Pentasa

Pentasa présente une activité anti-inflammatoire intense. Le médicament n'a pas d'effet systémique, montrant son effet à l'intérieur des zones enflammées de l'intestin. Avec l'utilisation de soutien du médicament, le risque de développer un carcinome colorectal est très faible.

Chez les individus présentant une inflammation affectant l'intestin, il existe un mouvement des leucocytes, une production anormale de cytokines, une augmentation de la production d'éléments métaboliques de l'acide arachidonique (en particulier pour les leucotriènes de type B4) et une augmentation des radicaux libres au sein des tissus intestinaux enflammés.. [1]

Les indications Pentasa

Les granulés et les comprimés sont utilisés dans le traitement des formes modérées et légères de rectocolite hémorragique (non spécifique).

Les suppositoires sont généralement prescrits pour le traitement de la rectite ulcéreuse.

Formulaire de décharge

La libération du médicament se fait en comprimés - 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire.

En outre, le médicament peut être produit sous forme de granulés de poudre - à l'intérieur d'un sachet en papier (1 ou 2 g).

Il est également vendu sous forme de suppositoires rectaux (avec bouts de doigts en caoutchouc), 28 pièces par paquet.

Pharmacodynamique

En supprimant la chimiotaxie des leucocytes, le médicament empêche le mouvement des leucocytes à l'intérieur du foyer d'inflammation, ce qui permet de réduire l'infiltration. La liaison des conducteurs inflammatoires, y compris les leucotriènes, le PG et d'autres composants métaboliques de l'acide arachidonique, est également affaiblie.

Pentasa réduit le volume des composants LPO, ralentissant leur effet dommageable sur les tissus intestinaux. [2]

Pharmacocinétique

Les granules de médicament ont un enrobage d'éthylcellulose. La mésalazine ingérée et dissoute est ensuite progressivement libérée de tous les microgranules, tandis que le comprimé traverse le tractus gastro-intestinal (à n'importe quel pH intestinal). Après 60 minutes à partir du moment de la prise du médicament à l'intérieur, les microgranules sont déterminés à l'intérieur du duodénum (cela ne dépend pas de la consommation de nourriture). La période moyenne de passage des médicaments à l'intérieur des intestins chez les volontaires est de 3 à 4 heures.

Processus d'échange.

La mésalazine est transformée en élément N-acétyl-mésalazine (de manière présystémique dans la muqueuse intestinale et systémiquement dans le foie). Une faible acétylation se produit à l'aide de microbes du côlon, entraînant la formation d'acide N-acétyl-5-aminosalicylique. On pense que l'acétyl-mésalazine n'a aucun effet toxique et thérapeutique.

Absorption.

Dans 30-50% du médicament après administration orale est absorbé à l'intérieur de l'intestin grêle. Déjà 15 minutes après l'application, la mésalazine est enregistrée dans le plasma sanguin. Les valeurs plasmatiques de la Cmax sont observées 1 à 4 heures après l'administration du médicament. De plus, le niveau plasmatique de la substance diminue progressivement; après 12 heures, il n'est plus détecté.

L'ASC du plasma a un schéma similaire, mais ses valeurs sont toujours plus élevées et son élimination est plus lente. Les proportions métaboliques intraplasmiques d'acétyl-mésalazine et de mésalazine sont comprises entre 3,5 et 1,3 lorsqu'elles sont administrées par voie orale à 0,5 g 3 fois par jour, ainsi qu'à 2 g 3 fois par jour. Ceci nous permet de conclure qu'ils dépendent de l'intensité de l'acétylation.

Les valeurs moyennes stables de mésalazine dans le plasma sanguin sont égales à 2, 8 et 12 mol / l lorsqu'elles sont administrées par jour à 1,5, 4 et 6 g, respectivement. Pour l'acétyl-mésalazine, ces indicateurs sont respectivement égaux à 6, 13 et 16 mol/l.

Lorsqu'il est administré par voie orale, le mouvement et la libération du médicament ne dépendent pas de la consommation de nourriture, car la substance a une faible absorption systémique.

Processus de diffusion.

L'élément actif du médicament et son métabolite ne surmontent pas la BHE. La synthèse protéique de la mésalazine est d'environ 50 % et celle de l'acétyl-mésalazine est d'environ 80 %.

Excrétion.

La demi-vie de la mésalazine est d'environ 40 minutes et celle de l'acétyl-mésalazine est d'environ 70 minutes. Bien que la mésalazine soit toujours libérée pendant le mouvement dans le tractus gastro-intestinal, il est impossible de définir un terme pour sa demi-vie lorsqu'elle est administrée par voie orale. Des tests ont montré que des valeurs stables de mésalazine après administration orale sont notées pendant 5 jours.

Les deux éléments du médicament sont excrétés dans les fèces et l'urine. Dans le même temps, l'acétyl-mésalazine est principalement excrétée dans l'urine.

Dosage et administration

Les granulés ou comprimés doivent être pris par voie orale sans mâcher. Pour faciliter la déglutition, le médicament est lavé avec du jus ou de l'eau plate. La taille de la portion est choisie par le médecin traitant personnellement.

Un adulte avec une rechute de NUC ou de la maladie de Crohn devrait prendre 4000 mg de médicament par jour. La taille de la dose d'entretien dans le cas de la maladie de Crohn est de 4 g du médicament et dans le cas de NUC - 2 g. La portion quotidienne peut être divisée en plusieurs applications.

Les enfants se voient prescrire 30 mg / kg de médicament; la portion quotidienne doit également être consommée sur plusieurs utilisations.

Des suppositoires rectaux sont insérés à l'intérieur de l'anus - 1 à 2 pièces par jour, jusqu'à ce que la résistance à cette procédure du muscle circulaire cesse. Avant d'effectuer l'introduction, vous devez nettoyer l'intestin avec un lavement. Pour assurer l'hygiène requise pendant la procédure, vous devez utiliser les doigts en caoutchouc fournis avec le médicament. Pour faciliter l'insertion de la bougie, elle peut être humidifiée avec de l'eau.

Si le suppositoire tombe spontanément de l'intestin, la procédure doit être répétée au cours des 10 minutes suivantes.

• Demande pour les enfants

Ne peut pas être administré aux personnes de moins de 2 ans.

Utiliser Pentasa pendant la grossesse

Pentasu n'est pas prescrit aux femmes enceintes. Le médicament ne peut être utilisé que pendant le 1er trimestre, s'il existe des indications strictes. Mettre fin à l'utilisation du médicament doit être un mois avant l'accouchement (si l'évolution de la pathologie le permet).

Pendant la durée du traitement, vous devez arrêter d'allaiter.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère associée à la mésalazine et à ses éléments métaboliques (une résistance croisée aux salicylates est observée);
• utilisation chez les personnes présentant un dysfonctionnement hépatique ou sécrétoire sévère;
• coagulation sanguine altérée;
• pathologie ulcéreuse.

Effets secondaires Pentasa

Parmi les symptômes secondaires :

• troubles du tractus gastro-intestinal : troubles dyspeptiques, douleurs abdominales, nausées, troubles des selles. Parfois, des vomissements se produisent. Aussi, avec des tests biochimiques, une augmentation de l'action des enzymes hépatiques peut être notée;
• troubles de la fonction du système nerveux central : troubles de la coordination, acouphènes, étourdissements, dépression, tremblements et picotements dans les extrémités;
• violations de l'activité sécrétoire : hématurie ou protéinurie, ainsi que troubles urinaires, pouvant évoluer en anurie;
• signes d'allergies : brûlures ou démangeaisons épidermiques, ainsi qu'exanthème;
• lésions associées au CVS : douleur dans le sternum, sensation subjective d'évanouissement cardiaque, augmentation ou diminution de la PAS, bradycardie et dyspnée ;
• indications des tests sanguins : immunosuppression, suppression de tous les germes hématopoïétiques et trouble de la coagulation;
• autres : parfois une alopécie apparaît ou le processus de larmoiement diminue.

Surdosage

Il n'y a que des informations limitées concernant l'empoisonnement au Pentasa. Les symptômes sont généralement similaires à ceux qui apparaissent avec l'intoxication au sel salicylé. Parallèlement à la déshydratation, il existe une hyperventilation des poumons, une violation des paramètres acido-basiques et une hypoglycémie.

Des actions symptomatiques sont effectuées et la victime est hospitalisée dans un hôpital. Le médicament n'a pas d'antidote.

Au cours des premières heures suivant la prise du médicament à l'intérieur, un lavage gastrique est effectué. En outre, une surveillance régulière des paramètres électrolytiques et CBS, ainsi que de l'activité rénale est effectuée.

Interactions avec d'autres médicaments

L'introduction du médicament avec le méthotrexate, la mercaptopurine et l'azathioprine augmente les propriétés toxiques de cette dernière.

Le médicament affaiblit l'effet de la warfarine.

Pentasa améliore l'activité hypoglycémiante des dérivés de sulfonylurée.

L'effet cancérigène du GCS est renforcé lorsqu'il est associé au médicament.

Le médicament potentialise l'effet thérapeutique des anticoagulants.

L'effet médicamenteux de la rifampicine, des sulfamides et des diurétiques de type thiazidique est affaibli en cas d'association avec l'élément actif du médicament.

L'association avec le médicament entraîne la suppression de l'absorption de la cyanocobalamine.

L'introduction avec des substances uricosuriques augmente leur effet médicinal.

Conditions de stockage

Le pentasa doit être conservé à des températures ne dépassant pas la barre des 25 °C.

Durée de conservation

Pentasa peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Budenofalk, Tykveol, Medrol et Probifor avec de l'hydrocortisone, le millepertuis avec Defenorm, et en outre, Depo-medrol, Atzilakt et Cortef avec Solu-medrol, ainsi que le rhizome Bifiliz et Cinquefoil.