Imposé

Imovan est un hypnotique sédatif.

[1], [2], [3]

Les indications Impossible

Il est indiqué dans les formes graves de troubles du sommeil: en cas d'insomnie temporaire ou situationnelle.

[4]

Formulaire de décharge

Il est produit en comprimés, sur une plaquette de 20 pièces. Un paquet contient 1 plaquette thermoformée.

[5], [6]

Pharmacodynamique

La zopiclone appartient à la catégorie des cyclopyrrolones et a une affinité pour le groupe pharmaceutique des benzodiazépines. Substance de Pharmacodynamie avec des propriétés similaires à l'influence d'autres composés de ce groupe: médicament agit tranquillisant, relaxant musculaire, hypnotique et sédative et anticonvulsive et en outre amnestikom (avec troubles de la mémoire).

Ces propriétés sont dues à son action (un agoniste du récepteur spécifique), qui se prolonge sur les récepteurs GABA-ω complexes macromoléculaires dans le système nerveux central (ce sont BZ1 et BZ2, qui modulent le processus d'ouverture de canal nécessaire pour le passage des ions Cl).

Selon les données établies, il est connu que l'utilisation de zopiclone chez l'homme prolonge le sommeil, et augmente en outre sa qualité et réduit la fréquence des réveils prématurés ou nocturnes. Cette action est due aux propriétés électroencéphalographiques caractéristiques, qui sont différentes des fonctions inhérentes aux benzodiazépines.

Des tests polysomnographiques ont démontré que la substance active du médicament réduit la durée du stade I et prolonge le stade II du sommeil. En outre, il soutient ou prolonge les étapes du soi-disant «sommeil profond» (étapes III et IV) et contribue aux stades du sommeil paradoxal ou BDG.

[7], [8], [9],

Pharmacocinétique

L'absorption du composant actif est très rapide: le pic du pic plasmatique atteint 1,5-2 heures, et il est égal à 30, 60 et 115 ng / ml avec l'addition de 3,75, 7,5 et 15 mg. Le niveau de biodisponibilité est d'environ 80%. Les taux d'absorption ne sont pas affectés par la multiplicité et le temps d'utilisation, ainsi que par le sexe de la personne recevant le médicament.

La distribution de la matière se fait à travers les vaisseaux et s'effectue très rapidement. La synthèse avec la protéine plasmatique est plutôt faible (environ 45%), et également insaturée. Par conséquent, le risque d'interactions médicamenteuses dues à la substitution dans le domaine de la synthèse des protéines est minime.

Diminution des indices plasmatiques dans l'intervalle de doses de 3,75-15 mg de la dose elle-même ne dépend pas. La demi-vie est d'environ 5 heures.

Les benzodiazépines, ainsi que des éléments similaires, traversent le placenta et la BHE, et peuvent en outre être excrétés dans le lait maternel. Il existe des similitudes dans la pharmacocinétique de la substance à l'intérieur du plasma et du lait maternel. En pourcentage, la proportion de la dose consommée par l'enfant en cours d'allaitement est de 0,2% de la substance consommée par la mère en 24 heures.

Le métabolisme hépatique intensif de la substance est également effectué. Les deux principaux produits de désintégration sont le N-oxyde (pharmacoactif chez les animaux), ainsi que les dérivés N-déméthylés (chez les animaux inactifs). Les demi-vies apparentes de ces substances détectées au cours de l'excrétion urinaire sont respectivement d'environ 4,5 et 7,5 heures. Cette observation est entièrement en accord avec le fait que lors de la réception de 15 mg répétés pendant 2 semaines, il n'y a pas d'accumulation appréciable de métabolites. Les tests sur les animaux n'ont montré aucune augmentation de l'activité enzymatique, même dans le cas de fortes doses.

Les faibles niveaux de substance dans la clairance du rein non modifiée (médiane de 8,4 ml / minute) en comparaison avec celle de l'intérieur du plasma (232 ml / minute) montre que l'excrétion de la zopiclone se produit principalement sous forme de produits de décomposition. Environ 80% d'un composant excrété par les reins sous la forme de produits de décomposition libres (N-oxyde avec un dérivé N-déméthylé), et même environ 16% - avec des matières fécales.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosage et administration

Le médicament est destiné à l'administration orale. Commencer la thérapie avec le dosage efficace le plus bas, et la dose maximum permise est interdite. En outre, vous ne pouvez pas boire de comprimés avant d'aller au lit.

La dose quotidienne de 3,75 mg attribués uniquement aux personnes dans la catégorie de risque particulier (insuffisance rénale, une maladie pulmonaire chronique, les troubles de la fonction hépatique) patients ou plus (65 ans et dans ce cas d'augmenter la dose à une valeur de 7,5 mg est autorisé uniquement lorsque cela est absolument nécessaire). Doses quotidiennes standard pour les adultes jusqu'à 65 ans - 7,5 mg. Il est interdit de dépasser cette valeur.

La durée du cours thérapeutique est recommandée pour être de courte durée. La période maximale est de 1 mois, avec une période d'annulation progressive des médicaments inclus.

Durée recommandée de prendre des comprimés dans différentes situations:

• avec une forme situationnelle d'insomnie - 2-5 jours (par exemple, pendant la période de voyage);
• avec la forme transitoire de l'insomnie - dans les 2-3 semaines.

Dans certains cas, il est nécessaire d'allonger la durée du traitement. Dans de telles circonstances, il est nécessaire de peser soigneusement et d'évaluer l'état du patient.

[20], [21]

Utiliser Impossible pendant la grossesse

L'expérimentation animale a montré que la zopiclone n'a pas d'effet tératogène. De nos jours, il n'y a pas assez d'informations sur l'effet de ce médicament sur le corps de la femme enceinte et sur l'état du fœtus. Si on le compare à l'action de substances similaires (benzodiazépines):

• il peut y avoir une diminution de l'activité motrice, ainsi qu'un changement dans la fréquence des contractions cardiaques chez le fœtus (dans le cas de l'utilisation de médicaments à fortes doses au 2ème ou 3ème trimestre);
• dans le cas de l'utilisation des benzodiazépines en fin de grossesse, même en faibles doses, après la naissance de l'absorption des bébés symptômes observés (suceurs de désordre et hypotonie axiale), en raison de ce qui se passait prise de poids insuffisante. De telles manifestations sont réversibles, mais peuvent durer 1-3 semaines (le temps dépend de la demi-vie de la benzodiazépine). Dans le cas de l'utilisation de fortes doses chez les nouveau-nés, il est possible de développer une suppression réversible du processus respiratoire, ou l'hypothermie et l'apnée. Il existe également un risque de développer un syndrome de sevrage chez le nourrisson (cela peut également se produire s'il n'y a pas de symptômes d'absorption). Ce syndrome se manifeste chez les nourrissons sous cette forme: peu de temps après la naissance, il y a un tremblement, une intense excitabilité, ainsi qu'un état d'agitation psychomotrice. Le moment de ces symptômes dépend de la demi-vie du médicament.

Compte tenu de ces informations, l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est pas recommandée, quelle que soit sa longueur.

Si l'utilisation de médicaments pendant la grossesse est nécessaire, il est nécessaire de le prescrire à petites doses, et en plus de surveiller le fœtus pendant le traitement pour prévenir le développement des réactions ci-dessus.

Il est également interdit de prescrire Imovan pendant la période de lactation.

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué dans les cas suivants:

• en cas d'intolérance à la zopiclone ou à l'un des composants supplémentaires du médicament;
• avec insuffisance respiratoire;
• avec le syndrome de l'apnée du sommeil;
• avec insuffisance hépatique (pathologie aiguë, sévère ou chronique), car dans ce cas il existe un risque d'encéphalopathie;
• avec myasthénie grave;
• chez les enfants, car ce médicament n'a pas été utilisé pour la catégorie de patients désignée;
• à une réaction allergique aux aliments à base de blé (à l'exception des cas d'intolérance aux produits du blé avec entéropathie au gluten).

[16], [17], [18]

Effets secondaires Impossible

Les manifestations indésirables dépendent des caractéristiques individuelles de la personne, ainsi que le dosage des médicaments. La principale réaction secondaire après la prise du médicament, observée le plus souvent, est l'amertume dans la cavité buccale. Parmi les manifestations mentales et neurologiques:

• forme antérograde de l'amnésie, qui est capable de se développer et lors de l'utilisation de médicaments à des doses thérapeutiques (la probabilité de son apparition augmente en fonction de l'augmentation de la dose);
• un changement de conscience, une violation des réactions comportementales, un sentiment d'agression, de l'irritabilité, un comportement agité ou délirant, le développement du somnambulisme;
• après l'achèvement de la thérapie, il est possible de développer une dépendance psychologique ainsi que physique (également dans le cas de l'utilisation des doses recommandées) avec des signes de sevrage ou d'insomnie;
• des maux de tête, un sentiment d'euphorie ou d'intoxication, le développement de paresthésies, des tremblements, des spasmes musculaires, des troubles de coordination ou d'élocution, des vertiges, l'apparition d'une humeur dépressive; L'ataxie est sporadique;
• le développement d'hallucinations ou de confusion, l'apparition de cauchemars dans un rêve, l'émergence d'insomnies, des sentiments de tension, un état agité, une attention peut se détériorer ou une somnolence peut survenir (surtout chez les personnes âgées);
• frustration du désir sexuel.

Parmi les autres effets secondaires:

• Organes CAS: troubles du rythme cardiaque;
• peau: démangeaisons, éruptions cutanées (signes d'hypersensibilité), augmentation de la transpiration, développement d'un érythème multiforme, ainsi que des syndromes de Lyell ou de Stevens-Johnson. Si le patient présente de tels signes, vous devez immédiatement annuler l'utilisation du médicament;
• manifestations systémiques: asthénie, hypotension musculaire, fatigue, transpiration intense, frissons;
• organes du système immunitaire: œdème de Quincke, urticaire, manifestations anaphylactiques;
• organes visuels: oeil paresseux ou diplopie;
• organes respiratoires: développement de la dyspnée;
• Organes gastro-intestinaux: puanteur de la bouche, plaque blanche sur la langue, vomissements, constipation, dyspepsie, nausées, diarrhée, sécheresse de la bouche, augmentation de l'appétit ou anorexie;
• un changement dans les valeurs des tests de laboratoire: parfois l'indice des transaminases ou l'AFP augmente, ce qui conduit parfois à un tableau clinique d'un trouble de la fonction hépatique;
• processus métaboliques: perte de poids;
• musculature et squelette: faiblesse des muscles, ainsi qu'une sensation de lourdeur dans les membres.

Les personnes âgées souffrent souvent de vomissements, de sentiments d'anxiété ou d'excitation, de battements cardiaques, de tremblements, ainsi que de phéno- mènes et d'anorexie.

Dans les tests post-commercialisation, il s'est avéré que des réactions telles que le trouble du comportement, qui est associé au développement de l'amnésie, et aussi la colère, peuvent survenir.

Après la fin du traitement, le sevrage peut se développer, ce qui se manifeste par une douleur dans les muscles, une forme ricochet d'insomnie, des tremblements, une sensation d'irritabilité, d'anxiété ou une forte excitation. En outre, augmentation de la transpiration, palpitations, maux de tête, tachycardie, confusion, cauchemars dans un rêve et le délire. Avec une réaction sévère, il est possible de développer une dépersonnalisation allopsychique, une dépersonnalisation simple, et en plus une hyperacousie; il y a aussi des hallucinations, une sensation de picotement avec engourdissement dans les extrémités, une intolérance au bruit, à la lumière et au contact physique.

Séparément, les patients peuvent développer des crises.

[19]

Surdosage

Un surdosage peut mettre la vie en danger, surtout si l'on prend un médicament à forte dose en association avec plusieurs dépresseurs du SNC (dont l'alcool).

En cas de dépassement de la valeur recommandée, le médicament peut supprimer les fonctions du SNC, ce qui provoque une somnolence qui peut atteindre l'état de coma (cela dépend de la taille de la dose prise). Avec de faibles surdoses, il y a de la paresse ou de la confusion.

Des cas plus graves ont été accompagnés par le développement de l'hypotension musculaire, l'ataxie, la méthémoglobinémie, la suppression de la fonction respiratoire, ainsi qu'une diminution de la pression artérielle. Dans certains cas, il a atteint la mort.

Si un surdosage est survenu après la prise des comprimés à l'intérieur de la première heure, une induction est recommandée, alors que dans d'autres cas un lavage gastrique est nécessaire. En outre, il sera utile de donner au patient du charbon actif - pour réduire l'absorption du médicament.

Il est nécessaire de surveiller de près le travail des organes respiratoires et cardiaques (effectué dans un service spécialisé pour de telles procédures).

Dans le processus de thérapie, la procédure d'hémodialyse ne sera pas opportune, puisque le composant actif d'Imovan a un indice élevé du volume de distribution.

Pour diagnostiquer ou guérir une substance accidentelle / intentionnellement surdosée benzodiazépine, il est permis d'administrer le patient flumazénil. Ce composant a l'effet opposé aux benzodiazépines, de sorte qu'il peut provoquer le développement de troubles neurologiques (sentiments d'anxiété ou d'excitation, instabilité de nature émotionnelle, et convulsions). En particulier, cela s'applique aux épileptiques.

[22], [23], [24], [25],

Interactions avec d'autres médicaments

Les boissons alcoolisées augmentent l'effet sédatif des benzodiazépines, ainsi que des composants connexes. En raison de la concentration réduite d'attention dans cette combinaison, il n'est pas recommandé de travailler avec différents mécanismes ou de conduire une voiture.

Il est recommandé de ne pas combiner le médicament avec des boissons alcoolisées ou des drogues contenant de l'alcool dans sa composition.

La combinaison avec la rifampicine diminue l'efficacité de l'action et le niveau plasmatique de zopiclone, car cela augmente son métabolisme hépatique. Pour cette raison, les substances ci-dessus doivent être utilisées ensemble uniquement dans la condition d'observation clinique constante du patient. Si nécessaire, la prescription d'un autre médicament hypnotique.

D'autres médicaments qui suppriment la fonction du SNC: les dérivés de la morphine (par exemple les médicaments antitussifs, les analgésiques, et les moyens utilisés dans le traitement de substitution lors de l'élimination de la dépendance aux drogues (en plus de la buprénorphine)), les barbituriques avec les neuroleptiques, les tranquillisants, les autres hypnotiques, anticonvulsivants, hypnotiques, antidépresseurs et les anesthésiques, les médicaments anti-hypertenseurs (avec un impact central), thalidomide avec baclofène et pizotifenom, et en plus de médicaments antihistaminique (H1). Toutes les substances ci-dessus en liaison avec Imovanom renforcer l'effet inhibiteur sur la fonction du système nerveux central.

Parallèlement, l'utilisation simultanée de dérivés de la morphine et de barbituriques augmente la probabilité de suppression de la fonction des organes respiratoires (lors de la prise de médicaments à des doses plus élevées, cette combinaison peut provoquer la mort du patient).

Les analgésiques opioïdes peuvent augmenter le sentiment d'euphorie, à cause duquel une personne peut devenir psychologiquement dépendante des substances prises.

Le procédé est mis métabolisme zopiclone impliquant P450 hémoprotéine (CYP) 3A4, dans lequel la combinaison résultante avec des inhibiteurs de la substance d'indices d'éléments de CYP3A4 dans le plasma peut être augmenté. L'utilisation de CYP3A4 conjointement avec les inducteurs réduit l'indice de zopiclone à l'intérieur du plasma.

Lorsqu'il est associé à la buprénorphine, qui est utilisée dans le traitement de substitution de la pharmacodépendance, la probabilité de supprimer la fonction respiratoire augmente, ce qui peut éventuellement entraîner la mort. Il est nécessaire d'évaluer soigneusement les risques et l'efficacité de cette combinaison de médicaments. Il est nécessaire d'avertir le patient qu'il est nécessaire d'adhérer strictement aux dosages prescrits par le médecin.

L'utilisation simultanée avec la clozapine augmente la possibilité de l'effondrement du patient, qui s'accompagne d'un arrêt cardiaque ou d'une dépression respiratoire.

Combinaison de la zopiclone avec l'érythromycine, la clarithromycine, la télithromycine ou le nelfinavir, et en plus avec le voriconazole, le ritonavir, l'itraconazole, le kétoconazole et améliore légèrement les propriétés apaisantes de l'ingrédient actif Imovan.

[26], [27], [28], [29]

Conditions de stockage

Le médicament est stocké dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants. Les valeurs de température ne peuvent pas dépasser 25 ° C

[30], [31], [32]

Durée de conservation

Imovan est autorisé à être utilisé pendant 3 ans après la libération du médicament.

[33], [34],