Chlorhydrate de papavérine

Le chlorhydrate de papavérine est un médicament utilisé pour traiter les troubles gastro-intestinaux. Il appartient à la famille des papavérines et de leurs dérivés.

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Les indications Chlorhydrate de papavérine

Il est utilisé dans les situations suivantes:

• élimination et prévention des spasmes des muscles lisses dans la région des organes internes dans le contexte d'une colite spastique, ainsi que d'un pylorospasme ou d'une cholécystite;
• élimination des coliques au niveau des reins et de l'estomac;
• traitement de l'impuissance d'origine vasculaire;
• thérapie de l'endartérite oblitérante et des spasmes des vaisseaux cérébraux, ainsi que des extrémités (partie intégrante du traitement combiné).

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Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de solution injectable à 2 %, en ampoules de 2 ml. La plaquette alvéolée contient 10 ampoules. La boîte contient 1 ou 2 plaquettes alvéolées contenant les ampoules.

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Pharmacodynamique

Le médicament a des propriétés antispasmodiques et antihypertensives.

L'action de la papavérine est due à son effet bloquant sur l'activité du composant PDE4. Le blocage de l'enzyme stoppe l'hydrolyse de l'élément AMPc et augmente ses concentrations dans les cellules des vaisseaux musculaires lisses et des organes internes. L'élément AMPc réduit le volume d'ions calcium pénétrant dans les cellules musculaires et inactive la kinase située dans les chaînes légères de myosine (protéine contractile favorisant la contraction musculaire).

Ce médicament aide à détendre les muscles lisses des vaisseaux et des organes internes, tout en réduisant leur tonus (appareils respiratoire et urogénital, ainsi que tube digestif). Son principe actif dilate principalement les vaisseaux artériels et augmente le débit sanguin (y compris cérébral).

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Pharmacocinétique

Administré par voie intramusculaire et sous-cutanée, le médicament est rapidement et complètement absorbé. Son efficacité thérapeutique plasmatique est de 0,2 à 2 μg/ml. Après administration répétée, ses paramètres pharmacocinétiques restent inchangés.

La synthèse protéique plasmatique atteint 90 %. Le médicament traverse facilement les barrières histohématiques. Il forme un dépôt dans les tissus adipeux, ainsi que dans le foie (la papavérine y est biotransformée). Sa demi-vie est de 0,5 à 2 heures.

L'excrétion se fait dans l'urine, sous forme de produits de décomposition. Une faible proportion du médicament (moins de 0,5 %) est excrétée sous forme inchangée.

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Dosage et administration

La solution est administrée de plusieurs manières: par voie intramusculaire, sous-cutanée ou intraveineuse.

Chez l'adulte, la posologie requise est de 20 à 40 mg (soit 1 à 2 ml d'une solution à 2 %), administrée 2 à 4 fois par jour (avec un intervalle minimum de 4 heures entre les injections). Si une injection intraveineuse de 10 mg du médicament (1 ml) est nécessaire, la solution doit d'abord être diluée avec du chlorure de sodium (10 à 20 ml d'une solution à 0,9 %). La dose administrée par injection ne doit pas dépasser 0,2 g de solution (10 ml), et la dose totale ne doit pas dépasser 0,3 g (15 ml) par jour.

Pour éliminer l'impuissance d'origine vasculaire, il est nécessaire d'administrer une injection intracaverneuse de 10 mg (0,5 ml). L'intervention doit être effectuée 20 à 30 minutes avant le rapport sexuel prévu.

Les personnes âgées de 70 ans et plus peuvent recevoir un maximum de 10 mg du médicament à la fois (0,5 ml).

Pour les enfants âgés de 1 à 12 ans, la solution est administrée à raison de 0,3 à 0,5 mg/kg 2 à 3 fois par jour.

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Utiliser Chlorhydrate de papavérine pendant la grossesse

La solution est parfois utilisée en fin de grossesse, peu avant l’accouchement, pour réduire l’hypertonie utérine et diminuer le risque d’accouchement prématuré.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• nourrissons jusqu'à 12 mois;
• état de coma ou suppression de l'activité respiratoire;
• glaucome;
• bloc auriculo-ventriculaire;
• la présence d’intolérance à la papavérine;
• personnes de plus de 75 ans (risque trop élevé de développer une hyperthermie);
• Maladie de La Peyronie (réalisation d'injections intracaverneuses).

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Effets secondaires Chlorhydrate de papavérine

L’utilisation de la solution provoque parfois les effets secondaires suivants:

• constipation ou nausées;
• hyperhidrose ou sensation de somnolence;
• développement d’une éosinophilie et augmentation des valeurs de transaminases;
• Bloc auriculo-ventriculaire, diminution de la pression artérielle, extrasystole ventriculaire;
• Maladie de La Peyronie ou priapisme causé par injection intracaverneuse.

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Surdosage

Des signes d'intoxication apparaissent après l'injection d'une dose importante de la solution, notamment en cas de maladie rénale ou hépatique. Généralement, une diplopie, une sensation de somnolence ou de faiblesse et une baisse de la tension artérielle apparaissent.

Il n'existe pas d'antidote spécifique à ce médicament. Pour éliminer le trouble, il faut arrêter le traitement, effectuer un lavage gastrique, administrer du charbon actif et du lait à la victime, et mettre en œuvre simultanément un traitement symptomatique et de soutien. Cela contribuera à augmenter la tension artérielle et à éliminer les autres troubles.

Pour se débarrasser du priapisme, qui se développe suite à l'injection intracaverneuse de la solution, il est nécessaire d'administrer de la phényléphrine et de l'adrénaline par voie intracaverneuse. Dans les formes sévères de la maladie, une hémoaspiration est pratiquée, ainsi qu'une dérivation au niveau des vaisseaux du pénis.

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Interactions avec d'autres médicaments

En raison de l’association avec la papavérine, les propriétés antihypertensives de la méthyldopa sont réduites et les effets de l’alcool sont renforcés.

Les fumeurs ont un métabolisme accéléré de la substance papavérine, de sorte que ses valeurs plasmatiques, ainsi que ses propriétés médicinales, sont affaiblies.

La phentolamine améliore l'efficacité du médicament sur les corps caverneux du pénis en cas d'utilisation combinée.

Le métamizole associé à la diphenhydramine et au diclofénac renforce l’effet antispasmodique de la papavérine.

Les solutions de chlorhydrate de papavérine ne sont pas médicalement compatibles avec la solution de glucose (en raison de l'inactivation partielle de l'action de la papavérine).

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Conditions de stockage

Le chlorhydrate de papavérine doit être conservé hors de portée des enfants et de la lumière du soleil. Température maximale: 25 °C.

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Durée de conservation

Le chlorhydrate de papavérine peut être utilisé pendant 2 ans à compter de la date de commercialisation de l'agent thérapeutique.

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