Conditions de stockage

La ribavirine doit être conservée hors de la portée des jeunes enfants, dans un endroit sombre. Lectures de température - maximum 30 °.

Durée de conservation

La ribavirine peut être utilisée pendant 24 mois à compter de la mise sur le marché de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Ribavin, Livel et Ribapeg avec Virazol, ainsi que Ribba et Copegus avec Moderiba. Sur la liste figurent également Virorib, Ribarin et Gepavirin, Trivorin avec Rebetol, Maxvirin et Ribasfer avec Ribamidil.