Ampholipe

Ampholip (amphotéricine B) est un médicament utilisé pour traiter les infections fongiques, notamment les infections graves et dangereuses telles que la candidose, la cryptococcose, l'aspergillose, l'histoplasmose, la coccidioïdomycose, etc. Il appartient à une classe de médicaments antifongiques appelés antibiotiques polyènes.

Ampholip agit en se liant à l'ergostérol, qui est un composant important des membranes cellulaires fongiques. Cela entraîne une modification de la perméabilité de la membrane cellulaire, ce qui conduit finalement à la mort des cellules fongiques.

Ce médicament est généralement utilisé dans les cas graves d'infections fongiques, en particulier chez les patients immunodéprimés tels que les personnes atteintes du VIH/SIDA, celles qui reçoivent une chimiothérapie ou celles atteintes d'une maladie systémique grave. Il peut également être utilisé dans le traitement des infections fongiques des structures intracrâniennes, des organes internes et d'autres complications graves.

Les indications Ampholipe

1. Candidose : y compris le système génito-urinaire, la peau, les muqueuses, les organes internes et les formes systémiques d'infection.
2. Cryptococcose : y compris la méningite cryptococcique et d'autres formes systémiques d'infection causées par Cryptococcus neoformans.
3. Aspergillose : infection fongique causée par Aspergillus spp. Qui peut affecter les poumons, les sinus, la peau et d'autres organes.
4. Histoplasmose : y compris les formes aiguës et chroniques d'infection causées par Histoplasma capsulatum.
5. Coccidiomycose (dolichospora) : infection causée par Coccidioides immitis ou Coccidioides posadasii qui peut affecter les poumons, la peau et d'autres organes.
6. Mucoromycose : y compris les formes invasives d'infection causées par Mucorales spp., qui peuvent affecter le système vasculaire, les yeux, la peau et d'autres organes.
7. Blastomycose : infection causée par Blasomycetes dermatitidis qui peut affecter les poumons et d'autres organes.
8. Chromoblastomycose : infection causée par Chromobacterium spp. Qui peut affecter la peau, les muqueuses et d'autres organes.
9. Autres infections fongiques : l'amphotéricine B peut également être utilisée pour traiter d'autres infections fongiques graves ou systémiques qui ne répondent pas aux autres antifongiques.

Formulaire de décharge

Concentré pour solution : cette forme est également une substance concentrée qui doit être dissoute dans un solvant approprié avant utilisation. Généralement utilisé pour l'administration intraveineuse.

Pharmacodynamique

1. Interaction avec l'ergostérol : l'amphotéricine B se lie à l'ergostérol, qui est un composant important des membranes cellulaires fongiques. Cette interaction entraîne des changements dans la structure et la fonction de la membrane.
2. Dommages à la membrane cellulaire : la liaison de l'amphotéricine B à l'ergostérol entraîne la formation de pores dans la membrane cellulaire du champignon. Ces dommages membranaires provoquent une fuite des composants cellulaires et une perturbation de l'homéostasie cellulaire.
3. Sélectivité : l'amphotéricine B est sélective pour les cellules fongiques en raison des différences dans la composition des membranes cellulaires entre les champignons et les cellules humaines.
4. Large spectre d'action : le médicament est actif contre divers types de champignons, notamment Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. Et d'autres.
5. Mécanisme de résistance : contrairement à la plupart des antibiotiques, l'amphotéricine B provoque rarement le développement d'une résistance chez les champignons. Cela est dû à son mécanisme d'action unique, visant les changements physiques et chimiques de la membrane.

Pharmacocinétique

1. Absorption : l'amphotéricine B est généralement mal absorbée par le tractus gastro-intestinal lorsqu'elle est prise par voie orale et n'est généralement pas utilisée sous forme de comprimés oraux en raison de sa faible biodisponibilité.
2. Distribution : une fois l'amphotéricine B administrée dans le sang, elle est rapidement distribuée dans tout le corps. Le médicament est largement distribué dans les tissus, notamment la peau, les poumons, les reins, le foie, la rate et le cerveau. Sa distribution est limitée aux protéines plasmatiques.
3. Métabolisme : l'amphotéricine B est métabolisée dans une mesure mineure. Il subit une biotransformation minime dans le foie.
4. Excrétion : la majeure partie de l'amphotéricine B est excrétée sous forme inchangée par les reins. Le médicament peut persister dans les tissus pendant une longue période après la fin du traitement.
5. Demi-vie : la demi-vie de l'amphotéricine B dans le sang est d'environ 15 jours, ce qui indique qu'elle reste longtemps dans l'organisme.
6. Caractéristiques chez les patients présentant une insuffisance rénale : chez les patients présentant une insuffisance rénale, une augmentation du temps d'élimination de l'amphotéricine B peut être observée, ce qui nécessite un ajustement posologique.

Dosage et administration

1. Candidose : la dose habituelle pour le traitement de la candidose peut varier de 0,5 à 1 mg/kg par jour. La dose peut être augmentée jusqu'à 1,5 mg/kg par jour en cas d'infections graves.
2. Cryptococcose : pour le traitement de la cryptococcose, une dose de 0,3 à 0,6 mg/kg par jour est généralement utilisée. Dans certains cas, notamment en cas de méningite, la dose peut être augmentée jusqu'à 0,7 à 1 mg/kg par jour.
3. Aspergillose : une dose de 0,5 à 0,7 mg/kg par jour est généralement utilisée.
4. Histoplasmose, coccidioïdomycose et autres infections : la dose peut varier en fonction du type et de la gravité de l'infection et de la réponse du patient au traitement.

Il est important de noter que la posologie d'Ampholip peut être ajustée par votre médecin en fonction de la réponse au traitement et de la toxicité du médicament. Le médicament est généralement injecté lentement dans une veine pendant plusieurs heures afin de minimiser les éventuelles réactions à la perfusion.

Utiliser Ampholipe pendant la grossesse

1. Avantages de l'utilisation : Dans certains cas, les infections fongiques peuvent constituer une menace grave pour la vie de la mère et du fœtus. Dans de tels cas, l'utilisation d'Ampholip peut être justifiée pour le traitement d'infections graves ou dangereuses.
2. Risques pour le fœtus : Il n'existe pas suffisamment de données sur la sécurité d'Ampholip pendant la grossesse pour tirer des conclusions définitives sur sa sécurité pour le fœtus. Les risques possibles pour le fœtus comprennent la possibilité d'effets toxiques sur les organes et systèmes en développement du fœtus.
3. Planification d'une grossesse : Si une femme envisage une grossesse ou découvre une grossesse alors qu'elle prend Ampholip, il est important d'en discuter avec son médecin. Le médecin peut examiner les plans de traitement et décider de poursuivre ou d'arrêter le traitement.
4. Surveillance : Si l'utilisation d'Ampholip est nécessaire pendant la grossesse, il est important de surveiller attentivement l'état de la mère et du fœtus sous la supervision d'un médecin.

Contre-indications

1. Réaction allergique connue : les patients présentant une allergie connue à Ampholip ou à d'autres composants du médicament ne doivent pas le prendre.
2. Insuffisance rénale sévère : l'utilisation d'Ampholip peut aggraver l'état des patients présentant une insuffisance rénale sévère. Dans de tels cas, le médicament peut s'accumuler dans l'organisme, provoquant des effets toxiques.
3. Hypokaliémie : Ampholip peut provoquer une hypokaliémie (faibles taux de potassium dans le sang). Les patients présentant une prédisposition à l'hypokaliémie ou ayant déjà reçu un diagnostic d'hypokaliémie peuvent présenter un risque accru de développer des complications cardiovasculaires graves.
4. Insuffisance cardiaque sévère : chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère, l'utilisation d'Ampholip peut aggraver l'état cardiaque et entraîner des complications graves.
5. Grossesse et allaitement : l'utilisation d'Ampholip pendant la grossesse et l'allaitement doit être évaluée par un médecin et prise en compte en fonction des avantages et des risques potentiels pour la mère et le fœtus ou le nourrisson.
6. Patients souffrant d'hypotension : Ampholip peut provoquer une hypotension (pression artérielle basse). Chez les patients dont la tension artérielle est déjà basse, cela peut entraîner de graves complications.

Effets secondaires Ampholipe

1. Réactions à la perfusion : des réactions aiguës peuvent survenir pendant la perfusion d'Ampholip, telles que fièvre, frissons, maux de tête, hypotension (faible tension artérielle), nausées, vomissements, diarrhée, arthralgie (douleurs articulaires) et myalgie (douleurs musculaires).
2. Perturbations électrolytiques : l'Ampholip peut provoquer une hypokaliémie (faibles taux de potassium dans le sang), une hypomagnésémie (faibles taux de magnésium dans le sang) et d'autres troubles électrolytiques, pouvant entraîner des rythmes cardiaques anormaux et un dysfonctionnement du myocarde.
3. Lésions rénales : l'utilisation à long terme d'Ampholip peut entraîner des lésions rénales et le développement d'une insuffisance rénale.
4. Hépatotoxicité : certains patients peuvent développer des enzymes hépatiques élevées, ainsi qu'une hépatite et une jaunisse.
5. Troubles hématopoïétiques : l'Ampholip peut provoquer une anémie, une leucopénie (diminution du nombre de globules blancs) et une thrombocytopénie (diminution du nombre de plaquettes).
6. Réactions neurologiques : des maux de tête, des étourdissements, une neuropathie périphérique et d'autres réactions neurologiques peuvent survenir.
7. Réactions allergiques : des réactions allergiques peuvent survenir, notamment des éruptions cutanées, des démangeaisons, de l'urticaire et un choc anaphylactique.
8. Divers autres effets secondaires : d'autres effets indésirables sont possibles, tels que des arythmies cardiaques, de l'hypertension (pression artérielle élevée), une hypoxie, une crise hypertensive, etc.

Surdosage

Un surdosage d'Ampholip peut entraîner une augmentation de ses effets secondaires, tels qu'une toxicité rénale, des troubles électrolytiques (par exemple, hypokaliémie, hypomagnésémie), ainsi que des réactions à la perfusion potentiellement mortelles telles qu'un choc anaphylactique ou des troubles cardiovasculaires graves. p>

Interactions avec d'autres médicaments

1. Antibiotiques aminoglycosides : l'utilisation concomitante d'amphotéricine B avec des antibiotiques aminosides tels que la gentamicine ou l'amikacine peut augmenter le risque de développer des lésions rénales.
2. Cyclosporine : l'utilisation concomitante d'Ampholip avec de la cyclosporine peut entraîner une augmentation des concentrations de cyclosporine dans le sang et une augmentation de la toxicité rénale.
3. Digoxine : l'amphotéricine B peut affecter la concentration sanguine de digoxine, ce qui peut entraîner une toxicité cardiaque accrue.
4. Médicaments lipidiques : l'utilisation d'Ampholip avec des médicaments lipidiques tels que l'aminophylline ou la lévothyroxine peut réduire leur efficacité en raison d'interférences avec les protéines du plasma sanguin.
5. Carbamazépine : Ampholip peut affecter la concentration sanguine de carbamazépine, ce qui peut nécessiter un ajustement posologique.
6. Allopurinol : l'utilisation d'allopurinol avec l'amphotéricine B peut augmenter le risque de développer une néphropathie à l'allopurinol.
7. Autres médicaments affectant la fonction rénale : Ampholip peut augmenter les effets toxiques des médicaments affectant la fonction rénale, tels que les antibiotiques néphrotoxiques ou les anti-inflammatoires non stéroïdiens.