Dinitrate d'isosorbide

La cardiopathie ischémique est considérée comme l'une des pathologies cardiaques les plus courantes. Angine de poitrine, l'insuffisance cardiaque, les crises d'asthme, le syndrome œdémateux - c'est une liste incomplète des conditions communes, souvent des manifestations de la DHI. Pour lutter efficacement contre les pathologies dangereuses, il est d'usage d'utiliser un remarquable agent anti-angiogénique - le dinitrate d'isosorbide, qui appartient à la classe des nitrates et est une substance active de nombreuses préparations cardiaques.

Dans cet article, nous allons parler de la drogue du même nom, nommé en fonction de la substance active "Isosorbide dinitrate".

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Les indications Dinitrate d'isosorbide

Comme nous l'avons déjà mentionné, la principale indication de l'utilisation du dinitrate d'isosorbide, quel que soit le nom du médicament, est la cardiopathie ischémique, souvent appelée syndrome du cœur affamé. Mais différentes manifestations de la pathologie peuvent nécessiter l'utilisation de différentes formes de la drogue, qui est utilisé à la fois pour un traitement médical à long terme, et pour l'élimination rapide des symptômes dangereux.

Ainsi, l'accueil des comprimés habituels et des capsules de l'action prolongée, des comprimés sublinguaux et des films TTS est utile dans les cas suivants:

• réduire l'intensité des crises d'angine (douleur pressante ou compressive, brûlure derrière le sternum dans le cœur),
• pour la prévention des conditions décrites ci-dessus associées à un manque d'apport sanguin au muscle cardiaque,
• pour le traitement de l'ICC (insuffisance cardiaque chronique ou congestive), lorsque ce médicament est prescrit dans le cadre de diverses mesures pour le traitement de la maladie,
• pour le traitement de l'hypertension artérielle comme l'une des manifestations de la DHI,
• pour le traitement de certains types d'hypertension pulmonaire, caractérisée par une pression accrue dans le système artériel pulmonaire,
• dans la composition de la thérapie multicomposante de pathologie, dans laquelle le coeur droit est agrandi (élargi) en raison de maladies du système bronchopulmonaire ("coeur pulmonaire"),
• pour la réadaptation après un infarctus du myocarde.

Une solution pour perfusion intraveineuse ou injection lente est utilisée dans des situations potentiellement mortelles pour le patient, telles que:

• œdème pulmonaire,
• stade aigu de l'infarctus du myocarde,
• complication de l'IHD, menaçant le développement de l'infarctus du myocarde, appelé angine instable dans la pratique médicale.

L'utilisation du vaporisateur (voie d'administration par inhalation du médicament) est justifiée si une ambulance à l'extérieur de l'hôpital est nécessaire:

• au stade aigu de l'infarctus du myocarde sur fond de l'insuffisance ventriculaire gauche,
• pour la prévention et le traitement des crises d'angine,
• comme un agent thérapeutique et prophylactique pour le spasme des artères cardiaques au cours de l'étude des vaisseaux sanguins à l'aide d'un cathéter cardiaque.

Dans l'insuffisance cardiaque aiguë, le «dinitrate d'isosorbide» est souvent utilisé pour élargir la lumière dans les vaisseaux et améliorer la circulation coronaire.

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Formulaire de décharge

Le traitement avec le dinitrate d'isosorbide est juste le cas lorsque les nitrates (sels d'acide nitrique) ne nuisent pas à la santé, mais permettent plutôt de le renforcer. La formule chimique de la substance active est représentable en tant que C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

La substance nitrocontenante elle-même a l'apparence d'une poudre blanche qui manque à la fois d'odeur et de goût. La poudre est pratiquement insoluble dans l'eau. Pour le dissoudre, utilisez de l'acétone, de l'alcool ou de l'éther.

Pour des raisons de commodité d'utilisation, compte tenu des indications d'utilisation, le médicament pour les cardiopathies ischémiques est produit sous plusieurs formes. Les formes traditionnelles de libération, telles que des comprimés, des capsules et le concentré (poudre, à partir de laquelle la solution préparée utilisées pour les injections et intraveineuse) sont disponibles en parallèle avec spécial: pulvérisation sublinguale, transdermique (film de médicament, qui est fixé à la gomme).

Les comprimés conventionnels peuvent contenir 5, 10 ou 20 mg d'ingrédient actif. Le paquet contient 20 ou 50 comprimés. Les comprimés sublinguaux (ils ne doivent pas être avalés mais conservés sous la langue jusqu'à dissolution complète) contiennent 5 mg de dinitrate d'isosorbide.

Les formes prolongées de la drogue (les comprimés et les capsules avec l'action prolongée) contiennent 20, 40, 60 et même 120 mg de l'ingrédient actif.

Concentré pour la préparation de la solution dans des flacons contient 10 mg de l'ingrédient actif dans 1 ml de volume.

Le spray et l'aérosol pour la pulvérisation sous la langue contiennent 300 doses de médicaments cardiaques (300 pulvérisations), chaque dose contenant 1,25 mg d'isosorbide dihydraté.

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Pharmacodynamique

"Dinitrate d'isosorbide" est considéré comme l'un des outils les plus efficaces utilisés pour traiter l'ischémie du coeur et le soulagement des crises d'angine. Une telle reconnaissance est due à sa substance active, qui a les propriétés suivantes:

• l'expansion de la lumière des vaisseaux (effet vasodilatateur),
• diminution du besoin du muscle cardiaque principal en oxygène (effet anti-angiogénique),
• action dilatoire coronaire générale.

L'expansion des vaisseaux coronaires et périphériques est due à une diminution du tonus des vaisseaux et à la relaxation de leurs parois musculaires, ce qui est impossible sans la participation de l'oxyde nitrique. Le médicament augmente la concentration de NO ₂  dans le tissu musculaire des vaisseaux (artères et veines).

L'action antiangineuse du médicament est due à trois facteurs:

• réduction de la résistance périphérique des vaisseaux sanguins (post-charge),
• l'expansion des veines périphériques, à la suite de laquelle le flux sanguin vers l'oreillette droite diminue (précharge),
• l'expansion des vaisseaux coronaires.

Ainsi, "dinitrate d'isosorbide" réduit la charge sur le muscle cardiaque (myocarde) dans l'échec de ses fonctions. Il favorise également l'expansion des vaisseaux sanguins du cœur et assure une nutrition normale et la saturation en oxygène des zones avec un apport sanguin perturbé dans le sang.

Le dinitrate d'isosorbide est capable de réduire la pression artérielle dans un petit cercle de circulation. Et ceci, à son tour, est une mesure nécessaire pour prévenir l'œdème pulmonaire.

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Pharmacocinétique

Améliorant la circulation sanguine coronaire et périphérique, le médicament n'a toujours aucun effet sur la fréquence des contractions du muscle cardiaque. Seulement dans de rares cas, il y a une légère augmentation de la fréquence cardiaque. En plus d'élargir les vaisseaux cardiaques, le médicament favorise la dilatation des vaisseaux du cerveau et des poumons, améliorant la circulation cérébrale et pulmonaire.

La rapidité de l'apparition de l'effet de la prise du médicament dépend de la forme de libération du médicament. Bien qu'ils aient tous une vitesse suffisante. Par exemple, l'action des comprimés sublinguaux peut être remarquée après 3-5 minutes. Les comprimés ordinaires et prolongés donnent effet après 15-20 minutes, bien que certaines circonstances peuvent ralentir le début de l'effet thérapeutique à 30-40 minutes.

Dans le cas de la pulvérisation d'un spray dans la bouche un effet thérapeutique peut être vu après seulement une demi-minute (en raison de l'absorption rapide du médicament dans la circulation sanguine à travers la membrane muqueuse), ce qui est très important dans les situations nécessitant une action urgente. Dans le même temps, une dose une fois pulvérisée est suffisante pour une période allant jusqu'à 2 heures.  

Le métabolisme de la substance active se produit dans le foie, à la suite de quoi l'isosorbide monosodique est formé. Le médicament est excrété du corps par les reins.

La demi-vie du médicament dépend également de la forme de libération. Pour la solution injectable, il est d'environ 20 minutes, pour les comprimés conventionnels - 4 heures, pour sublinguale - 1 heure, etc.

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Dosage et administration

« Isosorbide dinitrate » - la préparation du coeur qui peut être appliquée par tout moyen efficace et commode de: par voie orale, les pilules d'eau potable, en plaçant comprimé sublingual sous la langue ou par pulvérisation de ce spray région de la dose assignée, la fixation sur la gencive ou de la pellicule de médicament particulière de la joue, et au moyen d'une injection intraveineuse ou par voie intraveineuse.

Les comprimés pour l'administration orale sont habituellement pris par voie orale en entier, pressés avec suffisamment de liquide, il est recommandé de le faire une heure avant les repas ou, dans les cas extrêmes, quelques heures après.

Si nécessaire, pour soulager une crise d'angine de poitrine peut être mâchée et avalée après la disparition du syndrome de la douleur. A cet effet, les comprimés 5 et 10 mg sont utilisés. Un comprimé avec un dosage plus élevé devra être divisé.

La prévention des crises d'angine commence avec un dosage de 10 mg. Prenez la pilule aura 4 à 5 fois par jour.

Si le dosage indiqué s'avère être insuffisamment efficace, au 4ème-5ème jour de thérapie avec le médicament, la dose quotidienne est augmentée (de 60 à 120 mg autant que possible). La fréquence de la prise du médicament dépend du type de comprimés: les comprimés ordinaires - 3-4 fois par jour, retardent - de 1 à 3 fois par jour.

Le traitement des symptômes de CHF est effectué en utilisant des comprimés conventionnels avec une dose de 10 et 20 mg. La multiplicité de réception dans ce cas peut être de 3 à 4 fois par jour.

La dose unique maximale pour les comprimés sublinguaux et les films buccaux est de 10 mg. La multiplicité d'admission est établie par le médecin traitant en fonction du diagnostic et de l'état du patient.

L'utilisation d'un spray sublingual consiste à injecter dans la cavité buccale de 1 à 3 doses de la formulation. Les injections doivent être effectuées avec un intervalle d'une demi-minute et un retard de respiration au moment de la manipulation.

L'utilisation de la pulvérisation en urgence pour un infarctus aigu ou CHF est effectuée à la même dose, la seule fois que si la première dose du médicament n'a pas apporté de soulagement, après 5 minutes, l'injection du médicament peut être répétée. La prochaine utilisation de la pulvérisation est possible après 10 minutes. Habituellement, cela suffit à soulager les symptômes potentiellement mortels.

Lors de l'exécution d'un examen coronaire à l'aide d'un cathéter, le patient est injecté dans le patient sous la langue 1 ou 2 doses du médicament sous la forme d'un spray. Ceci est nécessaire pour prévenir les spasmes des vaisseaux sanguins du cœur.

Le dosage pour les infections ou les perfusions intraveineuses peut varier considérablement dans chaque cas. La dose efficace est toutefois déterminée par le médecin traitant, ainsi que la durée du traitement par le médicament "dinitrate d'isosorbide".

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Utiliser Dinitrate d'isosorbide pendant la grossesse

L'utilisation du dinitrate d'isosorbide pendant la grossesse n'est pas interdite, mais elle ne doit être prise qu'après une consultation préalable avec un médecin spécialiste et aux doses indiquées. Vous pouvez appliquer le médicament et pendant l'allaitement maternel, mais juste au cas où il est préférable de transférer le bébé à la formule nutritionnelle du lait.

Contre-indications

La préparation à base de dinitrate d'isosorbide est indésirable et même dangereuse à appliquer dans les situations suivantes:

• si le patient est diagnostiqué avec une tension artérielle stablement basse,
• état de choc,
• une forte baisse de la pression artérielle, caractérisant le début de l'effondrement,
• un stade négligé de la péricardite, dans lequel l'inflammation et l'épaississement des feuilles de la membrane cardiaque (péricarde) provoque une compression du cœur (péricardite constrictive),
• épaississement du muscle interventriculaire, ce qui conduit à une violation du flux sanguin coronarien (HCMC obstructif),
• avec des blessures cranio-cérébrales,
• les patients avec un diagnostic de "AVC hémorragique,
• à des taux élevés de pression intracrânienne,
• si un infarctus aigu du myocarde est observé sur fond d'hypotension,
• l'accumulation de liquide dans la cavité de la coque du cœur, qui en cardiologie est appelée tamponnade cardiaque,
• Si l'oedème pulmonaire est causé par un facteur toxique,
• le glaucome est du type fermé,
• hypersensibilité aux composants de la forme posologique,
• une réaction allergique aux nitrates organiques.

Le médicament doit être utilisé sous surveillance médicale au rétrécissement de l'orifice mitral et sténose aortique, avec un faible taux de pression artérielle, troubles circulatoires cérébraux, insuffisance hépatique, chez les personnes âgées. Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.

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Effets secondaires Dinitrate d'isosorbide

La réaction individuelle de l'organisme à la prise du médicament "dinitrate d'isosorbide" peut être différente. Certains patients tolèrent bien la thérapie avec le médicament, tandis que d'autres peuvent éprouver certains effets secondaires. Parmi ces manifestations désagréables sont:

• céphalées légères à modérées,
• changement de la couleur de la peau sur le visage (rougeur perceptible),
• des étourdissements,
• diminution des indicateurs de pression artérielle (parfois à des niveaux critiques)
• augmentation de la fréquence cardiaque, ou de la fréquence cardiaque (plus de 90 battements par minute),
• les marées à la tête, accompagnées d'une sensation de chaleur,
• sensations désagréables dans la bouche dues à la sécheresse des muqueuses,
• sensation de brûlure dans la région de la langue (le plus souvent à son extrémité),
• nausée mineure,
• détérioration temporaire de la vision,
• faiblesse générale et fatigue,
• éruptions cutanées causées par une réaction allergique au médicament.

Parfois, dans le contexte de la thérapie avec le médicament à des pressions assez faibles, il peut y avoir une augmentation des manifestations morbides de l'angine de poitrine. Dans de très rares cas, la prise du médicament s'accompagne du développement de l'ischémie (privation d'oxygène) du cerveau. 

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Surdosage

L'utilisation en toute sécurité de diverses formes de médicaments pour le cœur, le dinitrate d'isosorbide, implique une conformité claire aux instructions du médecin en termes de distribution du médicament et de la fréquence de son administration. Dans le cas de prendre de fortes doses de médicaments et un traitement déraisonnablement prolongé, un surdosage peut survenir avec un médicament qui aura ses symptômes désagréables.

Peut inclure le renforcement de certains effets secondaires du médicament, comme la douleur dans la tête et des vertiges, troubles de la vision et des selles, la dyspepsie, la fatigue, l'effondrement du développement dans le contexte d'une forte baisse des symptômes de pression izisorbida dinitrate surdosage.

Mais il peut y avoir d'autres symptômes qui ne sont pas caractéristiques de ce médicament. Si des signes de manque d'oxygène des tissus (anoxie), des épisodes de fièvre syncopes diagnostiqués, cyanose des lèvres et des ongles, il y a des crampes, essoufflement, diminution de la fréquence cardiaque et de la pression intra-crânienne - il est l'occasion de prendre des mesures pour faire face aux effets d'une surdose de drogue.

Le premier secours consiste à laver l'estomac. Ensuite, des mesures sont prises pour éliminer les symptômes décrits ci-dessus à la maison ou à l'hôpital.

Si la privation d'oxygène des tissus est observée dans le contexte d'une augmentation du taux de méthémoglobine, cela indique le développement de la méthémoglobinémie. Dans cette situation, les soins d'urgence impliquent l'administration intraveineuse d'une solution de bleu de méthylène. Le dosage est déterminé sur la base du rapport suivant: 1 kg ou 2 mg de solution est prélevé par kilogramme de poids corporel du patient.

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Interactions avec d'autres médicaments

Le traitement médicamenteux doit être effectué strictement en tenant compte de l'interaction médicamenteuse du dinitrate d'isosorbide avec d'autres médicaments, afin d'assurer la bonne efficacité du médicament et prévenir les conséquences désagréables associées à la détérioration de la santé du patient après la prise simultanée de divers médicaments.

Par exemple, lors de la réception « dinitrate d'isosorbide » bloquant alpha-adrénergique « dihydroergotamine » peut augmenter la concentration plasmatique et les effets de celle-ci, qui se heurte à l'apparition de symptômes d'un surdosage.

Si le contexte de la prise de dinitrate d'isosorbide est réalisé avec des moyens cholinétiques, en particulier chez les personnes âgées, il y a une diminution de la mémoire et de l'attention chez les patients.

Les adsorbants, astringents et agents enveloppants réduisent l'absorption (absorbabilité) du médicament dans les modes d'administration peroral et sublingual.

Les préparations appartenant aux groupes des vasodilatateurs périphériques, les bêta-bloquants, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs des canaux calciques et reçus en parallèle avec le dinitrate d'isosorbide, abaisser la pression artérielle. La même chose peut être dite à propos des neuroleptiques, des médicaments pour abaisser la tension artérielle, des inhibiteurs de la PDE et de l'alcool éthylique.

L'effet anti-angiogénique du médicament est nettement réduit lorsqu'il est pris en parallèle avec des sympathomimétiques.

Le dinitrate d'isosorbide est indésirable à prendre simultanément avec l'alpha-adrénominique "noradrénaline", car une telle thérapie réduit l'effet de ce dernier.

Mais le traitement parallèle de l'érection "Sildenafil" augmente considérablement la probabilité d'infarctus du myocarde et l'effondrement.

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Conditions de stockage

L'efficacité et l'innocuité de tout médicament, y compris le dinitrate d'isosorbide, peuvent être affectées par le non-respect des conditions d'entreposage du médicament. Dans ce cas, les besoins de stockage sont peu nombreux:

• la température est dans la température ambiante,
• protégé du soleil, l'humidité et la curiosité enfantine est un endroit isolé.

Le respect de ces conditions non compliquées aidera à prévenir la détérioration prématurée du médicament, ainsi qu'à sauver votre santé et celle de vos proches.

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Instructions spéciales

Pendant le traitement par les préparations d'isosorbide danatrate, il faut tenir compte du fait que ces médicaments ont un effet négatif sur la vitesse de réaction, il est donc préférable de refuser pendant un certain temps de conduire une voiture et d'effectuer des activités nécessitant une attention accrue.

Si le médicament doit prendre beaucoup de temps, toutes les 3-5 semaines, vous devez faire une pause de 4 jours, ce qui permettra d'éviter la dépendance au médicament et de réduire l'effet thérapeutique.

S'il y a un besoin d'augmentation de la dose, cela doit être fait graduellement, tout en surveillant constamment les indices de pression et de pouls. 

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Durée de conservation

La durée de conservation du médicament dans son emballage d'origine sans détérioration de l'enveloppe protectrice varie de 3 à 5 ans, selon la forme de libération, et parfois le nom. Mais nous devons prendre en compte que l'ouverture de l'emballage, nous réduisons cette période, qui doit être noté dans les instructions pour l'utilisation d'un médicament particulier. 

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