Pentasa

Pentasa présente une activité anti-inflammatoire intense. Le médicament n'a pas d'effet systémique, mais agit dans les zones inflammatoires de l'intestin. En traitement d'entretien, le risque de développer un carcinome colorectal est très faible.

Les personnes atteintes d’une maladie inflammatoire chronique de l’intestin présentent une migration des leucocytes, une production anormale de cytokines, une production accrue de l’acide arachidonique (en particulier les leucotriènes de type B4) et des niveaux accrus de radicaux libres dans les tissus intestinaux enflammés. [ 1 ]

Les indications Pentasa

Les granulés et les comprimés sont utilisés dans le traitement des formes modérées et légères de colite ulcéreuse (non spécifique).

Les suppositoires sont généralement prescrits pour le traitement de la proctite ulcéreuse.

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de comprimés - 10 pièces dans une plaque cellulaire.

Le médicament peut également être produit sous forme de granulés de poudre – à l’intérieur d’un sachet en papier (volume 1 ou 2 g).

Également disponible sous forme de suppositoires rectaux (complets avec doigtiers en caoutchouc), 28 pièces par paquet.

Pharmacodynamique

En inhibant la chimiotaxie des leucocytes, le médicament empêche leur déplacement vers le site de l'inflammation, ce qui réduit l'infiltration. La liaison des conducteurs inflammatoires, notamment les leucotriènes, les PG et d'autres composants métaboliques de l'acide arachidonique, est également affaiblie.

Pentasa réduit le volume des composants de la LPO, ralentissant ainsi leur effet néfaste sur les tissus intestinaux. [ 2 ]

Pharmacocinétique

Les granulés du médicament sont enrobés d'éthylcellulose. La mésalazine, administrée par voie orale et dissoute, est ensuite progressivement libérée de tous les microgranules lors du passage du comprimé dans le tube digestif (quel que soit le pH intestinal). 60 minutes après la prise orale, les microgranules sont détectés dans le duodénum (cela ne dépend pas de la prise alimentaire). Le passage intestinal moyen du médicament chez les volontaires est de 3 à 4 heures.

Processus d'échange.

La mésalazine est transformée en N-acétyl-mésalazine (de manière présystémique dans la muqueuse intestinale et de manière systémique dans le foie). Une faible acétylation se produit grâce aux microbes du côlon, ce qui conduit à la formation d'acide N-acétyl-5-aminosalicylique. L'acétyl-mésalazine est considérée comme n'ayant aucun effet toxique ni thérapeutique.

Absorption.

Après administration orale, 30 à 50 % du médicament est absorbé dans l'intestin grêle. La mésalazine est déjà présente dans le plasma sanguin 15 minutes après l'administration. Les valeurs de Cmax plasmatique sont observées 1 à 4 heures après l'administration. La concentration plasmatique de la substance diminue ensuite progressivement; après 12 heures, elle n'est plus détectable.

L'ASC plasmatique présente des caractéristiques similaires, mais ses valeurs restent plus élevées et son élimination est plus lente. Les proportions intraplasmatiques métaboliques d'acétylmésalazine et de mésalazine sont comprises entre 3,5 et 1,3 après administration orale de 0,5 g 3 fois par jour, ainsi que de 2 g 3 fois par jour. Ceci permet de conclure qu'elles dépendent de l'intensité de l'acétylation.

Les valeurs moyennes stables de mésalazine dans le plasma sanguin sont de 2, 8 et 12 μmol/l après administration quotidienne à raison de 1,5, 4 et 6 g respectivement. Pour l'acétyl mésalazine, ces valeurs sont respectivement de 6, 13 et 16 μmol/l.

Lorsqu'il est administré par voie orale, le mouvement et la libération du médicament ne sont pas affectés par la prise alimentaire, car la substance a une faible absorption systémique.

Processus de distribution.

Le principe actif du médicament et son métabolite ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique. La synthèse protéique de la mésalazine est d'environ 50 %, et celle de l'acétyl-mésalazine d'environ 80 %.

Excrétion.

La demi-vie de la mésalazine est d'environ 40 minutes, et celle de l'acétyl-mésalazine d'environ 70 minutes. Bien que la mésalazine soit toujours libérée lors du transit gastro-intestinal, sa demi-vie après administration orale ne peut être déterminée. Des tests ont montré que des valeurs stables de mésalazine après administration orale sont observées pendant 5 jours.

Les deux composants du médicament sont excrétés dans les selles et les urines. Dans ce cas, c'est principalement l'acétylmésalazine qui est excrétée dans les urines.

Dosage et administration

Les granulés ou les comprimés doivent être pris par voie orale, sans croquer. Pour faciliter la déglutition, le médicament est avalé avec un jus de fruit ou de l'eau plate. La taille des portions est déterminée personnellement par le médecin traitant.

Un adulte présentant une rechute de RCH ou de maladie de Crohn doit prendre 4 000 mg de ce médicament par jour. La dose d'entretien est de 4 g en cas de maladie de Crohn et de 2 g en cas de RCH. La dose quotidienne peut être fractionnée en plusieurs prises.

On prescrit aux enfants 30 mg/kg du médicament; la dose quotidienne doit également être prise en plusieurs prises.

Les suppositoires rectaux sont insérés dans l'anus, à raison de 1 à 2 par jour, jusqu'à ce que la résistance du muscle circulaire cesse. Avant l'insertion, il est nécessaire de nettoyer l'intestin par lavement. Pour garantir l'hygiène nécessaire pendant l'intervention, il est nécessaire d'utiliser les doigtiers en caoutchouc fournis avec le médicament. Pour faciliter l'insertion du suppositoire, celui-ci peut être humidifié avec de l'eau.

Si le suppositoire tombe spontanément de l'intestin, la procédure doit être répétée dans les 10 minutes qui suivent.

• Demande pour les enfants

Ne doit pas être administré aux personnes de moins de 2 ans.

Utiliser Pentasa pendant la grossesse

Pentasu n'est pas prescrit aux femmes enceintes. Le médicament ne peut être utilisé qu'au cours du premier trimestre, sous réserve d'indications strictes. Son utilisation doit être interrompue un mois avant l'accouchement (si l'évolution de la pathologie le permet).

Pendant la période de traitement, vous devez arrêter d’allaiter.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère associée à la mésalazine et à ses composants métaboliques (une résistance croisée avec les salicylates est observée);
• utilisation chez les personnes souffrant de dysfonctionnement hépatique ou sécrétoire grave;
• altération de la coagulation sanguine;
• pathologies ulcéreuses.

Effets secondaires Pentasa

Les effets secondaires comprennent:

• Troubles gastro-intestinaux: troubles dyspeptiques, douleurs abdominales, nausées, troubles intestinaux. Des vomissements peuvent survenir. Les analyses biochimiques peuvent également montrer une augmentation de l’activité des enzymes hépatiques.
• problèmes de fonctionnement du système nerveux central: manque de coordination, acouphènes, étourdissements, dépression, tremblements et picotements dans les extrémités;
• troubles sécrétoires: hématurie ou protéinurie, ainsi que des troubles urinaires pouvant évoluer vers une anurie;
• signes d’allergie: brûlures ou démangeaisons épidermiques, ainsi qu’exanthème;
• lésions associées au système cardiovasculaire: douleur au niveau du sternum, sensation subjective d'arrêt cardiaque, augmentation ou diminution du niveau de PAS, bradycardie et dyspnée;
• résultats des analyses sanguines: immunosuppression, suppression de tous les germes hématopoïétiques et trouble de la coagulation;
• Autres: parfois une alopécie apparaît ou le processus de larmoiement diminue.

Surdosage

Les informations sur l'intoxication au Pentasa sont limitées. Les symptômes sont généralement similaires à ceux observés avec les sels de salicylate. La déshydratation s'accompagne d'hyperventilation, de déséquilibres acido-basiques et d'hypoglycémie.

Des mesures symptomatiques sont prises et la victime est hospitalisée. Il n'existe pas d'antidote à ce médicament.

Un lavage gastrique est effectué dans les premières heures suivant la prise orale du médicament. Un contrôle régulier des paramètres électrolytiques et acido-basiques, ainsi que de la fonction rénale, est également effectué.

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration du médicament en association avec le méthotrexate, la mercaptopurine et l'azathioprine provoque une augmentation des propriétés toxiques de cette dernière.

Le médicament affaiblit l’effet de la warfarine.

Pentasa améliore l’activité hypoglycémiante des dérivés de sulfonylurée.

L'effet cancérigène du GCS est renforcé lorsqu'il est associé au médicament.

Le médicament potentialise l’effet thérapeutique des anticoagulants.

L'effet médicinal de la rifampicine, des sulfamides et des diurétiques de type thiazidique est affaibli lorsqu'ils sont associés à l'élément actif du médicament.

L'association avec le médicament entraîne une suppression de l'absorption de la cyanocobalamine.

L'administration en association avec des substances uricosuriques augmente leur effet médicinal.

Conditions de stockage

Pentasa doit être conservé à une température ne dépassant pas 25°C.

Durée de conservation

Pentasa peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Budenofalk, Tykveol, Medrol et Probifor avec Hydrocortisone, le millepertuis avec Defenorm, ainsi que Depo-medrol, Acylact et Cortef avec Solu-medrol, ainsi que Bifiliz et le rhizome de Potentille.