Leflox

La léfloxacine appartient à un sous-groupe de médicaments antibactériens de la catégorie des fluoroquinolones avec quinolones.

L'effet thérapeutique est dû à l'action du principe actif du médicament, la lévofloxacine. Il s'agit d'une substance antibactérienne artificielle, qui est également l'énantiomère S du mélange racémique d'ofloxacine. Le médicament agit également sur la topoisomérase 4 et l'ADN gyrase. [ 1 ]

La gravité de l’effet antibactérien est déterminée par les niveaux de médicament dans le sérum sanguin. [ 2 ]

Il existe un risque de résistance croisée avec d’autres fluoroquinolones, mais aucune résistance croisée n’a été observée avec des antibiotiques d’autres catégories. [ 3 ]

Les indications Leflox

Il est utilisé pour le traitement des inflammations dont le développement est associé à l'activité de microbes sensibles à la lévofloxacine. Parmi celles-ci figurent:

• phase active de la sinusite;
• exacerbation de la bronchite chronique;
• pneumonie (acquise dans la communauté ou à l’hôpital);
• infections de l’urètre, se développant avec ou sans complications (y compris cystite non compliquée et pyélonéphrite);
• lésions des couches sous-cutanées et de l’épiderme;
• stade chronique de la prostatite d'origine bactérienne.

Formulaire de décharge

La libération de l'élément thérapeutique se fait sous forme de comprimés: 10 comprimés par plaquette thermoformée ou 5 comprimés par pot (volume du comprimé: 0,25 g). Il existe également 10 comprimés par plaquette thermoformée ou 5 ou 7 comprimés par pot (volume du comprimé: 0,5 et 0,75 g).

Pharmacodynamique

La résistance à la lévofloxacine se manifeste par une mutation progressive des sites cibles des topoisomérases de type 2, de la topoisomérase 4 et de l'ADN gyrase. La sensibilité à la lévofloxacine est également altérée par d'autres mécanismes de résistance, tels que des modifications de la perméabilité de la membrane cellulaire (observées chez Pseudomonas aeruginosa) et de l'efflux cellulaire.

Pharmacocinétique

Absorption.

Après administration orale, la lévofloxacine est presque complètement et rapidement absorbée, atteignant la Cmax plasmatique en 1 à 2 heures. La biodisponibilité absolue est d'environ 99 à 100 %. La prise alimentaire a peu d'effet sur l'absorption de la lévofloxacine.

La substance atteint les limites de saturation après 48 heures en cas d'administration de 0,5 g de lévofloxacine 1 à 2 fois par jour.

Processus de distribution.

Environ 30 à 40 % du médicament est synthétisé à partir de protéines de lactosérum. Les valeurs de distribution du médicament sont en moyenne de 100 l après une ou plusieurs administrations intraveineuses de 0,5 g. Cela indique que la lévofloxacine pénètre bien dans les organes et les tissus.

On sait que le médicament est déterminé dans le liquide épithélial, la muqueuse bronchique, le tissu pulmonaire, les macrophages alvéolaires, le tissu prostatique, l'épiderme (cloques) et l'urine, mais il ne pénètre pas bien dans le liquide céphalo-rachidien.

Processus d'échange.

La lévofloxacine est peu métabolisée; ses composants métaboliques (dont la lévofloxacine desméthylée et la lévofloxacine N-oxyde) ne représentent que < 5 % de la portion excrétée dans l'urine.

La substance médicinale présente une stabilité stéréochimique et n’est pas soumise à des processus d’inversion chirale.

Excrétion.

Administré par voie intraveineuse ou orale, le médicament est excrété du plasma sanguin assez lentement (demi-vie de 6 à 8 heures). L'excrétion est principalement rénale (plus de 85 % de la dose absorbée).

La clairance systémique du médicament après une utilisation unique de 0,5 g de lévofloxacine est de 175 ± 29,2 ml par minute.

Les caractéristiques pharmacocinétiques après injection intraveineuse et administration orale du médicament sont pratiquement les mêmes.

Les paramètres pharmacocinétiques du médicament sont linéaires sur une plage de dosage de 50 à 1 000 mg.

Dosage et administration

Le médicament est administré par voie orale. La dose est déterminée par le médecin traitant, en fonction de la gravité de la pathologie.

En cas de phase active de sinusite, 0,5 g du médicament est utilisé une fois par jour. Le cycle de traitement comprend 10 à 14 jours.

En cas d'exacerbation de la bronchite chronique, 0,25 à 0,5 g du médicament sont pris une fois par jour; le traitement se poursuit pendant 7 à 10 jours.

En cas de pneumonie communautaire, 0,5 à 1 g de la substance est utilisé 1 à 2 fois par jour. La durée du traitement est de 1 à 2 semaines.

En cas d'infection urinaire (sans complications), 0,25 g du médicament est administré une fois par jour. Le cycle thérapeutique dure 3 jours.

Au stade chronique de la prostatite, d'origine bactérienne, 0,5 g du médicament est administré une fois par jour. Le traitement dure 4 semaines.

En cas d'infections urinaires avec complications (par exemple, pyélonéphrite), prendre 0,25 g du médicament une fois par jour. La durée du cycle est de 7 à 10 jours.

En cas d'infections des tissus sous-cutanés et de l'épiderme, prendre 0,5 à 1 g du médicament 1 à 2 fois par jour. Le traitement dure 1 à 2 semaines.

En cas de dysfonctionnement rénal, les doses de Léfloxacine doivent être réduites.

Les personnes souffrant de dysfonctionnement hépatique et les personnes âgées peuvent se voir prescrire des doses standard du médicament.

La durée du cycle thérapeutique est choisie individuellement et est déterminée par le médecin traitant.

• Demande pour les enfants

Le médicament ne peut pas être prescrit en pédiatrie (des lésions du cartilage articulaire peuvent se développer).

Utiliser Leflox pendant la grossesse

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement par la léfloxacine.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère liée à l’action des éléments constitutifs du médicament;
• épilepsie;
• antécédents de lésion tendineuse associée à l'utilisation de quinolones.

Effets secondaires Leflox

Les effets secondaires comprennent:

• mycose ou candidose;
• myalgie avec arthralgie, lésion du tissu cartilagineux articulaire, tendinite et lésion des ligaments (pouvant même conduire à des ruptures);
• thrombocytopénie, leucopénie ou pancytopénie, agranulocytose et éosinophilie;
• anaphylaxie;
• hypoglycémie et anorexie;
• nervosité, agitation, insomnie, hallucinations et anxiété;
• tremblements, dysgueusie, convulsions, anosmie et agueusie;
• acouphènes et vertiges;
• diminution de la pression artérielle, tachycardie et allongement de l’intervalle QT;
• dyspnée, spasme bronchique et pneumopathie allergique;
• dyspepsie, nausées, diarrhée et vomissements;
• jaunisse ou hépatite;
• Œdème de Quincke, démangeaisons, éruptions cutanées et hyperhidrose;
• pyrexie, asthénie et douleurs dans le dos, le sternum et les membres;
• affaiblissement de la fonction rénale, pouvant conduire à une insuffisance rénale aiguë (associée à une néphrite tubulo-interstitielle);
• crises de porphyrie.

Surdosage

L'intoxication entraîne les symptômes suivants: perte de conscience, étourdissements, allongement de l'intervalle QT et convulsions.

En cas d'intoxication, il est nécessaire de surveiller l'état du patient, notamment par un ECG. Il n'existe pas d'antidote. La dialyse n'a pas l'effet escompté. Des mesures symptomatiques sont alors mises en œuvre.

Interactions avec d'autres médicaments

Il existe des données sur l'abaissement important du seuil épileptogène lors de l'utilisation de quinolones avec des médicaments abaissant le seuil épileptogène cérébral. Ceci s'applique également à l'association de quinolones avec la théophylline, le fenbufène ou des AINS similaires (substances utilisées dans le traitement des maladies rhumatismales).

L'effet de la léfloxacine est fortement réduit en cas d'association avec le sucralfate (une substance qui protège la muqueuse gastrique). Le même effet se produit en cas d'administration avec des antiacides contenant de l'aluminium ou du magnésium (médicaments utilisés contre la gastralgie ou les brûlures d'estomac), ainsi qu'avec des sels de fer (médicaments utilisés contre l'anémie). Le médicament doit être administré au moins deux heures avant ou après la prise de ces médicaments.

L’administration avec GCS augmente le risque de rupture dans la zone du tendon.

L'utilisation en association avec des antagonistes de la vitamine K nécessite une surveillance de la fonction de coagulation sanguine.

La clairance intrarénale des médicaments est légèrement ralentie par la cimétidine (de 24 %) et le probénécide (de 34 %). Il convient de noter que ces interactions sont pratiquement insignifiantes. Cependant, en cas d'administration de substances telles que la cimétidine et le probénécide, qui bloquent l'une des voies d'excrétion (excrétion tubulaire), la lévofloxacine doit être utilisée avec une grande prudence. Ceci s'applique principalement aux personnes présentant des troubles de la fonction rénale.

Le médicament prolonge légèrement la demi-vie de la cyclosporine (jusqu'à 33 %).

La lévofloxacine, comme les autres fluoroquinolones, doit être utilisée avec une extrême prudence chez les personnes prenant des médicaments pouvant prolonger l’intervalle QT (y compris les tricycliques, les antipsychotiques macrolides et les antiarythmiques des sous-classes 1a et 3).

Conditions de stockage

Conserver Leflox dans un endroit hors de portée des jeunes enfants et à l'abri de l'humidité. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Leflox peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication de la substance médicamenteuse.

Analogues

Les analogues du médicament sont le Remedia, le Leflobact associé au Tavanic, le Glevo et le Flexid associés au Lebel, ainsi que le Lefoxin et le Levolet associés à l'Eleflox. La liste comprend également la Lévofloxacine, l'Oftaquix et l'Haileflox.