Paracétamol

Le paracétamol a un effet analgésique et antipyrétique.

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Les indications Paracétamol

Il est utilisé en thérapie dans les cas suivants:

• divers syndromes douloureux (douleurs dentaires ou céphalées, myalgies, algoménorrhée, et en plus arthralgies, névralgies et migraines);
• un état de fièvre qui survient à la suite du développement de maladies infectieuses.

S'il est nécessaire de soulager rapidement l'inflammation et la douleur (par exemple, après une intervention chirurgicale), et également dans les cas où l'administration orale du médicament (suspension ou comprimés) n'est pas possible, l'administration intraveineuse de la substance peut être prescrite.

Ce médicament est prescrit pour le traitement symptomatique, ainsi que pour réduire l'intensité de la douleur et de l'inflammation au moment de son utilisation. Il n'influe pas sur la progression de la pathologie.

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Formulaire de décharge

Le médicament est libéré:

• en comprimés (à raison de 6 ou 10 pièces à l'intérieur de plaquettes alvéolées ou de plaques acellulaires);
• sous forme de sirop à 2,4 % (en flacons de 50 ml), ainsi que de suspension à 2,4 % (en flacons de 0,1 l);
• en suppositoires rectaux de 0,08, 0,17 et 0,33 g (5 pièces dans une plaquette alvéolée; 2 plaquettes alvéolées dans une boîte).

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Pharmacodynamique

Le paracétamol est un analgésique non narcotique. Son effet et ses propriétés médicinales reposent sur sa capacité à bloquer (principalement au niveau du SNC) les COX-1 et COX-2. Parallèlement, la substance agit sur les centres de la douleur et de la thermorégulation.

Le médicament n'a pas de propriétés anti-inflammatoires (cet effet est extrêmement insignifiant, ce qui permet de l'ignorer), car son effet sur la COX est neutralisé par l'enzyme peroxydase à l'intérieur des tissus enflammés.

Étant donné que le médicament ne bloque pas la liaison de la Pg dans les tissus périphériques, il n'a pas d'effet négatif sur les processus du métabolisme eau-électrolyte dans le corps et sur la muqueuse du tube digestif.

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Pharmacocinétique

L'absorption du médicament est assez élevée, sa Cmax se situant entre 5 et 20 µg/ml. Le paracétamol atteint ces valeurs après 0,5 à 2 heures. Le principe actif est capable de pénétrer la BHE.

Pendant l'allaitement, le médicament est excrété dans le lait maternel (sa concentration ne dépasse pas 1%).

Le médicament subit des processus de biotransformation hépatique. Ce métabolisme, qui s'effectue avec la participation des enzymes hépatiques microsomales, conduit à la formation de produits métaboliques intermédiaires toxiques (dont la N-acétyl-b-benzoquinone imine). Ces composants peuvent entraîner des lésions et une nécrose des cellules hépatiques en cas de diminution du taux de glutathion. Une carence en glutathion est observée après la prise de plus de 10 g de paracétamol.

Deux autres voies métaboliques du paracétamol sont le processus de conjugaison avec les sulfates (souvent observé chez les nouveau-nés, en particulier les prématurés) et avec les glucuronides (principalement observé chez les adultes).

Les produits métaboliques conjugués ont une faible activité médicinale (ce qui inclut l'effet toxique).

La demi-vie est de 1 à 4 heures (chez les personnes âgées, cette valeur peut être supérieure). L'excrétion se fait principalement par voie rénale, sous forme de conjugués. Seuls 3 % du paracétamol utilisé sont excrétés sous forme inchangée.

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Dosage et administration

Les portions pour les adolescents (12 ans et plus s'ils pèsent plus de 40 kg) et les adultes sont au maximum de 4 g par jour (20 comprimés de 0,2 g ou 8 comprimés de 0,5 g).

Pour une utilisation, prenez 0,5 g de la substance (1 g si nécessaire). Les comprimés peuvent être utilisés jusqu'à 4 fois par jour. La durée du traitement est de 5 à 7 jours.

Les comprimés de paracétamol pour enfants peuvent être utilisés dès l'âge de 2 ans. Les plus jeunes doivent prendre 0,5 comprimé de 0,2 g à intervalles de 4 à 6 heures. Un enfant de plus de 6 ans peut prendre un comprimé entier, à la fréquence indiquée ci-dessus.

Les comprimés de 325 mg peuvent être pris à partir de 10 ans. Pour les enfants âgés de 10 à 12 ans, ils sont prescrits pour une administration orale 2 à 3 fois par jour (la dose maximale ne doit pas être dépassée - pour cette catégorie de patients, elle est de 1500 mg par jour).

Les adolescents de 12 ans et plus et les adultes doivent prendre 1 à 3 comprimés à 4 à 6 heures d'intervalle. La dose ne doit pas dépasser 4 g par jour, et l'intervalle entre les prises doit être d'au moins 4 heures.

Utilisation de suppositoires.

Les suppositoires sont insérés par voie rectale, dans le rectum. Avant l'intervention, il est nécessaire de nettoyer les intestins.

La posologie des suppositoires pour un enfant doit être calculée en fonction de l'âge et du poids du patient. Les suppositoires de 80 mg sont utilisés pour les nourrissons à partir de 3 mois; les suppositoires de 170 mg pour les enfants de 1 à 6 ans; les suppositoires de 330 mg pour les enfants de 7 à 12 ans.

Les suppositoires doivent être insérés un par un, en gardant un intervalle d'au moins 4 heures entre les procédures; 3 à 4 suppositoires sont insérés par jour (le nombre de suppositoires dépend de l'état du patient).

Le paracétamol est souvent prescrit aux enfants sous forme de suppositoires ou de sirop. En comparant leur efficacité thérapeutique, on constate que le sirop a un effet plus rapide, tandis que les suppositoires ont un effet plus long.

Étant donné que les suppositoires sont plus sûrs et plus pratiques à utiliser (par rapport aux comprimés), il est recommandé de les prescrire aux jeunes enfants (par exemple, pour les nouveau-nés, ils sont considérés comme la forme posologique optimale de ce médicament).

Pour un enfant, la dose toxique du médicament est de plus de 150 mg/kg. Ainsi, un enfant de 20 kg peut mourir après avoir absorbé 3 g de cette substance par jour.

La dose unique est de 10 à 15 mg/kg, administrée 2 à 3 fois par jour (à intervalles de 4 à 6 heures). La dose maximale pour un enfant est de 60 mg/kg par jour.

Mode d'emploi de la suspension et du sirop pour enfants.

Le sirop peut être prescrit aux nourrissons dès 3 mois, et la suspension peut être utilisée dès le 1er mois de vie (car elle ne contient pas de sucre).

Tailles des portions de sirop à 1 dose pour différents groupes d'âge:

• nourrissons de 3 à 12 mois – 0,5 à 1 cuillère à café;
• enfants de 1 à 6 ans – 1 à 2 cuillères à café;
• enfants de 6 à 14 ans – 2 à 4 cuillères à café.

La fréquence d'administration varie de 1 à 4 fois par jour (l'enfant doit prendre le médicament à des intervalles minimum de 4 heures).

Les dosages de la suspension pour enfants sont similaires à ceux du sirop. Le schéma posologique pour les nourrissons de moins de 3 mois est déterminé exclusivement par le médecin traitant.

La dose du médicament doit être choisie en fonction du poids de l'enfant. On peut prescrire un maximum de 10 à 15 mg/kg par prise et un maximum de 60 mg/kg par jour. Ainsi, un enfant de 3 ans pesant en moyenne 15 kg devrait prendre 150 à 225 mg de médicament par prise.

S'il n'y a aucun résultat lors de l'utilisation de la suspension ou du sirop dans les portions spécifiées, il est nécessaire de remplacer le paracétamol par un analogue ayant un composant actif différent.

Pour éliminer la fièvre, une association de paracétamol et d'analgine est parfois utilisée (si la température est de 38,5 °C et difficile à faire baisser). Les portions sont les suivantes: paracétamol aux dosages indiqués ci-dessus (en tenant compte de l'âge et du poids); analgine: 0,3-0,5 mg/kg.

Cette combinaison ne peut pas être utilisée fréquemment, car l’utilisation d’analgine entraîne des modifications irréversibles de la composition sanguine.

On peut également utiliser un « troychatka », qui, en plus du paracétamol, contient de l'aspirine et de l'analgine. Le paracétamol peut également être complété par de la suprastine et du no-shpa, de l'analgine et du no-shpa, ou de la suprastine et de l'analgine.

Le no-shpa (la papavérine peut également être utilisée à la place) aide à ouvrir les capillaires spasmodiques, et les antihistaminiques (tels que le tavegil ou la suprastine) potentialisent l'effet des antipyrétiques.

Si le médicament doit avoir un effet antipyrétique, il peut être utilisé pendant un maximum de 3 jours consécutifs.

Si le médicament est utilisé pour soulager la douleur, le cycle de traitement doit durer au maximum 5 jours. La possibilité d'une utilisation ultérieure est déterminée par le médecin traitant.

Il est important de rappeler que le médicament aide à éliminer les symptômes de la maladie (tels que les maux de dents ou les maux de tête), mais ne traite pas la cause de leur apparition.

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Utiliser Paracétamol pendant la grossesse

Le médicament peut traverser le placenta, mais aucun effet négatif sur le développement du fœtus n’a été identifié jusqu’à présent.

Au cours des tests, il a été déterminé que l'utilisation de paracétamol pendant la grossesse (en particulier dans la seconde moitié) augmente la probabilité que l'enfant développe de l'asthme, des troubles respiratoires, une respiration sifflante et des signes d'allergies.

Il faut tenir compte du fait qu'au troisième trimestre, les effets toxiques des maladies infectieuses peuvent être aussi dangereux que ceux de certains médicaments. En cas d'hyperthermie chez la mère, une hypoxie fœtale est possible.

Lors de l'utilisation du médicament au cours du deuxième trimestre (plus précisément, à partir du troisième mois et jusqu'à la 18e semaine environ), l'enfant peut développer des anomalies du développement des organes internes, se manifestant souvent après la naissance. De ce fait, le médicament n'est utilisé qu'occasionnellement et exclusivement en dernier recours pendant cette période.

Mais en même temps, ce médicament particulier est considéré comme l’analgésique le plus sûr pour les femmes enceintes.

La prise de fortes doses de paracétamol pendant la grossesse peut avoir un effet négatif sur les reins et le foie. Si une femme enceinte présente de la fièvre due à un ARVI ou à la grippe, elle doit prendre 0,5 comprimé de paracétamol par prise. Ce traitement doit durer au maximum 7 jours.

Seule une quantité minime du médicament passe dans le lait maternel pendant l'allaitement. Cela permet de ne pas interrompre l'allaitement si le médicament est utilisé pendant trois jours consécutifs maximum.

Pendant l'allaitement, il est permis de prendre un maximum de 3 à 4 comprimés de 0,5 g par jour (à prendre après la tétée). Il est recommandé de téter la prochaine fois au moins 3 heures après la prise.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’intolérance au médicament;
• hyperbilirubinémie congénitale;
• déficit en enzyme G6PD;
• maladies du foie ou des reins d’une forme grave;
• maladies du sang;
• dépendance à l'alcool;
• anémie sévère ou leucopénie.

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Effets secondaires Paracétamol

Les effets indésirables après la prise de médicaments prennent généralement la forme de signes de sensibilité sévère (allergie): démangeaisons cutanées, œdème de Quincke, urticaire et éruptions cutanées.

Parfois, l'utilisation du médicament entraîne le développement de troubles de l'hématopoïèse (thrombocytopénie, neutro-, leucopénie ou pancytopénie, ainsi qu'agranulocytose) et de symptômes dyspeptiques.

L'utilisation à long terme en grandes quantités peut provoquer des effets hépatotoxiques.

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Surdosage

Manifestations d'intoxication qui surviennent le premier jour: peau pâle, douleurs dans la région abdominale, nausées, acidose métabolique, vomissements, anorexie et troubles du métabolisme du glucose.

Les symptômes d’un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître après 12 à 48 heures.

En cas de surdosage sévère, on observe une pancréatite, une insuffisance hépatique (avec encéphalopathie progressive), une insuffisance rénale aiguë (accompagnée d'une nécrose tubulaire), une arythmie et un coma.

Dans certains cas, l’intoxication au paracétamol peut entraîner la mort (en cas d’intoxication très grave).

Pour traiter le trouble, la victime a besoin de l'administration de méthionine avec de l'acétylcystéine (dans un délai de 8 à 9 heures), qui sont des précurseurs des processus de liaison du glutathion, et avec cela, des donneurs de catégories SH.

Le traitement ultérieur dépend de la durée de la prise du médicament et de son taux dans le sang.

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Interactions avec d'autres médicaments

Ce médicament réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques. Son utilisation en association avec de fortes doses renforce l'effet des anticoagulants (en réduisant la production de procoagulants dans le foie).

Les médicaments qui favorisent l'induction des processus d'oxydation des microsomes à l'intérieur du foie, ainsi que les médicaments hépatotoxiques et l'alcool éthylique, augmentent la production de produits métaboliques hydroxylés qui ont une activité médicinale, c'est pourquoi même avec un surdosage minime, une intoxication grave peut se développer.

L'efficacité des médicaments est diminuée par l'utilisation prolongée de barbituriques. L'alcool éthylique provoque une pancréatite aiguë. Les médicaments inhibant l'oxydation des microsomes hépatiques réduisent le risque d'effets hépatotoxiques.

L'association à long terme avec d'autres AINS peut provoquer une papillite nécrotique, une néphropathie analgésique et le développement du stade terminal (dystrophique) de l'insuffisance rénale.

L'association prolongée de paracétamol (à fortes doses) et de salicylates augmente le risque de développer un carcinome du rein ou de la vessie. Le diflunisal augmente les concentrations plasmatiques de paracétamol de 50 %, ce qui accroît le risque d'hépatotoxicité.

Les substances myélotoxiques potentialisent les propriétés hématotoxiques du médicament; les antispasmodiques retardent son absorption; le cholestérol avec les entérosorbants réduit sa biodisponibilité.

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Conditions de stockage

Le paracétamol doit être conservé dans un endroit sombre et sec, hors de portée des enfants. La température maximale pour le sirop est de 18 °C (ne peut pas être congelé); celle pour les suppositoires est de 20 °C.

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Durée de conservation

Le paracétamol en suppositoires et en sirop peut être utilisé dans les 24 mois suivant la date de fabrication du médicament. La durée de conservation des comprimés est de 36 mois.

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Analogues

Les analogues du médicament sont des substances contenant du paracétamol telles que Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan avec Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs et Paracetamol Extratab avec Panado Daleron, ainsi que Paracetamol UBF et Efferalgan.

Médicaments ayant un mécanisme d'action similaire mais un principe actif différent: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin et Solpadeine avec Caffetin et Fervex, et en plus Maxikold, Teraflu, Panadol Extra et Femizol.

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Avis

Le paracétamol est le plus souvent mentionné dans le cadre du traitement des enfants, car ils sont plus susceptibles d'être infectés par des infections virales respiratoires aiguës, et le médicament est plus efficace pour ces maladies.

Les parents laissent généralement des avis positifs sur ce médicament: il fait baisser rapidement la température et atténue les symptômes indésirables de la fièvre. De plus, il est bien toléré par les personnes de tous âges; il provoque extrêmement rarement l'apparition des symptômes indésirables typiques des AINS.

Les médecins nous exhortent à ne pas oublier que le médicament ne fait que soulager les symptômes de la maladie, sans l'éliminer elle-même, et nous rappellent également que pour obtenir un effet positif, il est très important de choisir la bonne forme du médicament et de calculer le dosage nécessaire.