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Paracétamol
Dernière revue: 23.04.2024
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Les indications Paracétamol
Il est utilisé en thérapie dans de tels cas:
- divers syndromes de douleur (maux de dents ou de tête, myalgie, algoménorrhée et, en outre, arthralgie, névralgie et migraine);
- fièvre résultant du développement de maladies infectieuses.
Si la nécessité d'éliminer rapidement l'inflammation et la douleur (par exemple après une intervention chirurgicale), ainsi que dans les cas où l'administration orale du médicament est impossible (suspension ou comprimés), l'administration de la substance par voie intraveineuse peut être prescrite.
Le médicament est prescrit pour le traitement symptomatique, ainsi que pour réduire l'intensité de la douleur et de l'inflammation au moment de son utilisation. Cela n'affecte pas la progression de la pathologie.
Formulaire de décharge
La libération du médicament produit:
- en comprimés (à raison de 6 ou 10 pièces dans des plaquettes thermoformées ou des cellules exemptes de cellules);
- sous forme de sirop à 2,4% (dans des bouteilles de 50 ml), ainsi que d'une suspension à 2,4% (dans des bouteilles de 0,1 l);
- dans des suppositoires rectaux d'un volume de 0,08, 0,17 et 0,33 g (à raison de 5 pièces dans une plaquette thermoformée; dans une boîte - deux plaquettes thermoformées).
Pharmacodynamique
Le paracétamol est une substance analgésique de nature non narcotique. Ses effets et propriétés médicinales résident dans la capacité de blocage (principalement à l'intérieur du SNC) des éléments COX-1, ainsi que de la COX-2. Dans le même temps, la substance affecte les centres de la douleur et de la thermorégulation.
Le médicament n’a pas de propriétés anti-inflammatoires (cet effet est extrêmement faible, ce qui permet de ne pas y prêter attention), car son effet sur la COX est neutralisé par l’enzyme peroxydase située dans les tissus enflammés.
Puisque le médicament ne bloque pas la liaison de la Pg dans les tissus périphériques, il n’affecte pas négativement les processus de métabolisme eau-électrolyte dans le corps et la membrane muqueuse du tube digestif.
Pharmacocinétique
L'absorption du médicament est assez élevée, ses valeurs de Cmax sont comprises entre 5 et 20 µg / ml. Le paracétamol atteint ces indicateurs au bout de 0,5 à 2 heures. L'élément actif est capable de pénétrer dans le BBB.
Lors de l'allaitement, le médicament est excrété avec le lait maternel (sa concentration ne dépasse pas 1%).
Le médicament est soumis à des processus de biotransformation hépatique. Le métabolisme impliquant des enzymes hépatiques microsomales conduit à la formation d'intermédiaires métaboliques toxiques (tels que la N-acétyl-b-benzoquinone imine). Ces composants peuvent entraîner des lésions et une nécrose des cellules hépatiques si le taux de glutathion dans l'organisme est réduit. L'épuisement des stocks de cet élément est observé lors de l'utilisation de 10 g ou plus de paracétamol.
Deux autres voies métaboliques du paracétamol sont le processus de conjugaison avec des sulfates (souvent observés chez les nouveau-nés, surtout les prématurés), ainsi qu'avec les glucuronides (principalement observés chez les adultes).
Les produits métaboliques conjugués ont une faible activité médicamenteuse (cela inclut l’effet toxique).
La période de demi-vie est comprise entre 1 et 4 heures (pour les personnes âgées, cette valeur peut être supérieure). L'excrétion se fait principalement par les reins, sous forme de conjugués. Seulement 3% du paracétamol utilisé est excrété sous forme inchangée.
Dosage et administration
Les portions pour les adolescents (à partir de 12 ans, si leur poids est supérieur à 40 kg) et les adultes représentent au maximum 4 g par jour (20 comprimés de 0,2 g ou 8 comprimés de 0,5 g).
Pour 1 utilisation doit être pris à 0,5 g de la substance (si nécessaire, peut être 1 g). Les médicaments en comprimés sont autorisés à utiliser jusqu'à 4 fois par jour. La durée du traitement est de 5-7 jours.
Les comprimés de paracétamol pour enfants peuvent être consommés à partir de 2 ans. Les jeunes enfants sont tenus de prendre 0,5 comprimé d'un volume de 0,2 g toutes les 4 à 6 heures. Un enfant de plus de 6 ans est autorisé à prendre toute une pilule, à la fréquence indiquée ci-dessus.
Les comprimés de 325 mg peuvent être pris à partir de 10 ans. Les enfants âgés de 10 à 12 ans sont prescrits pour une administration orale 2 à 3 fois par jour (la dose maximale ne doit pas être dépassée - dans cette catégorie de patients, elle est de 1 500 mg par jour).
Les adolescents âgés de 12 ans et les adultes doivent prendre 1 à 3 comprimés avec un intervalle de 4 à 6 heures. Vous ne pouvez pas prendre plus de 4 g de médicament par jour, et l'intervalle entre les utilisations doit être d'au moins 4 heures.
L'utilisation de suppositoires.
Les suppositoires sont administrés par voie rectale - dans le rectum. Avant la procédure est nécessaire pour nettoyer les intestins.
La taille de la posologie des médicaments dans les suppositoires pour l’enfant doit être calculée en tenant compte de l’âge et du poids du patient. Les suppositoires à 80 mg sont utilisés chez les nourrissons à partir de 3 mois; Suppositoires à 170 mg pour les enfants de 1 à 6 ans; Suppositoires à 330 mg pour les enfants de 7 à 12 ans.
Pour entrer dans le suppositoire doit être la première chose, tout en respectant un intervalle minimum de 4 heures entre les procédures; Trois à quatre suppositoires sont administrés par jour (le nombre de suppositoires dépend de l'état du patient).
Le paracétamol est souvent prescrit aux enfants dans des suppositoires ou du sirop. En comparant leur efficacité thérapeutique, il est noté que le sirop a un effet plus rapide et que les suppositoires ont un effet plus long.
Comme il est plus sûr et plus pratique d’utiliser le suppositoire (par rapport aux comprimés), il est recommandé de le prescrire aux jeunes enfants (par exemple, pour les nouveau-nés, ils sont considérés comme la forme posologique optimale de ce médicament).
Pour un enfant, une dose toxique de médicaments est de 150 mg / kg et plus. Ainsi, un enfant pesant 20 kg peut mourir de l'utilisation de 3 g de substance par jour.
Le choix d'une portion 1 fois est fait selon la formule 10-15 mg / kg avec 2-3 fois l'utilisation quotidienne (avec des intervalles de 4-6 heures). La dose maximale de médicament pour un enfant est de 60 mg / kg par jour.
Mode d'utilisation de la suspension et du sirop pour les enfants.
Le sirop peut être prescrit aux bébés à partir de 3 mois et la suspension peut être appliquée dès le 1er mois de vie (car il ne contient pas de sucre).
Tailles de 1 portion de sirop pour différents groupes d’âge:
- bébés de 3 à 12 mois - 0,5 à 1 cuillère à thé;
- enfants 1-6 ans - 1-2 cuillères à café;
- enfants de 6-14 ans - 2-4 cuillères à café.
La fréquence d'admission varie de 1 à 4 fois par jour (l'enfant doit prendre le médicament au moins toutes les 4 heures).
Le dosage de la suspension pour nourrisson est similaire à celui utilisé pour le sirop. Le schéma d'utilisation des médicaments pour les nourrissons jusqu'à l'âge de 3 mois est choisi exclusivement par le médecin traitant.
La taille des portions de médicaments doit être choisie en tenant compte également du poids de l'enfant. Vous pouvez prescrire l'utilisation d'un maximum de 10-15 mg / kg pour une utilisation et d'au plus 60 mg / kg par jour. Ainsi, un enfant de 3 ans pesant en moyenne 15 kg devrait consommer 150 à 225 mg de médicament pour une dose.
En l'absence de résultat, si une suspension ou un sirop est utilisé dans les portions indiquées, le paracétamol doit être remplacé par un analogue contenant un autre principe actif.
Pour éliminer la fièvre, on utilise parfois une combinaison de paracétamol et d'analgine (si la température est comprise entre 38,5 ° C et qu'il est difficile de la faire tomber). Les tailles des portions sont les suivantes: - paracétamol aux doses indiquées ci-dessus (en tenant compte de l'âge et du poids); analgine - 0,3-0,5 mg / kg.
Cette combinaison ne peut pas être utilisée souvent, car l'utilisation d'aspirine entraîne des modifications irréversibles de la composition du sang.
On peut également utiliser une «triade» qui, en plus du paracétamol, comprend de l’aspirine avec analgine. Le paracétamol peut également être complété avec suprastinum avec no-spaa, analginum avec no-spaa ou suprastinum avec analginum.
Mais shpa (papaverine peut également être utilisé à la place) aide à ouvrir les capillaires spasmodiques et les antihistaminiques (tels que tavegil ou suprastin) potentialisent les effets des médicaments antipyrétiques.
Si vous prenez le médicament est nécessaire pour fournir un effet antipyrétique, il peut être utilisé pendant un maximum de 3 jours d'affilée.
Si le médicament est utilisé pour éliminer la douleur, le cycle de traitement devrait durer au maximum 5 jours. La possibilité de son utilisation ultérieure est déterminée par le médecin traitant.
Il est important de se rappeler que le médicament aide à éliminer les symptômes de la maladie (tels que les maux de tête ou les problèmes dentaires), mais que la cause même de leur apparence ne guérit pas.
Utiliser Paracétamol pendant la grossesse
Le médicament peut traverser le placenta, mais aucun impact négatif sur le développement du fœtus n'a encore été identifié.
Au cours des tests, il a été déterminé que l'utilisation de paracétamol pendant la grossesse (en particulier dans la seconde moitié de celle-ci) augmentait le risque d'asthme, de troubles respiratoires, de respiration sifflante et de symptômes d'allergie chez l'enfant.
Il ne faut pas oublier qu'au troisième trimestre, les effets toxiques des maladies infectieuses peuvent être tout aussi dangereux que ceux de certains médicaments. En cas d'hyperthermie, la mère est susceptible de souffrir d'hypoxie chez le fœtus.
Lors de la consommation de drogues au 2e trimestre (plus précisément à partir du 3e mois et jusqu'à la 18e semaine environ), l'enfant peut présenter des anomalies dans le développement des organes internes, qui se manifestent souvent après la naissance. Pour cette raison, le médicament au cours de cette période n’est utilisé que sporadiquement et uniquement en dernier recours.
Mais en même temps, ce médicament est considéré comme l’analgésique le plus sûr pour les femmes enceintes.
Prendre de grandes quantités de ce médicament pendant la grossesse peut avoir des effets néfastes sur les reins et le foie. Si une femme enceinte fait de la fièvre en raison du SRAS ou de la grippe, il est nécessaire d'utiliser 0,5 mg de paracétamol. Ce traitement devrait durer au maximum 7 jours.
Seule une quantité minime du médicament passe dans le lait maternel pendant l'allaitement. Cela vous permet de ne pas interrompre l'allaitement dans les cas où le médicament est utilisé pendant au maximum 3 jours de suite.
Pendant l'allaitement, il est permis de prendre un maximum de 3-4 comprimés de 0,5 g par jour (les comprimés sont pris après la procédure d'alimentation). Il est recommandé de nourrir la prochaine fois au moins 3 heures après avoir bu le médicament.
Effets secondaires Paracétamol
Les manifestations négatives suivant la prise du médicament se présentent généralement sous la forme de signes de sensibilité grave (allergies) - prurit, angioedème, urticaire et éruptions cutanées.
Parfois, l'utilisation du médicament conduit à l'apparition de troubles de l'hématopoïèse (thrombocytose, neutro, leuco ou pancytopénie, ainsi que de l'agranulocytose) et des symptômes dyspeptiques.
L'utilisation prolongée en grandes portions peut provoquer un effet hépatotoxique.
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Surdosage
Manifestations d'intoxication le premier jour: pâleur de la peau, douleurs abdominales, nausées, acidose métabolique, vomissements, anorexie et dégradation du métabolisme du glucose.
Après 12–48 heures, des symptômes de dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître.
En cas de surdosage sévère, on note une pancréatite, une insuffisance hépatique (il y a une encéphalopathie progressive), une insuffisance de l'activité rénale dans la forme aiguë (accompagnée d'une nécrose tubulaire), une arythmie et un état comateux.
Dans certains cas, en cas d'intoxication par le paracétamol, la mort peut survenir (avec une intoxication très grave).
Pour le traitement des troubles, la victime nécessite l’introduction de méthionine avec acétylcystéine (dans la période de 8 à 9 heures), précurseurs des processus de liaison au glutathion, ainsi que de donneurs des catégories SH.
Le traitement ultérieur dépend de la prescription du médicament et de son niveau dans le sang.
Interactions avec d'autres médicaments
Le médicament affaiblit l'efficacité des médicaments uricosuriques. L'utilisation conjointement avec de grandes portions du médicament augmente les effets des anticoagulants (en réduisant la production de procoagulants dans le foie).
Les médicaments qui favorisent l'induction des processus d'oxydation des microsomes dans le foie, ainsi que les médicaments hépatotoxiques et l'alcool éthylique augmentent la production de produits métaboliques hydroxylés ayant une activité médicamenteuse, ce qui peut provoquer un empoisonnement grave, même avec un surdosage minimal.
L'efficacité des médicaments diminue avec l'utilisation continue de barbituriques. L’alcool éthylique provoque l’apparition d’une pancréatite sous forme aiguë. Les médicaments qui inhibent l'oxydation des microsomes dans le foie réduisent le risque d'effets hépatotoxiques.
Une association prolongée avec d'autres AINS peut provoquer une papillite nécrotique, une néphropathie analgésique ainsi que le développement du stade terminal (dystrophique) de l'insuffisance rénale.
L'association de paracétamol (en grandes portions) et de salicylates sur une période prolongée augmente le risque de développer un cancer du rein ou un cancer de l'urine. Diflunisal 50% augmente les valeurs plasmatiques du paracétamol, ce qui augmente le risque d'hépatotoxicité.
Les substances myélotoxiques potentialisent les propriétés hématotoxiques des médicaments; les antispasmodiques entraînent un retard dans son absorption; le cholestérol avec les enterosorbants réduisent sa biodisponibilité.
Durée de conservation
Le paracétamol dans les suppositoires et le sirop peut être utilisé dans les 24 mois suivant la libération du médicament. La durée de conservation des comprimés est de 36 mois.
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Les analogues
Substances contenant du paracétamol telles que Strimol, Paracétamol 325, Perfalgan avec Paracétamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs et Extratab de Paracétamol avec Panado Daleron, ainsi que Paracétamol UBF et Efferalgan.
Médicaments ayant un mécanisme d’action similaire, mais un principe actif différent: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin et Solpadein avec Caffetine et Vervex, ainsi que Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra et Femizol.
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Les avis
Le paracétamol est le plus souvent mentionné dans le contexte du traitement des enfants, car ils sont plus susceptibles d'être infectés par le SRAS et le médicament est plus efficace contre ces maladies.
Les parents laissent généralement des commentaires positifs sur le médicament - celui-ci abaisse rapidement la température et diminue la gravité des symptômes négatifs de la fièvre. En même temps, il est bien toléré par les personnes d'âges différents - il provoque rarement le développement de signes négatifs typiques des AINS.
Les médecins appellent à ne pas oublier que le médicament ne supprime que les manifestations de la maladie et non à l'éliminer elle-même, et vous rappellent également que pour obtenir un effet positif, il est très important de choisir la forme de libération du médicament et de calculer la posologie requise.
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