Irin

L'irine est un médicament thérapeutique du sous-groupe des médicaments de type antinéoplasique. Son principal ingrédient actif est le chlorhydrate d'irinotécan, qui fait partie du groupe de substances irinotécan (ce sont des dérivés semi-artificiels du composant camptothécine).

Le médicament a des propriétés antitumorales prononcées et, en outre, il ralentit spécifiquement l'activité des enzymes isomérases, qui ont un effet actif sur la topologie de l'ADN (topoisomérases). [1]

Les indications Irin

Il est utilisé pour le traitement du cancer colorectal , et en plus, avec le développement de convulsions causées par le syndrome de Lennox-Gastaut .

Peut être utilisé seul ou en association avec la capécitabine, la leucovorine, le 5-fluorouracile et le cetuximab ou le bevacizumab.

Formulaire de décharge

La libération est réalisée sous forme d'un liquide d'injection, à l'intérieur de flacons de 5 ml.

Pharmacodynamique

En comparaison avec d'autres substances anticancéreuses, il a une plus grande cytotoxicité contre certains types de cancers, y compris ceux qui n'ont pas succombé à l'influence des médicaments vinblastine et doxorubicine.

Un autre effet médicinal prononcé du chlorhydrate d'irinotécan est sa capacité à supprimer l'action d'une enzyme hydrolytique, l'acétylcholinestérase. [2]

L'activité cytotoxique dépend du stade du cycle cellulaire et du temps d'exposition. [3]

Pharmacocinétique

La désintégration intraplasmique du médicament correspond à un modèle en 2 voire 3 phases. Le terme demi-vie plasmatique au 1er stade est de 12 minutes, au 2ème - 2,5 heures et au 3ème - 14,2 heures. Sur une période de 24 heures, 19,9% de la dose appliquée sont excrétés dans les urines.

La synthèse protéique du SN-38 et de l'irinotécan in vitro est de 95 % et 65 %.

Après injection intraveineuse, l'irinotécan est impliqué dans les processus métaboliques avec la formation d'un produit de dégradation actif du SN-38. Les processus métaboliques se déroulent principalement à l'intérieur du foie.

Le taux moyen d'excrétion de l'élément métabolique SN-38 avec l'urine sur une période de 24 heures est de 0,25%. La pharmacocinétique de l'irinotécan ne dépend pas de la taille de la dose.

Dosage et administration

L'irine est utilisée sous forme de médicament en perfusion, elle est injectée dans la région de la veine centrale ou périphérique. La dilution et la perfusion ne doivent être effectuées que par un professionnel de la santé expérimenté. Le dosage est choisi par un oncologue expérimenté. Il est nécessaire de diluer le médicament dans une solution de glucose ou de NaCl.

Souvent, le médicament est appliqué 1 fois en 3 semaines; plus rarement, le régime est utilisé avec l'introduction de 1 fois par 1 semaine. Avec traitement combiné - 1 fois en 2 semaines. La perfusion est administrée à une vitesse de 0,5 à 1,5 heures.

Dans le cas d'une monothérapie, la taille de la portion est généralement de 0,35 g/m2. Au cours d'un traitement complexe, le médicament est généralement administré à la dose de 0,18 g / m2.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.

Utiliser Irin pendant la grossesse

Irin ne peut pas être prescrit pendant la grossesse (il n'est autorisé que s'il existe des indications vitales).

Si vous devez utiliser des médicaments pendant l'hépatite B, vous devez arrêter d'allaiter pendant un certain temps.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• la présence d'une intolérance sévère à l'ingrédient actif du médicament ou à ses éléments supplémentaires;
• inflammation intestinale chronique, blocage intestinal;
• hyperbilirubinémie;
• forme sévère d'insuffisance médullaire;
• les indicateurs généraux de l'état de santé du patient sont inférieurs à la note 2 (conformément à l'indice OMS);
• forme sévère de neutropénie.

Il est interdit de l'utiliser avec des médicaments contenant du millepertuis. Il peut également y avoir d'autres contre-indications lorsqu'il est associé à d'autres antinéoplasiques.

Effets secondaires Irin

Parmi les symptômes secondaires :

• vertiges, nervosité, céphalées;
• troubles de la vision, de la parole ou de la pensée;
• vomissements, diarrhée;
• neutro- ou leucopénie.

Lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments, des troubles caractéristiques de ce médicament peuvent apparaître. L'administration avec le bevacizumab provoque une augmentation des valeurs de la pression artérielle.

De plus, il peut y avoir :

• thromboembolie ou thrombose;
• infarctus du myocarde ou cardiopathie ischémique;
• fièvre neutropénique.

Surdosage

Si la portion est dépassée deux fois, le décès du patient est possible (cas 1 fois). De plus, une diarrhée sévère ou une neutropénie sévère peuvent se développer.

Le médicament n'a pas d'antidote. Il est nécessaire de prévenir le développement d'infections et de déshydratation aiguë.

Interactions avec d'autres médicaments

L'irinotécan a un effet anticholinestérase, il peut donc augmenter la durée du blocage neuromusculaire en cas d'utilisation du suxaméthonium.

Lorsqu'il est associé à des relaxants musculaires de type non dépolarisant, un effet antagoniste vis-à-vis de la transmission neuromusculaire est possible.

Certains tests ont révélé que lorsqu'il est associé à des anticonvulsivants qui induisent l'effet du CYP3A (par exemple, le phénobarbital avec la carbamazépine ou la phénytoïne), il y a une diminution de l'exposition du SN-38 avec l'irinotécan, le SN-38-glucuronide, ainsi que la pharmacodynamique Propriétés. En plus de l'induction des enzymes de l'hémoprotéine P450ZA, la potentialisation de la glucuronidation et une augmentation de l'intensité de l'excrétion biliaire peuvent affecter la diminution de l'exposition de l'irinotécan à ses produits de dégradation.

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les personnes qui utilisent simultanément des médicaments qui inhibent (par exemple, le kétoconazole) ou induisent (par exemple, la phénytoïne ou la carbamazépine avec du phénobarbital) les processus métaboliques des médicaments qui se produisent avec l'aide de l'hémoprotéine P450 3A. Il est nécessaire d'abandonner la combinaison inducteurs/inhibiteurs de cette voie métabolique, car cela peut affecter les processus métaboliques d'Irina.

Le millepertuis est interdit d'être utilisé avec le médicament, car il réduit les valeurs plasmatiques de SN-38.

Conditions de stockage

L'irine doit être conservée à une température ne dépassant pas 25 ° C.

Durée de conservation

L'irine peut être appliquée dans un délai de 2 ans à compter de la date de fabrication de la substance médicamenteuse.