Orlistat

Orlistat est un médicament prescrit pour l'obésité.

L'effet thérapeutique se développe par la formation d'une synthèse covalente du résidu sérine et des lipases pancréatiques et gastriques à l'intérieur du tractus gastro-intestinal. [1]

À la suite de cette action, l'enzyme perd la capacité de décomposer les graisses comestibles, sous forme de triglycérides, en acides gras libres absorbables, ainsi qu'en monoglycérides. Cela entraîne une diminution du nombre de calories qui entrent dans le corps, ce qui entraîne une diminution du poids du patient. [2]

Les indications Orlistat

Il est utilisé pour le surpoids ou l' obésité - en combinaison avec un régime alimentaire hypocalorique.

Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse se fait dans des capsules - 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire, 2 plaques à l'intérieur de la boîte.

Pharmacodynamique

Après 24 à 40 heures, il y a une augmentation des indicateurs de graisse à l'intérieur des selles. Après l'arrêt de la prise d'Orlistat, le taux de graisse revient au niveau initial après 48-72 heures. [3]

Pharmacocinétique

Après administration orale, le médicament n'est presque pas absorbé à l'intérieur du tractus gastro-intestinal. L'introduction d'une seule portion de 0,36 g ne révèle pas les paramètres intraplasmiques de l'élément actif, d'où on peut conclure qu'ils sont inférieurs à 5 ng/ml.

Le volume de distribution n'est pas non plus déterminé en raison de l'absorption globale extrêmement faible du médicament. La synthèse protéique intraplasmique in vitro est de 99%. Les volumes minimaux d'orlistat passent à l'intérieur des érythrocytes.

42% du volume absorbé d'orlistat subit des processus métaboliques. Dans ce cas, il se forme 2 composants métaboliques qui ont un faible indice à l'intérieur du plasma (le taux moyen est de 25 ng/ml, ainsi que 108 ng/ml) et un effet inhibiteur extrêmement faible par rapport à la lipase. A cet égard, on pense qu'ils n'ont aucune activité thérapeutique.

97 % de la substance est excrétée dans les selles (83 % d'entre elles sont inchangées). Un maximum de 2% du médicament est excrété dans l'urine. La demi-vie d'un médicament (avec les matières fécales et l'urine) est de 3 à 5 jours. Les composants métaboliques de l'Orlistat et de son élément actif inchangé peuvent être excrétés dans la bile.

Dosage et administration

 

Il est nécessaire d'utiliser 1 capsule (0,12 g) 3 fois par jour, en même temps que le repas ou pendant 60 minutes maximum après cela. En sautant de la nourriture ou en prenant des aliments faibles en gras, il est permis de ne pas prendre Orlistat. La durée du traitement est choisie par le médecin traitant, en tenant compte de la sensibilité personnelle et de la gravité de l'effet du médicament fourni.

Une augmentation de la posologie au-dessus de la norme ne conduit pas à une potentialisation de l'effet du médicament.

• Demande pour les enfants

Il n'y a pas de données concernant la sécurité d'utilisation d'Orlistat en pédiatrie, c'est pourquoi il n'est pas prescrit pour les enfants.

 

Utiliser Orlistat pendant la grossesse

Le médicament n'est pas utilisé pendant la grossesse, car il n'y a aucune information concernant la sécurité de son utilisation.

Des études sur la possibilité d'excrétion de médicaments avec le lait maternel n'ont pas été réalisées, c'est pourquoi il n'est pas prescrit pour l'allaitement.

Contre-indications

Contre-indiqué en cas de cholestase chronique ou de malabsorption.

Effets secondaires Orlistat

Troubles associés au fonctionnement du tractus gastro-intestinal : formation de gaz, écoulement rectal (forme huileuse), stéatorrhée, urgence de déféquer, incontinence fécale et fréquence accrue des processus de vidange (généralement de tels symptômes se développent temporairement au cours des 3 premiers mois de traitement). Parfois, il y a une gêne ou une douleur dans le rectum ou l'abdomen, des selles molles et des ballonnements.

Signes d'allergies : démangeaisons, symptômes anaphylactiques, éruption épidermique et œdème de Quincke.

Surdosage

Il n'y a aucune information sur les intoxications médicamenteuses. Au cours des tests cliniques, l'utilisation d'une portion de 0,8 g ou l'administration multiple de 0,4 g 3 fois par jour pendant une période de 15 jours n'a pas provoqué le développement de symptômes secondaires significatifs.

En cas d'intoxication grave, le patient doit être maintenu sous surveillance médicale pendant 24 heures.

Interactions avec d'autres médicaments

L'introduction avec le médicament conduit à un affaiblissement de l'absorption des vitamines liposolubles.

Conditions de stockage

Orlistat doit être conservé dans un endroit sombre et sec, à l'abri de la pénétration des enfants. Valeurs de température - pas plus de 250C.

Durée de conservation

Orlistat peut être utilisé pendant une durée de 4 ans à compter de la commercialisation de l'agent thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Xenical, Orlip et Xenistat avec Orlikel.