Carbapin

La carbapine est un anticonvulsivant dérivé du carboxamide. Son principe actif, la carbamazépine, bloque les canaux Na à l'intérieur de la paroi neuronale, empêchant ainsi la propagation des influx nerveux.

Ce médicament est souvent utilisé dans le traitement des crises partielles combinées ou simples, ainsi que des crises tonico-cloniques (primaires ou secondaires). Il est également prescrit pour le traitement d'autres types de crises d'épilepsie (à l'exception des absences).

Les indications Karbapina

Il est utilisé pour les troubles suivants:

• épilepsie (crises sévères, crises partielles accompagnées de manifestations simples ou complexes, épilepsies mixtes et crises tonico-cloniques généralisées);
• troubles émotionnels de nature cyclique (ayant une nature maniaco-dépressive du trouble);
• névralgie (post-herpétique, du trijumeau ou du glossopharynx);
• syndrome de sevrage chez les personnes souffrant d’alcoolisme chronique;
• neuropathie d’origine diabétique, qui provoque des douleurs;
• diabète insipide d'origine centrale.

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Formulaire de décharge

Le médicament est produit en comprimés de 0,2 g; il y a 50 comprimés dans un paquet.

Pharmacodynamique

Ce médicament est prescrit pour la névralgie du trijumeau d'origines diverses et d'autres types de douleurs chroniques. On pense que la carbamazépine peut réduire l'intensité de la douleur lors de la névralgie du trijumeau en supprimant la transmission au sein du noyau du nerf tertiaire.

Pharmacocinétique

Le médicament est presque entièrement absorbé dans le tractus gastro-intestinal – de manière uniforme et à faible vitesse.

La biodisponibilité de la carbamazépine varie de 58 à 96 % et ne varie pas avec l'alimentation. La Cmax plasmatique est mesurée après 2 à 8 heures. Sa demi-vie est relativement longue, d'environ 30 heures. Comme le médicament induit l'activité des enzymes intrahépatiques, il augmente son propre métabolisme et peut réduire sa demi-vie à 15 heures.

Le volume de distribution du médicament est compris entre 0,8 et 1,9 l/kg.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale, au cours d'un repas. La posologie est adaptée à chaque patient, en tenant compte de l'efficacité du médicament et des valeurs plasmatiques du principe actif. Ce médicament est prescrit pour l'épilepsie en monothérapie ou en association avec d'autres anticonvulsivants (phénobarbital, phénytoïne ou valproate de sodium).

Adultes

En cas d'épilepsie, on utilise initialement 0,2 g du médicament 1 à 2 fois par jour; chez les personnes âgées, 0,1 g (0,5 comprimé) à la même fréquence. La dose est ensuite progressivement augmentée à 0,4 g 2 à 3 fois par jour jusqu'à atteindre la dose quotidienne optimale de 0,8 à 1,2 g. Un adulte ne peut pas prendre plus de 1,6 g du médicament par jour.

En cas de troubles émotionnels de nature cyclique: si le traitement par lithium est inefficace, le médicament peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments, pendant la rémission de la maladie ou sa phase active. La dose quotidienne est de 1 à 1,6 g de carbapine.

En cas de névralgie, commencer par prendre 0,2 g de médicament par jour, puis administrer le médicament à raison de 0,4 à 0,8 g par jour.

En cas de syndrome de sevrage, une dose moyenne de 0,6 g de substance est prise par jour, répartie en trois prises. En cas d'état sévère (les premiers jours), la dose quotidienne peut être augmentée à 1,2 g (en trois prises).

En cas de neuropathie diabétique (avec douleur), 0,2 g du médicament est administré en moyenne 2 à 4 fois par jour.

Diabète insipide d'étiologie centrale: en moyenne, on utilise 0,4 à 0,6 g de médicament par jour (2 à 3 utilisations).

En cas d'utilisation prolongée, la dose doit être réduite par intervalles de 3 mois jusqu'à la dose minimale efficace (ou arrêt complet) afin d'éviter le développement d'une tolérance au médicament.

Lorsque le traitement est complètement arrêté, la posologie est réduite progressivement sur une période de 14 jours pour éviter une rechute de la maladie.

Les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère nécessitent les ¾ de la dose quotidienne standard pour un traitement conventionnel. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire après les séances d'hémodialyse.

Enfants

Les enfants doivent prendre 10 à 20 mg/kg de médicament par jour. De 1 à 3 ans: 0,2 à 0,3 g par jour; de 4 à 7 ans: 0,3 à 0,5 g; de 8 à 14 ans: 0,5 à 1 g; de 15 à 18 ans: 0,8 à 1,2 g. La dose quotidienne doit être répartie en deux prises.

Les enfants de moins de 15 ans ne peuvent pas prendre plus de 1 g du médicament par jour; ceux de plus de 15 ans – un maximum de 1,2 g par jour.

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Utiliser Karbapina pendant la grossesse

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est autorisée que s'il existe des indications strictes; il ne doit pas être utilisé au cours du premier trimestre.

Le médicament est excrété dans le lait maternel; il doit donc être utilisé avec une extrême prudence pendant l'allaitement. Dans ce cas, il est nécessaire d'évaluer les bénéfices et les risques de l'allaitement pour le nourrisson. L'allaitement peut être pratiqué par les femmes prenant de la carbamazépine uniquement si le nourrisson est surveillé afin de détecter d'éventuels effets secondaires (par exemple, une somnolence importante).

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère associée à des éléments du médicament ou à des tricycliques;
• Bloc AV (à l’exclusion des personnes porteuses d’un stimulateur cardiaque implanté);
• problèmes d’hématopoïèse de la moelle osseuse;
• porphyrie intermittente (en phase active);
• utiliser avec des médicaments à base de lithium ou des IMAO.

Effets secondaires Karbapina

Des effets secondaires apparaissent souvent lors d’une thérapie combinée; ils se développent généralement au stade initial du traitement et dépendent de la taille de la portion:

• Lésions du SNC: vertiges, somnolence, fatigue intense, confusion, maux de tête et troubles de la coordination motrice sont fréquents. Les personnes âgées peuvent ressentir de l’anxiété et de la confusion. Des cas d’agressivité comportementale, de dépression, d’acouphènes et de retard mental ont également été signalés sporadiquement. Des mouvements involontaires (nystagmus ou tremblements) surviennent occasionnellement. De plus, les personnes âgées et celles présentant des lésions cérébrales organiques peuvent présenter des mouvements involontaires du visage et des mâchoires (choréoathétose ou dyskinésie). Des névrites, des troubles de la parole, une myasthénie, une dysgueusie et une parésie des jambes ont été signalés sporadiquement. La plupart de ces symptômes disparaissent spontanément après 8 à 14 jours ou après une réduction temporaire de la dose. C’est pourquoi le médicament est administré à faibles doses au début du traitement, puis augmenté;
• Troubles visuels: une conjonctivite peut survenir, évoluant parfois vers un trouble de l'accommodation oculaire, une vision floue et une diplopie. Une opacification du cristallin peut également survenir;
• Problèmes liés à la structure musculaire et osseuse: des douleurs musculaires et articulaires (myalgies ou arthralgies) ou des spasmes musculaires apparaissent sporadiquement. Après l'arrêt du traitement, ces symptômes disparaissent;
• lésions des muqueuses et de l'épiderme: apparition de signes épidermiques d'allergie: démangeaisons, érythème polymorphe, urticaire, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliative, photosensibilité, érythrodermie, syndrome de Stevens-Johnson et lupus érythémateux disséminé. Une hyperhidrose ou une alopécie survient sporadiquement;
• Troubles de l'hématopoïèse: thrombocytopénie ou leucopénie, éosinophilie et leucocytose. La leucopénie est généralement bénigne. Une anémie hémolytique, aplasique ou mégaloblastique, une agranulocytose et une splénomégalie se développent occasionnellement, et une augmentation du volume des ganglions lymphatiques est également observée.
• Troubles gastro-intestinaux: vomissements, sécheresse buccale, nausées et perte d'appétit peuvent survenir. Une constipation ou une diarrhée peuvent également survenir. Des douleurs abdominales et une inflammation des muqueuses nasopharyngées (glossite avec stomatite et gingivite) sont observées sporadiquement. Ces symptômes disparaissent après 8 à 14 jours de traitement ou après une réduction temporaire de la dose.
• Atteinte hépatique: on observe parfois une modification des valeurs des tests hépatiques fonctionnels. Un ictère se développe occasionnellement. Une hépatite est observée sporadiquement (granulomateuse, cholestatique, mixte ou hépatocellulaire);
• VEB et troubles du système endocrinien: une galactorrhée (femmes) ou une gynécomastie (hommes) peuvent survenir occasionnellement. De plus, la carbamazépine peut affecter la fonction thyroïdienne, surtout lorsqu'elle est associée à d'autres anticonvulsivants. La carbamazépine ayant un effet antidiurétique, les taux plasmatiques de Na peuvent diminuer occasionnellement (hyponatrémie), provoquant des maux de tête, des vomissements et une confusion. Un gonflement et une prise de poids peuvent survenir occasionnellement. Les taux plasmatiques de Ca peuvent diminuer.
• problèmes de fonction respiratoire: des cas isolés d'intolérance médicamenteuse sont observés, se manifestant sous forme de dyspnée, de fièvre, de fibrose pulmonaire et d'inflammation;
• troubles associés à l'appareil urogénital: hématurie, protéinurie ou oligurie peuvent survenir occasionnellement. Une insuffisance rénale ou un dysfonctionnement sexuel peuvent également survenir;
• Troubles cardiovasculaires: chez les personnes âgées ou souffrant de problèmes cardiaques, des troubles du rythme cardiaque et une bradycardie peuvent survenir, et l'évolution de la maladie coronarienne peut s'aggraver. Un bloc auriculo-ventriculaire est parfois observé, parfois accompagné d'une perte de connaissance. Une augmentation ou une diminution significative de la pression artérielle peut survenir (ce dernier cas survient généralement en cas de prise de fortes doses du médicament). Parallèlement, le développement d'une thrombophlébite, d'une vascularite ou d'une thromboembolie a été observé.
• manifestations d'intolérance sévère: parfois vascularite, fièvre, éruptions cutanées, ganglions lymphatiques hypertrophiés, modifications du nombre de leucocytes, arthralgie, modifications des valeurs du test intrahépatique fonctionnel, hépatosplénomégalie apparaissent; en outre, d'autres troubles des systèmes et organes - reins, poumons, myocarde et pancréas.

Il est nécessaire d'arrêter immédiatement la prise du médicament si des symptômes graves d'allergie, d'exanthème, de modifications des valeurs sanguines de laboratoire (neutro-, leucopénie ou thrombocytopénie) et de fièvre apparaissent.

Surdosage

La carbamazépine provoque une dépression importante du système nerveux central, ce qui explique le risque de symptômes graves d’intoxication.

Signes.

• Dysfonctionnement du SNC: dépression du SNC, hallucinations, agitation, désorientation, coma et somnolence. De plus, une dysarthrie, une hyperréflexie évoluant vers une hyporéflexie, un nystagmus, un trouble de l'acuité visuelle, une ataxie, des convulsions, une dyskinésie, une hypothermie, des myoclonies et des troubles psychomoteurs apparaissent;
• atteinte de la fonction du système cardiovasculaire: trouble de la conduction cardiaque accompagné d'un élargissement du système QRS, d'une tachycardie, d'une augmentation ou d'une diminution des valeurs de la pression artérielle et d'un arrêt cardiaque;
• problèmes respiratoires: œdème pulmonaire ou dépression respiratoire;
• troubles gastro-intestinaux: problèmes de fonction d’évacuation de l’estomac, vomissements et motilité affaiblie du côlon;
• signes associés au système urinaire: anurie ou oligurie, hyponatrémie et rétention d'eau.

Thérapie.

Il n'existe pas d'antidote. Le traitement initial dépend de l'état clinique du patient; une hospitalisation est également nécessaire. Il est nécessaire de doser la carbamazépine dans le plasma sanguin pour confirmer l'intoxication et en évaluer le degré. Une évacuation du contenu gastrique, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont pratiqués. Des mesures de soutien et des mesures symptomatiques sont réalisées en soins intensifs, l'activité cardiaque est surveillée et les valeurs de la VEB sont corrigées.

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Interactions avec d'autres médicaments

Les médicaments susceptibles d'augmenter les concentrations plasmatiques de carbamazépine comprennent l'érythromycine, le vérapamil, le dextropropoxyphène associé à la viloxazine, la cimétidine et le diltiazem associé à l'isoniazide. En cas d'utilisation concomitante de ces médicaments, la concentration sanguine de carbamazépine doit être surveillée et la dose quotidienne doit être réduite si nécessaire.

L'éthosuccinide, le valproate de sodium, le phénobarbital associé à la primidone et à la phénytoïne peuvent réduire les concentrations plasmatiques de médicaments en raison de l'induction d'enzymes microsomales intrahépatiques.

Le médicament réduit la demi-vie et augmente la clairance (en raison d'une diminution de la concentration) des substances suivantes: warfarine avec GCS, théophylline, halopéridol et doxycycline. Cette dernière doit être utilisée avec un intervalle de 12 heures.

Il est interdit d'utiliser la carbapine avec les IMAO (un intervalle d'au moins 14 jours doit être respecté) et les substances à base de lithium.

Lors de la prescription ou de l'arrêt d'un médicament, la dose d'anticoagulants doit être modifiée (en tenant compte des valeurs cliniques).

Le médicament augmente le taux des processus métaboliques de la contraception orale, c'est pourquoi il est nécessaire de sélectionner d'autres contraceptifs.

La carbamazépine réduit la tolérance aux boissons alcoolisées. Les personnes qui utilisent ce médicament doivent donc s'abstenir d'en boire pendant le traitement.

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Conditions de stockage

La carbapine doit être conservée dans un endroit à l'abri de l'humidité. La température de conservation est comprise entre 15 et 25 °C.

Durée de conservation

La carbapine peut être utilisée pendant une période de 3 ans à compter de la date de vente du médicament.

Demande pour les enfants

À utiliser chez les enfants de plus d'un an. Cependant, le médicament doit être utilisé avec la plus grande prudence chez les personnes de moins de 7 ans, en raison du risque d'effets secondaires.

Analogues

Les analogues du médicament sont Finlepsin, Zeptol, Tegretol avec Carbalex, Oxapin et Carbamazépine avec Timonil et Mezakar.