Irbétain

L'irbétan est un médicament qui a un effet antihypertenseur. Lorsqu'il est utilisé, il y a un affaiblissement de la résistance vasculaire périphérique systémique et, en outre, une diminution des valeurs totales de la pression artérielle, de la pression dans le petit cercle du flux sanguin et de la postcharge cardiaque.

Le développement de l'activité maximale du médicament se développe 3 à 6 heures après l'administration et l'effet thérapeutique dure 24 heures. Pour obtenir un effet clinique stable, il est nécessaire de prendre le médicament pendant une à deux semaines. [1]

Les indications Irbétain

Il est utilisé pour des maladies telles que l' hypertension primaire et l'augmentation de la pression artérielle chez les personnes atteintes de pathologies rénales.

Il peut également être prescrit en association pour le traitement antihypertenseur du diabète de type 2 .

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique est réalisée en comprimés - 10 pièces à l'intérieur du pack cellulaire; à l'intérieur de la boîte - 2 de ces packs.

Pharmacodynamique

L'irbésartan, lorsqu'il est pris par voie orale, agit comme un antagoniste sélectif des terminaisons de l'angiotensine-2 (AT1) avec une puissante influence active. Le composant est capable de bloquer tous les effets de l'angiotensine-2, qui sont médiés par la fin de l'AO1, quelle que soit la méthode ou la source de liaison de l'angiotensine-2.

L'antagonisme sélectif des terminaisons de l'angiotensine-2 (AT1) provoque une augmentation des indices de rénine avec l'angiotensine-2 à l'intérieur du plasma sanguin, ainsi qu'une diminution des valeurs plasmatiques d'aldostérone. [2]

Au niveau du potassium sérique, l'irbésartan lui-même n'a pas d'effet significatif (avec l'introduction des dosages recommandés). La substance ne ralentit pas sous l'influence de l'ECA (kininase-2), une enzyme qui catalyse la formation d'angiotensine-2, ainsi que la dégradation de la bradykinine à un état d'éléments métaboliques qui n'ont pas d'effet thérapeutique. L'irbésartan est actif sans stimulation métabolique. [3]

Pharmacocinétique

L'irbésartan ingéré est bien absorbé, avec une biodisponibilité de l'ordre de 60 à 80 %. Manger avec de la nourriture ne modifie pas la biodisponibilité du médicament.

La synthèse protéique intraplasmique de l'irbésartan est d'environ 96 %, mais la synthèse avec les éléments cellulaires du sang est très faible. Le volume de distribution du médicament est compris entre 53 et 93 litres.

Lorsqu'il est ingéré ou administré par voie intraveineuse au 14C-irbésartan, à partir de particules radioactives circulant à l'intérieur du plasma sanguin, 80 à 85 % sont de l'irbésartan inchangé.

Les processus métaboliques intrahépatiques se produisent par oxydation et conjugaison de glucuronide. Le glucuronide est le principal composant métabolique circulant des médicaments (environ 6 %). Il est prouvé que l'oxydation de l'irbésartan est principalement réalisée par l'enzyme CYP2C9 de l'hémoprotéine P450; l'isoenzyme CYRZA4 a un effet très insignifiant sur les processus métaboliques.

La pharmacocinétique de l'irbésartan est linéaire et dépend de la taille de la dose (de l'ordre de 0,01 à 0,6 g). Il y avait une augmentation plus faible liée à la dose de l'absorption du médicament lorsqu'il était consommé par voie orale en portions de plus de 0,6 g (c'est le double de la dose maximale autorisée), mais le mécanisme de cette réaction n'a pas été déterminé. Les indicateurs de la Cmax plasmatique atteignent 1,5 à 2 heures après l'administration du médicament.

Le niveau de clairance rénale et systémique du médicament est de 3-3,5, ainsi que de 157-176 ml par minute.

La demi-vie terminale de l'irbésartan est de 11 à 15 heures. Un indicateur intraplasmique d'équilibre est noté 3 jours après le début du traitement (1 dose par jour). L'administration multiple de médicaments une fois par jour conduit à une accumulation limitée du médicament dans le plasma sanguin (<20%).

L'excrétion de l'irbésartan avec ses éléments métaboliques est réalisée avec la bile et l'urine. Après administration orale et administration de 14C-irbésartan, environ 20 % des composants radioactifs ont été excrétés dans l'urine, et le reste a été excrété dans les selles. Moins de 2% d'une portion est excrété sous forme d'élément inchangé dans l'urine.

Dosage et administration

Vous devez consommer Irbetan 1 fois par jour, en même temps, indépendamment de la prise alimentaire. Les comprimés sont avalés sans croquer, lavés à l'eau claire.

La taille de la dose initiale et d'entretien la plus couramment utilisée est de 0,15 g du médicament. Si nécessaire, après 3-4 semaines, il peut être augmenté à 0,3 g. Avec une augmentation ultérieure de la posologie, l'efficacité du médicament n'augmente pas.

• Demande pour les enfants

Non prescrit en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Irbétain pendant la grossesse

Irbetan est interdit d'utiliser pendant la grossesse, car il a un effet sur l'activité du RAAS, ce qui peut affecter négativement le développement intra-utérin du fœtus, provoquant le développement d'oligohydraminoses, un retard de l'ossification crânienne et une altération de la fonction rénale.

Il est également possible que l'enfant développe une réaction toxique néonatale - une diminution de la pression artérielle, une hyperkaliémie et une insuffisance rénale.

Si vous tombez enceinte pendant que vous prenez des médicaments, vous devez immédiatement annuler le traitement. Dans le même temps, il est nécessaire, par échographie, de vérifier la fonction rénale et l'état du crâne chez le fœtus - si la patiente, par inadvertance, a continué à utiliser le médicament pendant une longue période déjà pendant la grossesse.

Lors de la planification de la conception, il est nécessaire de choisir une autre méthode de traitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère aux éléments du médicament;
• allaitement et gestation;
• manque de lactase, galactosémie et malabsorption du glucose-galactose.

Avec une extrême prudence, le médicament est utilisé dans de telles situations:

• sténose affectant les artères des deux reins ou l'artère du seul rein fonctionnel ;
• insuffisance de la fonction hépatique ou insuffisance cardiaque sévère;
• déshydratation;
• un excès d'élément Na à l'intérieur du corps ;
• diarrhée ou vomissements prolongés;
• régime alimentaire sans sel;
• procédures de dialyse;
• l'aldostéronisme dans sa forme primaire;
• sténose mitrale ou aortique;
• type hypertrophique de cardiomyopathie, qui a un caractère obstructif.

Effets secondaires Irbétain

Les symptômes indésirables associés à l'administration du médicament sont généralement temporaires et modérés. Parmi eux:

• tachycardie, fatigue accrue, collapsus orthostatique, vertiges, acouphènes et maux de tête ;
• vomissements, constipation, dyspepsie, nausées, brûlures d'estomac, diarrhée et dysgueusie;
• dysfonctionnement hépatique et hépatite;
• dysfonctionnement rénal;
• la toux;
• arthralgie ou douleur affectant les articulations, le sternum ou les muscles;
• hyperémie épidermique, œdème de Quincke, vascularite de type leucocytoclasique, urticaire et éruptions cutanées;
• impuissance;
• hyperkaliémie ou diminution des valeurs d'hémoglobine dans le sang;
• myalgie ou crampes affectant les muscles.

Surdosage

À ce jour, aucun cas d'intoxication à l'irbétan n'a été signalé. En cas de prise de doses extrêmement élevées (plus de 0,9 g par jour), une tachycardie ou une bradycardie peut se développer, et le niveau de pression artérielle peut également chuter de façon spectaculaire.

Avec de telles violations, un lavage gastrique et la prise de charbon activé sont effectués. De plus, il est nécessaire d'établir un suivi médical du patient et d'effectuer des actions symptomatiques, si nécessaire.

Les procédures d'hémodialyse pour les intoxications médicamenteuses seront inefficaces.

Interactions avec d'autres médicaments

L'irbétan peut être associé à des diurétiques de type thiazidique, des substances qui bloquent l'action des canaux Ca, ainsi qu'à des inhibiteurs de l'ECA.

Dans les cas où le patient a été traité avec de grandes quantités de diurétiques pendant une longue période avant l'administration de médicaments, le risque de diminution de la pression artérielle au stade initial du traitement augmente en raison de la déshydratation du corps.

L'association avec des diurétiques d'épargne potassique et des compléments alimentaires contenant du potassium peut augmenter les taux plasmatiques de potassium.

Le médicament ne doit pas être associé à l'amiodarone, au fluconazole et à la rifamipicine, ni avec la cimétidine, le lithium, le sulfafénozole, l'oméprazole et le kétoconazole.

L'introduction du médicament avec des AINS peut entraîner un affaiblissement de son activité thérapeutique.

Conditions de stockage

Irbetan doit être conservé dans un endroit sombre, à l'abri de la pénétration des enfants. Les valeurs de température ne sont pas supérieures à + 25oC.

Durée de conservation

L'irbétane peut être utilisé pendant une durée de 36 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Konverium, Votum et Irsar avec Angizar, et en plus, Aprovel, Diosar et Ibertan avec Valzar, ainsi que Coaprovel et Diostar.