Indométhacine

L'indométacine a des effets analgésiques, anti-inflammatoires, antiplaquettaires et antipyrétiques.

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Les indications Indométhacine

Il est utilisé pour traiter les troubles suivants:

• syndrome articulaire (cela comprend les symptômes douloureux de l’arthrose, de la goutte, ainsi que de la polyarthrite rhumatoïde et de la maladie de Bechterew);
• dysménorrhée;
• diverses affections névralgiques;
• rhumatismes;
• syndrome douloureux de la colonne vertébrale;
• myalgie;
• états pathologiques affectant les tissus conjonctifs et ayant une forme diffuse;
• inflammation au niveau des tissus mous ou des articulations ayant une origine traumatique;
• inflammations ou infections se développant dans le contexte d'une cystite, d'une annexite, d'une prostatite ou de maladies affectant les organes ORL (en tant que traitement complémentaire).

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de suppositoires, de comprimés pour administration orale, ainsi que de pommade (volume du tube 10-40 g) ou de gel (volume du tube 40 g).

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Pharmacodynamique

Le médicament est un dérivé de l’acide indoleacétique et appartient à la catégorie des médicaments AINS.

Le médicament agit en inhibant l'activité de l'enzyme COX, ce qui entraîne une inhibition des transformations métaboliques de l'acide eicosatétraénoïque et un affaiblissement de la liaison PG. De plus, il ralentit les processus d'agrégation plaquettaire.

L'administration parentérale et orale du médicament réduit l'intensité de la douleur, en particulier des douleurs articulaires (tant pendant le mouvement qu'au repos), atténue les symptômes de raideur et de gonflement des articulations le matin et augmente simultanément leur amplitude de mouvement. L'effet anti-inflammatoire apparaît après 5 à 7 jours de traitement.

Lorsqu'il est appliqué à l'extérieur avec un gel ou une pommade, le gonflement et l'érythème sont réduits, la douleur est éliminée et, de plus, la raideur des articulations qui survient le matin est réduite et l'activité de leurs mouvements est augmentée.

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Pharmacocinétique

Les comprimés administrés par voie orale sont absorbés rapidement par le tube digestif. La Cmax sérique est mesurée après 2 heures.

Après les processus de recirculation de la substance dans l'intestin et le foie, des transformations métaboliques ultérieures ont lieu dans le foie. Dans le plasma, on retrouve l'élément actif inchangé et des produits métaboliques non liés: le desbenzoyle, ainsi que le desméthyl avec le desméthyl-desbenzoyle.

La demi-vie moyenne est d'environ 4,5 heures. 60 % du médicament est excrété par les reins (à l'état inchangé et sous forme de produits métaboliques) et 33 % supplémentaires (sous forme de produits de décomposition) sont excrétés par les intestins.

Les suppositoires sont rapidement absorbés par voie rectale. Leur biodisponibilité est alors d'environ 80 à 90 %. La liaison aux protéines sériques représente environ 90 % du principe actif.

La demi-vie varie de 4 à 9 heures. Les transformations métaboliques se produisent dans le foie.

Environ 70 % du médicament est excrété par les reins et 30 % supplémentaires par les intestins.

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Dosage et administration

Schéma d'utilisation des comprimés.

La taille des portions de dosage en comprimés est sélectionnée individuellement pour chaque patient, en tenant compte de l'intensité des manifestations négatives de la maladie diagnostiquée.

Le médicament doit être pris par voie orale, immédiatement après ou pendant les repas. La dose initiale est généralement de 25 mg, à prendre 2 à 3 fois par jour. Si cette dose ne donne pas de résultats, il est possible de la doubler (50 mg 2 à 3 fois par jour). La dose maximale autorisée est de 0,2 g par jour.

Une fois le résultat souhaité obtenu, il est nécessaire de poursuivre le traitement pendant un mois supplémentaire, à la dose habituelle ou réduite. En cas de traitement prolongé, la dose maximale autorisée est de 75 mg d'indométacine par jour.

Au début du traitement, en cas de soulagement d'affections sévères ou aiguës, il est nécessaire de recourir à des injections, puis de passer à l'utilisation de suppositoires ou de comprimés. En cas de douleur oculaire, il est possible de prescrire des gouttes ophtalmiques contenant un principe actif similaire (par exemple, l'Indocollyre).

Mode d'application des suppositoires.

Les suppositoires doivent être insérés par voie rectale, c'est-à-dire dans le rectum. Cette procédure est réalisée le soir, avant le coucher; les intestins doivent être nettoyés au préalable. Le médicament doit être inséré le plus profondément possible pour assurer une absorption optimale.

Les suppositoires sont souvent administrés à raison de 50 mg, 3 fois par jour, ou selon un schéma posologique avec une seule prise de 0,1 g. Les personnes souffrant de douleurs intenses (par exemple, en cas de crise de goutte) peuvent recevoir 0,2 g de la substance en suppositoires par jour (en complément de l'administration orale de comprimés).

Méthodes d'utilisation de la pommade ou du gel.

Cette forme de médicament s'utilise en application et est appliquée sur l'épiderme, là où la douleur est ressentie. Le médicament est appliqué en fine couche. L'épiderme doit être nettoyé avant l'intervention. Ne pas traiter les zones présentant des lésions cutanées.

Les médicaments topiques à 5 % sont appliqués 3 à 4 fois par jour. Les applications à 10 % doivent être effectuées 2 à 3 fois par jour. Les doses uniques et maximales d'indométacine sont déterminées en calculant la quantité (en cm) de pommade ou de gel prélevée dans le tube.

Pour un adulte, 4 à 5 cm de médicament suffisent; dans ce cas, un maximum de 15 à 20 cm de médicament par jour est autorisé. Pour un enfant, la dose doit être divisée par deux.

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Utiliser Indométhacine pendant la grossesse

Les suppositoires contenant des comprimés ne doivent pas être utilisés pendant l’allaitement ou la grossesse.

La pommade et le gel ne doivent pas être utilisés au cours du troisième trimestre (si le médicament doit être appliqué sur de grandes surfaces). Les médecins estiment que les formes externes d'indométacine peuvent être utilisées avec prudence et à faibles doses pendant l'allaitement et aux premier et deuxième trimestres de la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications (suppositoires et comprimés):

• entérite régionale;
• insuffisance hépatique ou maladie hépatique active;
• présence d'intolérance;
• rectocolite hémorragique;
• Licence;
• rhinite aiguë ou urticaire apparue à la suite d’une utilisation antérieure d’AINS;
• hyperkaliémie diagnostiquée;
• ulcères qui apparaissent dans le tractus gastro-intestinal;
• CRF (le niveau de clairance de la créatinine est inférieur à 30 ml/minute) ou maladie rénale progressive;
• présence de saignement;
• pontage aortocoronarien récent;
• troubles des processus de coagulation sanguine;
• malformations cardiaques congénitales;
• problèmes de fonction hématopoïétique (y compris leucopénie ou anémie).

Les suppositoires ne sont pas non plus utilisés en cas de signes de proctite, de symptômes d'hémorroïdes ou de saignements dans la région rectale.

La prudence est de mise lors de l’utilisation dans les troubles suivants:

• parkinsonisme;
• formes somatiques de maladies ayant un degré d’expression sévère, ainsi que les maladies coronariennes et les troubles cérébrovasculaires;
• dépression, épilepsie, ICC;
• hyper- ou dyslipidémie;
• troubles mentaux, ainsi que l’alcoolisme ou la dépendance à la nicotine;
• maladies dans la région des artères périphériques;
• hypertension artérielle, thrombocytopénie;
• diabète sucré, antécédents d’ulcères gastro-intestinaux;
• hyperbilirubinémie, ainsi qu'insuffisance rénale chronique (le taux de CC est compris entre 30 et 60 ml/minute);
• utilisation à long terme d’autres AINS;
• présence de la bactérie H.pylori;
• cirrhose du foie, dans le contexte de laquelle une hypertension portale est observée;
• association avec des corticostéroïdes oraux (par exemple, prednisolone), des anticoagulants (tels que la warfarine), des ISRS (y compris le citalopram, la fluoxétine et la sertraline avec paroxétine) et des agents antiplaquettaires (tels que l'aspirine ou le clopidogrel);
• rendez-vous pour les personnes âgées.

L'utilisation de pommades et de gels est interdite dans les cas suivants:

• atteinte à l’intégrité de l’épiderme dans les zones où le traitement est effectué;
• la présence d'hypersensibilité.

Les médicaments externes doivent être utilisés avec prudence dans les troubles suivants:

• toute combinaison lorsque le patient présente une polypose du nez ou des sinus paranasaux, un asthme bronchique et une hypersensibilité aux AINS;
• ulcère du tractus gastro-intestinal au stade aigu;
• problèmes liés aux processus de coagulation du sang;
• enfants de moins de 6 ans.

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Effets secondaires Indométhacine

L'utilisation de suppositoires et de comprimés peut entraîner l'apparition d'effets secondaires:

• Troubles digestifs: vomissements, ictère, ballonnements, anorexie, nausées, saignements gastro-intestinaux, gastrite, diarrhée ou constipation et stomatite. À cela s'ajoutent des douleurs ou une gêne abdominale, des ulcères, des érosions ou des perforations gastro-intestinales, des sténoses intestinales, une hépatite et des saignements du côlon sigmoïde ou du diverticule;
• Troubles du fonctionnement du système nerveux: évanouissements, dysarthrie, faiblesse musculaire, maux de tête, paresthésies, dépression et vertiges. S’y ajoutent une sensation de fatigue, d’anxiété ou de somnolence, un syndrome parkinsonien, des troubles du sommeil, une polyneuropathie, ainsi que des troubles mentaux (dépersonnalisation et manifestations psychotiques), des contractions musculaires involontaires et des crampes;
• troubles du système cardiovasculaire: gonflement, palpitations, hématurie, augmentation ou diminution de la pression artérielle, insuffisance cardiaque (sous forme congestive), arythmie, tachycardie et douleur au niveau du sternum;
• atteinte de la fonction hématopoïétique: purpura, thrombocytopénie ou leucopénie, pétéchies, anémie hémolytique ou aplasique, et en plus, coagulopathie de consommation et ecchymoses;
• troubles urinaires: problèmes rénaux, protéinurie, syndrome néphrotique, insuffisance rénale et néphrite tubulo-interstitielle;
• problèmes de fonctionnement des organes des sens: déficience visuelle ou auditive, surdité, acouphènes, diplopie, ainsi que douleurs périorbitaires;
• troubles métaboliques: glycosurie et hyperkaliémie ou -glycémie;
• Signes d'allergie: éruption cutanée, urticaire, démangeaisons, alopécie, symptômes anaphylactiques, angéite et asthme bronchique. S'y ajoutent une chute brutale de la tension artérielle, un érythème nodulaire, un œdème pulmonaire et une dermatite exfoliative. Une dyspnée, un œdème de Quincke, un syndrome de Stevens-Johnson, un syndrome de Stevens-Johnson récidivant, un érythème polymorphe et une nécrolyse épidermique toxique (NET) peuvent également se développer.
• Autres: saignements vaginaux ou nasaux, bouffées de chaleur, gynécomastie, hyperhidrose et seins hypertrophiés ou tendus.

Les suppositoires peuvent également provoquer un ténesme, une irritation des muqueuses à l’intérieur du rectum et une exacerbation de la colite ou des hémorroïdes.

L'utilisation de pommade ou de gel peut entraîner des symptômes indésirables tels que des manifestations allergiques, une hyperémie ou une sécheresse cutanée, des éruptions cutanées ou des démangeaisons au niveau de la zone d'application et une sensation de brûlure. En cas d'utilisation prolongée, des symptômes généraux apparaissent. Une aggravation du psoriasis existant survient sporadiquement.

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Surdosage

L'apparition de signes d'intoxication par ce médicament est généralement observée lors de l'utilisation de ses formes rectales ou orales: sensation de désorientation, troubles de la mémoire, nausées, vertiges, vomissements et violents maux de tête. Dans les cas graves d'intoxication, des convulsions avec paresthésie ou engourdissement des membres apparaissent.

La thérapie est choisie en tenant compte des symptômes négatifs enregistrés.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'association avec des agents à base de lithium, de méthotrexate et de digoxine augmente leurs taux sériques, ce qui peut augmenter leurs propriétés toxiques.

L'utilisation combinée avec des GCS, des médicaments contenant de l'alcool éthylique, des corticotropines et de la colchicine peut augmenter le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

L’association avec des médicaments contenant du paracétamol augmente la probabilité de développer des effets néphrotoxiques.

L’utilisation concomitante avec l’insuline et d’autres médicaments antidiabétiques potentialise leurs propriétés.

L'utilisation en association avec des thrombolytiques, des anticoagulants et des antiagrégants plaquettaires à activité indirecte potentialise leur effet, ce qui augmente le risque de saignement.

L'association avec la cyclosporine ou des médicaments à base d'or entraîne une néphrotoxicité accrue (probablement due à la suppression des processus de liaison du PG dans les reins).

L'association avec des diurétiques épargneurs de potassium entraîne un affaiblissement de leur efficacité, ce qui entraîne une probabilité accrue de développer une hyperkaliémie.

Le traitement dans lequel la plicamycine, le céfamandole, l'acide valproïque, ainsi que la céfopérazone et le céfotétan sont utilisés avec l'indométhacine augmente le risque de saignement et augmente l'incidence de l'hypoprothrombinémie.

L'association avec des médicaments uricosuriques ou antihypertenseurs entraîne un affaiblissement de leur activité médicinale.

L'utilisation combinée avec des GCS, des œstrogènes et d'autres AINS entraîne une augmentation de leurs réactions négatives caractéristiques.

Les antiacides, ainsi que la cholestyramine, affaiblissent l’absorption du médicament.

L'utilisation en association avec la zidovudine peut provoquer une augmentation de ses propriétés toxiques (en raison de la suppression des processus métaboliques).

L’association avec des substances myélotoxiques renforce leur effet hématotoxique.

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Conditions de stockage

L'indométacine doit être conservée à des températures ne dépassant pas 25°C.

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Durée de conservation

L'indométacine peut être utilisée dans les 3 à 5 ans suivant la date de fabrication du médicament thérapeutique.

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Demande pour les enfants

La forme comprimé du médicament et les suppositoires sont interdits chez les enfants de moins de 14 ans, mais le gel ou la pommade peuvent être utilisés à partir de 1 an.

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Analogues

Les analogues du médicament sont Adolor, Dicloran et Bioran avec Diclofénac et Voltarène, ainsi qu'Aertal, Ortofen, Rapten avec Diclac, Naklofen avec Ketalgin et Ketorol avec Piroxicam et Nise. On trouve également Ketanov, Ibuprofène, etc.

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Avis

L'indométacine (suppositoires et comprimés) reçoit souvent des avis positifs concernant son effet anti-inflammatoire et analgésique. La plupart des personnes constatent qu'elle a permis de soulager les gonflements et les douleurs du dos, des muscles et des articulations dus à diverses maladies de l'appareil locomoteur, sans entraîner de symptômes. Cependant, certains patients constatent que le médicament n'a pas été efficace, provoquant au contraire l'apparition de ses effets secondaires caractéristiques. De ce qui précède, nous pouvons conclure que ce médicament ne convient pas à tous; le choix d'un AINS doit donc être personnalisé pour chaque patient.

Le degré d'efficacité de la pommade ou du gel est également déterminé par les caractéristiques individuelles du corps humain, mais dans de tels cas, même si la thérapie ne produit pas de résultats, l'apparition de symptômes négatifs est peu probable.