Doxazosine

La doxazosine est un médicament appartenant à un groupe de médicaments appelés antagonistes alpha-adrénergiques qui est souvent utilisé pour traiter l'hypertension artérielle (hypertension) et les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) chez les hommes.

L'action principale de la doxazosine est de dilater les artères et les veines périphériques, ce qui entraîne une diminution de la résistance au flux sanguin et une baisse de la pression artérielle. Elle est donc efficace dans le traitement de l'hypertension.

De plus, la doxazosine peut également être utilisée pour soulager les symptômes associés à l'HBP, tels que les mictions fréquentes, les mictions nocturnes, les difficultés à uriner et un débit urinaire faible ou intermittent. Elle agit en relaxant les muscles lisses du col de la vessie et de la prostate, améliorant ainsi les symptômes urogénitaux.

Il est important de noter que l’utilisation de la doxazosine doit être effectuée sous la supervision d’un médecin, car elle peut provoquer des effets secondaires indésirables et des interactions avec d’autres médicaments.

Les indications Doxazosine

1. Hypertension: La doxazosine est utilisée pour traiter l’hypertension artérielle. Elle contribue à abaisser la tension artérielle en élargissant les artères et les veines périphériques, ce qui améliore la circulation sanguine et diminue la tension artérielle.
2. Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP): La doxazosine peut être utilisée pour améliorer les symptômes associés à l'HBP chez l'homme. Ces symptômes peuvent inclure des mictions fréquentes, des difficultés à commencer la miction, un jet urinaire faible et d'autres troubles urogénitaux.
3. Soulagement des symptômes urogénitaux chez la femme: La doxazosine peut parfois être utilisée pour soulager les symptômes des troubles urogénitaux chez la femme, tels que les mictions fréquentes ou incontrôlables.

Formulaire de décharge

1. Comprimés: La forme la plus courante de doxazosine est celle à usage oral. Les comprimés peuvent être à libération prolongée ou à libération prolongée.
2. Capsules à libération modifiée: la doxazosine est également disponible sous forme de capsules à libération modifiée (à libération prolongée), qui fournissent des niveaux plus stables de la substance active dans le sang et peuvent réduire la fréquence d'administration à une fois par jour.

Pharmacodynamique

1. Blocage des récepteurs alpha-1-adrénergiques: la doxazosine est un antagoniste sélectif des récepteurs alpha-1-adrénergiques. Cela signifie qu'elle bloque l'action de la noradrénaline sur ces récepteurs, ce qui entraîne une vasodilatation et une diminution de la résistance vasculaire périphérique. Il en résulte une baisse de la pression artérielle.
2. Relaxation des muscles lisses: la doxazosine provoque également une relaxation des muscles lisses vasculaires, ce qui aide à dilater les artères et les veines, à améliorer la circulation sanguine et à réduire la résistance périphérique.
3. Traitement des symptômes de l’HBP: En plus de ses effets antihypertenseurs, la doxazosine peut aider à réduire les symptômes de l’hyperplasie bénigne de la prostate, tels que la fréquence et la gravité des mictions.
4. Action prolongée: la doxazosine est généralement prise une fois par jour en raison de sa nature à action prolongée, ce qui la rend pratique à prendre et aide à maintenir des niveaux de pression artérielle stables.

Pharmacocinétique

1. Absorption: La doxazosine est généralement administrée par voie orale sous forme de comprimé. Après administration orale, elle est rapidement et complètement absorbée par le tube digestif, atteignant des concentrations plasmatiques maximales 2 à 3 heures après l’administration.
2. Métabolisme: La doxazosine est métabolisée dans le foie par oxydation, glucuronidation et N-déméthylation. Son principal métabolite est le 4-aminométhyl-pipérazine-1-carboxamide (M-8), qui possède également une activité pharmacologique.
3. Élimination: Le médicament libéré et ses métabolites sont éliminés de l’organisme principalement par les reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, des ajustements posologiques doivent être effectués en raison de la diminution de la clairance de la doxazosine.
4. Liaison aux protéines: la doxazosine se lie aux protéines plasmatiques dans une faible mesure (environ 98 %).
5. Effet continu: Certains patients peuvent nécessiter plusieurs semaines d’utilisation régulière pour obtenir un effet thérapeutique maximal.

Dosage et administration

Mode d'emploi:

• La doxazosine est généralement prise par voie orale, une fois par jour.
• Il est préférable de prendre le médicament à la même heure chaque jour pour maintenir des niveaux stables du médicament dans le sang.
• Le comprimé peut être pris avec ou sans nourriture, mais il est important de s'en tenir au même mode d'administration pour garantir que le niveau d'absorption soit constant.

Dosage:

• Hypertension artérielle: la dose initiale est généralement de 1 mg au coucher afin d’éviter une hypotension orthostatique (chute de la tension artérielle au passage à la position debout). La dose peut être augmentée progressivement (généralement jusqu’à un maximum de 16 mg par jour) en fonction de la réponse au traitement et de la tolérance.
• Hyperplasie bénigne de la prostate: La dose initiale est également de 1 mg par jour. En fonction de la réponse clinique et de la tolérance, la dose peut être progressivement augmentée à 2 mg, 4 mg, 8 mg et jusqu'à un maximum de 8 mg par jour.

Instructions spéciales:

• L’initiation du traitement et l’augmentation de la dose doivent être effectuées sous la supervision d’un médecin afin de minimiser les risques associés à une baisse de la pression artérielle.
• Pendant le traitement par doxazosine, il est important de mesurer régulièrement votre tension artérielle pour surveiller son niveau.
• Les patients, en particulier les patients âgés, doivent être prudents lorsqu’ils se lèvent d’une position allongée ou assise pour éviter les étourdissements et les chutes possibles dues à une baisse de la pression artérielle.

Utiliser Doxazosine pendant la grossesse

L'utilisation de la doxazosine (doxazine) pendant la grossesse peut comporter des risques, comme la plupart des médicaments, surtout en l'absence de données sur sa sécurité chez la femme enceinte. La doxazosine est un alpha-bloquant couramment utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et les symptômes d'une hypertrophie de la prostate.

Une étude sur l'utilisation de la doxazosine chez une femme enceinte atteinte de phéochromocytome (une tumeur sécrétant des catécholamines, entraînant une hypertension artérielle) a montré que le médicament pouvait traverser le placenta et passer dans le lait maternel. La doxazosine s'est également révélée efficace pour contrôler l'hypertension artérielle avant et après l'accouchement, sans effets secondaires significatifs dans ce cas. Cependant, cette étude ne fournit pas une image complète de la sécurité du médicament, car elle se base sur un seul cas (Versmissen et al., 2016).

Dans ce contexte, l'utilisation de la doxazosine pendant la grossesse doit être soigneusement évaluée et réservée uniquement si les bénéfices potentiels pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus. Consultez votre médecin pour discuter de toutes les options et de tous les risques possibles avant de commencer ce médicament ou tout autre médicament pendant la grossesse.

Contre-indications

1. Hypersensibilité à la doxazosine ou à d'autres composants du médicament. Si vous êtes allergique à la doxazosine ou présentez des réactions allergiques à d'autres alpha-bloquants, son utilisation peut être dangereuse.
2. Hypotension orthostatique, ou tendance à subir des chutes soudaines de la tension artérielle lors d'un changement de position (par exemple, en se levant d'une position assise ou allongée). La doxazosine peut aggraver ce problème.
3. Insuffisance hépatique. La doxazosine étant métabolisée par le foie, son utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique peut nécessiter un ajustement posologique ou être contre-indiquée selon le degré d'insuffisance hépatique.

De plus, il faut tenir compte du fait que lors de la première prise de doxazosine ou d'une augmentation de dose, un « effet de première dose » peut survenir: une chute brutale de la pression artérielle peut entraîner des étourdissements, une faiblesse, voire un évanouissement. Ceci est particulièrement important pour les patients âgés et ceux qui débutent un traitement par doxazosine.

Effets secondaires Doxazosine

1. Étourdissements et faiblesse: ces symptômes peuvent survenir en raison d’une diminution de la pression artérielle lors de l’utilisation de la doxazosine.
2. Hypotension orthostatique: il s’agit d’une affection caractérisée par une chute brutale de la tension artérielle lors du passage de la position assise à la position debout. Cela peut entraîner des étourdissements, des évanouissements, voire des chutes.
3. Tachycardie ou bradycardie: il s’agit de modifications de la fréquence cardiaque qui peuvent survenir avec la doxazosine.
4. Troubles digestifs: incluant nausées, vomissements, diarrhée ou constipation.
5. Œdème: Un œdème des extrémités ou, dans certains cas, un œdème facial peut survenir chez certains patients.
6. Somnolence ou fatigue: Certains patients peuvent ressentir de la somnolence ou de la fatigue lorsqu’ils prennent de la doxazosine.
7. Problèmes d’éjaculation: cela peut inclure une diminution du volume de sperme lors de l’éjaculation ou des difficultés à éjaculer.
8. Maux de tête: Des maux de tête peuvent survenir suite à l’utilisation de la doxazosine.
9. Réactions allergiques: y compris éruption cutanée, démangeaisons, œdème de Quincke ou anaphylaxie (dans de rares cas).

Surdosage

1. Hypotension orthostatique: Un surdosage de doxazosine peut entraîner une chute importante de la tension artérielle lors d'un changement brusque de position (par exemple, lors du passage de la position assise ou allongée à la position debout). Cela peut entraîner des étourdissements, des évanouissements et d'autres réactions orthostatiques.
2. Tachycardie: une action excessive de la doxazosine sur le cœur peut provoquer une augmentation de la fréquence cardiaque, ce qui peut conduire à une tachycardie (rythme cardiaque rapide).
3. Étourdissements et somnolence: Un surdosage peut provoquer de graves étourdissements, une somnolence, une faiblesse et un malaise général.
4. Autres effets secondaires: D’autres effets secondaires possibles d’un surdosage de doxazosine peuvent inclure une confusion, une faiblesse musculaire, des temps de réaction lents, des difficultés respiratoires et même un coma.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments pour le traitement de l'hypertension artérielle (agents antihypertenseurs): L'association de la doxazosine avec d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les bêtabloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (inhibiteurs de l'ECA) ou les diurétiques, peut entraîner un effet hypotenseur accru et un risque accru de réactions hypotensives telles que des étourdissements ou une syncope.
2. Médicaments antiarythmiques: L’association avec des médicaments antiarythmiques tels que l’amiodarone ou des médicaments de classe I ou III peut renforcer leurs effets cardiosuppresseurs, ce qui peut entraîner une bradycardie ou des arythmies.
3. Médicaments agissant sur le SNC (système nerveux central): la doxazosine peut renforcer les effets sédatifs d’autres médicaments agissant sur le système nerveux central, tels que les hypnotiques, les anxiolytiques ou les antidépresseurs.
4. Médicaments affectant l’équilibre électrolytique: la doxazosine peut interagir avec des médicaments qui affectent l’équilibre électrolytique, tels que les diurétiques, ce qui peut augmenter le risque d’hypotension orthostatique ou d’autres effets indésirables.
5. Agonistes alpha-adrénergiques: L'association avec d'autres agonistes alpha-adrénergiques peut entraîner une augmentation de leur effet sur le tonus vasculaire et augmenter le risque de réactions hypotensives.