Paracetamol pour la douleur

De toute évidence, la question - le paracétamol aide-t-il à soulager la douleur - peut se poser dans les cas où le comprimé de cet analgésique-antipyrétique n'a pas donné l'effet analgésique attendu. Cependant, il s'agit du médicament le plus utilisé contre la douleur et la fièvre, et l'OMS l'a inclus dans la liste des médicaments essentiels - le plus efficace et le plus sûr.[1]

Autres noms commerciaux pour le paracétamol: acétaminophène, amphénol, panadol, tylénol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, paraline, piremol, perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, tempramol, Streamol, Flutabs et Efferapegan (Sheffel) ( bougies).

De plus, le paracétamol fait partie de médicaments tels que l'Asofofen, le Citramon, l'Excedrine et le Pharmadol (paracétamol + acide acétylsalicylique + caféine), Daleron C (avec vitamine C), Fanigan et Panoxen (avec diclofénac), Papavérine (en combinaison avec la drotavérine), Fervex (avec acide ascorbique et antihistaminique phéniramine), Tamipul (avec ibuprofène et caféine), Pentalgin (avec analgin, caféine, phénobarbital et codéine), Pharmacitron (avec phéniramine, phényléphrine et acide ascorbique).

Les indications Paracétamol

Le paracétamol est utilisé comme antipyrétique pour le rhume et le SRAS (lorsque la température corporelle monte à + 38,5 ° C et plus), ainsi que dans les cas d'états fébriles de bas grade d'étiologies diverses.

Le paracétamol soulage-t-il la douleur? Il élimine, mais pas tous, en raison de ses propriétés pharmacologiques. Avec une manifestation de douleur légère à modérée, en tant qu'agent symptomatique, le paracétamol est utilisé:

• d'un mal de tête, y compris avec migraine, avec mal de tête psychogène (céphalée de tension), mal de tête d'étiologie toxique - d'une gueule de bois; La combinaison de caféine et de paracétamol dans le traitement d'une gueule de bois peut entraîner un risque de lésions hépatiques.
• des maux de dents;
• avec arthralgie et myalgie mineures, c'est-à-dire à cause de douleurs dans les articulations et les muscles. Le paracétamol peut soulager la douleur dans l'arthrite légère, mais n'affecte pas l'inflammation sous-jacente, la rougeur et l'enflure de l'articulation;[2]
• des douleurs dorsales et lombaires associées à la myosite. [3]

Le paracétamol aidera les femmes souffrant de douleurs menstruelles (menstruelles) ou d'algodisménorrhée (bien que le Spazmalgon ou Baralgin puisse mieux faire face à une douleur intense). Cependant, certaines études ont comparé les AINS à l'acétaminophène (paracétamol). Ils suggèrent que les AINS sont légèrement plus efficaces que l'acétaminophène pour soulager les crampes menstruelles.[4]

Le paracétamol est inefficace pour la douleur dans les reins, car la douleur rénale est associée à des spasmes des muscles lisses des uretères et des antispasmodiques sont utilisés pour les éliminer, en particulier No-spa (Drotaverin), chlorhydrate de papavérine, platifilline, Metacin, Spazmolitin (Difacil). L'acétaminophène seul ou en association avec des opioïdes de faible activité a de légères propriétés anti-inflammatoires et s'est révélé efficace dans les conditions inflammatoires aiguës et chroniques des reins [5]. Bien que l'acétaminophène soit considéré comme l'analgésique non narcotique le plus sûr chez les patients atteints d'une maladie rénale, il ne faut pas oublier qu'il peut être néphrotoxique en cas d'utilisation prolongée de doses élevées.[6]

Sans objet Paracétamol pour les douleurs abdominales de nature spastique.

Il convient de garder à l'esprit qu'avec les céphalalgies psychogènes, les médecins recommandent souvent aux patients non pas le paracétamol, mais des médicaments qui bloquent les récepteurs H-cholinergiques (relaxants musculaires) et / ou les antidépresseurs sédatifs. Et dans le cas de douleurs articulaires, la préférence est donnée aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), dont le diclofénac, l'ibuprofène, l'indométacine et autres. Le paracétamol est utilisé pour le traitement aigu des céphalées de tension épisodiques chez l'adulte.[7], [8]

Les oto-rhino-laryngologistes ne prescrivent pas de paracétamol pour le mal de gorge ou l'oreille, car il n'aide pas à réduire l'inflammation.

Formulaire de décharge

Le paracétamol est disponible sous forme de comprimés (200, 325 et 500 mg chacun), de capsules (325 mg chacune), de sirop, de suspension liquide, de solutions injectables, de suppositoires rectaux (0,08 g, 0,17 g et 0,33 g chacun) chacun).

Pharmacodynamique

Le paracétamol - N-acétyl-p-aminophénol - est un dérivé acétyle du composé organique phénolique aniline (paraaminophénol ou 4-aminophénol), c'est-à-dire fait référence aux anilides.

Contrairement aux AINS, le paracétamol ne présente pratiquement pas de propriétés anti-inflammatoires, car sa pharmacodynamique est principalement due à l'effet sur les neurones des centres thermorégulateurs de l'hypothalamus et de la moelle épinière - avec la restauration de leurs fonctions qui normalisent l'homéostasie en température.

Le paracétamol de la douleur agit en inhibant l'activité de l'enzyme membranaire des cellules du cortex cérébral - la cyclooxygénase du troisième type (COX-3), qui assure la synthèse des médiateurs (prostaglandines) PGE2 et PGF2α.

De plus, le métabolite actif du médicament N-arachidonoylaminophénol (AM404), d'une part, inhibe la production de cyclooxygénase COX-1 et COX-2, et d'autre part, stimule les récepteurs TRPV1 des neurones nociceptifs du système nerveux périphérique impliqués dans la transmission, la modulation et l'intégration de la douleur signaux. [9]

Pharmacocinétique

Le paracétamol est hautement biodisponible (88%) lorsqu'il est pris par voie orale, il est bien absorbé dans le tube digestif et atteint des concentrations sanguines maximales 90 minutes après une dose unique de la dose standard. L'anesthésie dure de deux à quatre heures.

Le paracétamol passe par le BBB et passe dans le lait maternel des femmes qui allaitent. Avec les protéines plasmatiques, la relation entre le médicament est insignifiante (pas plus de 22-25%) et la demi-vie est de 1,5 à 2,5 heures.

Dans le métabolisme du paracétamol, la charge principale tombe sur le foie. Par les enzymes sulfotransférases, il se décompose en conjugués pharmacologiquement inactifs d'acide glucuronique et de sulfates. Et les enzymes du cytochrome P450 catalysent son oxydation en métabolite réactif NAPQI (N-acétyl-p-benzoquinone imine), qui se lie au groupe sulfhydryle du glutathion hépatique et est ensuite excrété dans l'urine sous forme de cystéine et de composés d'acide mercapturique.[10]

Dosage et administration

La dose thérapeutique maximale de paracétamol est de 4 g / jour pour les adultes et de 50 à 75 mg kg / jour pour les enfants. Des informations plus détaillées sur le dosage de diverses formes de ce médicament sont présentées dans la publication -  Paracétamol .

Combien boire? Le médicament est indésirable pendant plus de trois à cinq jours consécutifs.

Demande pour les enfants

Selon les instructions officielles, l'utilisation du paracétamol pour les enfants est autorisée à partir d'un mois à compter du calcul de la dose quotidienne - 50 mg par kilogramme de poids corporel. Les pédiatres recommandent la suspension des enfants Kalpol, sirop et suppositoires rectaux Efferalgan, suspension et suppositoires rectaux Panadol bébé.

De la même manière, la dose quotidienne maximale autorisée du médicament est déterminée, ce qui à une température élevée peut être pris jusqu'à quatre fois dans la journée, en respectant l'intervalle de 4 heures entre les doses.

• De 3 mois à 6 mois: 2,5 ml de suspension de paracétamol pour nourrissons administrés jusqu'à quatre fois par jour.
• De 6 mois à 24 mois: 5 ml de suspension de paracétamol pour nourrissons administrés jusqu'à quatre fois par jour.
• De 2 à 4 ans: 7,5 ml de suspension de paracétamol pour nourrissons, administrés jusqu'à quatre fois par jour.
• De 4 à 6 ans: 10 ml de suspension de paracétamol pour enfants, administrés jusqu'à quatre fois par jour.
• De 6 à 8 ans: 5 ml d'une suspension de paracétamol six plus, sont prescrits jusqu'à quatre fois par jour.
• De 8 à 10 ans: 7,5 ml d'une suspension de paracétamol six plus, sont prescrits jusqu'à quatre fois par jour.
• De 10 à 12 ans: 10 ml d'une suspension de paracétamol six plus, sont prescrits jusqu'à quatre fois par jour.

L'American Academy of Pediatrics (AAP) continue de recommander le paracétamol pour la douleur et la fièvre chez les enfants, mais les experts ne le recommandent pas si l'enfant souffre d'asthme ou risque de le développer. L'utilisation de paracétamol à des doses thérapeutiques est généralement sûre, bien qu'une hépatotoxicité puisse se développer aux doses recommandées chez les enfants.[16]

Utiliser Paracétamol pendant la grossesse

Le paracétamol est le premier choix pour un traitement antipyrétique ou analgésique tout au long de la grossesse. Des conséquences telles qu'un risque accru d'asthme [11]ou un trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention ont été discutées. [12]La consommation de paracétamol, en particulier au troisième trimestre, entraîne une diminution de la quantité relative de cellules souches hématopoïétiques dans le sang du cordon ombilical, quel que soit l'âge de la mère, l'IMC au premier trimestre, le ratio, l'âge gestationnel et le poids corporel à la naissance.[13]

Pendant la période de gestation, l'utilisation du paracétamol nécessite de la prudence, en particulier, il est interdit de le prendre dans les trois premiers mois. [14]

Informations détaillées dans le matériel -  Paracétamol pendant la grossesse

Allaitement au paracétamol

Tous les détails et recommandations des médecins sont donnés dans l'article -  Le paracétamol est-il possible pour une mère qui allaite

Contre-indications

Les contre-indications à la prise de paracétamol contre la douleur et la température comprennent:

• hypersensibilité individuelle au médicament;
• insuffisance fonctionnelle du foie et / ou des reins;
• des niveaux élevés de bilirubine dans le sang (congénital ou fonctionnel);
• anémie hémolytique avec une carence en enzyme glucose-6-phosphate déshydrogénase;
• faible nombre de globules blancs;
• enfants de moins de 4 semaines.

Effets secondaires Paracétamol

Parmi les effets secondaires possibles du paracétamol figurent:

• l'apparition de démangeaisons et d'éruptions cutanées, y compris l'urticaire, ainsi que l'érythème exsudatif et la nécrolyse épidermique toxique du type du syndrome de Stevens-Johnson;
• le développement d'une  réaction allergique aiguë  avec angioedème;
• nausées et douleurs abdominales;
• violation de la composition uniforme du sang, en particulier, anémie, diminution du niveau de plaquettes et leucocytes, augmentation de l'hémoglobine oxydée (méthémoglobine);
• lésions rénales avec développement d'une néphrite interstitielle;

L'utilisation à long terme du médicament à des doses maximales peut entraîner des lésions hépatiques. [15]

Surdosage

La consommation d'une dose unique de plus de 7 g pour un adulte et de 150 mg / kg pour un enfant est considérée comme potentiellement toxique pour le foie, pour plus de détails, voir -  Hépatotoxicité du paracétamol .

Les signes d'un surdosage commencent généralement à apparaître quelques heures après l'ingestion - sous forme de nausées, vomissements, transpiration excessive et douleur dans l'hypochondre. [17]

Sans traitement, un surdosage peut entraîner une insuffisance hépatique et la mort en quelques jours. Le charbon actif peut être utilisé pour réduire l'absorption du médicament.

L'antidote est la N-acétylcystéine, qui, en tant que précurseur du glutathion et en neutralisant le métabolite réactif du paracétamol NAPQI, contribue à réduire les lésions hépatiques. [18]

Interactions avec d'autres médicaments

Il convient de garder à l'esprit que l'utilisation simultanée d'anticoagulants coumarine (warfarine) et d'antispasmodiques avec le paracétamol améliore l'effet de ces médicaments.

Avec l'utilisation simultanée d'antiémétiques (métoclopramide ou dompéridone), l'absorption du paracétamol augmente.

La prise de paracétamol avec des sédatifs du groupe des barbituriques, des anticonvulsivants, l'antibiotique antituberculeux Rifampicine et l'alcool éthylique augmente le risque de lésions hépatiques.

De plus, la combinaison du paracétamol avec des barbituriques (en particulier avec une utilisation prolongée de ces derniers) conduit à une diminution de son effet antipyrétique.

Conditions de stockage

À température ambiante (jusqu'à + 25 ° C).

Durée de conservation

La durée de conservation des comprimés est de trois ans, la durée de conservation du sirop et de la suspension est de deux ans.

Analogues

Le paracétamol pour la douleur a de nombreux analogues - médicaments du groupe analgésique non narcotique, c'est-à-dire des pilules contre les maux de tête sans paracétamol, y compris Analgin (métamizole sodique), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Les avis

Les examens des chirurgiens suggèrent l'utilisation du paracétamol en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) pour réduire la douleur postopératoire.

Les neurologues européens recommandent d'utiliser une combinaison de paracétamol et de caféine comme l'un des nombreux médicaments de première intention pour le traitement des céphalées avec migraines et des céphalées psychogènes.

Mais avec les maux de dents ou les douleurs résultant de procédures dentaires, les AINS sont reconnus comme plus efficaces (Ibuprofène, Naproxène, etc.).