ésoméprazole

Ésoméprazole médicament appartient à une catégorie de médicaments, les inhibiteurs de la pompe à protons - une large gamme de médicaments, qui sont utilisés dans le traitement de l'ulcère duodénal et 12 ulcère maladie de reflux gastro-oesophagien.

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Les indications ésoméprazole

Esoméprazole est indiqué:

• en tant que médicament antisécrétoire;
• à la pathologie du reflux gastro-oesophagien chez les personnes avec le reflux compliqué ou l'oesophagite;
• avec un ulcère gastrique causé par l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens;
• pour prévenir le développement de l'ulcère peptique et de l'ulcère du duodénum pendant le traitement avec des agents anti-inflammatoires non stéroïdiens;
• pour le soutien à court terme de l'hémostase et la prévention des saignements récurrents chez les patients après un traitement endoscopique d'un ulcère hémorragique aigu.

Formulaire de décharge

L'esoméprazole est produit sous forme de lyophilisat pour la préparation d'une solution injectable.

Dans un flacon avec lyophilisat contient l'ingrédient actif du médicament - sodium ésoméprazole, dans une quantité d'ésoméprazole alternative de 40 mg.

Dans l'emballage de carton est une bouteille en verre avec un bouchon de caoutchouc et une couverture en aluminium laminé avec un dispositif d'ouverture "flip". 

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Pharmacodynamique

L'esoméprazole est l'isomère s de l'oméprazole, qui réduit la production d'acide gastrique. Il s'agit d'un inhibiteur spécifique de la pompe à protons avec une activité pharmacodynamique ciblée.

L'ingrédient actif est l'ésoméprazole appartient à la formulation des bases faibles - substance accumulée et activé dans un des canaux excréteurs milieu acide structures de cellules pariétales, où l'inhibition d'enzyme H + K + ATPase - pompe acide, ainsi que l'inhibition de la production d'acide.

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Pharmacocinétique

Le médicament est absorbé rapidement, atteignant des concentrations élevées pendant une demi-heure après l'utilisation de la dose. La biodisponibilité complète peut être de 90%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 95%.

L'alimentation simultanée réduit l'absorption et ralentit l'absorption de l'ésoméprazole.

Le médicament est métabolisé avec la participation du système du cytochrome P450. Un pourcentage plus élevé de métabolisme dépend du CYP3A4, responsable de la formation de l'esoméprazole sulfone, le principal métabolite plasmatique.

La demi-vie est de 60 à 90 minutes. Le rapport entre la concentration plasmatique et le temps augmente avec l'utilisation répétée du médicament. Cette augmentation dépend de la dose d'ésoméprazole et provoque une relation non linéaire avec l'admission répétée.

Cette dépendance temporelle est due à une diminution des processus métaboliques du premier passage, ainsi qu'à des indicateurs de clairance systémique dus à l'inhibition de l'enzyme CYP2C19.

La substance active est entièrement excrétée du sang pendant la période entre les doses de doses régulières, sans accumulation, avec l'apport quotidien d'ésoméprazole 1 fois par jour.

La présence de produits métaboliques basiques n'a aucun effet sur la production de suc gastrique. Environ 80% de la quantité prélevée du médicament quitte le corps avec le liquide urinaire, et la quantité restante - avec les veaux.

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Dosage et administration

Les personnes qui sont contre-indiquées à l'usage interne du médicament peuvent se faire administrer par voie parentérale à raison de 20 à 40 mg par jour. Avec l'oesophagite par reflux, prendre 40 mg d'ésoméprazole par jour. Avec une thérapie symptomatique du reflux gastro-oesophagien, 20 mg de médicaments sont prescrits quotidiennement.

Avec les ulcères gastriques et duodénaux provoqués par l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, une dose standard de 20 mg est prescrite quotidiennement. À des fins préventives, la quantité de médicament ne change pas.

La durée de la période de traitement par l'ésoméprazole est déterminée par le médecin et ne se produit pas longtemps.

Après arrêt endoscopique de l'hémorragie gastrique, 80 mg d'ésoméprazole sous forme d'une perfusion d'une demi-heure sont utilisés, suivis d'une perfusion intraveineuse prolongée (72 h) de 8 mg par heure.

Après l'administration par voie parentérale du médicament, des agents qui inhibent la libération d'acide par l'estomac, en particulier les comprimés à base d'ésoméprazole, sont prescrits.

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Utiliser ésoméprazole pendant la grossesse

L'ésoméprazole n'est pas prescrit aux femmes enceintes ou allaitantes, car il n'existe aucune information clinique fiable concernant l'innocuité du médicament proposé pour le fœtus et le nouveau-né.

Contre-indications

Esoméprazole est contre-indiqué:

• lorsque des réactions d'hypersensibilité aux ingrédients du médicament;
• en association avec Nelfigavir ou Atazanavir;
• les patients d'âge d'enfant (moins de 18 ans);
• pendant la grossesse;
• pendant la période d'allaitement.

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Effets secondaires ésoméprazole

L'esoméprazole peut être accompagné de:

• une diminution du taux de leucocytes et de plaquettes dans le sang;
• allergie, jusqu'à l'anaphylaxie;
• œdème des extrémités;
• perturbation du sommeil;
• la dépression, les troubles de la conscience;
• douleur dans la tête, fatigue;
• trouble de la fonction visuelle, de l'ouïe;
• des étourdissements;
• des signes de bronchospasme;
• dyspepsie, douleur abdominale;
• la soif;
• jaunisse, hépatite;
• dermatite, éruptions cutanées, calvitie zonale;
• douleur dans les articulations et les muscles;
• transpiration accrue.

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Surdosage

L'information sur le surdosage d'esomeprazole n'est pas assez. Les signes d'un surdosage peuvent correspondre à des événements indésirables et surviennent après un apport oral de plus de 280 mg de médicament.

L'antidote spécifique n'est pas installé.

L'hémodialyse est considérée inefficace, et pour cette raison, avec un dosage excessif, les médecins se limitent à des interventions thérapeutiques symptomatiques et de soutien.

Interactions avec d'autres médicaments

Une diminution de l'acidité gastrique lors de la prise d'ésoméprazole peut affecter l'absorption des médicaments, si les processus d'assimilation dépendent du degré d'acidité. Il est à noter que la prise d'autres médicaments qui inhibent la production d'acide, ainsi que des antiacides, provoque une diminution de l'aspiration pendant le kétoconazole ou l'itraconazole ésoméprazole de thérapie.

L'esoméprazole en association avec des médicaments métabolisant le CYP2C19 (diazépam, phénytoïne, imipramine) peut entraîner une augmentation de la concentration de ces médicaments. Compte tenu de cela, il est nécessaire d'abaisser leur dosage.

L'administration concomitante de 30 mg d'ésoméprazole entraînera une réduction de la clairance du substrat Diazépam de 45%.

L'utilisation conjointe de l'ésoméprazole entraîne une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le sérum sanguin chez les personnes atteintes d'épilepsie. Il faut surveiller la quantité de médicament dans la circulation sanguine au moment de la nomination ou du retrait de l'ésoméprazole.

Admission Esomeprazole en combinaison avec le médicament Warfarin nécessite le contrôle de la qualité de la coagulation du sang.

La combinaison avec le voriconazole et d'autres inhibiteurs du CYP2C19 et CYP3A4 peut entraîner une exposition accrue de l'ingrédient actif ésoméprazole deux fois plus que, néanmoins, ne nécessite pas de correction des doses de médicament.

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Conditions de stockage

Esomeprazole est stocké à la température ambiante normale, loin de l'accès des enfants.

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Durée de conservation

Esomeprazole sous forme de lyophilisat est stocké dans l'emballage d'origine non ouvert jusqu'à 2 ans. Solution non utilisée Esomeprazole n'est pas stocké - il est éliminé.

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