Iressa

Iressa a un effet antitumoral, supprimant l'activité de la tyrosine kinase - les terminaisons d'un facteur qui stimule la croissance de l'épiderme, qui se trouve dans la plupart des néoplasmes en vrac. L'effet du médicament vise à réduire le taux de croissance d'un néoplasme, à prévenir la formation et la propagation de métastases, et en plus de réduire le taux d'angiogenèse et d'augmenter le taux d'apoptose de la tumeur formée.

En empêchant la croissance des néoplasmes, le médicament potentialise également l'efficacité des substances hormonales, de rayonnement et de chimiothérapie. [1]

Les indications Iressa

Il est utilisé pour réduire le taux de développement de tumeurs non à petites cellules de nature maligne dans les bronches et les poumons , ainsi que les formes métastatiques de carcinome pulmonaire .

Le médicament est efficace dans le traitement des pathologies oncologiques et de la résistance des cellules pathogènes par rapport à l'effet de la chimiothérapie avec l'utilisation de substances à base de platine.

Formulaire de décharge

La libération d'un agent thérapeutique est réalisée en comprimés d'un volume de 0,25 g, 10 pièces chacun à l'intérieur d'un emballage cellulaire; à l'intérieur de l'emballage, il y a 3 de ces packs.

Pharmacocinétique

Absorption.

Après administration orale, l'absorption est plutôt lente. Les valeurs plasmatiques de la Cmax sont notées sur une période de 3 à 7 heures. [2]

Les indicateurs de biodisponibilité absolue sont en moyenne de 59 %. Manger de la nourriture ne modifie pas la biodisponibilité du médicament. À un pH gastrique supérieur à 5, la biodisponibilité du géfitinib a diminué de 47 %.

Processus de diffusion.

La prise continue du médicament une fois par jour provoque une augmentation de la concentration de 2 à 8 fois (par rapport à une utilisation unique). Le niveau de Css est noté après avoir consommé 7 à 10 portions.

Les valeurs Vd du gefitinib après avoir atteint la Css sont égales à 1400 litres - cela indique qu'Iressa est largement distribué à l'intérieur des tissus.

La synthèse des protéines (avec la α1-glycoprotéine et l'albumine sérique) est d'environ 90 %.

Processus d'échange.

Le géfitinib est impliqué dans les processus métaboliques oxydatifs avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4.

Les processus métaboliques du géfitinib sont réalisés de 3 manières : le métabolisme affectant le sous-groupe N-propylmorpholine, la déméthylation de la partie quinazoline du sous-groupe méthoxy et la forme oxydative de déphosphorylation du groupe phényle halogéné.

Le principal produit de dégradation enregistré dans le plasma sanguin humain est l'O-desméthylgéfitinib. Il a une activité moins prononcée par rapport au géfitinib (14 fois) par rapport à la croissance cellulaire stimulée par le facteur de croissance épidermique, c'est pourquoi il est peu probable qu'il ait un effet significatif sur l'effet clinique du géfitinib.

Excrétion.

Les indicateurs systémiques de la clairance intraplasmique du géfitinib sont d'environ 0,5 litre par minute. La demi-vie moyenne est de 41 heures. La majeure partie du médicament est excrétée dans les selles. L'excrétion dans l'urine est inférieure à 4% de la dose acceptée.

Dosage et administration

Le médicament est pris par voie orale. Les comprimés doivent être pris en même temps, sans référence à la prise alimentaire.

Le médicament est utilisé en 1 comprimé (0,25 g), une fois par jour. Si vous sautez la prochaine demande, vous devez la remplir au moins 12 heures avant la suivante. Vous ne pouvez pas utiliser 2 comprimés à la fois dans 1 dose.

Si le patient n'est pas capable d'avaler lui-même un comprimé entier, celui-ci peut être dissous dans de l'eau plate (0,1 l), qu'il boira (ou y fera entrer par un tube). Pour obtenir le plein effet, après avoir vidé le verre, il doit être lavé, rempli d'eau et donné au patient à boire.

Les personnes souffrant de diarrhée sévère, de pneumonie interstitielle, de signes d'allergies et d'autres symptômes secondaires pendant le traitement peuvent faire une pause dans la consommation de médicaments (pas plus de 14 jours). En outre, la thérapie est effectuée dans un mode standard.

• Demande pour les enfants

Il est interdit de prescrire un médicament en pédiatrie.

Utiliser Iressa pendant la grossesse

Vous ne pouvez pas utiliser Iressa pendant la grossesse, ainsi que pendant l'allaitement.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament si vous êtes allergique aux éléments qui le composent.

La prudence est de mise en présence de telles maladies concomitantes : pneumoconiose, forme idiopathique de fibrose pulmonaire, augmentation des taux d'enzymes hépatiques et de bilirubine, ainsi qu'une forme héréditaire d'hypolactasie. Si le patient présente une forme de pneumonie d'origine médicamenteuse, interstitielle ou post-radiation, le traitement doit être effectué sous surveillance.

Effets secondaires Iressa

Souvent, l'utilisation d'un médicament provoque de tels symptômes secondaires : déshydratation, stomatite, diarrhée, sécheresse des muqueuses et de l'épiderme, ainsi que des démangeaisons et des éruptions cutanées (acné ou pustuleuses). En outre, il existe des nausées, une asthénie, une anorexie, des vomissements avec tendance à saigner (du nez ou une hématurie), une conjonctivite, une xérophtalmie, une blépharite, une augmentation de l'activité de l'AST avec l'ALT, une pneumonie interstitielle (si vous ignorez l'augmentation des manifestations, la mort est possible), hyperthermie et changement de forme des ongles. Iressa affecte certains tests : les taux de protéines urinaires et les taux sanguins de créatinine et de bilirubine augmentent.

Parfois, lors de l'utilisation de médicaments, une pancréatite, une TEN, une hépatite, une hypocoagulation, une urticaire, un œdème de Quincke, un MEE ou une forme maligne d'érythème exsudatif, une érosion de la cornée traitable, un trouble de la croissance des cils, une vascularite épidermique et une insuffisance hépatique apparaissent.

Surdosage

En cas de surdosage, des troubles digestifs sévères, des éruptions épidermiques et une augmentation de l'intensité des effets secondaires sont observés.

Interactions avec d'autres médicaments

La prise du médicament avec des inducteurs de la production d'isoenzymes CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, barbituriques et phénytoïne avec la teinture de millepertuis) affaiblit considérablement l'effet médicinal du géfitinib.

L'effet d'Iressa est potentialisé de 80 % lorsqu'il est administré avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, l'itraconazole).

La probabilité de neutropénie augmente en cas d'association avec la vinorelbine.

En cas d'augmentation du pH gastrique sous l'influence de certains médicaments, l'activité du médicament est affaiblie de 45 à 50%.

L'utilisation en association avec des anticoagulants augmente le risque de saignement. Il est nécessaire de combiner ces médicaments, en contrôlant les taux de coagulation du sang.

Conditions de stockage

Iressa doit être conservé à des températures ne dépassant pas 30oC.

Durée de conservation

Iressa peut être utilisé dans un délai de 4 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.