Carvethrand

Carvetrend a une activité vasodilatatrice et un effet β-bloquant non sélectif; il démontre également un effet antioxydant et bloque sélectivement l'activité des récepteurs α1-adrénergiques.

Le médicament réduit la résistance vasculaire périphérique en bloquant sélectivement l'action des récepteurs α1-adrénergiques et, de plus, en supprimant l'effet du SRAA par blocage non sélectif des récepteurs β-adrénergiques. Parallèlement, l'activité de la rénine plasmatique diminue, ce qui réduit le risque de rétention hydrique. [ 1 ]

Les indications Carvethrand

Il est utilisé dans les cas d' angine de poitrine stable de degré chronique, d'hypertension primaire, ainsi que dans les cas d'insuffisance cardiaque stable (type chronique).

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés: 14 comprimés sous blister (volume: 3,125, 6,25 et 12,5 mg), 2 plaquettes par emballage. Il est également disponible en plaquettes séparées de 28 comprimés (volume: 25 mg), 1 comprimé par boîte.

Pharmacodynamique

Ce médicament ne contient pas de BCA et possède un effet stabilisateur de membrane. Il s'agit d'un racémique bi-stéréoisomère. Le blocage des récepteurs adrénergiques ß1 et ß2 est principalement assuré par l'énantiomère S(-), tandis que l'effet α1-bloquant est assuré par les énantiomères S(-) et R(+). Carvetrend possède un effet antioxydant important et absorbe les radicaux libres.

En cas d'utilisation à pression artérielle élevée, sa diminution sous l'influence du médicament ne s'accompagne pas de modifications des processus de circulation sanguine intrarénale et de potentialisation de la résistance systémique des vaisseaux périphériques, ce qui est souvent observé lors de l'administration de bêtabloquants. [ 2 ]

Lorsqu'il est administré à des personnes souffrant d'angine de poitrine, il prévient le développement de la douleur et de l'ischémie myocardique. [ 3 ]

Chez les personnes souffrant de dysfonctionnement ventriculaire gauche ou d’ICC, le médicament a un effet positif sur l’hémodynamique, la taille du ventricule gauche et sa fraction d’éjection.

Le médicament ne modifie pas le métabolisme des lipides.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du médicament est d'environ 25 à 30 % (forme R) et 15 % (forme S). La Cmax plasmatique est mesurée après 1 heure. Les proportions entre la dose et les valeurs plasmatiques sont linéaires. La prise alimentaire ne modifie pas la biodisponibilité du médicament.

Le carvédilol est un élément hautement lipophile. Environ 98 à 99 % de la substance est synthétisée avec des protéines. Le volume de distribution est d'environ 2 l/kg. 60 à 75 % du médicament absorbé subit des processus métaboliques lors du premier passage intrahépatique.

La demi-vie du médicament est de 6 à 10 heures. La clairance est de 590 ml par minute. L'excrétion se fait principalement par la bile, puis par les fèces. Une partie est excrétée sous forme d'éléments métaboliques par les reins.

Les processus métaboliques se déroulent dans le foie, par oxydation et glucuronidation dans la zone du cycle aromatique. Les composants métaboliques exercent une action adrénobloquante et antioxydante intense.

Les taux plasmatiques de médicaments sont environ 50 % plus élevés chez les personnes âgées.

Chez les personnes présentant une pression artérielle élevée et une insuffisance rénale modérée (CC – dans les 20 à 30 ml par minute) ou sévère (CC – < 20 ml par minute), une augmentation de 40 à 55 % des valeurs plasmatiques de LS a été observée.

Dosage et administration

Carvetrend doit être pris par voie orale, en commençant le traitement par de faibles doses. Les doses sont ensuite augmentées progressivement jusqu'à l'obtention de l'effet souhaité.

En cas d'hypertension primaire, vous devez d'abord prendre 12,5 mg du médicament le matin (après les repas) ou 6,25 mg le matin puis le soir. Après deux jours de traitement, la dose est augmentée à une prise unique de 25 mg ou à deux prises de 12,5 mg. Après deux semaines de traitement, la dose est augmentée à deux prises quotidiennes de 25 mg.

En cas d'hypertension, on ne peut pas administrer plus de 50 mg par jour (répartis en 2 prises).

Lors d'une CH, le médicament est initialement utilisé à une dose de 3,125 mg (2 doses par jour).

En cas d'angine stable, la dose est de 12,5 mg deux fois par jour. Après un cycle de deux jours, la dose est augmentée à 25 mg deux fois par jour.

En cas d'angine chronique, on peut utiliser au maximum 50 mg du médicament (en 2 prises).

Chez les patients souffrant d’insuffisance cardiaque et traités pour une angine de poitrine, la dose initiale est de 3,125 mg (2 doses par jour).

• Demande pour les enfants

Ne pas utiliser en pédiatrie.

Utiliser Carvethrand pendant la grossesse

Carvetrend n'est pas prescrit pendant l'allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère aux composants du médicament;
• choc cardiogénique;
• ayant une forme décompensée d’insuffisance cardiaque (stade 4 selon la classification NYHA), dans laquelle il est nécessaire d’utiliser des substances inotropes;
• acidose métabolique;
• « maladie cardiaque pulmonaire » et hypertension affectant les poumons;
• phéochromocytome;
• utiliser en association avec le vérapamil, le diltiazem et d’autres médicaments antiarythmiques;
• Bloc auriculo-ventriculaire de stade 2-3 (sans utilisation d’un stimulateur cardiaque);
• Université d'État de Saint-Louis;
• bradycardie (les valeurs de la fréquence cardiaque sont inférieures à 50 battements par minute);
• pression artérielle réduite (le niveau de pression artérielle systolique est inférieur à 85 mm Hg);
• ayant une forme non compensée d’insuffisance cardiaque, dans laquelle il est nécessaire de prescrire des agents isotropes positifs et des médicaments diurétiques;
• BA et autres maladies pulmonaires de nature obstructive;
• dysfonctionnement hépatique grave;
• utilisation d'IMAO (à l'exception des substances de type IMAO-B).

Effets secondaires Carvethrand

Les effets secondaires comprennent:

• modifications des données des analyses de sang: développement d'hypo- ou d'hyperglycémie, d'hypercholestérolémie, de -kaliémie ou de -triglycéridémie, ainsi que de thrombocyto- ou de leucopénie, d'anémie et d'hyponatrémie, ainsi qu'une augmentation des valeurs de phosphatase alcaline, de créatinine et d'urée et une diminution des taux de prothrombine;
• symptômes d’allergie: réactions anaphylactiques;
• convulsions, étourdissements, collapsus orthostatique et paresthésie, prise de poids, maux de tête, dépression, troubles du sommeil et perte de conscience;
• sécheresse de la muqueuse oculaire ou irritation du contour des yeux, ainsi que troubles visuels;
• œdème, angine de poitrine, insuffisance cardiaque, bradycardie, dyspnée, extrémités froides et hypotension, palpitations, augmentation de la pression artérielle, maladie de Raynaud et exacerbation de la claudication intermittente;
• congestion nasale, œdème pulmonaire et asthme;
• douleurs abdominales, xérostomie, nausées, parodontite, constipation ou diarrhée, méléna et dysfonctionnement hépatique (taux accrus d’ALT, d’AST et de GGT);
• exanthème, alopécie, urticaire, hyperhidrose, démangeaisons et dermatite;
• arthralgies et douleurs affectant les membres;
• troubles urinaires, insuffisance rénale, incontinence urinaire et hématurie;
• hyperuricémie, glycosurie ou albuminurie;
• dysfonction érectile;
• augmentation de la température, asthénie et symptômes pseudo-grippaux.

Surdosage

En cas d'intoxication, on observe une insuffisance cardiaque, une bradycardie, un choc cardiogénique, une diminution de la pression artérielle, des vomissements, des convulsions généralisées, une détresse respiratoire, une confusion et un arrêt cardiaque.

Un lavage gastrique, l'utilisation de sorbants et des actions symptomatiques, la surveillance et la modification des valeurs des systèmes vitaux sont effectués; en cas de bradycardie, l'administration de 0,5 à 2 mg d'atropine est prescrite.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament ne doit pas être utilisé en association avec le vérapamil, le diltiazem ou d’autres agents antiarythmiques de type I (IV), ainsi qu’avec les IMAO (autres que la MAO-B).

Utilisation de SG.

L'administration concomitante de digoxine augmente son taux à l'état d'équilibre d'environ 16 % (la digitoxine augmente également d'environ 13 %) chez les personnes présentant une hypertension artérielle. Les concentrations plasmatiques de digoxine doivent être surveillées au début et à la fin du traitement par Carvetrend, ainsi que lors des ajustements posologiques.

Lorsqu'il est utilisé avec des substances SG, une prolongation de la conduction AV peut se développer.

Une surveillance attentive de l’état des personnes utilisant des bêtabloquants ou des médicaments qui abaissent les taux de catécholamines (y compris la réserpine ou les IMAO) est nécessaire, car cela peut provoquer une bradycardie sévère ou le développement de symptômes de diminution de la pression artérielle.

Autres médicaments antihypertenseurs.

Ce médicament potentialise l'activité d'autres médicaments hypotenseurs (y compris les antagonistes des récepteurs α1). Une potentialisation des effets antihypertenseurs négatifs des phénothiazines, des vasodilatateurs, des barbituriques par l'alcool et les tricycliques est également possible.

Ciclosporine.

Les taux plasmatiques de cyclosporine doivent être surveillés lors de l’utilisation de Carvetrend, car ils sont augmentés par cette association.

Médicaments hypoglycémiants, y compris l’insuline.

Étant donné que l’insuline et d’autres agents hypoglycémiants peuvent réduire la glycémie de manière plus intensive lorsque le médicament est administré, et que le carvédilol lui-même peut masquer les signes d’hypoglycémie, il est très important de surveiller en permanence la glycémie.

Clonidine.

Lors de l'arrêt du traitement combiné par Carvetrend et clonidine, arrêtez d'abord d'utiliser le premier, puis réduisez progressivement la dose de clonidine.

Anesthésiques administrés par inhalation.

Lors de l'administration de l'anesthésie, il est nécessaire de prendre en compte l'interaction antihypertensive négative et isotrope du médicament avec les anesthésiques.

Médicaments qui induisent ou inhibent l’action des enzymes de l’hémoprotéine 450.

Les personnes utilisant des médicaments qui induisent les enzymes de la structure de l'hémoprotéine 450 (barbituriques avec rifampicine) ou les inhibent (y compris le kétoconazole, l'érythromycine avec cimétidine, l'halopéridol et le vérapamil avec fluoxétine) doivent être sous surveillance constante lorsqu'elles utilisent ces médicaments simultanément avec le carvédilol, car les inducteurs enzymatiques peuvent réduire les taux sériques de ce dernier, et les inhibiteurs peuvent les augmenter.

Oestrogènes avec AINS et corticostéroïdes.

L'effet hypotenseur des médicaments est réduit dans le cas de l'utilisation de médicaments qui retiennent le Na et le liquide dans le corps.

Sympathomimétiques et agonistes α- et ß-adrénergiques.

L'administration concomitante de ces médicaments potentialise l'effet vasoconstricteur.

Relaxants musculaires et ergotamine.

L'association du médicament et de relaxants musculaires ou d'ergotamine conduit à une potentialisation de l'effet de blocage neuromusculaire.

Dérivés de la xanthine.

Il est nécessaire d'être extrêmement prudent lors de l'association du médicament avec des dérivés de la xanthine (cela inclut la théophylline et l'aminophylline), car cela affaiblit l'activité de blocage β-adrénergique.

Conditions de stockage

Carvetrend doit être conservé à des températures comprises entre 15 et 25°C.

Durée de conservation

Carvetrend peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de vente de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Atram, Kardivas et Coriol avec Karvid, ainsi que Dilator, Cardoz et Carvedigamma avec Karvidex, Carvedilol et Cardiostad avec Protecard, ainsi que Karvium, Talliton et Corvazan avec Medocardil.