Comprimés de cholestérol élevé

Dans le traitement des médicaments médicaments utilisés Hypercholestérolémie qui réduisent le taux de cholestérol et de lipoprotéines dans le sang - une variété de caractéristiques pharmacologiques d'agents hypolipidémiants, ou comme ils sont souvent appelés, pilules pour le cholestérol élevé. Cette revue passe en revue les médicaments qui sont habituellement prescrits par les médecins.

Indications pour l'utilisation de comprimés de cholestérol élevé

Les principales indications pour l'utilisation des comprimés de taux élevé de cholestérol - le niveau de son contenu dans le sang au-dessus de 5,5 à 6 mmol par litre dans le contexte de maladies existantes du système cardiovasculaire, y compris l'athérosclérose, l'hypertension, la maladie coronarienne et l'infarctus du myocarde.

En outre, ce groupe de médicaments sont destinés à réduire le cholestérol lorsque le tissu adipeux en excès adipostaze (obésité), les pathologies du foie et du pancréas, le diabète sucré et l'insuffisance rénale chronique, dans différents types de hyperlipidémie et d'hypertriglycéridémie.

Les noms des comprimés de cholestérol élevé, le plus souvent prescrits aux patients avec les maladies ci-dessus, sont comme suit:

• Atorvastatine (Atoris, Liprimar, Torvakard), la lovastatine (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), la simvastatine (simvastatine, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrate (Benprofibrat, un lipide, lipophile, Nolipaks, Protolipan) - groupe fibrates modificateurs de lipides (fibrates);
• Nicotinomide (Niacinamide, Nikamid, Nicofort, Nicovite), acide nicotinique (vitamine PP) et ses dérivés;
• Cholestipol (Cholestide) médicaments qui lient les acides biliaires;
• Les dérivés du butbutol (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, etc.) de butylphénols;
• L'ézétimib (Ezetrol) est un inhibiteur sélectif de l'absorption du cholestérol.

Pharmacodynamie des comprimés de l'hypercholestérolémie

Différents groupes de médicaments hypolipidémiants ont un mécanisme d'action différent. Pharmacodynamique comprimés de taux élevé de cholestérol, appartenant au groupe des statines, par rapport à l'inactivation de l'enzyme qui régule l'une des premières étapes de la biosynthèse du cholestérol dans le foie et l'intestin. D'abord, en raison d'une diminution de l'activité de cette enzyme, la production de cholestérol dans le corps est réduite. D'autre part, sur des membranes avec des cellules hépatiques de lipoprotéines riches en cholestérol à faible densité augmente le nombre de récepteurs de composés protéiques gras de liaison (LDL cholestérol) et d'assurer son transport à partir de la circulation sanguine vers les tissus.

La pharmacodynamique gemfibrozil et d'autres fibrates facilitation du problème de base du métabolisme des lipides et de dégradation des graisses (triglycérides) et LDL fonctionnent composé acide fénofibrique (appartenant à la classe des acides carboxyliques amphipathiques). Ces substances activent LPL (lipoprotéine lipase) - une enzyme qui régule la teneur en graisse dans le sang. Et déjà la LPL affecte les récepteurs alpha intracellulaires (PPAR-α), qui modulent le métabolisme glucidique-lipidique et la différenciation du tissu adipeux.

L'acide nicotinique sert d'enzyme non-protéine impliquée dans les processus d'oxydoréduction du corps, y compris la décomposition des glucides et des graisses pour l'énergie. Une augmentation de la teneur en acide nicotinique conduit à l'activation de la lipoprotéine lipase et, par conséquent, à une augmentation de l'utilisation des lipides et à une diminution de la teneur en triglycérides et lipoprotéines dans le plasma sanguin.

Colestipol d'action pharmacologique de liaison des acides biliaires dans le tractus digestif de fournir une résine échangeuse d'anions basique insoluble de haut poids moléculaire Structure microhétérogène, qui empêchent la réabsorption du cholestérol dans la bile et l'intestin. Cela conduit à l'élimination du cholestérol du corps à travers l'intestin et une diminution de son contenu dans le sang.

Les dérivés des butylphénols (Fenbutol, etc.) non seulement inhibent la production de cholestérol, mais réduisent également son absorption lors de la digestion. Et la pharmacodynamie des médicaments qui inhibent sélectivement l'absorption du cholestérol de l'intestin (ézétimibe) est due au blocage d'une protéine spécifique qui est responsable du transport du cholestérol vers les cellules du foie.

Pharmacocinétique des comprimés de cholestérol élevé

Les granulés de substance active de Atorvastatin de cholestérol élevé, lovastatine et al. Statine après administration par voie orale sont absorbés dans le tractus gastro-intestinal et dans la circulation sanguine pour atteindre la plus forte concentration sur la place plus 90-120 minutes. Lors de la liaison aux protéines plasmatiques statines presque 96% au niveau de leur biodisponibilité systémique ne dépasse pas 30% en raison du processus de formation de métabolites actifs dans le foie sur la première transformation étape de la préparation de composants actifs. Dans le foie, les statines sont oxydées, après quoi les métabolites secondaires sont excrétés par l'intestin (environ dans les 24 heures).

Pharmacocinétique gemfibrozil et tous les médicaments modificateurs de lipides est différent d'une statine que le métabolisme hépatique du produit de la substance active plus rapidement après 2 reins Chasa est retiré de la moitié du corps de la dose (l'intestin repos ekskrektiruetsya dans la bile).

En raison de la lente absorption dans les comprimés des voies gastro-intestinales de l'acte Fenbutol de cholestérol élevé progressivement, et fournit des préparations de ce groupe prolongée (environ six mois après l'arrêt de réception régulière) un effet thérapeutique comme anti-oxydant et anti-sclérotique - abaisser l'oxydation des lipides dans le sang et les régler à la paroi vasculaire sous la forme de plaques athérosclérotiques.

Pour la pharmacocinétique du cholestérol absorbant de l'ézétimibe, un composé actif avec des phénols de l'acide glucuronique formés dans l'intestin grêle et le foie au cours de l'auto-nettoyage du corps à partir de substances étrangères et nocives est caractéristique. Le conjugué ézétimibe-glucuronide pharmacologiquement actif se lie aux protéines plasmatiques et est libéré du sang par les reins et les intestins pendant environ 10 jours.

Dosage et administration

La seule façon d'utiliser des comprimés de cholestérol élevé est orale. Il convient de rappeler que les doses individuelles de tout médicament hypolipémiant sont déterminées uniquement par le médecin traitant - sur la base d'un test sanguin pour le taux de cholestérol.

La dose quotidienne standard de statines est de 0,01 g (prise une fois par jour, en même temps), suivie d'une augmentation jusqu'à un maximum de 0,08 g, tel que prescrit par le médecin.

Dose unique habituelle Gemfibrozil 0,3 g (deux fois par jour, une demi-heure avant les repas); Le fénofibrate est également pris deux fois par jour pour 0,1 g (pendant les repas, le matin et le soir).

La dose unique optimale d'acide nicotinique est de 20 à 50 mg (2-3 fois pendant la journée); la réception simultanée de la méthionine assurera la protection du foie contre l'accumulation de graisse.

Cholestipol (comprimés de 1 g) est recommandé de prendre 5 comprimés par jour, après 1-2 mois, la dose quotidienne est doublée. Le fenbutol est prescrit un comprimé (0,25 g) deux fois par jour, pendant les repas. Dose journalière recommandée de comprimés à haute teneur en cholestérol Ezetimib 10 mg (dose unique).

Un surdosage des médicaments énumérés, comme indiqué dans les instructions pour les médicaments, peut se produire si la dose prescrite par le médecin est dépassée, mais il n'y a pas d'informations sur de tels cas.

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Contre-indications d'utilisation

Les comprimés de cholestérol élevé, en plus de l'hypersensibilité individuelle aux substances actives des préparations, ont les contre-indications d'utilisation suivantes:

• statines: antécédent prononcé ou existant de foie, de rein, de maladie du système musculo-squelettique;
• fibrates: problèmes de voies biliaires, cirrhose biliaire auto-immune;
• l'acide nicotinique et ses dérivés: formes aiguës d'ulcères d'estomac et d'ulcères duodénaux, calculs rénaux, hépatites;
• les médicaments qui lient les acides biliaires: altération de l'absorption des graisses dans l'intestin (stéatorrhée), âge des enfants;
• dérivés de butylphénols: maladie du foie et / ou du rein, âge jusqu'à 14 ans;
• inhibiteurs sélectifs de l'absorption du cholestérol: insuffisance hépatique de toute étiologie, âge de 18 ans.

L'utilisation de comprimés de cholestérol élevé pendant la grossesse est incluse dans la liste des contre-indications pour les médicaments hypolipémiants de tous les sous-groupes pharmacologiques, y compris l'acide nicotinique.

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Les effets secondaires

Les comprimés de cholestérol élevé du groupe des statines peuvent avoir des effets secondaires tels que: maux de tête et vertiges, bouche sèche, brûlure d'estomac, nausée, diarrhée, douleur abdominale; les troubles du travail du foie (augmentation de la concentration des enzymes hépatiques de transmnaz), du pancréas et du coeur (tachycardie); diabète sucré, insomnie, crampes et douleurs musculaires; réduction de l'acuité visuelle (jusqu'au développement des cataractes), impuissance, déficience cognitive.

L'utilisation de gemfyrozil peut accompagner la nausée, l'inconfort d'estomac et la diarrhée; réactions cutanées (dermatite); douleur - tête, muscle, articulation, estomac; dysfonctionnement du foie et de la vésicule biliaire; l'anémie, la leucopénie, l'anémie, ainsi qu'une diminution du nombre d'éléments cellulaires (hypoplasie) de la moelle osseuse. Un autre médicament de ce groupe, le fénofibrate, est associé aux effets secondaires énumérés de la menace d'une lithiase biliaire.

Lorsqu'il est utilisé pour réduire le taux de cholestérol, l'acide nicotinique, il est possible d'abaisser la tension artérielle, l'apparition d'un excès d'acide urique dans le sang, augmenter les enzymes intracellulaires du foie et sa dégénérescence graisseuse. La réception de comprimés Cholestipol peut provoquer des nausées et des vomissements, de la constipation ou de la diarrhée, de l'urticaire et une inflammation de la peau. En cas de traitement prolongé avec ce médicament, une pénurie de vitamines (A, D, E, K) dans le corps est possible.

Les problèmes digestifs et arythmie cardiaque effets secondaires Fenbutola et agents Ezitimib peuvent causer des maux de tête, des nausées, des douleurs musculaires et des ballonnements abdominaux et la diarrhée, et les éruptions cutanées allergiques sur la peau.

Interactions avec d'autres médicaments

Identifié par les fabricants de comprimés Atorvastatine, Lovastatine, Simvastatine interactions avec d'autres médicaments consistent à augmenter leurs concentrations dans le plasma sanguin avec l'utilisation simultanée d'antibiotiques et de fongicides. La combinaison de statines avec des contraceptifs hormonaux augmente la concentration de ce dernier dans le plasma, et avec des anticoagulants indirects - réduit le temps de coagulation du sang.

Incompatibilité absolue du gemfibrozil avec la lovastatine: peut développer une insuffisance rénale aiguë et une dystrophie musculaire. Et chez les patients qui utilisent des médicaments hormonaux pour se protéger de la grossesse, une violation grave du métabolisme lipidique est possible. Le fénofibrate améliore l'effet des anticoagulants série coumarine et des dérivés de la phénylidandione, ainsi que des médicaments contenant des salicylates et des comprimés de diabète.

Cholestipol, liaison des acides biliaires dans l'intestin, perturbe l'absorption normale d'autres médicaments par voie orale, pour éviter que tous les autres médicaments doivent être pris 1-2 heures plus tôt.

Tous les comprimés ci-dessus de cholestérol élevé ont les mêmes conditions de stockage: sec, protégé de la lumière vive et inaccessible aux enfants, la température ambiante habituelle (pas plus de + 25-28 ° C).

La date d'expiration est également standard: deux ans à compter de la date d'émission indiquée sur l'emballage.

Voir aussi l'article Traitement du cholestérol élevé: les méthodes les plus courantes