Nisylate

Nayzilat est le nom commercial d'un médicament dont le principe actif est l'amtolmétine guacil. L'amtolmétine guacil est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) utilisé pour traiter les syndromes douloureux d'étiologies diverses et les affections inflammatoires.

L'amtolmétine guacil inhibe l'activité des enzymes cyclooxygénases (COX-1 et COX-2), ce qui entraîne une diminution de la synthèse des prostaglandines, substances jouant un rôle clé dans le développement de l'inflammation, de la douleur et de la fièvre. Il possède des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques.

Les indications Naisilata

1. Polyarthrite rhumatoïde: le nisilate peut aider à réduire l’inflammation et la douleur dans la polyarthrite rhumatoïde, une maladie inflammatoire chronique des articulations.
2. Arthrose: Ce médicament peut être utilisé pour soulager la douleur et l’inflammation dans l’arthrose, une maladie chronique caractérisée par la dégradation du cartilage dans les articulations.
3. Mal de dos: Naysilat peut être utilisé pour soulager la douleur de divers types de maux de dos, notamment la spondylose aiguë ou chronique, la sciatique et autres.
4. Douleurs musculaires: Ce médicament peut être utilisé pour soulager la douleur causée par des blessures musculaires, des foulures ou des entorses.
5. Douleur postopératoire: Après des interventions chirurgicales, Nizilat peut être utilisé pour soulager la douleur.
6. Autres conditions: Dans certains cas, Naysilat peut être prescrit pour soulager la douleur des maux de dents, des maux de tête, des inflammations, etc.

Formulaire de décharge

Comprimés: Il s'agit de la forme la plus courante de Naysilat. Ils se présentent généralement sous forme de comprimés pelliculés ronds ou ovales. Leur dosage varie selon les besoins des patients.

Pharmacodynamique

La pharmacodynamie de l'amtolmetin guacil, principal principe actif de Naysilat, réside dans sa capacité à inhiber l'enzyme cyclooxygénase (COX), ce qui entraîne une diminution de la synthèse des prostaglandines, médiateurs inflammatoires responsables de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre.

L'amtolmétine guacil est un inhibiteur de la COX-1 et de la COX-2. La COX-1 est largement présente dans les tissus et participe au maintien des fonctions physiologiques, notamment la protection de la muqueuse gastrique. La COX-2, quant à elle, est induite par l'inflammation et joue un rôle clé dans le processus inflammatoire et la douleur.

L'amtolmétine guacil inhibant les deux isoformes de la COX, il possède des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Ce mécanisme fait du Naysilat un agent efficace pour réduire l'inflammation et la douleur dans diverses affections telles que la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose, les douleurs musculaires, etc.

Pharmacocinétique

1. Absorption: L’amtolmétine guacil est généralement bien absorbée par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes 1 à 2 heures après administration.
2. Distribution: L'amtolmétine guacil est bien distribué dans les tissus de l'organisme, notamment les articulations et les tissus mous. Il se lie fortement aux protéines plasmatiques.
3. Métabolisme: L'amtolmétine guacil est métabolisée dans le foie. Son principal métabolite est l'hydroxyamtolmétine, qui possède également une activité inhibitrice de la COX.
4. Excrétion: Les métabolites de l'amtolmétine guacil et le médicament inchangé sont principalement excrétés par les reins sous forme de conjugués d'acide glucuronique et de médicament inchangé. Une plus petite partie est excrétée par voie intestinale.
5. Demi-vie: La demi-vie de l'amtolmétine guacil dans le corps est d'environ 3 à 5 heures, ce qui signifie que ses effets diminuent rapidement après l'arrêt de l'utilisation.

Dosage et administration

Mode d'emploi:

• Usage oral: Naysilat est pris par voie orale, généralement sous forme de comprimé.
• Repas: Il est recommandé de prendre les comprimés après les repas pour réduire l'effet irritant sur l'estomac.
• Boire: Les comprimés doivent être pris avec une quantité suffisante d’eau.

Doses recommandées:

1. Adultes:

   • Dose initiale: La dose initiale recommandée est de 600 à 1 200 mg par jour, répartie en 2 à 3 prises.
   • Dose d’entretien: En fonction de la réponse clinique et de la tolérance, la dose peut être réduite à 600 mg par jour.
   • Dose quotidienne maximale: Ne doit pas dépasser 1800 mg.

2. Patients âgés:

   • Pour les patients âgés, il est recommandé de commencer par la dose minimale efficace et d'augmenter progressivement la posologie si nécessaire, en tenant compte des éventuelles maladies concomitantes et de l'état de santé général.

3. Enfants et adolescents:

   • L'utilisation de Nayzilat est déconseillée chez les enfants de moins de 12 ans. Pour les adolescents de plus de 12 ans, la posologie est déterminée individuellement, en commençant généralement par des doses minimales.

Exemples de dosage:

• Pour le traitement du syndrome douloureux:

  • Dose initiale: 600 mg (1 comprimé) 2 fois par jour après les repas.
  • Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 600 mg 3 fois par jour.

• Pour le traitement des maladies inflammatoires:

  • Dose initiale: 600-1200 mg par jour, répartie en 2-3 prises.
  • Dose d'entretien: 600 mg par jour.

Durée du traitement:

• La durée du traitement dépend de la nature de la maladie, de la gravité des symptômes et de la réponse individuelle du patient au traitement.
• Dans les cas aigus, le traitement peut durer plusieurs jours, dans les cas chroniques - jusqu'à plusieurs semaines ou mois, mais sous la surveillance d'un médecin.

Instructions spéciales:

• Insuffisance hépatique et rénale:
  • Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, un ajustement de la posologie et une surveillance régulière de la fonction de ces organes peuvent être nécessaires.
• Contrôle d'état:
  • En cas d'utilisation à long terme, un examen médical régulier est recommandé pour surveiller la fonction hépatique, la fonction rénale et la numération globulaire.
• Restriction d'alcool:
  • La consommation d’alcool doit être évitée pendant le traitement car elle peut augmenter le risque d’effets secondaires gastro-intestinaux.

Utiliser Naisilata pendant la grossesse

1. Propriétés gastroprotectrices: L'amtolmétine guacil a une activité ulcérogène significativement réduite par rapport aux autres AINS. Cela est dû à sa capacité à stimuler la production d'oxyde nitrique, ce qui procure un effet gastroprotecteur et réduit les dommages causés par l'éthanol dans l'estomac des rats (Coruzzi et al., 2000).
2. Utilisation à long terme dans les maladies rhumatismales: Des études montrent que l’utilisation à long terme de l’amtolmétine guacil chez les patients souffrant d’arthrose, de polyarthrite rhumatoïde et de spondylarthrite ankylosante était efficace et bien tolérée. L’incidence des effets secondaires graves était faible et la plupart des patients étaient satisfaits des résultats du traitement (Karateev et al., 2019).
3. Analyse comparative avec d'autres AINS: Une méta-analyse a montré que l'amtolmétine-guacile présente de meilleures propriétés gastrotropes que d'autres AINS tels que le diclofénac et l'indométacine. L'incidence des effets secondaires gastro-intestinaux et des ulcères graves était significativement plus faible chez les patients prenant de l'amtolmétine-guacile (Marcolongo et al., 1999).

Contre-indications

1. Ulcères gastriques ou duodénaux: L’utilisation de Naysilat peut aggraver les lésions ulcéreuses de la muqueuse gastrique ou intestinale et entraîner des saignements ou des perforations.
2. Thrombocytopénie ou autres troubles sanguins: le Nisilat peut augmenter les troubles de la coagulation sanguine et entraîner des saignements.
3. Insuffisance rénale ou hépatique sévère: l’utilisation de Nisilat peut aggraver ces affections et entraîner des complications.
4. Asthme, rhinite, polypes nasaux: Naisilat peut provoquer une augmentation des symptômes d'asthme bronchique ou de réactions allergiques.
5. Fermeture complète ou partielle du canal artériel chez le fœtus au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse: L'utilisation de Nisilat peut entraîner un risque de complications chez le fœtus, notamment une fermeture prématurée du canal artériel.
6. Intolérance individuelle ou réaction allergique à l'amtolmétine guacil ou à d'autres AINS: L'utilisation du médicament peut provoquer des réactions allergiques chez les personnes sensibles à ce médicament.
7. État postopératoire après pontage aortocoronarien: L’utilisation de Nisilat peut augmenter le risque de complications cardiaques et de complications hémorragiques après la chirurgie.

Effets secondaires Naisilata

1. Symptômes dyspeptiques: comprennent une gêne ou des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements, de la diarrhée ou de la constipation.
2. Lésions gastro-intestinales ulcéreuses: Comprend les ulcères gastriques ou duodénaux, les saignements gastro-intestinaux et les perforations gastro-intestinales.
3. Saignement gastro-intestinal: il peut se manifester par du sang dans les selles ou par des vomissements et peut constituer une complication grave.
4. Troubles de la fonction hépatique: Comprend une augmentation des taux d’enzymes hépatiques dans le sang (ALT, AST), une hépatite et un jaunissement de la peau et de la sclérotique.
5. Dysfonctionnement rénal: peut se manifester par une augmentation des taux de créatinine et d’urée dans le sang, un œdème et des modifications de la fréquence des mictions.
6. Réactions allergiques systémiques: peuvent inclure de l’urticaire, des démangeaisons, un œdème de Quincke et même une anaphylaxie.
7. Troubles sanguins: peuvent se manifester par une thrombocytopénie, une agranulocytose, une anémie et d’autres modifications de la composition du sang.
8. Complications cardiovasculaires: comprennent une augmentation de la pression artérielle et une aggravation de la fonction cardiaque.
9. Systèmes nerveux central et périphérique: Peut se manifester par des maux de tête, des étourdissements, de la somnolence, de l’insomnie ou des douleurs dans la zone nerveuse.
10. Autres effets secondaires: comprennent l’alopécie, l’urticaire, les douleurs thoraciques, la transpiration et les changements de goût.

Surdosage

1. Nausées et vomissements: Une consommation excessive peut provoquer des nausées et des vomissements, qui peuvent aggraver la déshydratation et les déséquilibres électrolytiques.
2. Douleurs abdominales: Un surdosage peut provoquer des douleurs abdominales, qui peuvent être dues à une irritation de la muqueuse de l’estomac ou des intestins.
3. Étourdissements et somnolence: Une utilisation excessive peut provoquer des étourdissements, de la somnolence et une dépression du système nerveux central.
4. Hypertension: Il peut y avoir une augmentation de la pression artérielle et des symptômes associés tels que des maux de tête, des palpitations, etc.
5. Lésions rénales et hépatiques: En cas de surdosage, des lésions rénales et hépatiques peuvent survenir, qui peuvent se manifester par une augmentation des taux des indicateurs correspondants dans le sang.
6. Autres symptômes: peuvent inclure asthénie, insomnie, hyperventilation, arythmie, arrêt respiratoire, etc.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): L’utilisation concomitante d’AINS, y compris l’aspirine, peut augmenter le risque d’ulcères gastro-intestinaux et de saignements.
2. Acide acétylsalicylique (aspirine): L’utilisation de Nisilate avec de l’aspirine peut augmenter le risque de développer des complications liées à l’ulcère.
3. Glucocorticostéroïdes: L’utilisation concomitante de Nisilat avec des glucocorticostéroïdes tels que la prednisolone ou la dexaméthasone peut augmenter le risque de complications ulcéreuses.
4. Médicaments affectant la coagulation sanguine: le Nisilat peut renforcer les effets des anticoagulants (par exemple, la warfarine), des agents antiplaquettaires (par exemple, la dose cardioprotectrice d'aspirine), ce qui peut augmenter le risque de saignement.
5. Médicaments contre l’hypertension artérielle: le Nisilat peut diminuer l’efficacité des médicaments antihypertenseurs tels que les inhibiteurs de l’ECA ou les bêtabloquants.
6. Lithium: L’utilisation de Nisilate avec du lithium peut augmenter le taux de lithium dans le sang, ce qui peut entraîner des effets toxiques.
7. Méthotrexate: Le nisilat peut augmenter la toxicité du méthotrexate en diminuant son élimination, en particulier en cas d'utilisation à long terme.

Conditions de stockage

Il est généralement recommandé de conserver le médicament dans un endroit sec et sombre, à température ambiante (15 à 30 °C). Il est important d'éviter de le conserver dans des endroits exposés à la lumière directe du soleil, à l'humidité ou à la chaleur.

Les comprimés ou les capsules sont généralement conservés dans leur emballage ou récipient d'origine, hermétiquement fermé pour les protéger de l'exposition à l'humidité et à l'air.

Évitez de congeler le médicament car cela pourrait modifier sa structure et son efficacité.