Indométacine

L'indométhacine a un effet analgésique, anti-inflammatoire, anti-agrégation et antipyrétique.

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Les indications Indométacine

Il est utilisé pour traiter les troubles suivants:

• syndrome articulaire (cela comprend les symptômes douloureux de l'arthrose, de la goutte, ainsi que de la polyarthrite rhumatoïde et de la maladie de Bekhterev);
• dysménorrhée;
• une variété de conditions névralgiques;
• rhumatisme ;
• syndrome de la douleur dans la colonne vertébrale;
• la myalgie ;
• Conditions pathologiques affectant les tissus conjonctifs et ayant une forme diffuse;
• une inflammation dans les tissus mous ou les articulations, d'origine traumatique;
• inflammation ou infection, se développant dans un contexte de cystite, d'annexite, de prostatite ou de maladies affectant les organes ORL (en tant que traitement supplémentaire).

Formulaire de décharge

La libération du médicament se présente sous la forme de suppositoires, de comprimés pour l'ingestion, de pommades (volume de tube 10-40 g) ou de gel (le volume du tube est de 40 g).

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Pharmacodynamique

Le médicament est un dérivé de l'acide indoleacétique et est inclus dans la catégorie des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

L'effet du médicament est réalisé en supprimant l'activité de l'enzyme COX, entraînant la suppression des transformations métaboliques de l'acide eicosatétraénoïque, ainsi que l'affaiblissement de la liaison de la PG. En outre, le médicament ralentit le processus d’agrégation plaquettaire.

Usage parentéral et de médicaments par voie orale réduit l'intensité de la douleur, en particulier conjointe (comme en mouvement et au repos), réduit les symptômes de la raideur et le gonflement des articulations le matin, et en même temps augmente leur volume de moteur. L'effet anti-inflammatoire se produit après 5 à 7 jours de traitement.

Lorsque le gel d'usinage externe ou pommade est un affaiblissement de l'œdème et un érythème, l'élimination de la douleur, et en plus de cette réduction de la raideur des articulations qui se produit le matin, et une activité accrue de leurs mouvements.

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Pharmacocinétique

Les médicaments pris à l'intérieur du comprimé sont absorbés à grande vitesse du tube digestif. Le niveau de C max à l'intérieur du sérum est enregistré après 2 heures.

Après les processus de recyclage des substances à l'intérieur de l'intestin et du foie, des transformations métaboliques ultérieures sont effectuées à l'intérieur du foie. À l'intérieur du plasma, un élément actif inchangé et des produits métaboliques non liés - le dezbenzoyle, ainsi que le desméthyle et le déméthylbenzoyle - sont détectés.

Les valeurs moyennes de la demi-vie sont d'environ 4,5 heures. 60% du médicament est excrété par les reins (à l'état inchangé et sous forme de produits métaboliques) et 33% (sous forme de produits de désintégration) sont excrétés par l'intestin.

Les suppositoires sont rapidement absorbés par le rectum. L'indice de biodisponibilité dans ce cas est d'environ 80 à 90%. La connexion avec les protéines à l'intérieur du sérum est d'environ 90% de l'ingrédient actif.

La demi-vie se situe entre 4 et 9 heures. A l'intérieur du foie, des transformations métaboliques sont effectuées.

À travers les reins, environ 70% du médicament est excrété et 30% sont excrétés par l'intestin.

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Dosage et administration

Schéma de l'utilisation des comprimés.

La taille des portions posologiques en comprimés est choisie séparément pour chaque patient, en tenant compte de l'intensité des manifestations négatives de la maladie diagnostiquée.

Utilisez le médicament à l'intérieur, immédiatement après avoir mangé ou pendant ce temps. Habituellement, la dose de départ est de 25 mg; les prendre devrait être 2-3 fois par jour. Si ce dosage ne fonctionne pas, vous pouvez le doubler (2-3 fois en prenant 50 mg de LS par jour). Pendant un jour, un maximum de 0,2 g de médicament est autorisé.

Après avoir reçu le résultat souhaité, vous devez continuer le traitement pendant un autre mois, dans la portion établie ou réduite. Avec un traitement prolongé, un maximum de 75 mg d'Indométacine est autorisé par jour.

Au stade initial de la thérapie en cas de soulagement d'affections sévères ou aiguës, il est nécessaire d'appliquer des injections du médicament, puis de transférer le patient à l'utilisation de suppositoires ou de comprimés. Avec le développement de la douleur dans les yeux, il est permis de prescrire des gouttes pour les yeux contenant un ingrédient actif similaire (par exemple, Indocollir).

Mode d'application des suppositoires.

L'introduction de suppositoires est nécessaire par voie rectale - à l'intérieur du rectum. Cette procédure est effectuée dans la soirée, avant le coucher; vous devez d'abord nettoyer les intestins. Vous devez injecter le médicament aussi profondément que possible pour assurer une absorption plus intensive.

Souvent suppositoire est administré par portions avec 50 mg d'application 3 fois par jour, ou d'utiliser un système avec un volume de 1 fois de 0,1 administration d'un suppositoire, les gens souffrant de douleurs très sévères (par exemple, dans le cas de crise de goutte) peuvent être administrés par jour à 0 , 2 g de substance dans les suppositoires (complétant ainsi l'utilisation orale des comprimés).

Méthodes d'utilisation de l'onguent ou du gel.

Cette forme de médicament est utilisée sous la forme d'applications et frottée dans l'épiderme dans la zone où la douleur est ressentie. Le médicament est appliqué en couche mince. L'épiderme doit être éliminé avant l'intervention. Ne pas traiter les endroits où la peau est endommagée.

5% des médicaments externes sont appliqués à une fréquence de 3 à 4 fois par jour. Mais l'application de médicaments à 10% doit être effectuée 2 à 3 fois par jour. Les portions individuelles et maximales d'indométhacine sont sélectionnées en calculant la quantité (en cm) de la pommade ou du gel prélevé dans le tube.

Pour un adulte, 4 à 5 cm de médicament suffisent; un maximum de 15 à 20 cm de substance est autorisé par jour. L'enfant doit utiliser des dosages dont la taille est réduite de moitié.

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Utiliser Indométacine pendant la grossesse

Les suppositoires avec des comprimés ne peuvent pas être utilisés pendant l'allaitement ou la grossesse.

La pommade et le gel ne doivent pas être utilisés au 3ème trimestre (si le médicament doit être appliqué sur de grandes zones du corps). Les médecins estiment que les formes externes de l'indométacine peuvent être utilisées avec précaution et à petites doses pendant l'allaitement et pendant le premier et le deuxième trimestre de la grossesse.

Contre-indications

Les principales contre-indications (suppositoires et comprimés):

• entérite régionale;
• échec de la fonction hépatique ou maladie hépatique active;
• la présence d'intolérance;
• Forme ulcéreuse de la colite;
• ET
• un rhume avec une forme aiguë, ou de l'urticaire, qui s'est développé en raison de l'utilisation de préparations AINS antérieures;
• hyperkaliémie diagnostiquée;
• les ulcères qui apparaissent dans le tractus gastro-intestinal;
• CRF (taux de CC inférieur à 30 ml / minute) ou maladie rénale progressive;
• la présence de saignement;
• un pontage coronarien récent;
• troubles des processus de filage du sang;
• malformations cardiaques de nature innée;
• problèmes de fonction hématopoïétique (parmi lesquels la leucopénie ou l'anémie).

Les suppositoires ne sont pas non plus utilisés pour des signes de proctite, des symptômes d'hémorroïdes ou des saignements dans la région rectale.

La prudence est nécessaire en cas d'utilisation dans de telles violations:

• Le parkinsonisme;
• les formes somatiques de maladies sévèrement sévères, ainsi que les maladies coronariennes et cérébrovasculaires;
• état de dépression, épilepsie, CHF;
• hyperlipidémie ou dyslipidémie;
• les troubles mentaux, ainsi que l'alcoolisme ou la dépendance à la nicotine;
• maladies dans le domaine des artères périphériques;
• augmentation de la pression artérielle, thrombocytopénie;
• diabète sucré, antécédents d'ulcères gastro-intestinaux;
• Hyperbilirubinémie, ainsi que CRF (taux de CK - dans les 30 à 60 ml / min);
• utilisation prolongée d'autres AINS;
• présence de H. Pylori;
• cirrhose hépatique, contre laquelle il existe une forme portale d’hypertension;
• combinaison avec des corticostéroïdes par voie orale (par exemple, la prednisone), des anticoagulants (comme la warfarine), les ISRS (y compris le citalopram, la fluoxétine, la sertraline et la paroxetine), et des agents anti-plaquettaires (tels que l'aspirine ou le clopidogrel);
• rendez-vous aux personnes âgées.

Les onguents et les gels sont interdits dans de tels cas:

• violation de l'intégrité de l'épiderme sur les sites de traitement;
• la présence d'hypersensibilité.

Les types de médicaments externes doivent être utilisés avec prudence dans de tels troubles:

• toute combinaison, lorsque le patient présente une polypose dans le nez ou des sinus paranasaux, de l'asthme et une hypersensibilité aux AINS;
• ulcère dans la région de GIT au stade de l'exacerbation;
• problèmes avec les processus de filage du sang;
• enfants de moins de 6 ans.

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Effets secondaires Indométacine

L'utilisation de suppositoires et de comprimés peut entraîner l'apparition d'effets secondaires:

• troubles de la fonction digestive: vomissements, jaunisse, ballonnements, anorexie, nausées, saignements dans le tube digestif, la gastrite, la diarrhée ou la constipation, et stomatite. En outre, il est douleur ou d'inconfort dans l'abdomen, des ulcères, de l'érosion ou de perforation dans le tractus gastro-intestinal, les sténoses intestinales, l'hépatite, et des saignements du diverticule du côlon sigmoïde ou le type;
• problèmes avec le travail de l'Assemblée nationale: évanouissement, dysarthrie, faiblesse dans les muscles, maux de tête, paresthésie, dépression et vertiges. En outre, il y a un sentiment de fatigue, l'anxiété et la somnolence, syndrome parkinsonien, un trouble du sommeil, polyneuropathie, ainsi que des troubles mentaux (dépersonnalisation et symptômes psychotiques), contractions musculaires involontaires et spasmes;
• troubles du SSS: gonflement, palpitations, hématurie, augmentation ou diminution de la tension artérielle, insuffisance cardiaque (sous forme stagnante), arythmie, tachycardie et douleur au sternum;
• destruction de la fonction hématopoïétique: pourpre, trombotsito- ou leucopénie, pétéchies, anémie hémolytique ou aplasique, une forme, et en outre, coagulopathie de consommation et ecchymose;
• troubles de l'excrétion urinaire: problèmes de la fonction rénale, protéinurie, syndrome néphrotique, déficit de la fonction rénale et néphrite tubulo-interstitielle;
• problèmes liés au travail des sens: déficience visuelle ou auditive, surdité, acouphènes, diplopie et sensations de douleur périorbitaire;
• troubles des processus métaboliques: glucosurie et hyperkaliémie ou glycémie;
• des signes d'allergie: éruptions cutanées, urticaire, démangeaisons, alopécie, symptômes anaphylactiques, angiite et asthme. En outre, une baisse soudaine de la pression artérielle, un érythème de type nodulaire, un œdème pulmonaire et une forme exfoliative de la dermatite. La dyspnée, l'œdème de Quincke, le syndrome de Stevens-Johnson, le RDSS, l'érythème polymorphe et le TEN sont également en cours de développement;
• d'autres: saignement du vagin ou du nez, bouffées de chaleur, gynécomastie, hyperhidrose, ainsi que l'augmentation de la taille des glandes mammaires ou de leur tension.

Les suppositoires peuvent également provoquer un ténesme, une irritation des muqueuses à l'intérieur du rectum et une exacerbation de la colite ou des hémorroïdes.

L'utilisation de pommade ou de gel peut entraîner de tels symptômes: allergie, hyperémie ou sécheresse cutanée, éruptions cutanées ou démangeaisons dans la zone d'application et sensation de brûlure. Avec une utilisation prolongée, il existe des symptômes communs. Il existe une exacerbation du psoriasis existant.

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Surdosage

Le développement de signes d’intoxication médicamenteuse est généralement observé lorsqu’on utilise ses formes rectales ou orales: une sensation de désorientation, des troubles de la mémoire, des nausées, des étourdissements, des vomissements et de graves maux de tête. En cas d'intoxication grave, des convulsions accompagnées de paresthésies ou d'engourdissements dans la région des membres apparaissent.

La thérapie est choisie en tenant compte des symptômes négatifs enregistrés.

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Interactions avec d'autres médicaments

La combinaison avec des agents de lithium, le méthotrexate et la digoxine augmente leurs indices à l'intérieur du sérum, ce qui peut augmenter leurs propriétés toxiques.

L'utilisation combinée de GCS, de médicaments contenant de l'alcool éthylique, des corticotropines et de la colchicine peut augmenter le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

L'association avec des médicaments contenant du paracétamol augmente la probabilité de développer des effets néphrotoxiques.

L'utilisation simultanée de l'insuline et d'autres médicaments antidiabétiques potentialise leurs propriétés.

L'utilisation avec des thrombolytiques, des anticoagulants, ainsi que des antiagrégants à activité indirecte potentialise leur effet, entraînant une probabilité accrue de saignement.

L'association avec des médicaments à base de cyclosporine ou d'or entraîne une augmentation de la néphrotoxicité (probablement due à la suppression des processus de liaison de la PG dans les reins).

La combinaison avec la nature diurétique de potassium conduit à un affaiblissement de leur efficacité, ce qui augmente le risque d'hyperkaliémie.

Le traitement auquel appliquer indométacine plicamycine, céfamandole, l'acide valproïque, et tsefaperazon tsefotetan et augmente le risque de saignement et augmente l'incidence de hypoprothrombinemia.

L'association avec des médicaments uricosuriques ou antihypertenseurs provoque un affaiblissement de leur activité médicamenteuse.

L'utilisation combinée de GCS, d'œstrogènes et d'autres AINS entraîne une augmentation des réactions négatives caractéristiques.

Les antiacides et, en plus, la colestramine affaiblissent l'absorption du médicament.

L'utilisation avec la zidovudine peut provoquer une augmentation de ses propriétés toxiques (en raison de la suppression des processus métaboliques).

La combinaison avec des substances myélotoxiques améliore leur effet hématotoxique.

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Conditions de stockage

L'indométhacine doit être conservée à des températures ne dépassant pas 25 ° C.

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Durée de conservation

Indomethacin peut être utilisé dans les 3-5 ans à compter de la date de fabrication du médicament thérapeutique.

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Demande pour enfants

Il est interdit d'utiliser des comprimés et des suppositoires sous forme de comprimés chez les enfants de moins de 14 ans et un gel ou une pommade peuvent être utilisés dès la première année.

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Analogues

Analogues de médicament sont des médicaments Adolor et Dikloran Bioran avec Diclofenac et Voltaren et en outre Aertal, Ortofen, Rapten avec Diklakom, Naklofen avec Ketalginom et Ketorol avec piroxicam et Naiza. Aussi dans la liste de Ketanov, Ibuprofen et ainsi de suite.

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Avis

L'indométhacine (suppositoires et comprimés) reçoit souvent une rétroaction positive concernant son effet anti-inflammatoire et analgésique. La plupart des personnes notent que cela a aidé à éliminer l'enflure et la douleur qui sont apparues dans le dos, les muscles et les articulations en raison de diverses maladies de l'ODA, sans entraîner de symptômes négatifs. Mais il y a aussi des commentaires de ceux à qui le médicament n'a pas aidé, provoquant au contraire l'apparition de manifestations négatives caractéristiques. De ce qui précède, nous pouvons conclure que le médicament ne convient pas à tout le monde, de sorte que la sélection d'un médicament dans la catégorie des AINS doit être faite individuellement pour chaque patient.

Le degré d'efficacité de l'application de pommade ou de gel est également déterminé par les caractéristiques individuelles du corps humain, mais dans de tels cas, même si le traitement ne fonctionne pas, l'apparition de symptômes négatifs est peu probable.