Irbetan

L'irbétan est un médicament hypotenseur. Son utilisation affaiblit la résistance vasculaire périphérique systémique et réduit également la pression artérielle globale, la pression dans la circulation pulmonaire et la postcharge cardiaque.

L'activité maximale du médicament se produit 3 à 6 heures après l'administration, et l'effet thérapeutique dure 24 heures. Pour obtenir un effet clinique stable, il est nécessaire de prendre le médicament pendant une à deux semaines. [ 1 ]

Les indications Irbetan

Il est utilisé pour des maladies telles que l’hypertension primaire et l’hypertension artérielle chez les personnes atteintes de pathologies rénales.

Il peut également être prescrit en association pour le traitement antihypertenseur du diabète sucré de type 2.

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique est réalisée en comprimés - 10 pièces dans un pack cellulaire; dans une boîte - 2 de ces packs.

Pharmacodynamique

Administré par voie orale, l'irbésartan agit comme un puissant antagoniste sélectif du terminal de l'angiotensine-2 (AT1). Ce composant est capable de bloquer tous les effets de l'angiotensine-2 médiés par le terminal AO1, quel que soit le mode ou la source de liaison à l'angiotensine-2.

L'antagonisme sélectif des terminaux de l'angiotensine-2 (AT1) entraîne une augmentation des taux plasmatiques de rénine et d'angiotensine-2 et une diminution des taux plasmatiques d'aldostérone. [ 2 ]

Sur la kaliémie, l'irbésartan n'a pas d'effet significatif (aux doses recommandées). Il n'est pas inhibé par l'ECA (kininase-2), une enzyme qui catalyse la formation d'angiotensine-2, ainsi que la dégradation de la bradykinine en éléments métaboliques sans effet thérapeutique. L'irbésartan est actif même sans stimulation métabolique. [ 3 ]

Pharmacocinétique

L'irbésartan administré par voie orale est bien absorbé, avec une biodisponibilité de l'ordre de 60 à 80 %. Sa prise avec de la nourriture ne modifie pas sa biodisponibilité.

La synthèse protéique intraplasmique de l'irbésartan est d'environ 96 %, mais sa synthèse avec les éléments cellulaires du sang est très faible. Le volume de distribution du médicament est compris entre 53 et 93 litres.

Lorsque l'irbésartan 14C est administré par voie orale ou intraveineuse, 80 à 85 % des particules radioactives circulant dans le plasma sanguin sont de l'irbésartan inchangé.

Les processus métaboliques intrahépatiques se produisent par oxydation et glucuroconjugaison. Le glucuroconjugaison est le principal composant métabolique circulant du médicament (environ 6 %). Il est prouvé que l'oxydation de l'irbésartan s'effectue principalement par l'enzyme CYP2C9 de l'hémoprotéine P450; l'isoenzyme CYP3A4 a très peu d'effet sur les processus métaboliques.

La pharmacocinétique de l'irbésartan est linéaire et dépend de la dose (de l'ordre de 0,01 à 0,6 g). Une augmentation dose-dépendante plus faible de l'absorption du médicament a été observée lors de l'administration orale de doses supérieures à 0,6 g (soit le double de la dose maximale autorisée), mais le mécanisme de cette réaction n'est pas élucidé. Les valeurs de la Cmax plasmatique sont atteintes 1,5 à 2 heures après l'administration du médicament.

Le niveau de clairance rénale et systémique du médicament est de 3 à 3,5 et également de 157 à 176 ml par minute.

La demi-vie terminale de l'irbésartan est de 11 à 15 heures. L'index intraplasmique d'équilibre est observé 3 jours après le début du traitement (administration unique par jour). L'administration répétée du médicament, une fois par jour, entraîne une accumulation limitée du médicament dans le plasma sanguin (< 20 %).

L'irbésartan et ses composants métaboliques sont excrétés par voie biliaire et urinaire. Après administration orale et par voie intraveineuse d'irbésartan marqué au 14C, environ 20 % des composants radioactifs sont excrétés par voie urinaire et le reste par voie fécale. Moins de 2 % de la dose est excrétée sous forme inchangée par voie urinaire.

Dosage et administration

Irbetan doit être pris une fois par jour, au même moment, indépendamment des repas. Les comprimés sont avalés sans croquer et ingérés avec de l'eau.

La dose initiale et d'entretien la plus couramment utilisée est de 0,15 g. Si nécessaire, elle peut être augmentée à 0,3 g après 3 à 4 semaines. L'efficacité du médicament n'est pas améliorée par une augmentation ultérieure de la dose.

• Demande pour les enfants

Non prescrit en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Irbetan pendant la grossesse

L'utilisation de l'irbétan est interdite pendant la grossesse, car il affecte l'activité du RAAS, ce qui peut affecter négativement le développement intra-utérin du fœtus, provoquant le développement d'une oligohydraminose, un retard d'ossification crânienne et une détérioration de la fonction rénale.

Il est également possible que l’enfant développe une réaction toxique néonatale – diminution de la pression artérielle, hyperkaliémie et insuffisance rénale.

En cas de grossesse pendant la prise du médicament, le traitement doit être immédiatement interrompu. Parallèlement, la fonction rénale et l'état du crâne du fœtus doivent être contrôlés par échographie, si la patiente a continué à prendre le médicament pendant une longue période, par négligence, pendant sa grossesse.

Lors de la planification de la conception, il est nécessaire de choisir une méthode de traitement alternative.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère aux composants du médicament;
• allaitement et gestation;
• déficit en lactase, galactosémie et malabsorption du glucose-galactose.

Le médicament est utilisé avec une prudence particulière dans les situations suivantes:

• sténose affectant les artères des deux reins ou l'artère du seul rein fonctionnel;
• insuffisance hépatique ou insuffisance cardiaque sévère;
• déshydratation;
• excès de l'élément Na dans l'organisme;
• diarrhée ou vomissements prolongés;
• régime sans sel;
• procédures de dialyse;
• hyperaldostéronisme primaire;
• sténose mitrale ou aortique;
• type de cardiomyopathie hypertrophique de nature obstructive.

Effets secondaires Irbetan

Les effets secondaires associés à l'administration du médicament sont généralement temporaires et légers. Parmi ceux-ci, on peut citer:

• tachycardie, fatigue accrue, collapsus orthostatique, étourdissements, acouphènes et maux de tête;
• vomissements, constipation, dyspepsie, nausées, brûlures d’estomac, diarrhée et dysgueusie;
• dysfonctionnement hépatique et hépatite;
• dysfonctionnement rénal;
• toux;
• arthralgie ou douleur affectant les articulations, la poitrine ou les muscles;
• hyperémie épidermique, œdème de Quincke, vascularite leucocytoclasique, urticaire et éruptions cutanées;
• impuissance;
• hyperkaliémie ou diminution du taux d’hémoglobine dans le sang;
• myalgies ou crampes affectant les muscles.

Surdosage

À ce jour, aucun cas d'intoxication à l'irbétane n'a été signalé. En cas de prise de doses extrêmement élevées (plus de 0,9 g par jour), une tachycardie ou une bradycardie peuvent survenir, ainsi qu'une chute brutale de la tension artérielle.

Dans de tels cas, un lavage gastrique et du charbon actif sont pratiqués. De plus, une surveillance médicale du patient et des mesures symptomatiques sont nécessaires, si nécessaire.

Les procédures d’hémodialyse seront inefficaces en cas d’intoxication par le médicament.

Interactions avec d'autres médicaments

L'irbétan peut être associé à des diurétiques de type thiazidique, des substances qui bloquent l'action des canaux calciques, ainsi qu'à des inhibiteurs de l'ECA.

Dans les cas où, avant l'administration du médicament, le patient a été traité pendant une longue période à l'aide de fortes doses de diurétiques, le risque de diminution de la pression artérielle au stade initial du traitement augmente en raison de la déshydratation du corps.

L’association avec des diurétiques épargneurs de potassium et des compléments alimentaires contenant du potassium peut augmenter les taux plasmatiques de potassium.

Le médicament ne peut pas être associé à l'amiodarone, au fluconazole et à la rifamipicine, ainsi qu'à la cimétidine, au lithium, au sulfaphénazole, à l'oméprazole et au kétoconazole.

L’administration du médicament en association avec des AINS peut entraîner un affaiblissement de son activité thérapeutique.

Conditions de stockage

Conserver l'irbétan dans un endroit sombre, hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser +25 °C.

Durée de conservation

Irbetan peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Converium, Votum et Irsar avec Angizar, ainsi qu'Aprovel, Diosar et Ibertan avec Valzar, ainsi que Coaprovel et Diostar.