Gleevec

Gleevec (imatinib) est un médicament appartenant à la classe des inhibiteurs de la tyrosine kinase. Il est utilisé pour traiter diverses formes de cancer telles que la leucémie myéloïde chronique (LMC), les tumeurs stromales gastro-intestinales (GIST) et d'autres maladies associées à une activité excessive de la tyrosine kinase. Gleevec agit en bloquant les voies de signalisation dans les cellules qui provoquent leur croissance et leur multiplication inexpliquée. Cela vous permet de contrôler la croissance des cellules cancéreuses et de ralentir la progression du cancer.

Les indications Gleeveka

1. Leucémie myéloïde chronique (LMC) en phase chronique, en phase accélérée ou en crise blastique.
2. Tumeur stromale gastro-intestinale, si la tumeur ne peut pas être complètement retirée par chirurgie ou si des métastases sont présentes.
3. Dermatofibrosarcome canalaire.

Formulaire de décharge

Gleevec se présente généralement sous forme de comprimés à prendre par voie orale.

Pharmacodynamique

• Gleevec est un inhibiteur de tyrosine kinase qui cible les tyrosine kinases associées à certains oncogènes. En particulier, il inhibe la tyrosine kinase BCR-ABL, couramment associée à la LMC, ainsi que d'autres tyrosine kinases telles que le PDGFR (facteur de croissance des cellules en plaque) et le KIT (récepteur tyrosine kinase).
• Le blocage de l'activité de ces tyrosine kinases aide à interrompre les voies de signalisation qui favorisent la croissance et le développement des tumeurs, ce qui entraîne une inhibition de la croissance tumorale et une diminution de la masse tumorale.

Pharmacocinétique

1. Absorption : Gleevec est généralement rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes 2 à 4 heures après l'administration.
2. Métabolisme : l'imatinib est métabolisé dans le foie via les enzymes du cytochrome P450. Les principaux métabolites sont des formes actives telles que le N-déméthyl-imatinib et le N-oxyde-imatinib.
3. Excrétion : le Gleevec et ses métabolites sont excrétés principalement dans la bile (environ 68 %) et l'urine (environ 13 %). Le niveau d'excrétion dans l'urine est inchangé à environ 10 %.
4. Demi-vie : la demi-vie du Gleevec dans l'organisme est d'environ 18 heures, ce qui signifie que le médicament peut être pris une ou deux fois par jour pour garantir des concentrations sanguines stables.
5. Alimentation : prendre Gleevec avec de la nourriture peut réduire son absorption. Il est donc généralement recommandé de le prendre à jeun ou 1 à 2 heures avant les repas.
6. Interactions avec d'autres médicaments : Gleevec peut interagir avec certains autres médicaments, en particulier ceux qui sont également métabolisés par les enzymes du cytochrome P450. Les interactions peuvent affecter l'efficacité ou la sécurité du traitement.

Dosage et administration

1. Méthode de candidature :

   • Gleevec est généralement pris par voie orale, c'est-à-dire par la bouche.
   • Les comprimés doivent être avalés entiers, sans les diviser ni les croquer, avec une petite quantité d'eau.
   • Il est recommandé de prendre les comprimés à la même heure chaque jour pour garantir des concentrations stables du médicament dans le sang.

2. Posologie :

   • La posologie de Gleevec peut varier en fonction du type de cancer et du stade de la maladie.
   • La dose initiale habituelle pour les adultes atteints de leucémie myéloïde chronique (LMC) est de 400 mg par jour.
   • Pour les patients atteints d'autres formes de cancer ou en fonction de la progression de la maladie, la dose peut être modifiée par votre médecin.

3. Durée du traitement :

   • La durée du traitement par Gleevec est déterminée par le médecin et dépend de la réponse au traitement et des caractéristiques de la maladie.
   • Le traitement peut durer longtemps et le médicament est généralement pris sous surveillance médicale constante.

Utiliser Gleeveka pendant la grossesse

L'utilisation de Gleevec pendant la grossesse est associée à un risque de malformations congénitales et d'autres problèmes graves, son utilisation n'est donc pas recommandée sans indications médicales strictes et sous étroite surveillance médicale. Voici quelques résultats clés de la recherche :

1. Risques pour le fœtus : Gleevec peut provoquer des malformations congénitales, en particulier lorsqu'il est utilisé au cours du premier trimestre de la grossesse. L'étude a révélé que 50 % des grossesses exposées à l'imatinib aboutissaient à des bébés en bonne santé, mais que 12 cas présentaient des anomalies congénitales, notamment des malformations complexes chez trois nouveau-nés (Pye et al., 2008).
2. Étude de cas : Une femme souffrant de leucémie myéloïde chronique a été traitée avec succès par l'imatinib au cours des deuxième et troisième trimestres de sa grossesse et a donné naissance à un bébé en bonne santé sans anomalies congénitales. Cependant, l'imatinib a été détecté dans le sang placentaire et périphérique de l'enfant, mettant en évidence sa capacité à traverser la barrière placentaire (Ali et al., 2009).

En raison du risque potentiel d'exposition pour le fœtus, il est recommandé d'éviter l'utilisation de l'imatinib pendant la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre. Si un traitement par imatinib est nécessaire pour le traitement maternel, une analyse risque-bénéfice minutieuse doit être effectuée et des traitements alternatifs doivent être envisagés.

Contre-indications

1. Hypersensibilité : les personnes présentant une hypersensibilité connue à l'imatinib ou à l'un des ingrédients du médicament ne doivent pas prendre Gleevec.
2. Problèmes cardiaques : Gleevec peut être contre-indiqué chez les patients souffrant d'une maladie cardiaque grave, telle qu'une insuffisance cardiaque, des arythmies ou des antécédents de crise cardiaque.
3. Insuffisance hépatique : chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, Gleevec doit être utilisé avec prudence et sous surveillance médicale, car il peut augmenter le risque de développer une insuffisance hépatique.
4. Problèmes rénaux : le Gleevec est principalement métabolisé dans le foie, mais ses métabolites peuvent également être excrétés par les reins. Les patients présentant une insuffisance rénale sévère peuvent nécessiter un ajustement posologique.
5. Grossesse et allaitement : les données sur la sécurité de Gleevec pendant la grossesse et l'allaitement sont limitées. Son utilisation pendant cette période ne doit donc être effectuée que sur l'avis d'un médecin.
6. Enfants : l'efficacité et la sécurité de Gleevec chez les enfants n'ont peut-être pas été suffisamment étudiées. Son utilisation chez les enfants peut donc nécessiter une consultation avec un médecin.
7. Âge gériatrique : les patients âgés peuvent nécessiter une prescription plus prudente et une surveillance régulière lors de l'utilisation de Gleevec.

Effets secondaires Gleeveka

1. Hépatotoxicité : augmentation des taux d'enzymes hépatiques dans le sang, ictère.
2. Cytopénie : diminution du nombre de cellules sanguines telles que les globules blancs, les plaquettes et les globules rouges.
3. Troubles gastro-intestinaux : nausées, vomissements, diarrhée, dyspepsie, appétit, dysfonctionnement hépatique.
4. Ostéoporose : diminution de la densité osseuse et risque accru de fractures.
5. Horragie gastro-intestinale : ulcère gastroduodénal de l'estomac et des intestins, saignement.
6. Gonflement et rétention d'eau : gonflement de diverses parties du corps, y compris les jambes et le visage.
7. Myalgie et arthralgie : douleurs musculaires et articulaires.
8. Cardiotoxicité : augmentation ou diminution des niveaux de la fonction cardiaque.
9. Réactions cutanées : éruption cutanée, démangeaisons, marques cutanées.
10. Problèmes de vision : vision floue, décollement de rétine.

Surdosage

1. Augmentation des effets secondaires tels que nausées, vomissements, diarrhée, fatigue, maux de tête, etc.
2. Des complications graves peuvent survenir, telles qu'une myélosuppression (diminution du nombre de cellules hématopoïétiques), une hépatotoxicité (lésions hépatiques) et un dysfonctionnement cardiaque.
3. D'autres effets secondaires rares et graves peuvent survenir, notamment une neurotoxicité et des problèmes respiratoires.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Inhibiteurs ou inducteurs du cytochrome P450 : le Gleevec est métabolisé dans le foie via les enzymes du cytochrome P450. Les médicaments qui sont de puissants inhibiteurs ou inducteurs de ces enzymes peuvent modifier la concentration d'imatinib dans le sang. Par exemple, les inhibiteurs du cytochrome P450 tels que le kétoconazole peuvent augmenter les concentrations d'imatinib, tandis que les inducteurs tels que la rifampicine peuvent les diminuer.
2. Médicaments qui affectent le pH gastro-intestinal : la prise de médicaments qui modifient le pH gastro-intestinal, tels que des antiacides ou des médicaments contenant des inhibiteurs de protons, peut affecter l'absorption de Gleevec. Cela peut réduire son efficacité.
3. Médicaments augmentant le risque de cardiotoxicité : Gleevec peut augmenter le risque de cardiotoxicité lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments pouvant également avoir des effets indésirables sur le système cardiovasculaire, tels que les médicaments antiarythmiques.
4. Médicaments qui augmentent le risque de myélosuppression : Gleevec peut augmenter la myélosuppression lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments qui affectent également la formation du sang, tels que des médicaments cytotoxiques ou des médicaments utilisés pour traiter le cancer.
5. Médicaments augmentant le risque de saignement : Gleevec peut augmenter le risque de saignement lorsqu'il est utilisé avec des anticoagulants ou des médicaments antiplaquettaires.
6. Médicaments affectant la fonction hépatique ou rénale : les médicaments affectant la fonction hépatique ou rénale peuvent modifier la pharmacocinétique de l'imatinib et de ses métabolites.