Herpeval

Gerpeval est un médicament antiviral. Son principe actif est le valacyclovir (ester de L-valine de l'acyclovir, analogue du nucléoside des purines (guanine)).

Dans le foie, le principe actif du médicament, avec la participation de l'hydrolase valacyclovir, est transformé en deux substances: la valine et l'acyclovir. La sélectivité thérapeutique de l'acyclovir s'explique principalement par son activation par une enzyme spécifique du virus. [ 1 ]

Les indications Herpeval

Il est utilisé dans le traitement des maladies suivantes:

• zona;
• lésions des muqueuses et de l'épiderme associées au virus de l' herpès simplex (cela inclut également la forme génitale de l'herpès de type primaire et récurrent);
• fièvre des lèvres.

Il est utilisé en traitement préventif des infections récurrentes de l'épiderme et des muqueuses causées par l'herpès commun (y compris sa forme génitale). Il peut être prescrit pour réduire le risque de transmission de l'herpès génital à un partenaire sain lors d'un rapport sexuel.

Prescrit pour prévenir l'infection à CMV et le développement de pathologies après une transplantation d'organe.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés - 10 pièces dans un emballage cellulaire; dans une boîte - 1, 2 ou 4 de ces emballages.

Pharmacodynamique

L'acyclovir ralentit spécifiquement l'action virale de l'herpès in vitro (contre les virus de l'herpès de types 1 et 2, le CMV, le zona, l'EBV et le virus de l'herpès de type 5). Sa forme active est l'acyclovir 3-phosphate, formé lors de processus de phosphorylation par des kinases cellulaires (thymidine kinase du virus). Cet élément ralentit de manière compétitive l'ADN polymérase du virus et s'intègre à son ADN.

La résistance est associée à un déficit en thymidine kinase virale, ce qui permet au virus de se propager excessivement dans l'organisme. Parfois, une diminution de la sensibilité à l'acyclovir est associée à l'émergence de souches virales dont l'intégrité de l'ADN polymérase ou de la structure TK virale est altérée. [ 2 ]

Chez les individus ayant une immunité saine, un virus avec une sensibilité affaiblie à l'acyclovir est observé sporadiquement et se développe parfois uniquement chez les personnes atteintes de troubles immunitaires graves. [ 3 ]

Pharmacocinétique

Le valaciclovir présente une bonne absorption; il est presque entièrement transformé en valine à grande vitesse par l'acyclovir. L'indice de biodisponibilité de l'acyclovir après la prise de 1 g de valaciclovir est de 54 % (sans référence à la prise alimentaire). La Cmax de l'acyclovir est de 10 à 37 µmol après l'administration d'une dose unique de 0,25 à 2 g (1 à 2 heures après la prise). La concentration plasmatique de valaciclovir représente 4 % de celle de l'acyclovir et est mesurée après 30 à 100 minutes (en moyenne); après 3 heures, elle diminue jusqu'à un niveau inférieur à la limite de détection.

La synthèse protéique du valacyclovir est extrêmement faible – 15 %.

La demi-vie de l'acyclovir est d'environ 3 heures; chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale terminale, elle est d'environ 14 heures. Le valaciclovir est excrété dans les urines, principalement sous forme d'acyclovir (plus de 80 % de la dose) et de son unité métabolique, la 9-carboxyméthoxyméthylguanine.

Dosage et administration

Pour le zona: prendre 2 comprimés (1 g) du médicament, 3 fois par jour, pendant la première semaine.

Traitement des infections associées au virus de l'herpès simplex.

Pour les personnes ayant une immunité saine – 1 comprimé (0,5 g), 2 fois par jour.

En cas de rechute, le traitement dure de 3 à 5 jours. En cas de traitement primaire, qui peut être plus complexe, la durée est de 10 jours. Le traitement des rechutes du virus de l'herpès simplex doit être instauré le plus tôt possible; le moment optimal pour prendre le médicament est au stade prodromique ou immédiatement après l'apparition des premiers signes. Le médicament peut prévenir l'apparition de lésions lors d'une rechute si le traitement est instauré immédiatement après l'apparition des premières manifestations de la maladie.

Alternativement, pour le traitement de la fièvre labiale, la posologie est de 4 comprimés (2 g), 2 fois par jour. La deuxième dose doit être prise environ 12 heures après (au moins 6 heures après) la première dose. Aux doses indiquées, la durée du traitement ne doit pas dépasser 1 jour, car il a été démontré qu'une utilisation prolongée n'augmente pas l'efficacité du médicament. Le traitement doit être instauré immédiatement après l'apparition des premiers signes de fièvre labiale (démangeaisons, picotements ou brûlures des lèvres).

Suppression de la récurrence des infections associées au virus de l'herpès simplex:

• les personnes ayant une immunité saine se voient prescrire 1 comprimé du médicament (0,5 g), 1 fois par jour;
• En cas d'immunodéficience, il est nécessaire de prendre 1 comprimé (0,5 g) 2 fois par jour.

Réduire le risque de transmission de l’herpès génital.

Pour une immunité saine chez les personnes présentant neuf exacerbations ou moins de la maladie par an, Gerpeval est prescrit à une dose de 0,5 g une fois par jour.

Prévention du développement du CMV et des pathologies après transplantation d'organe.

Le médicament est administré à raison de 4 comprimés (2 g), 4 fois par jour, dès que possible après la greffe. En cas d'insuffisance rénale, les doses sont réduites. Le traitement dure généralement 3 mois, mais peut être prolongé chez les personnes présentant un risque accru.

• Demande pour les enfants

Prescrit aux enfants de 12 ans et plus pour prévenir le développement du CMV ou de pathologies après une transplantation.

Utiliser Herpeval pendant la grossesse

L'utilisation de Gerpeval pendant la grossesse n'est autorisée que dans les cas où le bénéfice éventuel est plus probable que les risques de complications pour le fœtus.

Pendant l'allaitement, le médicament est prescrit avec prudence, uniquement en cas d'absolue nécessité. Parallèlement, le valacyclovir peut être utilisé chez les nouveau-nés.

Contre-indications

Contre-indiqué en cas d'intolérance sévère à l'acyclovir et aux autres composants du médicament.

Effets secondaires Herpeval

Principaux effets secondaires:

• troubles du système nerveux et du psychisme: étourdissements, hallucinations, maux de tête, agitation, confusion, diminution des capacités intellectuelles et ataxie, ainsi que convulsions, tremblements, dysarthrie, encéphalopathie, symptômes psychotiques et état comateux;
• problèmes du tractus gastro-intestinal: diarrhée, nausées, gêne abdominale et vomissements;
• troubles associés au système hépatobiliaire: augmentation temporaire des tests de la fonction hépatique (parfois décrite comme une hépatite);
• signes au niveau du système lymphatique et sanguin: thrombocytopénie ou leucopénie (cette dernière est principalement observée chez les personnes immunodéprimées);
• atteinte immunitaire: une anaphylaxie survient occasionnellement;
• troubles de l'appareil respiratoire et des organes du sternum: dyspnée;
• symptômes affectant la couche sous-cutanée et l'épiderme: éruption cutanée, qui comprend des signes de photosensibilité, œdème de Quincke, urticaire et démangeaisons;
• troubles rénaux et urinaires: insuffisance rénale aiguë, dysfonctionnement rénal, douleurs lombaires et hématurie (souvent associées à d'autres dysfonctionnements rénaux). Les douleurs rénales peuvent être associées à une insuffisance rénale;
• Autres: des cas d'insuffisance rénale, d'anémie hémolytique de type microangiopathique et de thrombocytopénie (parfois associés) ont été rapportés chez des personnes présentant un déficit immunitaire sévère, en particulier chez des personnes atteintes du VIH à un stade avancé, ayant utilisé du valacyclovir à fortes doses (8 g par jour) pendant une longue période. Des symptômes similaires ont également été observés chez des personnes présentant des pathologies similaires mais n'ayant pas utilisé de valacyclovir.

Surdosage

Signes d’intoxication: vomissements, insuffisance rénale aiguë, nausées, manifestations neurologiques incluant hallucinations, confusion, perte de conscience, agitation et coma.

Des mesures symptomatiques et une hémodialyse sont réalisées.

Interactions avec d'autres médicaments

Le valaciclovir est excrété dans l'urine par sécrétion tubulaire active, et d'autres médicaments en compétition pour cette voie d'excrétion peuvent augmenter les concentrations plasmatiques de l'un ou des deux médicaments et de leurs métabolites.

L'administration en association avec le mycophénolate mofétil (un immunosuppresseur utilisé dans la transplantation d'organes) augmente les taux plasmatiques d'acyclovir et du composant métabolique inactif du mycophénolate mofétil.

Il est nécessaire d'associer soigneusement de fortes doses de Gerpeval (4+ g) avec d'autres médicaments qui modifient la fonction rénale (par exemple, le tacrolimus ou la cyclosporine).

Conditions de stockage

Gerpeval doit être conservé hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

Durée de conservation

Herpeval peut être utilisé pendant une période de 24 mois à compter de la date de production de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Vairowa, Vacirex, Valcicon associé à Valavir, Valmik et Valmax associé à Valacitek. La liste comprend également Valogard, Valtrovir associé à Herpacivir, Valcik et Virdel.