Iressa

Iressa a un effet antitumoral en inhibant l'activité de la tyrosine kinase, la terminaison du facteur stimulant la croissance de l'épiderme, présent dans la plupart des néoplasmes volumétriques. L'effet du médicament vise à ralentir la croissance du néoplasme, à prévenir la formation et la propagation des métastases, ainsi qu'à réduire le taux d'angiogenèse et à augmenter le taux d'apoptose de la tumeur.

En empêchant la croissance des néoplasmes, le médicament potentialise également l’efficacité des agents hormonaux, radiologiques et chimiothérapeutiques. [ 1 ]

Les indications Iressa

Il est utilisé pour réduire le taux de développement des tumeurs malignes non à petites cellules dans les bronches et les poumons, ainsi que du carcinome pulmonaire métastatique.

Le médicament est efficace dans les pathologies oncologiques et la résistance des cellules pathogènes aux effets de la chimiothérapie utilisant des substances à base de platine.

Formulaire de décharge

L'agent thérapeutique est libéré sous forme de comprimés de 0,25 g, 10 pièces par plaquette thermoformée; il y a 3 de ces plaquettes à l'intérieur de l'emballage.

Pharmacocinétique

Absorption.

Après administration orale, l'absorption est assez lente. Les valeurs de Cmax plasmatique sont observées sur une période de 3 à 7 heures. [ 2 ]

La biodisponibilité absolue est en moyenne de 59 %. La prise alimentaire ne modifie pas la biodisponibilité du médicament. À un pH gastrique supérieur à 5, la biodisponibilité du géfitinib diminue de 47 %.

Processus de distribution.

La prise régulière du médicament une fois par jour entraîne une augmentation de la concentration de 2 à 8 fois (par rapport à une seule prise). Le taux de Css est mesuré après 7 à 10 prises.

Les valeurs Vd du géfitinib après avoir atteint Css sont égales à 1400 L, ce qui indique qu'Iressa est largement distribué dans les tissus.

La synthèse des protéines (avec l'α1-glycoprotéine et l'albumine sérique) est d'environ 90 %.

Processus d'échange.

Le géfitinib est impliqué dans les processus du métabolisme oxydatif impliquant l'isoenzyme CYP3A4.

Les processus métaboliques du géfitinib sont réalisés de 3 manières: métabolisme affectant le sous-groupe N-propylmorpholine, déméthylation de la partie quinazoline du sous-groupe méthoxyle, ainsi que la forme oxydative de déphosphorylation du groupe phényle de type halogéné.

Le principal produit de dégradation détecté dans le plasma humain est l'O-desméthylgéfitinib. Son activité contre la croissance cellulaire stimulée par le facteur de croissance épidermique est inférieure à celle du géfitinib (14 fois supérieure); il est donc peu probable qu'il ait un impact significatif sur l'effet clinique du géfitinib.

Excrétion.

La clairance plasmatique systémique du géfitinib est d'environ 0,5 L par minute. Sa demi-vie moyenne est de 41 heures. La majeure partie du médicament est excrétée dans les fèces. L'excrétion urinaire est inférieure à 4 % de la dose administrée.

Dosage et administration

Le médicament est administré par voie orale. Les comprimés doivent être pris simultanément, sans tenir compte des repas.

Le médicament se prend à raison d'un comprimé (0,25 g), une fois par jour. En cas d'oubli de la dose suivante, prenez-la au moins 12 heures avant la suivante. Vous ne pouvez pas prendre deux comprimés à la fois.

Si le patient ne peut pas avaler le comprimé en entier, il peut le dissoudre dans de l'eau plate (0,1 l) qu'il boit (ou l'administrer par sonde). Pour obtenir un effet optimal, après avoir vidé le verre, il faut le rincer, le remplir d'eau et le donner à boire au patient.

Les personnes présentant une diarrhée sévère, une pneumonie interstitielle, des signes d'allergie ou d'autres effets secondaires pendant le traitement peuvent suspendre le traitement (maximum 14 jours). Le traitement est ensuite poursuivi selon le schéma habituel.

• Demande pour les enfants

La prescription du médicament en pédiatrie est interdite.

Utiliser Iressa pendant la grossesse

Iressa ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d’utiliser le médicament si vous êtes allergique à l’un des ingrédients entrant dans sa composition.

La prudence est de mise en présence des affections concomitantes suivantes: pneumoconiose, fibrose pulmonaire idiopathique, augmentation des enzymes hépatiques et de la bilirubine, et hypolactasie héréditaire. En cas de pneumonie d'origine médicamenteuse, interstitielle ou radique, le traitement doit être réalisé sous surveillance médicale.

Effets secondaires Iressa

L'utilisation du médicament provoque souvent les effets secondaires suivants: déshydratation, stomatite, diarrhée, sécheresse des muqueuses et de l'épiderme, ainsi que démangeaisons et éruptions cutanées (acnéiques ou pustuleuses). De plus, des nausées, une asthénie, une anorexie, des vomissements, une tendance aux saignements (de nez ou hématurie), une conjonctivite, une xérophtalmie, une blépharite, une augmentation de l'activité de l'ASAT et de l'ALAT, une pneumonie interstitielle (si l'augmentation des symptômes est ignorée, le décès est possible), une hyperthermie et des modifications de la forme des ongles peuvent survenir. Iressa affecte certains tests: le taux de protéines urinaires et les taux sanguins de créatinine et de bilirubine augmentent.

Rarement, lors de l'utilisation du médicament, une pancréatite, une TEN, une hépatite, une hypocoagulation, une urticaire, un œdème de Quincke, un MEE ou une forme maligne d'érythème exsudatif, une érosion traitable de la cornée, un trouble de la croissance des cils, une vascularite épidermique et une insuffisance hépatique surviennent.

Surdosage

En cas de surdosage, on observe des troubles digestifs sévères, des éruptions épidermiques et une intensité accrue des effets secondaires.

Interactions avec d'autres médicaments

La prise du médicament en association avec des inducteurs de la production de l'isoenzyme CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, barbituriques et phénytoïne avec teinture de millepertuis) affaiblit considérablement l'effet médicinal du géfitinib.

L'effet d'Iressa est potentialisé de 80 % lorsqu'il est administré avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, l'itraconazole).

Le risque de développer une neutropénie augmente en cas d’association avec la vinorelbine.

En cas d'augmentation de l'indice de pH gastrique sous l'influence de certains médicaments, l'activité du médicament est affaiblie de 45 à 50 %.

L'association avec des anticoagulants augmente le risque de saignement. Ces médicaments doivent être associés à une surveillance des paramètres de coagulation sanguine.

Conditions de stockage

Iressa doit être conservé à une température ne dépassant pas 30°C.

Durée de conservation

Iressa peut être utilisé dans un délai de 4 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.