Paracétamol contre la douleur

Bien entendu, la question de l'efficacité du paracétamol sur la douleur peut se poser lorsqu'un comprimé de cet analgésique-antipyrétique ne produit pas l'effet analgésique escompté. Pourtant, c'est le médicament le plus couramment utilisé contre la douleur et la fièvre, et l'OMS l'a inclus dans la liste des médicaments essentiels, les plus efficaces et les plus sûrs. [ 1 ]

Autres noms commerciaux du paracétamol: Acétaminophène, Amphénol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs et Efferalgan (comprimés effervescents), Cefekon (suppositoires).

De plus, le paracétamol est un composant de médicaments tels qu'Askofen, Citramon, Excedrin et Farmadol (paracétamol + acide acétylsalicylique + caféine), Daleron C (avec vitamine C), Fanigan et Panoxen (avec diclofénac), Papaverine (en association avec la drotavérine), Fervex (avec acide ascorbique et antihistaminique phéniramine), Tamipul (avec ibuprofène et caféine), Pentalgin (avec analgine, caféine, phénobarbital et codéine), Farmacitron (avec phéniramine, phényléphrine et acide ascorbique).

Les indications Paracétamol

Le paracétamol est pris comme antipyrétique en cas de rhume et d'infections virales respiratoires aiguës (lorsque la température corporelle s'élève à +38,5°C et plus), ainsi que dans les cas d'états fébriles subfébriles d'étiologies diverses.

Le paracétamol soulage-t-il la douleur? Oui, mais pas toutes les douleurs, en raison de ses propriétés pharmacologiques. Dans les syndromes douloureux légers à modérés, le paracétamol est utilisé comme remède symptomatique:

• pour les maux de tête, y compris les migraines, les céphalées psychogènes (céphalées de tension), les maux de tête d'étiologie toxique - gueule de bois; L'association de caféine et de paracétamol dans le traitement d'une gueule de bois peut entraîner un risque de lésions hépatiques.
• d'un mal de dents;
• Pour les arthralgies et myalgies mineures, c'est-à-dire les douleurs articulaires et musculaires. Le paracétamol peut soulager la douleur de l'arthrite légère, mais n'agit pas sur l'inflammation, la rougeur et le gonflement sous-jacents de l'articulation; [ 2 ]
• pour les douleurs dorsales et lombaires associées à la myosite. [ 3 ]

Chez les femmes, le paracétamol peut soulager les douleurs menstruelles ou l'algoménorrhée (bien que le Spazmalgon ou le Baralgin puissent être plus efficaces contre les douleurs intenses). Cependant, certaines études ont comparé les AINS à l'acétaminophène (paracétamol). Elles suggèrent que les AINS sont légèrement plus efficaces que l'acétaminophène pour soulager les douleurs menstruelles. [ 4 ]

Le paracétamol est peu utile contre les douleurs rénales, car le syndrome de douleur rénale est associé à des spasmes des muscles lisses des uretères. Des antispasmodiques sont utilisés pour les soulager, notamment le No-shpa (drotavérine), le chlorhydrate de papavérine, la platyphylline, la métacine et la spazmolitine (Difacil). L'acétaminophène, seul ou en association avec des opioïdes de faible activité, possède de légères propriétés anti-inflammatoires et s'est révélé efficace dans les affections inflammatoires aiguës et chroniques des reins [ 5 ]. Bien que l'acétaminophène soit considéré comme l'analgésique non narcotique le plus sûr chez les patients atteints d'insuffisance rénale, il convient de rappeler qu'il peut être néphrotoxique en cas d'utilisation prolongée à fortes doses [ 6 ].

Le paracétamol n’est pas utilisé en cas de douleurs abdominales de nature spastique.

Il convient de garder à l'esprit qu'en cas de céphalées psychogènes, les médecins recommandent souvent, non pas le paracétamol, mais des inhibiteurs des récepteurs H-cholinergiques (relaxants musculaires) et/ou des sédatifs antidépresseurs. En cas de douleurs articulaires, la préférence est donnée aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), notamment le diclofénac, l'ibuprofène, l'indométacine, etc. Le paracétamol est utilisé dans le traitement aigu des céphalées de tension épisodiques chez l'adulte. [ 7 ], [ 8 ]

Les oto-rhino-laryngologistes ne prescrivent pas de paracétamol pour les maux de gorge ou les douleurs aux oreilles, car il n’aide pas à réduire l’inflammation.

Formulaire de décharge

Le paracétamol est disponible sous forme de comprimés (200, 325 et 500 mg), de capsules (325 mg), de sirop, de suspension liquide, de solutions injectables, de suppositoires rectaux (0,08 g, 0,17 g et 0,33 g chacun).

Pharmacodynamique

Le paracétamol – N-acétyl-p-aminophénol – est un dérivé acétylé du composé organique phénolique aniline (para-aminophénol ou 4-aminophénol), c'est-à-dire qu'il appartient aux anilides.

Contrairement aux AINS, le paracétamol n'a pratiquement aucune propriété anti-inflammatoire, car sa pharmacodynamique est déterminée principalement par l'effet sur les neurones des centres thermorégulateurs de l'hypothalamus et de la moelle épinière - avec la restauration de leurs fonctions, normalisant l'homéostasie de la température.

Le paracétamol agit contre la douleur en inhibant l’activité de l’enzyme membranaire des cellules du cortex cérébral – la cyclooxygénase de type 3 (COX-3), qui assure la synthèse des médiateurs (prostaglandines) PGE2 et PGF2α.

De plus, le métabolite actif du médicament N-arachidonoylaminophénol (AM404), d'une part, inhibe la production de cyclooxygénase COX-1 et COX-2, et d'autre part, stimule les récepteurs TRPV1 des neurones nociceptifs du système nerveux périphérique, qui sont impliqués dans la transmission, la modulation et l'intégration des signaux de douleur. [ 9 ]

Pharmacocinétique

Le paracétamol présente une biodisponibilité élevée (88 %) lorsqu'il est pris par voie orale. Il est bien absorbé par le tube digestif et atteint sa concentration maximale dans le sang 90 minutes après une dose unique standard. Le soulagement de la douleur dure de deux à quatre heures.

Le paracétamol traverse la barrière hémato-encéphalique et passe dans le lait maternel des femmes qui allaitent. Sa liaison aux protéines plasmatiques est faible (pas plus de 22 à 25 %) et sa demi-vie est de 1,5 à 2,5 heures.

Dans le métabolisme du paracétamol, la charge principale incombe au foie. Les enzymes sulfotransférases le décomposent en conjugués d'acide glucuronique et en sulfates pharmacologiquement inactifs. Les enzymes du cytochrome P450 catalysent son oxydation en métabolite réactif NAPQI (N-acétyl-p-benzoquinone imine), qui se lie au groupe sulfhydryle du glutathion hépatique et est ensuite excrété dans les urines sous forme de composés de cystéine et d'acide mercapturique. [ 10 ]

Dosage et administration

La dose thérapeutique maximale de paracétamol est de 4 g/jour pour les adultes et de 50 à 75 mg/kg/jour pour les enfants. Des informations plus détaillées sur la posologie des différentes formes de ce médicament sont présentées dans la publication « Paracétamol ».

Quelle quantité boire? Il est déconseillé de consommer le médicament plus de trois à cinq jours d'affilée.

Demande pour les enfants

Selon les instructions officielles, l'utilisation du paracétamol chez les enfants est autorisée à partir d'un mois, à une dose quotidienne de 50 mg par kilogramme de poids corporel. Les pédiatres recommandent la suspension pour enfants Calpol, le sirop et les suppositoires Efferalgan, ainsi que la suspension et les suppositoires Panadol pour bébés.

De la même manière, la dose quotidienne maximale autorisée du médicament est déterminée, qui, à des températures élevées, peut être prise jusqu'à quatre fois par jour, en respectant un intervalle de 4 heures entre les doses.

• De 3 mois à 6 mois: 2,5 ml de suspension de paracétamol infantile administrée jusqu'à quatre fois par jour.
• De 6 mois à 24 mois: 5 ml de suspension de paracétamol infantile administrée jusqu'à quatre fois par jour.
• 2 à 4 ans: 7,5 ml de suspension de paracétamol pour enfants administrée jusqu'à quatre fois par jour.
• De 4 à 6 ans: 10 ml de suspension de paracétamol pour enfants administrée jusqu'à quatre fois par jour.
• De 6 à 8 ans: 5 ml de suspension de paracétamol six plus, prescrite jusqu'à quatre fois par jour.
• De 8 à 10 ans: 7,5 ml de suspension de paracétamol six plus, administrée jusqu'à quatre fois par jour.
• 10 à 12 ans: 10 ml de suspension de paracétamol six plus, prescrite jusqu'à quatre fois par jour.

L'Académie américaine de pédiatrie (AAP) continue de recommander le paracétamol contre la douleur et la fièvre chez les enfants, mais les experts déconseillent son utilisation si l'enfant est asthmatique ou présente un risque d'asthme. L'utilisation du paracétamol à doses thérapeutiques est généralement sans danger, bien qu'une toxicité hépatique puisse survenir aux doses recommandées chez les enfants. [ 15 ]

Utiliser Paracétamol pendant la grossesse

Le paracétamol est le traitement antipyrétique ou analgésique de premier choix tout au long de la grossesse. Des conséquences telles qu'un risque accru d'asthme [ 11 ] ou de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité ont été évoquées. [ 12 ] La consommation de paracétamol, en particulier au troisième trimestre, entraîne une diminution du nombre relatif de cellules souches hématopoïétiques dans le sang du cordon ombilical, indépendamment de l'âge maternel, de l'IMC au premier trimestre, de la parité, de l'âge gestationnel et du poids à la naissance. [ 13 ]

Pendant la grossesse, l'utilisation du Paracétamol nécessite des précautions, en particulier, il est interdit d'en prendre pendant les trois premiers mois.

Informations détaillées dans le document - Paracétamol pendant la grossesse

Paracétamol pendant l'allaitement

Tous les détails et recommandations des médecins sont donnés dans l'article - Une mère qui allaite peut-elle prendre du paracétamol?

Contre-indications

Les contre-indications à la prise de paracétamol contre la douleur et la fièvre comprennent:

• hypersensibilité individuelle au médicament;
• insuffisance fonctionnelle du foie et/ou des reins;
• taux élevés de bilirubine dans le sang (congénital ou fonctionnel);
• anémie hémolytique avec déficit de l’enzyme glucose-6-phosphate déshydrogénase;
• diminution du taux de leucocytes dans le sang;
• enfants de moins de 4 semaines.

Effets secondaires Paracétamol

Les effets secondaires possibles du paracétamol comprennent:

• l'apparition de démangeaisons cutanées et d'éruptions cutanées, notamment d'urticaire, ainsi que d'érythème exsudatif et de nécrolyse épidermique toxique de type syndrome de Stevens-Johnson;
• développement d’une réaction allergique aiguë avec œdème de Quincke;
• nausées et douleurs abdominales;
• perturbation de la composition sanguine, en particulier anémie, diminution des taux de plaquettes et de leucocytes, augmentation de l'hémoglobine oxydée (méthémoglobine);
• lésions rénales avec développement d’une néphrite interstitielle;

L’utilisation à long terme du médicament à doses maximales peut entraîner des lésions hépatiques. [ 14 ]

Surdosage

La consommation d’une dose unique de plus de 7 g pour un adulte et de 150 mg/kg pour un enfant est considérée comme potentiellement toxique pour le foie. Pour plus de détails, voir – Hépatotoxicité du paracétamol.

Les signes d’un surdosage commencent généralement à apparaître quelques heures après la prise du médicament, sous forme de nausées, de vomissements, d’augmentation de la transpiration et de douleurs dans l’hypochondre. [ 16 ]

Sans traitement, un surdosage peut entraîner une insuffisance hépatique et le décès en quelques jours. Le charbon actif peut être utilisé pour réduire l'absorption du médicament.

L'antidote est la N-acétylcystéine, qui, en agissant comme un précurseur du glutathion et en neutralisant le métabolite réactif du paracétamol NAPQI, aide à réduire les dommages au foie.[ 17 ]

Interactions avec d'autres médicaments

Il convient de garder à l’esprit que l’utilisation simultanée d’anticoagulants coumariniques (warfarine) et d’antispasmodiques avec du paracétamol renforce l’effet de ces médicaments.

Avec l'utilisation simultanée d'antiémétiques (métoclopramide ou dompéridone), l'absorption du paracétamol augmente.

La prise de paracétamol en association avec des sédatifs du groupe des barbituriques, des anticonvulsivants, l'antibiotique antituberculeux rifampicine et de l'alcool éthylique augmente le risque de lésions hépatiques.

De plus, l'association du paracétamol avec des barbituriques (surtout en cas d'utilisation prolongée de ces derniers) entraîne une diminution de son effet antipyrétique.

Conditions de stockage

A température ambiante (jusqu'à +25°C).

Durée de conservation

La durée de conservation des comprimés est de trois ans, celle du sirop et de la suspension est de deux ans.

Analogues

Le paracétamol contre la douleur a de nombreux analogues - des médicaments du groupe des analgésiques non narcotiques, c'est-à-dire des comprimés contre les maux de tête sans paracétamol, notamment Analgin (métamizole sodique), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), etc.

Avis

Les avis des chirurgiens soutiennent l’utilisation du paracétamol en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) pour réduire la douleur postopératoire.

Les neurologues européens recommandent d’utiliser une combinaison de paracétamol et de caféine comme l’un des nombreux médicaments de première intention pour le traitement des migraines et des maux de tête psychogènes.

Mais pour les maux de dents ou les douleurs résultant d’interventions dentaires, les AINS (ibuprofène, naproxène, etc.) sont considérés comme plus efficaces.