Dinitrate d'isosorbide

La cardiopathie ischémique est considérée comme l'une des pathologies cardiaques les plus courantes. Angine de poitrine, insuffisance cardiaque, crises d'asthme, syndrome œdémateux: voici quelques exemples d'affections courantes souvent associées à une cardiopathie ischémique. Pour lutter efficacement contre cette pathologie dangereuse, il est courant d'utiliser un agent anti-angineux remarquable: le dinitrate d'isosorbide, un nitrate de la famille des nitrates, principe actif de nombreux médicaments cardiaques.

Dans cet article, nous parlerons du médicament du même nom, nommé d'après la substance active « Dinitrate d'isosorbide ».

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Les indications Dinitrate d'isosorbide

Comme mentionné précédemment, la principale indication du dinitrate d'isosorbide, quel que soit le nom du médicament, est la maladie coronarienne, souvent appelée « syndrome du cœur affamé ». Cependant, les différentes manifestations de cette pathologie peuvent nécessiter l'utilisation de différentes formes de ce médicament, utilisé à la fois pour ses effets thérapeutiques à long terme et pour le soulagement rapide des symptômes graves.

Ainsi, la prise régulière de comprimés et de gélules à libération prolongée, de comprimés sublinguaux et de films TTS est conseillée dans les cas suivants:

• pour réduire l'intensité des crises d'angine (douleurs pressantes ou écrasantes, ainsi qu'une sensation de brûlure derrière le sternum dans la région du cœur),
• pour prévenir les conditions décrites ci-dessus associées à un apport sanguin insuffisant au muscle cardiaque,
• pour le traitement de l'ICC (insuffisance cardiaque chronique ou congestive), lorsque ce médicament est prescrit dans le cadre de diverses mesures visant à traiter la maladie,
• pour le traitement de l'hypertension artérielle comme l'une des manifestations de la maladie coronarienne,
• pour le traitement de certains types d'hypertension pulmonaire, caractérisée par une pression élevée dans le système artériel pulmonaire,
• dans le cadre d'une thérapie multicomposante pour une pathologie dans laquelle il y a une expansion (élargissement) des sections droites du cœur en raison de maladies du système bronchopulmonaire (« cœur pulmonaire »),
• pour la rééducation après un infarctus du myocarde.

La solution pour perfusions intraveineuses ou injections lentes est utilisée dans des situations mettant en danger la vie du patient telles que:

• œdème pulmonaire,
• stade aigu de l'infarctus du myocarde,
• une complication d'une maladie coronarienne qui menace le développement d'un infarctus du myocarde, appelée angine instable dans la pratique médicale.

L'utilisation d'un spray (voie d'administration du médicament par inhalation) est justifiée si des soins d'urgence en dehors d'un hôpital sont nécessaires:

• au stade aigu de l'infarctus du myocarde sur fond d'insuffisance ventriculaire gauche,
• pour prévenir et traiter les crises d'angine,
• comme agent thérapeutique et prophylactique du spasme des artères cardiaques lors de l'examen des vaisseaux à l'aide d'un cathéter cardiaque.

En cas d’insuffisance cardiaque aiguë, le dinitrate d’isosorbide est souvent utilisé pour élargir la lumière des vaisseaux sanguins et améliorer la circulation coronaire.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulaire de décharge

Le traitement au dinitrate d'isosorbide est particulièrement indiqué lorsque les nitrates (sels d' acide _{nitrique ) ne nuisentpas} à la santé, mais au contraire la renforcent. La formule chimique de la substance active est _C6H8N2O8.

La substance nitrée est une poudre blanche inodore et insipide. Elle est pratiquement insoluble dans l'eau. On utilise de l'acétone, de l'alcool ou de l'éther pour la dissoudre.

Pour faciliter son utilisation et tenir compte des indications, le médicament contre le syndrome du côlon irritable est disponible sous plusieurs formes. Les formes traditionnelles, telles que les comprimés, les gélules et les concentrés (poudre à partir de laquelle une solution est préparée, utilisée pour les injections et les compte-gouttes), existent en parallèle avec des formes plus spécifiques: le spray sublingual et le TTS (film médicamenteux à fixer sur la gencive).

Les comprimés classiques peuvent contenir 5, 10 ou 20 mg de principe actif. La boîte contient 20 ou 50 comprimés. Les comprimés sublinguaux (à ne pas avaler, mais à garder sous la langue jusqu'à dissolution complète) contiennent 5 mg de dinitrate d'isosorbide.

Les formes à libération prolongée du médicament (comprimés et capsules à action prolongée) contiennent 20, 40, 60 et même 120 mg de substance active.

Le concentré pour la préparation d'une solution en flacons contient 10 mg du composant actif dans 1 ml de volume.

Le spray et l'aérosol pour spray sublingual contiennent 300 doses de médicament cardiaque (300 pulvérisations), chaque dose contenant 1,25 mg de dinitrate d'isosorbide.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacodynamique

Le dinitrate d'isosorbide est considéré comme l'un des médicaments les plus efficaces pour traiter l'ischémie cardiaque et soulager les crises d'angine de poitrine. Ce médicament doit cette renommée à son principe actif, qui possède les propriétés suivantes:

• dilatation de la lumière des vaisseaux sanguins (effet vasodilatateur),
• réduisant le besoin en oxygène du muscle cardiaque principal (effet anti-angineux),
• effet dilatateur coronaire général.

La dilatation des vaisseaux coronaires et périphériques est due à une diminution du tonus vasculaire et au relâchement de leurs parois musculaires, ce qui est impossible sans l'apport d'oxyde nitrique. Le médicament augmente la concentration de NO₂ _dans le tissu musculaire des vaisseaux (artères et veines).

L'effet antiangineux du médicament est dû à trois facteurs:

• réduction de la résistance vasculaire périphérique (postcharge),
• dilatation des veines périphériques, entraînant une diminution du flux sanguin vers l'oreillette droite (précharge),
• dilatation des vaisseaux coronaires.

Ainsi, le dinitrate d'isosorbide réduit la charge sur le muscle cardiaque (myocarde) en cas de dysfonctionnement. Il favorise également la dilatation des vaisseaux cardiaques et assure une nutrition et une saturation en oxygène normales des zones affectées par la maladie.

Le dinitrate d'isosorbide peut réduire la pression artérielle pulmonaire, ce qui constitue une mesure nécessaire pour prévenir l'œdème pulmonaire.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pharmacocinétique

Tout en améliorant la circulation coronaire et périphérique, le médicament n'affecte pas la fréquence cardiaque. Une légère augmentation de la fréquence cardiaque n'est observée que dans de rares cas. Outre la dilatation des vaisseaux cardiaques, le médicament favorise la dilatation des vaisseaux cérébraux et pulmonaires, améliorant ainsi la circulation cérébrale et pulmonaire.

La rapidité d'action du médicament dépend de sa forme de libération. Cependant, tous ces médicaments ont une vitesse d'action suffisante. Par exemple, l'effet des comprimés sublinguaux peut être observé après 3 à 5 minutes. Les comprimés à prise régulière et prolongée agissent après 15 à 20 minutes, bien que certaines circonstances puissent ralentir l'effet thérapeutique à 30 à 40 minutes.

En cas de pulvérisation dans la cavité buccale, l'effet thérapeutique est visible en une demi-minute (grâce à l'absorption rapide du médicament dans le sang à travers la muqueuse), ce qui est très important dans les situations d'urgence. Une seule dose suffit pour une durée maximale de deux heures.

Le principe actif est métabolisé dans le foie, ce qui entraîne la formation de mononitrates d'isosorbide. Le médicament est excrété par les reins.

La demi-vie du médicament dépend également de la forme de libération. Pour une solution injectable, elle est d'environ 20 minutes, pour un comprimé classique, de 4 heures, pour une administration sublinguale, d'une heure, etc.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosage et administration

Le « dinitrate d'isosorbide » est un médicament cardiaque qui peut être utilisé de n'importe quelle manière efficace et pratique: par voie orale, en lavant les comprimés avec de l'eau, en plaçant un comprimé sublingual sous la langue ou en pulvérisant un spray au dosage prescrit dans cette zone, en fixant un film médicinal spécial sur la gencive ou derrière la joue, ainsi que par injections intraveineuses ou compte-gouttes.

Les comprimés à administration orale sont généralement pris par voie orale entiers avec une quantité suffisante de liquide, il est recommandé de le faire une heure avant un repas ou, dans les cas extrêmes, quelques heures après.

Si nécessaire, pour soulager une crise d'angine, le comprimé peut être croqué et avalé une fois la douleur calmée. Des comprimés de 5 et 10 mg sont utilisés à cet effet. Le comprimé le plus dosé devra être divisé.

La prévention des crises d'angine commence par une dose de 10 mg. Vous devrez prendre les comprimés 4 à 5 fois par jour.

Si la posologie indiquée n'est pas suffisamment efficace, la dose quotidienne est augmentée entre le 4e et le 5e jour de traitement (de 60 à 120 mg maximum). La fréquence de prise dépend du type de comprimé: comprimés classiques: 3 à 4 fois par jour, comprimés à prise prolongée: 1 à 3 fois par jour.

Le traitement des symptômes de l'ICC repose sur des comprimés classiques dosés à 10 et 20 mg. La fréquence d'administration peut alors être de 3 à 4 fois par jour.

La dose maximale unitaire pour les comprimés sublinguaux et les films transbuccaux est de 10 mg. La fréquence d'administration est déterminée par le médecin traitant en fonction du diagnostic et de l'état du patient.

L'utilisation d'un spray sublingual consiste à injecter 1 à 3 doses de la composition dans la cavité buccale. Les injections doivent être effectuées à intervalles d'une demi-minute, en retenant sa respiration pendant la manipulation.

L'utilisation du spray en cas d'infarctus aigu ou d'ICC se fait à la même posologie. La seule chose à retenir est que si la première dose ne soulage pas, l'injection peut être répétée après 5 minutes. Une nouvelle utilisation est possible après 10 minutes. Cela suffit généralement à soulager les symptômes potentiellement mortels.

Lors d'un examen des vaisseaux coronaires à l'aide d'un cathéter, une ou deux doses du médicament sont d'abord vaporisées sous la langue du patient. Cette mesure est nécessaire pour prévenir les spasmes des vaisseaux cardiaques.

La posologie pour les infections intraveineuses ou les perfusions peut varier considérablement d'un cas à l'autre. La dose efficace est déterminée par le médecin traitant, ainsi que la durée du traitement par le dinitrate d'isosorbide.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Utiliser Dinitrate d'isosorbide pendant la grossesse

L'utilisation du dinitrate d'isosorbide pendant la grossesse n'est pas interdite, mais elle ne doit être utilisée qu'après consultation préalable d'un médecin spécialiste et aux doses indiquées par celui-ci. Ce médicament peut également être utilisé pendant l'allaitement, mais, par précaution, il est préférable de donner à votre bébé des préparations lactées nutritives à ce stade.

Contre-indications

Le médicament à base de dinitrate d'isosorbide est indésirable et même dangereux à utiliser dans les situations suivantes:

• si le patient est diagnostiqué avec une pression artérielle basse persistante,
• état de choc,
• une chute brutale de la pression artérielle, caractérisant le début d'un collapsus,
• stade avancé de la péricardite, dans lequel l'inflammation et l'épaississement des couches de la membrane cardiaque (péricarde) provoquent une compression du cœur (péricardite constrictive),
• épaississement du muscle interventriculaire, qui entraîne une perturbation du flux sanguin coronaire (HCM obstructive),
• en cas de traumatisme crânien,
• patients diagnostiqués avec un accident vasculaire cérébral hémorragique,
• avec une pression intracrânienne élevée,
• si un infarctus aigu du myocarde est observé dans un contexte d'hypotension artérielle,
• accumulation de liquide dans la cavité de la membrane cardiaque, appelée en cardiologie tamponnade cardiaque,
• si l'œdème pulmonaire est causé par un facteur toxique,
• glaucome à angle fermé,
• hypersensibilité aux composants de la forme posologique,
• réaction allergique aux nitrates organiques.

Ce médicament doit être utilisé sous surveillance médicale en cas de sténose mitrale et aortique, d'hypotension artérielle, d'accident vasculaire cérébral, d'insuffisance hépatique et chez les personnes âgées. Ce médicament n'est pas utilisé en pédiatrie.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Effets secondaires Dinitrate d'isosorbide

Les réactions individuelles au dinitrate d'isosorbide peuvent varier. Certains patients tolèrent bien le traitement, tandis que d'autres peuvent ressentir des effets secondaires. Parmi ces manifestations désagréables, on peut distinguer:

• maux de tête légers à modérés,
• changement de couleur de la peau du visage (rougeur notable),
• vertiges,
• diminution de la pression artérielle (parfois à des niveaux critiques)
• augmentation du rythme cardiaque ou du pouls (plus de 90 battements par minute),
• bouffées de chaleur à la tête, accompagnées d'une sensation de chaleur,
• sensations désagréables dans la bouche causées par des muqueuses sèches,
• une sensation de brûlure au niveau de la langue (le plus souvent à son extrémité),
• légères nausées,
• détérioration temporaire de la vision,
• faiblesse générale et fatigue,
• éruptions cutanées causées par une réaction allergique au médicament.

Parfois, sous traitement médicamenteux, à des valeurs de pression artérielle relativement basses, on peut observer une aggravation des manifestations douloureuses de l'angine. Dans de très rares cas, la prise du médicament s'accompagne du développement d'une ischémie cérébrale (manque d'oxygène).

[ 23 ]

Surdosage

L'utilisation sans risque des différentes formes de dinitrate d'isosorbide, un médicament à visée cardiaque, implique le strict respect des prescriptions du médecin concernant la posologie et la fréquence d'administration. En cas de prise de doses élevées et de traitement prolongé, un surdosage peut survenir, entraînant des symptômes désagréables.

Les symptômes d'un surdosage de dinitrate d'isosorbide peuvent inclure une augmentation de certains effets secondaires du médicament, tels que des maux de tête et des étourdissements, des troubles visuels et des selles, des troubles dyspeptiques, une faiblesse et le développement d'un collapsus dans le contexte d'une forte diminution de la pression.

D'autres symptômes inhabituels pour ce médicament peuvent également apparaître. L'apparition de signes de manque d'oxygène (anoxie), de syncopes, d'une augmentation de la température corporelle, d'une cyanose des lèvres et des ongles, de convulsions, d'essoufflement, d'une diminution du pouls et de la pression intracrânienne est une raison suffisante pour prendre des mesures afin d'éliminer les conséquences d'un surdosage.

Les premiers soins consistent en un lavage gastrique. Des mesures sont ensuite prises pour éliminer les symptômes décrits ci-dessus, à domicile ou à l'hôpital.

Si une privation d'oxygène tissulaire est observée dans le contexte d'une augmentation du taux de méthémoglobine, cela indique le développement d'une méthémoglobinémie. Dans une telle situation, les soins d'urgence impliquent l'administration intraveineuse d'une solution de bleu de méthylène. La posologie est déterminée selon le ratio suivant: 1 ou 2 mg de solution sont pris pour 1 kg de poids corporel du patient.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interactions avec d'autres médicaments

Le traitement avec le médicament doit être effectué en tenant strictement compte de l'interaction médicamenteuse du «dinitrate d'isosorbide» avec d'autres médicaments, afin de garantir une bonne efficacité du médicament et d'éviter les conséquences désagréables associées à la détérioration de la santé du patient après l'utilisation simultanée de divers médicaments.

Par exemple, lors de la prise simultanée de dinitrate d'isosorbide et de l'alpha-bloquant dihydroergotamine, la concentration plasmatique et l'effet de ce dernier peuvent augmenter, ce qui peut conduire au développement de symptômes de surdosage.

Si un traitement avec des agents cholinétiques est effectué dans le contexte de la prise de dinitrate d'isosorbide, en particulier chez les personnes âgées, une diminution de la mémoire et de l'attention est observée chez les patients.

Les adsorbants, les astringents et les agents enveloppants réduisent l’absorption du médicament lorsqu’il est administré par voie orale et sublinguale.

Les médicaments appartenant aux groupes des vasodilatateurs périphériques, des bêtabloquants, des antidépresseurs tricycliques et des inhibiteurs calciques, pris en parallèle avec le dinitrate d'isosorbide, contribuent à réduire la tension artérielle. Il en va de même pour les neuroleptiques, les hypotenseurs, les inhibiteurs de la PDE et l'alcool éthylique.

L'effet antiangineux du médicament est considérablement réduit lorsqu'il est pris en parallèle avec des sympathomimétiques.

Il n'est pas conseillé de prendre du dinitrate d'isosorbide simultanément avec l'agoniste alpha-adrénergique norépinéphrine, car une telle thérapie réduit l'effet de ce dernier.

Cependant, le traitement parallèle de la dysfonction érectile avec du sildénafil augmente considérablement la probabilité de développer un infarctus du myocarde et un collapsus.

[ 32 ]

Conditions de stockage

L'efficacité et la sécurité de tout médicament, y compris le dinitrate d'isosorbide, peuvent être affectées par le non-respect des conditions de conservation. Dans ce cas, les exigences de conservation sont limitées:

• température dans la température ambiante,
• un endroit isolé protégé du soleil, de l'humidité et de la curiosité des enfants.

Le respect de ces conditions simples contribuera à prévenir la détérioration prématurée du médicament et protégera également votre santé et celle de votre famille.

[ 33 ], [ 34 ]

Instructions spéciales

Lors du traitement au danatrate d'isosorbide, il faut tenir compte du fait que ces médicaments ont un effet négatif sur la vitesse de réaction, il est donc préférable de s'abstenir temporairement de conduire une voiture et d'effectuer des activités nécessitant une attention accrue.

Si le médicament doit être pris pendant une longue période, une pause de 4 jours doit être prise toutes les 3 à 5 semaines, ce qui évitera la dépendance au médicament et une diminution de l'effet thérapeutique.

S’il est nécessaire d’augmenter la dose, cela doit être fait progressivement, tout en surveillant constamment la pression artérielle et le pouls.

[ 35 ], [ 36 ]

Durée de conservation

La durée de conservation du médicament dans son emballage d'origine, sans dommage pour l'enveloppe protectrice, varie de 3 à 5 ans, selon la forme de libération et parfois le nom. Cependant, il faut tenir compte du fait qu'ouvrir l'emballage réduit cette durée, ce qui doit être mentionné dans la notice d'utilisation du médicament concerné.

[ 37 ], [ 38 ]