Lamitor

Lamitor est un anticonvulsivant efficace, utilisé pour divers syndromes convulsifs.

Les indications Lamitor

Lamitor est indiqué pour la monothérapie et le traitement combiné, pour les adultes, ainsi que pour les enfants de plus de 12 ans avec de telles violations:

• crises partielles simples ou complexes;
• forme secondaire ou primaire de crises tonico-cloniques généralisées;
• absence simple et complexe;
• les crises myocloniques;
• Les attaques qui ont une résistance à d'autres anticonvulsivants.

En outre, le médicament peut être utilisé comme un outil auxiliaire - les enfants de 2 à 12 ans.

Formulaire de décharge

Produit sous la forme de comprimés dans un volume de 25, 50 ou 100 mg. Une ampoule contient 10 comprimés. Dans un paquet, 3 ou 5 plaquettes thermoformées sont emballées.

Pharmacodynamique

La lamotrigine est un bloqueur efficace des canaux sodiques dépendants du potentiel situés dans les membranes neuronales présynaptiques. Il élimine l'excès de l'acide 2-aminopentanedioïque libéré (un neurotransmetteur impliqué dans le développement des crises d'épilepsie), ainsi que la propagation associée des impulsions transmises. 

Pharmacocinétique

La lamotrigine est absorbée assez rapidement par l'intestin et ne participe presque pas au processus métabolique présystémique du «premier passage». La concentration maximale à l'intérieur de la substance plasmatique atteint environ 2,5 heures après la consommation du médicament.

La période de concentration maximale est prolongée si vous prenez le médicament avec la nourriture, mais le taux d'aspiration reste le même. Il y a des fluctuations interindividuelles notables dans la concentration maximale d'équilibre, mais chaque patient individuel a de telles fluctuations. L'indicateur de liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 55%. Le volume de distribution est de 0,92-1,22 l / kg.

Dans le métabolisme impliqué enzyme UDF-GT. Selon la dose, la lamotrigine peut augmenter légèrement son propre métabolisme. Le coefficient d'équilibre du nettoyage de la substance active chez l'adulte est de 39 ± 14 ml / min (moyenne).

Métabolisé à l'état de glucuronides, qui sont ensuite excrétés principalement avec de l'urine (moins de 10% de la substance est excrétée inchangée). Un autre 2% est excrété avec des fèces.

La demi-vie (chez les adultes est de 24-35 heures en moyenne) et le coefficient de nettoyage ne dépend pas de la dose. L'indicateur du facteur de nettoyage de la substance active est réduit de 32% chez les patients présentant une hyperbilirubinémie constitutionnelle, mais il ne va pas au-delà des valeurs standard. Pour la demi-vie de la lamotrigine est fortement influencée par les médicaments, pris en combinaison avec Lamitor.

La substance active est excrétée avec le lait maternel (la concentration est de 40-60% des indices dans le plasma). Parfois, chez les nourrissons, les concentrations plasmatiques atteignent des niveaux thérapeutiques.

Les paramètres de la clairance du composant actif chez les enfants (en fonction du poids) dépassent le niveau similaire chez les adultes. Le coefficient le plus élevé est observé chez les enfants de moins de 5 ans. La demi-vie est plus courte que chez les patients adultes. La moyenne est de 7 heures (dans le cas d'une association avec des médicaments qui induisent le glucuron) et peut augmenter jusqu'à 45-50 heures (en cas d'association avec le valproate).

Dosage et administration

Au départ, le dosage PM pour les enfants et les adultes 12+ (pas valproate de sodium de la drogue, mais en prenant d'autres antiépileptiques qui induisent isoenzymes) est une seule fois 50 mg (par jour) - la première semaine 2, puis 100 mg 2 fois (par jour) pour les 2 prochaines semaines. Après cela, la dose devrait être augmentée à 200-400 mg (deux fois par jour).

Au départ dosage des patients PM qui utilisent le valproate de sodium, combinant avec d'autres antiépileptiques, induisant isoenzymes, égale à 25 mg par jour pendant 2 semaines, puis à 25 mg par jour pour la prochaine semaine 2 ème. En outre, le dosage est augmenté jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit obtenu. La dose d'entretien est de 100-200 mg (pour 1 ou 2 doses).

La posologie initiale chez les patients âgés de 2 à 12 ans (sous Lamitor en monothérapie) est de 2 mg / kg deux fois par jour (2 semaines) puis de 5 mg / kg deux fois par jour pendant 2 semaines supplémentaires. La taille de la dose d'entretien est de 5-15 mg / kg deux fois par jour.

La dose initiale du médicament pour les enfants (traitement combiné) est de 0,2 mg / kg par jour pendant 2 semaines, puis de 0,5 mg / kg par jour pendant les 2 semaines suivantes. En outre, le dosage est augmenté jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit obtenu. La taille de la dose d'entretien est de 1-5 mg / kg (1-2 fois par jour).

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Utiliser Lamitor pendant la grossesse

La prescription d'un médicament pendant la grossesse est interdite (sauf lorsque les avantages possibles du traitement dépassent le risque potentiel pour l'enfant).

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• troubles sévères dans le foie;
• période de lactation;
• âge inférieur à 3 ans;
• intolérance individuelle à la lamotrigine ou à d'autres composants du médicament.

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Effets secondaires Lamitor

Les réactions défavorables qui se produisent en prenant le médicament avec la monothérapie:

• Organes du SNC: maux de tête avec vertiges, troubles du sommeil ou somnolence, ainsi qu'une fatigue accrue;
• Organes du système digestif: nausée;
• Allergie: une éruption cutanée sur la peau (2%), généralement observée au cours du premier mois après le début du traitement et qui disparaît après le retrait du médicament. Parfois, un érythème exsudatif malin, le syndrome de Lyell ou l'œdème de Quincke peuvent se développer.

Effets indésirables dans le cas de la prise de Lamitor en tant qu'agent thérapeutique auxiliaire au cours du traitement par des médicaments antiépileptiques standards:

• organes du système nerveux central: en plus de ce qui précède - l'agressivité et l'irritabilité, les troubles de l'équilibre, la confusion et les tremblements;
• organes de vision: trouble de l'acuité visuelle, ainsi que diplopie;
• les organes du système hématopoïétique: neutro-, ainsi que la leucopénie;

Organes du système digestif: symptômes dyspeptiques et vomissements avec nausée.

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Surdosage

Parmi les signes d'un surdosage: dans le cas d'une dose unique qui dépasse de 10 à 20 fois la limite maximale permise, une ataxie, un trouble de la conscience, un nystagmus et un coma peuvent se développer.

Les symptômes nécessitent une hospitalisation avec un traitement de soutien en fonction de la présentation clinique.

Interactions avec d'autres médicaments

À la suite de l'association avec des médicaments stimulant le processus de glucuronisation (phénytoïne ou carbamazépine), la demi-vie moyenne est réduite (jusqu'à environ 14 heures). Lorsqu'il est associé au valproate, cet indicateur passe à 70 heures.

Les valproates ont un puissant effet inhibiteur sur le processus de glucuronisation de la substance active Lamitor.

Des médicaments tels que la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital et la primidone et, en outre etiniloestradiol / lévonorgestrel et la rifampicine stimulent processus de glucuronidation de la substance lamotrigine.

Le valproate, qui inhibe le processus de glucuronisation de la lamotrigine, est capable de ralentir son métabolisme et de prolonger la demi-vie moyenne de près de deux fois.

Certains des médicaments anti-épileptiques (par exemple ci-dessus, le phénobarbital, la phénytoïne et la carbamazépine, la primidone a) fournir un effet stimulant sur les enzymes du métabolisme hépatique accélérer les processus de lamotrigine glucuronidation et le métabolisme.

Lorsque la carbamazépine a été associée à la lamotrigine, des effets indésirables tels que l'ataxie, la nausée et la perte d'acuité visuelle se sont manifestés, ainsi que des vertiges et une diplopie. Ces manifestations disparaissent habituellement après une réduction de la dose de carbamazépine.

L'alansapine à la dose de 15 mg réduit la concentration maximale et l'ASC respectivement de 20% et de 24% en moyenne. Mais de tels changements n'affectent fondamentalement pas le tableau clinique du traitement.

Suppression des médicaments de lamotrigine tels que la fluoxétine, l'amitriptyline, le clonazépam, l'halopéridol, le bupropion lorazépam ou affecte légèrement la formation du produit de dégradation primaire de la lamotrigine - 2-N-glucuronide.

Lors de l'utilisation des ressources combinées de contraceptifs oraux (consistant en 30 g de substance etiniloestradiol et 150 ug substance levonorgestrel), il y a une augmentation de l'indicateur de taux de purification lamotrigine environ 2 fois (après heure par voie orale) tombant ainsi des indicateurs concentration AUC et le pic de lamotrigine de 52% , et 39%, respectivement (en moyenne).

Lorsqu'il est combiné avec la lamotrigine, il y a une légère augmentation du facteur de nettoyage au lévonorgestrel, qui représente respectivement 19% et 12% de l'ASC et de la concentration maximale.

La rifampicine augmente la vitesse d'élimination de la lamotrigine et raccourcit également sa demi-vie, car ce médicament stimule l'activité des enzymes hépatiques qui effectuent le processus de glucuronisation. Les patients prenant de la rifampicine comme médicament concomitant doivent recevoir un traitement spécial contre la lamotrigine, conformément au schéma thérapeutique prescrit lorsque la lamotrigine est associée à des médicaments qui stimulent le processus de glucuronidation.

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Conditions de stockage

Il est nécessaire de conserver le médicament dans un endroit fermé à l'humidité, aux rayons du soleil et à l'accès aux enfants. Conditions de température - pas plus de 30 ° C

Durée de conservation

Lamitor est autorisé à être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

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