Carvetrend

Carvetrend a une activité vasodilatatrice et un effet -bloquant indiscriminé; démontre également des effets antioxydants et bloque sélectivement l'activité des récepteurs α1-adrénergiques.

Le médicament affaiblit la résistance des vaisseaux périphériques, bloquant sélectivement l'action des récepteurs 1-adrénergiques et supprimant en outre l'influence exercée par le RAAS - par le blocage non sélectif des récepteurs β-adrénergiques. Parallèlement à cela, il y a une diminution de l'activité de la rénine plasmatique, ce qui réduit la probabilité d'une excrétion retardée de liquide. [1]

Les indications Carvetrend

Il est utilisé en cas d' angine de poitrine chronique de type stable, d' hypertension primaire , et en complément en cas d'insuffisance cardiaque stable (de type chronique).

Formulaire de décharge

La libération de la substance médicamenteuse est réalisée sous forme de comprimés - 14 pièces à l'intérieur d'un emballage cellulaire (le volume des comprimés est de 3,125, 6,25 et également 12,5 mg), 2 emballages à l'intérieur de l'emballage. Également produit en 28 pièces à l'intérieur d'une assiette séparée (volume 25 mg) - 1 pièce à l'intérieur de la boîte.

Pharmacodynamique

Le médicament n'a pas d'ACI et a un effet stabilisant la membrane. C'est un racémate bi-stéréoisomère. Le développement du blocage de l'action des récepteurs 1-, ainsi que 2-adrénergiques est réalisé principalement à l'aide de l'énantiomère S (-), et l'effet 1-bloquant est fourni par les énantiomères S (-), ainsi que R (+). Carvetrend a un effet antioxydant important et élimine les radicaux libres.

En cas d'application avec une augmentation de la pression artérielle, sa diminution sous l'influence de médicaments ne s'accompagne pas d'une modification des processus de circulation intrarénale et d'une potentialisation de la résistance systémique des vaisseaux périphériques, ce qui est souvent observé avec l'introduction de -bloquants. [2]

Lorsqu'il est administré à des personnes souffrant d'angine de poitrine, le développement de la douleur et de l'ischémie myocardique est empêché. [3]

Chez les personnes atteintes d'un dysfonctionnement ventriculaire gauche ou d'ICC, le médicament a un effet positif sur l'hémodynamique, la taille du ventricule gauche et la fraction d'éjection.

Le médicament n'altère pas le métabolisme des lipides.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité du médicament est d'environ 25-30% (forme R), ainsi que 15% (forme S). Le niveau plasmatique Cmax est noté après 1 heure. Les proportions entre la posologie et les valeurs plasmatiques sont linéaires. La prise alimentaire ne modifie pas le niveau de biodisponibilité du médicament.

Le carvédilol est un élément hautement lipophile. Environ 98-99% de la substance est synthétisée avec des protéines. Le volume de distribution est d'environ 2 l / kg. 60-75% du médicament absorbé subit des processus métaboliques au cours du 1er passage intrahépatique.

La demi-vie d'un médicament est de l'ordre de 6 à 10 heures. Le niveau de clairance est de 590 ml par minute. L'excrétion s'effectue principalement avec la bile, puis avec les selles. Une partie est excrétée sous forme d'éléments métaboliques par les reins.

Les processus métaboliques sont effectués à l'intérieur du foie - par oxydation, ainsi que par glucuronisation dans la zone du cycle aromatique. Les composants métaboliques démontrent un effet bloquant adrénergique et antioxydant intense.

Les taux plasmatiques de médicaments chez les personnes âgées sont environ 50 % plus élevés.

Les personnes ayant une pression artérielle élevée et une insuffisance rénale modérée (CC - dans les 20 à 30 ml par minute) ou sévère (CC - < 20 ml par minute) ont montré une augmentation de 40 à 55 % des valeurs plasmatiques des médicaments.

Dosage et administration

Carvetrend doit être pris par voie orale, en commençant le traitement par l'introduction de petites doses. Plus tard, les portions sont progressivement augmentées jusqu'à l'obtention de l'effet recherché.

En cas d'hypertension primaire, vous devez d'abord prendre 12,5 mg de médicament le matin (après avoir mangé) ou 6,25 mg le matin puis le soir. Après 2 jours de ce régime, la portion est augmentée à une dose 1 fois de 25 mg ou une dose 2 fois de 12,5 mg. Après 2 semaines de traitement, la dose est augmentée à 2 fois par jour d'utilisation de 25 mg.

En cas d'hypertension, pas plus de 50 mg peuvent être administrés par jour (divisés en 2 prises).

Au cours de l'IC, le médicament est d'abord utilisé par portions de 3,125 mg (2 administrations par jour).

Pour l'angine de poitrine de type stable, 12,5 mg est administré 2 fois par jour. Après un tel cycle de 2 jours, la portion est augmentée à 2 fois l'utilisation de 25 mg.

Lors d'une angine de poitrine chronique, un maximum de 50 mg de médicament peut être utilisé (pour 2 utilisations).

Chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque qui traitent l'angine de poitrine, la posologie initiale est de 3,125 mg (2 doses par jour).

• Demande pour les enfants

Utilisation interdite en pédiatrie.

Utiliser Carvetrend pendant la grossesse

Carvetrend n'est pas prescrit pour l'HB ou la grossesse.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère aux éléments du médicament;
• choc cardiogénique;
• ayant une forme décompensée de CH (4ème stade selon la classification NYHA), dans laquelle il est nécessaire d'utiliser des substances inotropes;
• acidose métabolique;
• Cœur pulmonaire et hypertension affectant les poumons ;
• phéochromocytome;
• utiliser en conjonction avec le vérapamil, le diltiazem, ainsi que d'autres médicaments antiarythmiques;
• Bloc AV de stade 2-3 (sans utilisation de stimulateur cardiaque) ;
• SSSU ;
• bradycardie (les valeurs de fréquence cardiaque sont inférieures à 50 battements par minute);
• diminution de la pression artérielle (le niveau de PAS est inférieur à 85 mm Hg);
• avoir une forme d'insuffisance cardiaque non compensée, dans laquelle il est nécessaire de prescrire des médicaments isotropes positifs et des médicaments diurétiques;
• BA et autres lésions pulmonaires obstructives ;
• dysfonctionnement hépatique sévère;
• utilisation de produits IMAO (à l'exception des substances de type IMAO-V).

Effets secondaires Carvetrend

Parmi les signes latéraux :

• changements dans les données des tests sanguins: le développement d'hypo- ou hyperglycémie, hypercholestérolémie, -kaliémie ou -triglycéridémie, et en plus thrombocyto- ou leucopénie, anémie et hyponatrémie, ainsi qu'une augmentation des valeurs de la phosphatase alcaline, de la créatinine et l'urée et une diminution des valeurs de prothrombine ;
• symptômes allergiques : manifestations anaphylactiques;
• convulsions, étourdissements, collapsus orthostatique et paresthésies, prise de poids, maux de tête, dépression, troubles du sommeil et perte de conscience;
• sécheresse de la muqueuse oculaire ou irritation du contour des yeux, ainsi que troubles visuels;
• gonflement, angine de poitrine, insuffisance cardiaque, bradycardie, dyspnée, extrémités froides et hypotension, palpitations, augmentation de la pression artérielle, maladie de Raynaud et exacerbation d'une claudication intermittente ;
• congestion nasale, œdème pulmonaire et asthme;
• douleurs abdominales, xérostomie, nausées, parodontite, constipation ou diarrhée, méléna et dysfonctionnement hépatique (augmentation des taux d'ALT, d'AST et de GGT) ;
• exanthème, alopécie, urticaire, hyperhidrose, prurit et dermatite;
• arthralgie et douleur affectant les membres;
• troubles urinaires, insuffisance rénale, incontinence urinaire et hématurie;
• hyperuricémie, glycosurie ou albuminurie;
• dysfonction érectile;
• fièvre, asthénie et symptômes pseudo-grippaux.

Surdosage

En cas d'intoxication, on note une IC, une bradycardie, un choc cardiogénique, une diminution de la pression artérielle, des vomissements, des convulsions généralisées, des troubles respiratoires, une confusion et un arrêt cardiaque.

Un lavage gastrique, l'utilisation de sorbants, ainsi que des actions symptomatiques, la surveillance et la modification des valeurs des systèmes importants pour la vie sont effectués; en cas de bradycardie, l'administration de 0,5 à 2 mg d'atropine est prescrite.

Interactions avec d'autres médicaments

Vous ne pouvez pas utiliser le médicament en association avec le vérapamil, le diltiazem ou d'autres substances antiarythmiques de type I (IV), ainsi que les IMAO (en plus de la MAO-B).

En utilisant SG.

L'administration avec la digoxine augmente son niveau d'équilibre d'environ 16% (l'indice de digitoxine augmente également d'environ 13%) chez les personnes ayant une pression artérielle élevée. Il est nécessaire de surveiller le taux plasmatique de digoxine au début du traitement par Carvetrend, à sa fin, ainsi que d'ajuster les doses.

Lorsqu'il est utilisé avec des substances SG, une prolongation de la conduction AV peut se développer.

Il est nécessaire de surveiller attentivement l'état des personnes qui utilisent des bêta-bloquants ou des médicaments qui abaissent les indicateurs de catécholamines (tels que la réserpine ou les IMAO), car cela peut provoquer une bradycardie sévère ou le développement de symptômes de diminution de la pression artérielle.

Le reste des antihypertenseurs.

Le médicament potentialise l'activité d'autres médicaments antihypertenseurs (parmi lesquels se trouvent les antagonistes 1-terminaux). La potentialisation des manifestations antihypertensives négatives des phénothiazines, des vasodilatateurs, des barbituriques avec de l'alcool et des tricycliques est également possible.

Cyclosporine.

Il est nécessaire de surveiller le taux plasmatique de cyclosporine lors de l'utilisation de Carverend, car il augmente avec cette combinaison.

Médicaments hypoglycémiants, y compris l'insuline.

Étant donné que lorsque le médicament est administré, l'insuline et d'autres substances hypoglycémiantes peuvent réduire plus intensément l'indice de sucre dans le sang et que le carvédilol lui-même est capable de masquer les signes d'hypoglycémie, il est très important de surveiller en permanence les valeurs de glycémie.

Clonidine.

Lors de l'annulation du traitement complexe avec l'utilisation de Carvetrend et de clonidine, arrêtez d'abord d'utiliser le premier, puis réduisez progressivement la portion de clonidine.

Anesthésiques inhalés.

Lors de l'introduction de l'anesthésie, il est nécessaire de prendre en compte l'interaction antihypertensive et isotrope négative du médicament avec les anesthésiques.

Médicaments qui induisent ou ralentissent l'action des enzymes hémoprotéiques 450.

Les personnes utilisant des médicaments qui induisent des enzymes de la structure de l'hémoprotéine 450 (barbituriques avec rifampicine) ou les ralentissent (y compris le kétoconazole, l'érythromycine avec la cimétidine, l'halopéridol et le vérapamil avec la fluoxétine) doivent être sous contrôle constant tout en utilisant de tels médicaments avec le carvédilol comme inducteurs enzymatiques sont capables de diminuer les valeurs sériques de ces derniers, et les inhibiteurs - de les augmenter.

Eststrogènes avec AINS et corticoïdes.

L'effet antihypertenseur des médicaments est réduit dans le cas de l'utilisation de médicaments qui retiennent le Na et le liquide à l'intérieur du corps.

Sympathomimétiques et agonistes -, ainsi que ß-adrénergiques.

L'administration avec ces médicaments potentialise l'effet vasoconstricteur.

Relaxants musculaires et ergotamine.

L'association d'un médicament et de relaxants musculaires ou d'ergotamine conduit à une potentialisation de l'effet neuromusculaire bloquant.

Dérivés de la xanthine.

Il est nécessaire de combiner très soigneusement le médicament avec des dérivés de la xanthine (cela inclut la théophylline avec l'aminophylline), car cela affaiblit l'activité bloquante β-adrénergique.

Conditions de stockage

Le carvetrend doit être conservé à des températures comprises entre 15 et 25 ° C.

Durée de conservation

Carvetrend peut être utilisé pendant une durée de 36 mois à compter de la commercialisation de la substance thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Atram, Cardivas et Coriol avec Carvid, ainsi que Dilator, Cardoz et Carvedigamma avec Carvidex, Carvedilol et Cardiostad avec Protecard, ainsi que Carvium, Taliton et Corvazan avec Medocardil.