Doxazosine

La doxazosine est un antagoniste alpha-adrénergique souvent utilisé pour traiter l'hypertension artérielle (hypertension) et les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) chez les hommes.

Le principal effet de la doxazosine est de dilater les artères et les veines périphériques, ce qui entraîne une diminution de la résistance au flux sanguin et une diminution de la pression artérielle. Par conséquent, il est efficace dans le traitement de l'hypertension.

En outre, la doxazosine peut également être utilisée pour améliorer les symptômes associés à l'HBP, tels que des mictions fréquentes, des mictions nocturnes, des difficultés à commencer à uriner et un débit urinaire faible ou intermittent. Il agit en relaxant les muscles lisses du col de la vessie et de la prostate, améliorant ainsi les symptômes urogénitaux.

Il est important de noter que l'utilisation de la doxazosine doit être sous la surveillance d'un médecin, car elle peut provoquer des effets secondaires indésirables et des interactions avec d'autres médicaments.

Les indications Doxazosine

1. Hypertension : la doxazosine est utilisée pour traiter l'hypertension artérielle (hypertension). Il aide à abaisser la tension artérielle en dilatant les artères et les veines périphériques, ce qui améliore la circulation sanguine et réduit la pression.
2. Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) : la doxazosine peut être utilisée pour améliorer les symptômes associés à l'HBP chez les hommes. Ces symptômes peuvent inclure des mictions fréquentes, des difficultés à commencer à uriner, un faible débit urinaire et d'autres problèmes urogénitaux.
3. Soulagement des symptômes urogénitaux chez la femme : la doxazosine peut parfois être utilisée pour soulager les symptômes urogénitaux chez la femme, tels que des mictions fréquentes ou des mictions incontrôlables.

Formulaire de décharge

1. Comprimés : la forme la plus courante de doxazosine est celle sous forme de comprimés oraux. Les comprimés peuvent être soit réguliers, soit à action prolongée.
2. Gélules à libération modifiée : la doxazosine est également disponible sous forme de gélules à libération modifiée, qui assurent des taux sanguins plus stables et peuvent réduire la fréquence d'administration à une fois par jour.

Pharmacodynamique

1. Blocage des récepteurs α1-adrénergiques : la doxazosine est un antagoniste sélectif des récepteurs α1-adrénergiques. Cela signifie qu’il bloque l’action de la noradrénaline sur ces récepteurs, ce qui entraîne une vasodilatation et une diminution des résistances vasculaires périphériques. En conséquence, la tension artérielle diminue.
2. Relaxation des muscles lisses : la doxazosine détend également les muscles lisses vasculaires, ce qui aide à dilater les artères et les veines, à améliorer la circulation sanguine et à réduire la résistance périphérique.
3. Traitement des symptômes de l'HBP : en plus de ses effets antihypertenseurs, la doxazosine peut aider à réduire les symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate, tels que la fréquence urinaire et la lourdeur.
4. Action prolongée : la doxazosine est généralement prise une fois par jour en raison de son action longue durée, ce qui la rend facile à prendre et maintient des niveaux de tension artérielle stables.

Pharmacocinétique

1. Absorption : la doxazosine est généralement administrée par voie orale sous forme de comprimés. Après avoir pris le médicament, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant sa concentration plasmatique maximale 2 à 3 heures après l'administration.
2. Métabolisme : la doxazosine est métabolisée dans le foie par oxydation, glucuronidation et N-déméthylation. Le principal métabolite est le 4-aminométhyl-pipérazine-1-carboxamide (M-8), qui possède également une activité pharmacologique.
3. Élimination : le médicament libéré et ses métabolites sont éliminés de l'organisme principalement par les reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la posologie doit être ajustée à mesure que la clairance de la doxazosine est réduite.
4. Liaison aux protéines : la doxazosine se lie aux protéines plasmatiques en petite quantité (environ 98 %).
5. Exposition continue : certains patients peuvent nécessiter plusieurs semaines d'utilisation régulière pour obtenir un effet thérapeutique maximal.

Dosage et administration

Méthode de candidature :

• La doxazosine est généralement prise par voie orale, une fois par jour.
• Il est préférable de prendre le médicament à la même heure chaque jour pour maintenir des taux sanguins stables.
• Le comprimé peut être pris avec ou sans nourriture, mais il est important de s'en tenir à la même voie d'administration pour garantir une absorption stable.

Posologie :

• Hypertension artérielle : la dose initiale est généralement de 1 mg au coucher pour éviter l'hypotension orthostatique (chute de la tension artérielle en position debout). La dose peut être augmentée progressivement (généralement jusqu'à un maximum de 16 mg par jour) en fonction de la réponse au traitement et de la tolérabilité.
• Hyperplasie bénigne de la prostate : la dose initiale est également de 1 mg par jour. En fonction de la réponse clinique et de la tolérabilité, la dose peut être progressivement augmentée jusqu'à 2 mg, 4 mg, 8 mg et un maximum de 8 mg par jour.

Instructions spéciales :

• Le début du traitement et l'augmentation de la dose doivent être effectués sous la surveillance d'un médecin afin de minimiser les risques associés à une baisse de la tension artérielle.
• Pendant le traitement par la doxazosine, il est important de mesurer régulièrement la tension artérielle pour surveiller son niveau.
• Les patients, en particulier les patients âgés, doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils se lèvent d'une position allongée ou assise pour éviter les étourdissements et les éventuelles chutes dues à une baisse de la tension artérielle.

Utiliser Doxazosine pendant la grossesse

L'utilisation de doxazosine (Doxazin) pendant la grossesse peut potentiellement comporter des risques, comme le font la plupart des médicaments, en particulier lorsqu'il n'existe aucune donnée sur son innocuité chez les femmes enceintes. La doxazosine est un alpha-bloquant couramment utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et les symptômes d'une hypertrophie de la prostate.

Dans une étude sur l'utilisation de la doxazosine chez une femme enceinte atteinte de phéochromocytome (une tumeur sécrétant des catécholamines qui entraîne une hypertension artérielle), il a été démontré que le médicament peut traverser la barrière placentaire et pénétrer dans le lait maternel. La doxazosine s'est également révélée efficace pour contrôler l'hypertension artérielle avant et après l'accouchement sans effets secondaires significatifs dans ce cas clinique. Cependant, cette étude ne donne pas une image complète de l'innocuité du médicament, car elle se base sur un seul cas (Versmissen et al., 2016).

À la lumière de cela, l'utilisation de la doxazosine pendant la grossesse doit être soigneusement envisagée et ne doit être utilisée que si le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur les risques possibles pour le fœtus. Assurez-vous de consulter votre médecin pour discuter de toutes vos options et de tous vos risques avant de prendre ce médicament ou tout autre médicament pendant la grossesse.

Contre-indications

1. Hypersensibilité à la doxazosine ou à d'autres composants du médicament. Si vous êtes allergique à la doxazosine ou si vous avez présenté des réactions allergiques à d'autres alpha-bloquants, l'utilisation de la doxazosine peut être dangereuse.
2. Hypotension orthostatique, ou tendance à ressentir des baisses soudaines de la tension artérielle lors d'un changement de position du corps (par exemple, lorsque vous vous levez d'une position assise ou couchée). La doxazosine peut aggraver ce problème.
3. Dysfonctionnement hépatique. La doxazosine étant métabolisée par le foie, son utilisation chez les patients présentant une insuffisance hépatique peut nécessiter des ajustements posologiques ou peut être contre-indiquée en fonction du degré d'insuffisance hépatique.

En outre, il convient de garder à l'esprit que lors de la première prise de doxazosine ou lors de l'augmentation de la dose, ce que l'on appelle « l'effet de première dose » peut survenir, lorsqu'une forte diminution de la pression artérielle peut entraîner des étourdissements, une faiblesse et même évanouissement. Ceci est particulièrement important pour les patients âgés et ceux qui commencent un traitement par doxazosine.

Effets secondaires Doxazosine

1. Étourdissements et faiblesse : ces symptômes peuvent survenir en raison d'une diminution de la tension artérielle lors de l'utilisation de doxazosine.
2. Hypotension orthostatique : il s'agit d'une condition dans laquelle la pression artérielle chute fortement lorsque l'on passe d'une position assise à une position debout. Cela peut provoquer des étourdissements, une perte de conscience ou même des chutes.
3. Tachycardie ou bradycardie : il s'agit de modifications de la fréquence cardiaque pouvant survenir avec la doxazosine.
4. Troubles digestifs : y compris les nausées, les vomissements, la diarrhée ou la constipation.
5. Gonflement : un gonflement des extrémités ou, dans certains cas, un gonflement du visage peut survenir chez certains patients.
6. Somnolence ou fatigue : certains patients peuvent ressentir de la somnolence ou de la fatigue lorsqu'ils utilisent de la doxazosine.
7. Problèmes d'éjaculation : cela peut inclure une diminution du volume de sperme lors de l'éjaculation ou des difficultés à éjaculer.
8. Maux de tête : des maux de tête peuvent survenir suite à l'utilisation de doxazosine.
9. Réactions allergiques : y compris éruption cutanée, démangeaisons, angio-œdème ou anaphylaxie (rarement).

Surdosage

1. Hypotension orthostatique : un surdosage de doxazosine peut provoquer une chute importante de la tension artérielle en cas de changement soudain de la position du corps (par exemple, lorsque vous vous levez d'une position assise ou couchée). Cela peut entraîner des étourdissements, des évanouissements et d'autres réactions orthostatiques.
2. Tachycardie : les effets excessifs de la doxazosine sur le cœur peuvent entraîner une augmentation de la fréquence cardiaque, ce qui peut entraîner une tachycardie (battement cardiaque rapide).
3. Étourdissements et somnolence : un surdosage peut provoquer de graves étourdissements, une somnolence, une faiblesse et un malaise général.
4. Autres effets secondaires : d'autres effets secondaires possibles d'un surdosage de doxazosine peuvent inclure la léthargie, la faiblesse musculaire, un temps de réaction lent, des difficultés respiratoires et même le coma.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments pour traiter l'hypertension (antihypertenseurs) : l'association de la doxazosine avec d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les bêtabloquants, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IECA) ou les diurétiques, peut entraîner une augmentation des effets hypotenseurs et un risque accru de réactions hypotensives telles que celles-ci. Comme des étourdissements ou une syncope.
2. Médicaments antiarythmiques : l'association avec des médicaments antiarythmiques, tels que l'amiodarone ou des médicaments de classe I ou III, peut renforcer leurs effets cardiosuppresseurs, pouvant entraîner une bradycardie ou des arythmies.
3. Médicaments qui affectent le système nerveux central : la doxazosine peut renforcer les effets sédatifs d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central, tels que les hypnotiques, les anxiolytiques ou les antidépresseurs.
4. Médicaments qui affectent l'équilibre électrolytique : la doxazosine peut interagir avec des médicaments qui affectent l'équilibre électrolytique, tels que les diurétiques, ce qui peut augmenter le risque d'hypotension orthostatique ou d'autres effets indésirables.
5. Alpha-agonistes : l'association avec d'autres alpha-agonistes peut renforcer leur effet sur le tonus vasculaire et augmenter le risque de réactions hypotensives.