Orlistat

L'orlistat est un médicament prescrit contre l'obésité.

L'effet thérapeutique se développe par la formation d'une synthèse covalente de résidus de sérine et de lipases pancréatiques et gastriques dans le tractus gastro-intestinal. [ 1 ]

Suite à cette action, l'enzyme perd sa capacité à décomposer les graisses alimentaires, sous forme de triglycérides, en acides gras libres et monoglycérides assimilables. Cela entraîne une diminution de l'apport calorique, ce qui entraîne une perte de poids. [ 2 ]

Les indications Orlistat

Il est utilisé en cas de surpoids ou d’obésité – en combinaison avec un régime hypocalorique.

Formulaire de décharge

La substance médicinale est libérée dans des capsules - 10 pièces à l'intérieur d'une plaque cellulaire, 2 plaques à l'intérieur d'une boîte.

Pharmacodynamique

Après 24 à 40 heures, on observe une augmentation du taux de graisse dans les selles. Après l'arrêt du traitement par Orlistat, le taux de graisse revient à son niveau initial après 48 à 72 heures. [ 3 ]

Pharmacocinétique

Après administration orale, le médicament n'est pratiquement pas absorbé dans le tractus gastro-intestinal. L'administration d'une dose unique de 0,36 g ne permet pas de détecter les indicateurs intraplasmatiques du principe actif, ce qui permet de conclure qu'ils sont inférieurs à 5 ng/ml.

Le volume de distribution n'est pas non plus déterminé en raison de l'absorption globale extrêmement faible du médicament. La synthèse protéique intraplasmique in vitro est de 99 %. Des volumes minimes d'orlistat passent dans les érythrocytes.

42 % du volume d'orlistat absorbé subit des processus métaboliques. Dans ce cas, deux composants métaboliques se forment, dont les concentrations plasmatiques sont faibles (taux moyen: 25 ng/ml et 108 ng/ml) et dont l'effet inhibiteur sur la lipase est extrêmement faible. De ce fait, ils sont considérés comme dénués d'activité thérapeutique.

97 % de la substance est excrétée dans les fèces (dont 83 % sous forme inchangée). Un maximum de 2 % du médicament est excrété dans les urines. La demi-vie du médicament (dans les fèces et les urines) est de 3 à 5 jours. Les composants métaboliques de l'orlistat et son principe actif sous forme inchangée peuvent être excrétés dans la bile.

Dosage et administration

Il est nécessaire de prendre 1 capsule (0,12 g) 3 fois par jour, au cours d'un repas ou pendant un maximum de 60 minutes après. Si vous sautez un repas ou consommez des aliments faibles en gras, vous pouvez omettre l'Orlistat. La durée du traitement est déterminée par le médecin traitant, en tenant compte de la sensibilité personnelle et de l'intensité de l'effet médicamenteux.

L’augmentation de la dose au-dessus de la norme n’entraîne pas de potentialisation de l’effet du médicament.

• Demande pour les enfants

Il n’existe pas de données concernant la sécurité d’utilisation de l’Orlistat en pédiatrie, c’est pourquoi il n’est pas prescrit aux enfants.

Utiliser Orlistat pendant la grossesse

Le médicament n’est pas utilisé pendant la grossesse car il n’existe aucune information concernant la sécurité de son utilisation.

Aucune étude n'a été menée sur la possibilité d'excrétion du médicament dans le lait maternel, c'est pourquoi il n'est pas prescrit pendant l'allaitement.

Contre-indications

Contre-indiqué en cas de cholestase ou de malabsorption de nature chronique.

Effets secondaires Orlistat

Troubles gastro-intestinaux: formation de gaz, écoulement rectal (sécrétions huileuses), stéatorrhée, besoin impérieux de déféquer, incontinence fécale et augmentation de la fréquence des selles (ces symptômes apparaissent généralement temporairement au cours des trois premiers mois de traitement). Occasionnellement, une gêne ou des douleurs rectales ou abdominales, des selles liquides et des ballonnements peuvent survenir.

Signes d'allergie: démangeaisons, symptômes anaphylactiques, éruption épidermique et œdème de Quincke.

Surdosage

Il n'existe aucune information sur un éventuel empoisonnement par ce médicament. Lors des essais cliniques, l'administration d'une dose unique de 0,8 g ou de doses répétées de 0,4 g trois fois par jour sur une période de 15 jours n'a pas entraîné d'effets secondaires significatifs.

En cas d’intoxication grave, le patient doit être maintenu sous surveillance médicale pendant 24 heures.

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration concomitante de médicaments entraîne un affaiblissement de l'absorption des vitamines liposolubles.

Conditions de stockage

L'orlistat doit être conservé dans un endroit sombre et sec, hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

L'orlistat peut être utilisé pendant une période de 4 ans à compter de la date de vente de l'agent thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Xenical, Orlip et Xenistat avec Orlikel.