Imodium

L'Imodium est un médicament qui a un effet dépresseur sur la fonction péristaltique.

[ 1 ], [ 2 ]

Les indications Imodium

Il est indiqué pour l'élimination de tels troubles:

• traitement des symptômes de la diarrhée aiguë (pour les enfants de 12 ans et plus, ainsi que pour les adultes);
• traitement des symptômes des diarrhées aiguës dues au syndrome du côlon irritable (SCI) (pour les adultes de plus de 18 ans), à condition qu'un médecin ait posé un diagnostic primaire.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulaire de décharge

Disponible en capsules, 6 ou 20 pièces sous blister. Chaque emballage contient 1 blister.

Imodium lingual est un comprimé qui se dissout dans la bouche.

Imodium Plus est un médicament antidiarrhéique disponible sous forme de comprimés à croquer.

[ 6 ]

Pharmacodynamique

Le chlorhydrate de lopéramide est synthétisé par les terminaisons opiacées des parois intestinales. Cette action inhibe la libération de PG et d'acétylcholine, ce qui diminue le péristaltisme progressif et allonge le temps de transit des aliments dans le tube digestif, tout en augmentant la capacité des parois intestinales à absorber les liquides.

Le composant actif du médicament augmente le tonus du sphincter anal, ce qui aide à réduire l'incontinence fécale ainsi que l'envie de vider les intestins.

[ 7 ], [ 8 ]

Pharmacocinétique

De grandes quantités de lopéramide administrées par voie orale sont absorbées dans l'intestin, mais les processus intensifs de métabolisme de premier passage ne fournissent que 0,3 % de la biodisponibilité systémique de la substance.

Les données issues d'études de distribution chez le rat ont montré une forte affinité pour la paroi intestinale, principalement avec une synthèse ultérieure au niveau des extrémités de la couche musculaire longitudinale. La synthèse du composant avec les protéines est de 95 %, et il est principalement lié aux albumines. Les données précliniques montrent que le lopéramide est un substrat de la P-glycoprotéine.

La quasi-totalité de l'extraction du lopéramide se fait dans le foie. Il y est principalement conjugué puis excrété dans la bile. Le processus oxydatif de N-déméthylation est la principale voie de métabolisme de la substance, principalement assuré par les CYP3A4 et CYP2C8. Le premier passage hépatique étant très intense, la concentration plasmatique du médicament inchangé reste assez faible.

La demi-vie de la substance chez l'homme est d'environ 11 heures (entre 9 et 14 heures). Le composant inchangé et ses produits de dégradation sont principalement excrétés dans les selles.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosage et administration

Ce médicament n'est pas utilisé en début de traitement en cas de diarrhée sévère, qui s'accompagne d'une diminution des taux d'eau et d'électrolytes. Dans ce cas, il est recommandé de compenser la perte hydrique par un traitement de substitution (par voie orale ou parentérale).

Les capsules sont prises avec de l'eau.

Pour soulager les symptômes de diarrhée aiguë chez les enfants de 12 ans et plus, ainsi que chez les adultes, la posologie initiale est de 2 gélules (4 mg), puis 1 gélule (2 mg) à chaque selle liquide suivante. La posologie quotidienne standard est de 6 à 8 mg (soit 3 à 4 gélules). Une dose maximale de 12 mg (soit 6 gélules) par jour est autorisée pour le traitement de la diarrhée aiguë.

Pour soulager les symptômes de diarrhée aiguë liés au développement du syndrome du côlon irritable (SCI), chez l'adulte (lorsque le médecin pose un diagnostic initial), la dose initiale est de 4 mg (2 gélules), puis il est nécessaire de prendre 1 gélule à chaque apparition de selles molles ou selon la prescription du médecin traitant. Il est permis de ne pas dépasser 6 gélules par jour (dosage 12 mg).

S'il n'y a pas d'amélioration dans les 48 heures (diarrhée aiguë) après l'utilisation du médicament, il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Utiliser Imodium pendant la grossesse

Il est interdit d'utiliser le médicament pendant la grossesse.

En cas de troubles, les femmes enceintes et allaitantes doivent consulter un médecin pour obtenir un traitement approprié.

Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament:

• intolérance sévère au chlorhydrate de lopéramide, ainsi qu’à l’un des autres composants du médicament;
• enfants de moins de 12 ans;
• en présence d'une forme aiguë de dysenterie, caractérisée par une température élevée, ainsi que du sang dans les selles;
• au stade aigu de la colite ulcéreuse ou dans la forme pseudomembraneuse de la colite, qui sont associées à l'utilisation d'antibiotiques à large spectre d'action;
• dans la forme bactérienne de l'entérocolite causée par des microbes du genre Salmonella, Shigella ou Campylobacter.

Il n'est pas recommandé d'utiliser Imodium lorsqu'il existe un risque que la suppression du péristaltisme entraîne de graves complications chez le patient, notamment une obstruction intestinale, ainsi qu'un mégacôlon (ainsi que la forme toxique de cette pathologie).

En cas de flatulences, de constipation ou d’obstruction intestinale, vous devez immédiatement arrêter d’utiliser le médicament.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Effets secondaires Imodium

Lors de l’élimination de la diarrhée aiguë, les effets secondaires suivants peuvent se développer, qui ont été identifiés lors des essais cliniques:

• organes du système nerveux: développement de maux de tête aigus; plus rarement – apparition de vertiges;
• organes du système digestif: flatulences, nausées, constipation; moins fréquemment – gêne abdominale, douleurs abdominales, sécheresse des muqueuses de la bouche, symptômes dyspeptiques et également douleurs dans la partie supérieure de l'abdomen;
• tissu sous-cutané et peau: apparition d'éruptions cutanées.

Les effets indésirables suivants ont été identifiés au cours des études post-commercialisation:

• organes du système immunitaire: des réactions d'hypersensibilité sont observées sporadiquement, y compris des réactions anaphylactiques (y compris l'anaphylaxie), ainsi que des manifestations anaphylactoïdes;
• organes du système nerveux: des problèmes de coordination, une suppression ou une perte de conscience, une sensation de somnolence ou de stupeur surviennent occasionnellement, une hypertonie se développe;
• organes visuels: dans des situations isolées, un myosis se développe;
• organes du système digestif: parfois une occlusion intestinale commence (dans certains cas même sous forme paralytique), ainsi qu'un mégacôlon (parfois sous forme toxique);
• tissus sous-cutanés et peau: rarement, des éruptions bulleuses, de l'urticaire, un œdème de Quincke, des démangeaisons et, en plus, un érythème polymorphe, un syndrome de Lyell ou un syndrome de Stevens-Johnson apparaissent;
• système urinaire et reins: une rétention urinaire se développe occasionnellement;
• Troubles généraux: une fatigue intense survient à des moments isolés.

Surdosage

En cas de surdosage (y compris en cas de surdosage conditionnel dû à un dysfonctionnement hépatique), des symptômes de dépression du système nerveux central (SNC) peuvent apparaître, tels que troubles de la coordination, stupeur, myosis, dépression respiratoire et augmentation du tonus musculaire. De plus, une rétention urinaire ou des symptômes similaires à une occlusion intestinale peuvent survenir.

Les enfants peuvent avoir une sensibilité accrue aux effets sur le SNC.

En cas de surdosage, une consultation médicale immédiate est nécessaire. Si des signes de troubles apparaissent, la naloxone peut être utilisée comme antidote. La durée d'action d'Imodium étant supérieure à celle de la naloxone (1 à 3 heures), cette dernière peut être à nouveau prescrite. Afin de détecter une éventuelle dépression du système nerveux central, l'état du patient doit être surveillé étroitement pendant au moins 48 heures.

[ 17 ], [ 18 ]

Interactions avec d'autres médicaments

Il existe des données sur les interactions avec des médicaments présentant des caractéristiques pharmacologiques similaires. Il est déconseillé de prescrire aux enfants des médicaments ayant un effet suppresseur sur le système nerveux central en association avec Imodium.

Des études précliniques démontrent que le lopéramide est un substrat de la P-glycoprotéine. L'administration concomitante de lopéramide (16 mg) et d'inhibiteurs de la P-glycoprotéine (tels que le ritonavir ou la quinidine) a entraîné une multiplication par deux ou trois des concentrations plasmatiques de lopéramide. La signification clinique de cette interaction aux doses recommandées de lopéramide reste inconnue.

L'association du lopéramide (dose unique de 4 mg) à l'itraconazole, ainsi qu'à un inhibiteur du CYP3A4 et à la glycoprotéine P, multiplie par 3 à 4 le taux plasmatique de lopéramide. Au cours des mêmes essais, un inhibiteur du CYP2C8 (gemfibrozil) a multiplié par 2 environ le taux du principe actif du médicament.

L'utilisation concomitante d'itraconazole et de gemfibrozil a multiplié par quatre les concentrations plasmatiques maximales de lopéramide et par 13 l'ASC. Cette augmentation n'a pas été associée à des effets sur le SNC, mesurés par des tests psychomoteurs.

Une dose unique (16 mg) de lopéramide en association avec le kétoconazole, un inhibiteur du CYP3A4, et la glycoprotéine P permet de multiplier par 5 le taux plasmatique de lopéramide. Cet indicateur n'est pas associé à une augmentation des propriétés pharmacodynamiques; la détermination a été réalisée par pupillométrie.

La prise de ce médicament en association avec la desmopressine orale entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de cette dernière (multiplication par trois). Cela est probablement dû à un ralentissement de la motilité gastro-intestinale.

Il existe une opinion selon laquelle les médicaments ayant des effets médicinaux similaires peuvent améliorer les propriétés du lopéramide, mais les médicaments qui accélèrent le passage des produits alimentaires dans le tractus gastro-intestinal, au contraire, peuvent affaiblir son efficacité.

[ 19 ]

Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans des conditions adaptées aux médicaments, hors de portée des enfants. La température doit être inférieure à 25 °C.

[ 20 ]

Durée de conservation

Imodium peut être utilisé pendant 5 ans à compter de la date de sortie du médicament.

[ 21 ]