Karbapin

La carbapine est un médicament anticonvulsivant qui est un dérivé du carboxamide. Le composant actif, la carbamazépine, provoque le blocage des canaux Na à l'intérieur de la paroi neurale, empêchant ainsi la propagation des impulsions.

Le médicament est souvent utilisé dans le traitement de crises convulsives combinées ou simples, de nature partielle, ainsi que dans les crises d’espèces tonico-cloniques (primaires ou secondaires). En même temps, le médicament est prescrit pour le traitement d’autres types de crises d’épilepsie (à l’exclusion des absans).

Les indications Carbapine

Il est utilisé dans les troubles suivants:

• l'épilepsie (crises épileptiques graves, crises partielles, accompagnées de manifestations simples ou complexes, types mixtes d'épilepsie et de crises tonico-cloniques de nature généralisée);
• des troubles émotionnels de forme cyclique (ayant un caractère maniaco-dépressif de la violation);
• névralgie (post-herpétique, du trijumeau ou du glossopharynx);
• syndrome d'abstinence chez les personnes souffrant d'alcoolisme chronique;
• neuropathie avec genèse diabétique, contre laquelle il y a douleur;
• diabète central de type non sucré.

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Formulaire de décharge

La libération du médicament produit en comprimés avec un volume de 0,2 g; dans un paquet - 50 comprimés.

Pharmacodynamique

Le médicament est prescrit pour la névralgie du trijumeau d'origines diverses et d'autres types de douleur de nature chronique. On pense que la carbamazépine est capable de réduire l'intensité de la douleur au cours de la névralgie du trijumeau en supprimant la transmission dans le noyau du 3ème nerf.

Pharmacocinétique

Le médicament est presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal - de manière uniforme et à faible vitesse.

Les valeurs de biodisponibilité de la carbamazépine varient entre 58 et 96% et ne changent pas avec la prise de nourriture. Le niveau de Cmax plasmatique est enregistré après 2-8 heures. La demi-vie à long terme est assez longue et dure environ 30 heures. Parce que le médicament induit l'activité des enzymes intrahépatiques, il augmente le taux de son propre métabolisme et peut réduire la demi-vie de son terme à 15 heures.

Indicateurs du volume de distribution des médicaments - entre 0,8 et 1,9 l / kg.

Dosage et administration

Il est nécessaire de prendre des médicaments par voie orale, avec de la nourriture. Le choix d'une partie du médicament est effectué individuellement pour chaque patient, en tenant compte de l'efficacité du médicament et des valeurs plasmatiques de la substance active. Le médicament est prescrit pour l'épilepsie et en monothérapie, ainsi qu'avec d'autres anticonvulsivants (phénobarbital, phénytoïne ou valproate Na).

Les adultes

Dans l'épilepsie, 0,2 g du médicament est d'abord utilisé 1 à 2 fois par jour; personnes âgées - 0,1 g (0,5 comprimé) à la même fréquence. La portion augmente ensuite progressivement pour atteindre 0,4 g, 2 à 3 fois par jour, jusqu'à atteindre la dose journalière optimale de 0,8 à 1,2 g.Un adulte ne peut prendre plus de 1,6 g de médicament par jour.

Dans les troubles émotionnels de nature cyclique: si le traitement avec des médicaments au lithium n’a aucun effet, le médicament peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d’autres médicaments - pendant la rémission de la maladie ou de sa phase active. Le jour fixé par la réception de 1-1,6 g de Carbapin.

En cas de névralgie, 0,2 g de médicament est pris quotidiennement. Ensuite, le médicament est utilisé à une dose de 0,4-0,8 g par jour.

Avec les symptômes de sevrage, on prend en moyenne 0,6 g de substance par jour, divisant la dose en 3 utilisations. Dans des conditions sévères (les premiers jours), la posologie quotidienne peut être augmentée à 1,2 g (en 3 utilisations).

En cas de neuropathie de type diabétique (avec douleur), une moyenne de 0,2 à 4 fois par jour est administrée 2 à 4 fois par jour.

Ayant une étiologie centrale, diabète sucré de nature non sucrée: une moyenne de 0,4-0,6 g du médicament est utilisée par jour (2 à 3 utilisations).

Dans le cas d'une dose prolongée, la portion doit être réduite des pauses de 3 mois à des doses minimalement efficaces (ou annulation complète) afin de prévenir la tolérance aux médicaments.

Avec l'abolition complète du traitement, la posologie est réduite progressivement, sur une période de 14 jours, afin d'éviter une rechute de la maladie.

Les personnes souffrant d'insuffisance rénale grave doivent prendre les ¾ de la ration quotidienne standard avec un traitement conventionnel. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie après les séances d'hémodialyse.

Les enfants

Les enfants doivent utiliser 10 à 20 mg / kg de médicaments par jour. À l'âge de 1-3 ans - 0,2-0,3 g par jour; 4-7 ans - 0,3-0,5 g chacun; 8-14 ans - 0,5-1 g; 15-18 ans - de 0,8 à 1,2 g Divisez la portion quotidienne en 2 utilisations.

Les enfants de moins de 15 ans ne peuvent pas utiliser plus de 1 g de drogue par jour; plus de 15 ans - un maximum de 1,2 g par jour.

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Utiliser Carbapine pendant la grossesse

L'utilisation de médicaments pendant la grossesse n'est autorisée que s'il existe des indications strictes; sur le 1er trimestre ne devrait pas être appliqué.

Le médicament est excrété dans le lait maternel, raison pour laquelle il doit être utilisé avec précaution lors de l'allaitement. Il est nécessaire d’évaluer les avantages et les risques de l’allaitement pour un bébé dans une telle situation. L'allaitement maternel chez la femme utilisant la carbamazépine ne peut être pratiqué que si l'on surveille les effets secondaires possibles chez l'enfant (par exemple, la somnolence).

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• intolérance grave associée aux éléments du médicament ou des tricycliques;
• Blocage AV (à l'exclusion des personnes avec un stimulateur implanté);
• problèmes d'activité hématopoïétique de la moelle osseuse;
• type de porphyrie intermittente (en phase active);
• utiliser avec des médicaments au lithium ou IMAO.

Effets secondaires Carbapine

Les symptômes défavorables se produisent souvent pendant la thérapie complexe; ils se développent généralement au stade initial du traitement et dépendent de la taille de la portion:

• Lésions du système nerveux central: étourdissements, somnolence, fatigue, confusion, maux de tête et coordination des mouvements apparaissent souvent. Les personnes âgées peuvent éprouver de l'anxiété et de la confusion. Aussi à lui seul est apparu l'agression dans le comportement, la dépression, le bruit de l'oreille et le retard mental. Parfois, il y a des mouvements involontaires (tremblements nystagmus ou de type balayage). De plus, les personnes âgées et les personnes atteintes de lésions organiques cérébrales peuvent développer des mouvements involontaires du visage et des mâchoires (choréoathétose ou dyskinésies). La névrite, les troubles de la parole, la myasthénie, la dysgueusie et la parésie des jambes sont apparus séparément. La plupart de ces symptômes disparaissent d'eux-mêmes après 8 à 14 jours ou après une réduction temporaire de la portion. Pour cette raison, le médicament au stade initial du traitement est administré en petites doses avec leur augmentation ultérieure;
• déficience visuelle: une conjonctivite peut survenir, se transformant parfois en trouble de l'accommodation oculaire, vision trouble et diplopie. Une opacification du cristallin peut également se produire.
• des problèmes liés à la structure des muscles et des os: douleurs musculaires et articulaires (myalgie ou arthralgie) ou spasmes musculaires se développent sporadiquement. Après l'arrêt du médicament, ces signes disparaissent;
• lésions des muqueuses et de l'épiderme: développement de signes épidermiques d'allergie - démangeaisons, érythème polymorphe, urticaire, TEN, dermatite exfoliative, photosensibilité, érythrodermie, SSD et lupus érythémateux de type disséminé. Une seule occurrence d'hyperhidrose ou d'alopécie;
• troubles des processus hématopoïétiques: thrombocytes ou leucopénie, éosinophilie et leucocytose. La leucopénie a généralement un caractère bénin. Un seul type d'anémie hémolytique, aplastique ou mégaloblastique, une agranulocytose et une splénomégalie se développent individuellement et, en outre, les ganglions lymphatiques sont élargis;
• problèmes avec le travail du tube digestif: parfois, vomissements, sécheresse de la bouche, muqueuses ou nausées, et aussi appétit. Parfois, la constipation ou la diarrhée survient. La douleur dans la zone abdominale et l'inflammation des membranes muqueuses nasopharyngales (glossite avec stomatite et gingivite) sont rarement observées. Ces signes disparaissent après 8 à 14 jours de traitement ou après une réduction temporaire de la dose de médicaments;
• lésions hépatiques: parfois, les valeurs des échantillons de foie fonctionnels changent. Développent de temps en temps une jaunisse. L'hépatite (granulomateuse, cholestatique, ainsi que mixte ou hépatocellulaire) est rarement observée;
• Violations de l'EBV et du système endocrinien: la galactorrhée (femmes) ou la gynécomastie (hommes) apparaissent sporadiquement. En outre, la karbapine peut avoir un effet sur l'activité de la thyroïde, en particulier lorsqu'elle est associée à d'autres anticonvulsivants. La carbamazépine ayant un effet antidiurétique, la réduction des indices plasmatiques de Na (hyponatrémie), qui provoque des maux de tête et des vomissements, ainsi que de la confusion, est rarement observée. Il y avait seulement quelques poches et prise de poids. Peut-être une diminution des valeurs plasmatiques de Ca;
• problèmes de fonction respiratoire: une seule intolérance au médicament, se manifestant sous forme de dyspnée, de fièvre, de fibrose pulmonaire et d'inflammation;
• troubles du tractus urogénital: occasionnellement une hématurie, une protéinurie ou une oligurie. Le développement de l'insuffisance rénale ou du trouble de l'activité sexuelle se produit de manière singulière;
• Dysfonctionnement cardiovasculaire: des cas isolés de personnes âgées ou de problèmes cardiaques peuvent provoquer des troubles du rythme cardiaque, une bradycardie et, en outre, une aggravation de l'évolution de l'IDH. Un blocage AV est parfois observé, parfois accompagné d'une perte de conscience. Il peut y avoir une augmentation ou une diminution significative des valeurs de pression artérielle (cette dernière se produit généralement lors de la prise de grandes quantités de médicament). Dans le même temps, une thrombophlébite, une vascularite ou une thromboembolie se développaient;
• manifestations d'intolérance sévère: apparition occasionnelle d'une vasculite, état fébrile, éruptions cutanées, adénopathies, ganglions lymphatiques enflés, modification du nombre de leucocytes, arthralgie, modification des valeurs du test fonctionnel intrahépatique, hépatosplénomégalie; En outre, d'autres troubles des systèmes et des organes - les reins, les poumons, le myocarde et le pancréas.

Il est nécessaire d'annuler immédiatement le médicament en cas d'apparition de symptômes sévères d'allergie, d'exanthème, de modification des valeurs sanguines de laboratoire (neutro, leuco ou thrombocytopénie) et de fièvre.

Surdosage

La carbamazépine entraîne une inhibition significative de la fonction du système nerveux central, raison pour laquelle il existe un risque de symptômes d'intoxication graves.

Des signes.

• Troubles du système nerveux central: suppression du système nerveux central, hallucinations, agitation, désorientation, coma et somnolence. En outre, la dysarthrie, l'hyperréflexie, évolue en hyporéflexie, nystagmus, trouble de l'acuité visuelle, ataxie, convulsions, dyskinésie, hypothermie, myoclonies et troubles psychomoteurs;
• Lésions CVS: trouble de la conduction cardiaque, accompagné d'une expansion du système QRS, d'une tachycardie, d'une augmentation ou d'une diminution de la valeur de la pression artérielle et d'un arrêt cardiaque;
• problèmes de fonction respiratoire: œdème pulmonaire ou dépression respiratoire;
• troubles du tractus gastro-intestinal: problèmes de fonction gastrique sous vide, vomissements et affaiblissement de la motilité du côlon;
• signes associés au système urinaire: anurie ou oligurie, hyponatrémie et rétention hydrique.

Thérapie

Il n'y a pas d'antidote. Initialement, le traitement est effectué en tenant compte de l'état clinique du patient; l'hospitalisation est également requise. Il est nécessaire de déterminer le niveau de carbamazépine dans le plasma sanguin pour confirmer l’intoxication et en évaluer le degré. L'évacuation du contenu gastrique, le lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif. Des procédures symptomatiques pour les soins intensifs, un suivi de l'activité cardiaque et une correction des valeurs d'EBV sont effectués.

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Interactions avec d'autres médicaments

Médicaments pouvant augmenter les valeurs plasmatiques de la carbamazépine: érythromycine, vérapamil, dextropropoxyphène avec viloxazine, cimétidine et diltiazem avec isoniazide. Dans le cas de l'utilisation combinée de tels médicaments, vous devez surveiller les indicateurs sanguins de la carbamazépine et réduire la portion quotidienne, si nécessaire.

L'étosucimide, le valproate de sodium, le phénobarbital associé à la primidone et la phénytoïne peuvent réduire les paramètres plasmatiques des médicaments en raison de l'induction d'enzymes microsomiques intrahépatiques.

Le médicament réduit la demi-vie à long terme et augmente le taux de clairance (en raison d'une diminution de la concentration) des substances suivantes: warfarine avec GCS, théophylline, halopéridol et doxycycline. Ce dernier doit être appliqué avec une pause de 12 heures.

Il est interdit d’utiliser Karbapin avec un IMAO (il faut respecter au minimum 14 jours) et des substances à base de lithium.

Au cours de la nomination ou de l'annulation du médicament doit être changé partie de l'anticoagulant (en tenant compte des valeurs cliniques).

Le médicament augmente le taux de processus métaboliques de la contraception orale, raison pour laquelle il est nécessaire de choisir d'autres contraceptifs.

La carbamazépine réduit la tolérance aux boissons alcoolisées. Par conséquent, ceux qui en font usage devraient cesser de les consommer au moment du traitement.

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Conditions de stockage

Karbapin doit être stocké dans un endroit protégé de l'humidité. Indicateurs de température - dans la gamme de 15-25 ° C

Durée de conservation

Karbapin peut être utilisé pour une durée de 3 ans depuis la vente de la substance médicamenteuse.

Application pour les enfants

Utilisation chez les enfants de plus d'un an. Mais dans le même temps, chez les personnes de moins de 7 ans, le médicament doit être utilisé avec précaution, car il existe une probabilité de symptômes secondaires.

Les analogues

Les analogues de médicaments sont Finlepsin, Septol, Tegretol avec Carbalex, Oksapin et Carbamazepine avec Timonil et Mezacar.