Expert médical de l'article
Nouvelles publications
Médicaments
Mewakor
Dernière revue: 23.04.2024
Tout le contenu iLive fait l'objet d'un examen médical ou d'une vérification des faits pour assurer autant que possible l'exactitude factuelle.
Nous appliquons des directives strictes en matière d’approvisionnement et ne proposons que des liens vers des sites de médias réputés, des instituts de recherche universitaires et, dans la mesure du possible, des études évaluées par des pairs sur le plan médical. Notez que les nombres entre parenthèses ([1], [2], etc.) sont des liens cliquables vers ces études.
Si vous estimez qu'un contenu quelconque de notre contenu est inexact, obsolète ou discutable, veuillez le sélectionner et appuyer sur Ctrl + Entrée.
Mevakor est un médicament hypolipémiant de la catégorie des statines. Ralentit l'activité de la HMG-CoA réductase.
Les indications Mevakora
Il est utilisé pour la thérapie dans de tels cas:
- caractère primaire (Hypercholestérolémie hypolipoproteinaemias ayant une forme IIa et IIb), contre lequel il existe un niveau élevé de LDL (lorsque le traitement de l'alimentation chez les personnes avec la nature de l'athérosclérose coronarienne de la probabilité accrue n'a pas eu l'effet désiré);
- l'hypercholestérolémie, ainsi que l'hypertriglycéridémie de nature combinée;
- athérosclérose.
Formulaire de décharge
La libération se déroule en comprimés, 14 pièces à l'intérieur de la plaquette thermoformée. Dans le paquet, il y a 2 plaques de ce type.
[4]
Pharmacodynamique
L'anneau de statines du type lactone a une structure similaire à celle de l'enzyme HMG-CoA réductase. En utilisant le schéma d'antagonisme compétitif, la molécule de statine est synthétisée avec le site de la fin de la coenzyme A, à laquelle l'enzyme est attachée. La deuxième partie de cette molécule ralentit le processus de transformation de l'hydroxyméthylglutarate en un élément mévalonate, qui est un composant intermédiaire de la liaison de la molécule de cholestérol.
Apparition lente de l'action de l'inhibiteur de la HMG-CoA réductase provoque une série de manifestations de réaction successives en raison de laquelle il y a une diminution du taux de cholestérol intracellulaire, et en plus d'une augmentation compensatoire de l'activité des fins d'action de LDL, conformément à ce qui est accéléré catabolisme du cholestérol LDL.
L'effet hypolipidémiant des statines se développe en raison d'une diminution des valeurs de Xc total dues aux éléments de Xc-LDL. La diminution de LDL-C dépend de la taille de la portion et a des paramètres non linéaires et exponentiels.
Les statines n'ont pas d'effet sur les lipases hépatiques et lipoprotéiques et, en outre, n'ont pas d'effet significatif sur le catabolisme et la liaison des acides gras libres. Pour cette raison, leur effet sur les indices de TG est secondaire et médiée par les principaux effets de la diminution des valeurs de Xc-LDL. Ce qui se passe pendant le traitement par statines abaissement modéré des valeurs de Tg plus probablement causée par les terminaisons d'expression de type remnantnogo (apo E) disposée sur la surface des hépatocytes qui sont membres du processus cataboliques LPPP et contenant environ 30% de triglycérides.
Les résultats des tests contrôlés ont montré que la lovastatine augmente les valeurs de HDL-C jusqu'à 10%.
De plus l'effet hypolipidémiant, les statines ont une influence positive dans le cas de la dysfonction endothéliale (des symptômes pré-clinique dans les premiers stades de l'athérosclérose), et en plus par rapport aux parois des vaisseaux et l'état de l'athérome. Ensemble, ils améliorent les caractéristiques rhéologiques du sang et ont un effet antiprolifératif et antioxydant.
Pharmacocinétique
À l'intérieur du tractus gastro-intestinal, le médicament après absorption n'est pas complètement absorbé (environ 30% de la dose) et lentement. L'utilisation du médicament à jeun réduit l'absorption d'environ 30%. Le niveau de biodisponibilité des médicaments piégés à l'intérieur du système circulatoire est limité en raison de l'extraction active au cours du 1 er passage hépatique, suivie du retrait de la substance avec la bile. Les valeurs maximales de l'élément actif et de ses produits métaboliques dans le plasma sanguin sont notées après 2 à 4 heures après l'utilisation d'une dose unique.
Les produits métaboliques dans le plasma sanguin augmentent linéairement en fonction de l'augmentation de la portion du médicament à 120 mg.
Synthèse Mevacor, ainsi que ses produits de décomposition actifs à partir de la protéine du plasma sanguin qui représente plus de 95%. Le médicament passe à travers la BHE et le placenta, et accumule également dans le foie, qui est soumis au procédé d'hydrolyse, au cours de laquelle les métabolites actifs et inactifs formés. Parmi les principaux produits de désintégration actifs figurent le 6-hydroxy; et en outre des dérivés 6-hydroxyméthyl- et 6-hydroxyméthylène de b-hydroxyacide.
À la réception quotidienne jetable de la préparation les paramètres persistants du plasma de son actif, et à côté de cela les substances inhibitrices sont marquées après le délai de 2-3 jours du traitement. Ces valeurs sont environ 1,5 fois plus élevées que les produits métaboliques des médicaments à dose unique.
Environ 10% de la substance est excrétée dans l'urine et environ 83% - avec des fèces. Avec les excréments, la partie du médicament qui est excrétée avec la bile est excrétée, ainsi que sa partie non absorbée. La demi-vie de la lovastatine est de 3 heures.
Les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère dans l'étape (niveau QC se trouve à 10-30 minutes ml / min) les indicateurs de métabolisme des produits actifs et inactifs médicament dans le plasma sanguin après une partie à usage unique médicament approximativement le double des valeurs similaires dans le plasma sanguin de santé les gens.
Dosage et administration
Le médicament est pris par voie orale. La taille de la portion initiale est de 10-20 mg, avec une seule utilisation pour la journée - le soir, avec la nourriture. Si nécessaire, la dose peut être augmentée, mais cela n'est autorisé qu'une fois par mois.
La dose quotidienne maximale autorisée est de 80 mg, qui est prise pour 1 ou 2 applications (avec le petit déjeuner et le dîner). Avec une diminution des paramètres plasmatiques de Xc à 140 mg / dl (3,6 mmol / L) ou Xc-LDL jusqu'à 75 mg / dl (1,94 mmol / l), la dose de lovastatine doit être réduite.
Quand une combinaison de la drogue avec des immunosuppresseurs devrait être prise dans un jour pas plus de 20 mgs de lovastatin.
Utiliser Mevakora pendant la grossesse
Ne pas prescrire Mevakor aux femmes enceintes ou allaitantes.
Contre-indications
Les principales contre-indications:
- pathologie hépatique en degré aigu;
- une augmentation de l'activité de l'activité transaminase du foie à l'intérieur du sérum sanguin (de nature inconnue);
- grossesse suspectée;
- l'état général grave du patient;
- la présence d'intolérance à la lovastatine.
Effets secondaires Mevakora
L'utilisation de médicaments peut entraîner divers effets secondaires:
- troubles de la fonction digestive: l'apparition de brûlures d'estomac. Occasionnellement, la constipation, la nausée, les ballonnements, les vomissements et la bouche sèche, et en plus l'anorexie, les troubles du goût et une augmentation de l'activité transaminase du foie dans le sang. Hépatite individuelle, trouble du foie, cholestase intrahépatique, gastralgie et pancréatite;
- lésions qui affectent l'os et la structure musculaire: myopathie avec myalgie, myosite et d'ailleurs ou de rhabdomyolyse (dans le cas d'une combinaison avec le gemfibrozil, la niacine ou cyclosporine), et des arthralgies et des taux de CPK augmenté fractions extracardiaques au sein du plasma sanguin;
- troubles du système nerveux central et SNP: apparition de maux de tête, vertiges, convulsions avec paresthésies, ou troubles du sommeil. Les troubles individuels de la psyché sont notés;
- problèmes dans le système hématopoïétique: leuco- ou thrombocytopénie, ainsi que forme hémolytique de l'anémie;
- lésions affectant les organes visuels: opacification du cristallin, buée visuelle, atrophie du nerf optique, ainsi que cataractes;
- signes d'allergie: éruptions cutanées sur l'épiderme et démangeaisons. TEN, angioedème et urticaire sont notés individuellement;
- d'autres: activité affaiblie, et en outre, insuffisance rénale au stade aigu (causée par la rhabdomyolyse), forte palpitation et douleur au niveau du sternum.
Interactions avec d'autres médicaments
L'utilisation combinée avec des antibiotiques macrolides, des immunosuppresseurs (cyclosporine, qui comprend), le gemfibrozil et la niacine en plus d'augmenter la probabilité d'une rhabdomyolyse, qui conduit encore à une insuffisance rénale en phase aiguë (en particulier chez les personnes atteintes de la glomérulosclérose diabétique).
La combinaison de médicaments avec des dérivés de l'indandion et de la coumarine, ainsi qu'avec des anticoagulants provoque une augmentation du saignement et un allongement des valeurs de PTV.
La prise de médicaments conjointement avec la contraception orale peut interférer avec le développement de l'hyperlipidémie causée par l'utilisation de la contraception hormonale.
On pense qu'une diminution de l'effet hypolipidémiant de la lovastatine est observée lorsqu'elle est associée à des thiazides et à des diurétiques de l'anse.
Vérapamil avec diltiazem, et en dehors de cela, isradipine ralentit l'activité de l'isoenzyme CYP3A4, qui participe au métabolisme de la lovastatine. Pour cette raison, lorsqu'il est combiné avec Mevacore, l'indice plasmatique de la lovastatine et la probabilité de myopathie peuvent augmenter.
Des données probantes indiquent que, combiné à l'itraconazole, l'hépatotoxicité et la rhabdomyolyse peuvent survenir au stade aigu.
Un seul cas de survenue d'hyperkaliémie sévère chez un patient atteint de diabète sucré a été décrit à la suite de l'utilisation de drogues conjointement avec le lisinopril.
Attention!
Pour simplifier la perception de l'information, cette instruction pour l'utilisation du médicament "Mewakor" traduit et présenté sous une forme spéciale sur la base des instructions officielles pour l'usage médical du médicament. Avant l'utilisation, lisez l'annotation qui a été directement envoyée au médicament.
Description fournie à titre informatif et ne constitue pas un guide d'auto-guérison. Le besoin de ce médicament, le but du régime de traitement, les méthodes et la dose du médicament sont déterminés uniquement par le médecin traitant. L'automédication est dangereuse pour votre santé.