Utilisation d'analgésiques narcotiques dans le traitement des douleurs dorsales

Fentanyl

Solution injectable, système thérapeutique transdermique

Action pharmacologique

Analgésique narcotique, agoniste des récepteurs opiacés (principalement les récepteurs mu) du système nerveux central, de la moelle épinière et des tissus périphériques. Augmente l'activité du système antinociceptif et augmente le seuil de sensibilité à la douleur.

Les principaux effets thérapeutiques du médicament sont analgésiques et sédatifs. Il a un effet dépresseur sur le centre respiratoire, ralentit le rythme cardiaque, stimule le nerf vague et les centres du vomissement, augmente la tension des muscles lisses des voies biliaires et des sphincters (y compris l'urètre, la vessie et le sphincter d'Oddi), et améliore l'absorption d'eau par le tube digestif. Il réduit la pression artérielle, le péristaltisme intestinal et le débit sanguin rénal. Dans le sang, il augmente les concentrations d'amylase et de lipase; réduit les concentrations de STH, de catécholamines, d'ADH, de cortisol et de prolactine.

Favorise le sommeil (principalement en soulageant la douleur). Provoque une euphorie. Le rythme de développement de la dépendance et la tolérance à l'effet analgésique varient considérablement d'un individu à l'autre.

Contrairement à d’autres analgésiques opioïdes, il provoque des réactions histaminiques beaucoup moins fréquemment.

L'effet analgésique maximal avec administration intraveineuse se développe en 3 à 5 minutes, avec administration intramusculaire - en 20 à 30 minutes; la durée d'action du médicament avec une seule administration intraveineuse jusqu'à 100 mcg est de 0,5 à 1 heure, avec administration intramusculaire sous forme de doses supplémentaires - 1 à 2 heures, lors de l'utilisation de TTS - 72 heures.

Indications d'utilisation

Solution injectable - syndrome douloureux d'intensité forte et modérée (angine de poitrine, infarctus du myocarde, douleur chez les patients atteints de cancer, traumatisme, douleur postopératoire); prémédication pour divers types d'anesthésie générale en association avec le dropéridol; neuroleptanalgésie (y compris lors d'opérations sur les organes de la cavité thoracique et abdominale, les gros vaisseaux, en neurochirurgie, lors d'opérations gynécologiques, orthopédiques et autres).

TTS - syndrome de douleur chronique de gravité sévère et modérée: douleur causée par une maladie oncologique; syndrome de douleur d'une autre genèse nécessitant un soulagement de la douleur avec des analgésiques narcotiques (par exemple, neuropathie, arthrite, infections à varicelle-zona, etc.).

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Tramadol

Comprimés, gouttes pour administration orale, capsules, capsules à libération prolongée, solution injectable, suppositoires rectaux, comprimés à libération prolongée, comprimés pelliculés à libération prolongée

Action pharmacologique

Analgésique opioïde synthétique à action centrale et médullaire (favorise l'ouverture des canaux K+ et Ca2+, provoque une hyperpolarisation membranaire et inhibe la conduction des impulsions douloureuses), renforce l'effet des sédatifs. Active les récepteurs opiacés (mu-, delta-, kappa-) sur les membranes pré- et postsynaptiques des fibres afférentes du système nociceptif du cerveau et du tube digestif.

Ralentit la destruction des catécholamines, stabilise leur concentration dans le système nerveux central.

Il s'agit d'un mélange racémique de deux énantiomères - dextrogyre (+) et lévogyre (-), chacun présentant une affinité de récepteur différente de l'autre.

Le (+) tramadol est un agoniste sélectif des récepteurs mu-opioïdes et inhibe également sélectivement la recapture de la sérotonine neuronale.

Le (-)tramadol inhibe la recapture de la noradrénaline par les neurones. Le mono-O-desméthyltramadol (métabolite Ml) stimule également sélectivement les récepteurs mu-opioïdes.

L'affinité du tramadol pour les récepteurs opioïdes est dix fois plus faible que celle de la codéine et six mille fois plus faible que celle de la morphine. Son action analgésique est cinq à dix fois plus faible que celle de la morphine.

L'effet analgésique est dû à une diminution de l'activité des systèmes nociceptifs et à une augmentation des systèmes antinociceptifs du corps.

À doses thérapeutiques, il n'affecte pas significativement l'hémodynamique et la respiration, ne modifie pas la pression artérielle pulmonaire et ralentit légèrement le péristaltisme intestinal sans provoquer de constipation. Il possède des effets antitussifs et sédatifs. Il inhibe le centre respiratoire, stimule la zone de déclenchement du centre du vomissement et les noyaux du nerf oculomoteur.

Avec une utilisation prolongée, une tolérance peut se développer.

L'effet analgésique se développe 15 à 30 minutes après l'administration orale et dure jusqu'à 6 heures.

Indications d'utilisation

Syndrome douloureux (d'intensité sévère et modérée, notamment d'origine inflammatoire, traumatique, vasculaire).

Soulagement de la douleur lors d'interventions diagnostiques ou thérapeutiques douloureuses.