Carvidex

Karvidex est un médicament complexe qui bloque indistinctement l'activité des récepteurs α1- ainsi que β-adrénergiques. Ne montre pas d'effets sympathomimétiques endogènes; la proportion de l'effet de blocage par rapport aux terminaisons α1 et ß est de 1d100. Le médicament a un effet antioxydant, ainsi qu'un effet antagoniste modéré sur les ions calcium.

L'utilisation à long terme de médicaments a un effet positif sur les paramètres lipidiques dans le sérum sanguin. Le médicament ne modifie pas les valeurs de glycémie et réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche. [1]

Les indications Carvidex

Il est utilisé dans le cas d' une cardiopathie ischémique CHF, ainsi que d'une augmentation de la pression artérielle.,

Formulaire de décharge

La libération de l'élément médicamenteux se fait sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur d'une bande séparée. Il y a 2 bandes de ce type à l'intérieur de la boîte.

Pharmacodynamique

Le processus de vasodilatation est réalisé en grande partie avec une interaction antagoniste avec les récepteurs α-adrénergiques. Le médicament est un composé racémique constitué de 2 stéréoisomères. Les énantiomères S (-) ont un effet bloquant sur les récepteurs β-adrénergiques. Karvidex n'a pas son propre effet sympathomimétique.

Le médicament améliore considérablement l'activité myocardique chez les personnes atteintes d'ICC associée à un dysfonctionnement ventriculaire gauche - il affaiblit la postcharge sans affecter négativement le volume télédiastolique du ventricule gauche. [2]

Chez les personnes présentant un stade modéré d'hypertension primaire, lors de l'utilisation de médicaments, il existe une diminution de l'hypertrophie ventriculaire gauche. [3]

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, une absorption rapide se produit avec l'obtention de valeurs plasmatiques de Cmax après 1-2 heures.

Le niveau de biodisponibilité est d'environ 25-35%, en raison de processus métaboliques après le 1er passage intrahépatique. Une augmentation des valeurs de biodisponibilité est observée chez les personnes atteintes de pathologies hépatiques et les personnes âgées. Avec la cirrhose hépatique, ce chiffre est multiplié par quatre et plus. La consommation avec de la nourriture ne modifie pas la valeur Cmax et la biodisponibilité, mais raccourcit la période pour atteindre le niveau Cmax.

Environ 99% des médicaments sont impliqués dans la synthèse des protéines. Au cours de l'hydroxylation et de la déméthylation intrahépatiques, il se forme 3 éléments métaboliques qui ont un effet β-bloquant et antioxydant plus intense que le carvédilol.

La demi-vie à terme dure entre 6 et 10 heures. La majeure partie du médicament est excrétée dans les fèces et la bile sous forme de composants métaboliques. Une petite quantité est excrétée dans l'urine.

Dosage et administration

Utiliser avec une pression artérielle élevée.

Le choix du dosage est fait personnellement. Tout d'abord, vous devez utiliser 12,5 mg 1 fois par jour (pendant les 1-2 premières semaines), tandis que la portion peut être divisée en 2 administrations à une dose de 6,25 mg; après cela, 25 mg de médicaments sont utilisés une fois par jour.

S'il est nécessaire d'augmenter la posologie, celle-ci doit être effectuée avec un minimum de 14 jours; la portion quotidienne maximale est de 50 mg en 1 prise (ou cette portion est divisée en 2 applications).

Introduction aux personnes atteintes de cardiopathie ischémique.

Les portions sont personnalisées. Au stade initial, 12,5 mg du médicament sont consommés 2 fois par jour (les 1-2 premières semaines), puis utilisés 2 fois par jour à une dose de 25 mg.

Si une augmentation de la posologie est nécessaire, elle est effectuée avec une pause minimale de 2 semaines; le maximum par jour est de 0,1 g (divisé par 2 injections).

Application chez les personnes atteintes de CHF.

La posologie doit être choisie personnellement, sous contrôle médical. Tout d'abord, une injection en 2 fois par jour de 3,125 mg du médicament est prescrite (pendant les 14 premiers jours). Avec une bonne tolérance de cette portion, elle est augmentée avec un minimum de pauses de 14 jours jusqu'à 2 fois l'utilisation par jour de 6,25 mg. De plus, une augmentation est effectuée jusqu'à une prise en 2 fois de 12,5 mg par jour, puis jusqu'à une prise en 2 fois de 25 mg. La posologie doit être augmentée jusqu'aux limites maximales dans lesquelles le médicament est toléré sans complications.

Les personnes atteintes d'ICC sévère (et les personnes atteintes d'ICC légère ou modérée pesant moins de 85 kg) peuvent prendre un maximum de 25 mg du médicament 2 fois par jour.

Les personnes pesant plus de 85 kg, atteintes d'ICC modérée ou légère, doivent utiliser un maximum de 50 mg de Karvidex 2 fois par jour.

Avant d'augmenter la posologie, il est nécessaire de procéder à un examen médical du patient pour déterminer si les manifestations de vasodilatation ou d'IC ont augmenté.

S'il est nécessaire d'annuler le médicament, il est effectué progressivement, sur une période de 7 à 14 jours. Si le traitement a été interrompu pendant une période supérieure à 2 semaines, il est repris avec une dose de 3,125 mg, 2 fois par jour, après quoi la posologie est choisie en suivant les instructions ci-dessus.

Le médicament doit être pris avec de la nourriture afin de réduire la vitesse d'absorption de la substance thérapeutique et la gravité des symptômes orthostatiques.

Si des doses inférieures à 6,25 mg sont nécessaires, des comprimés du volume approprié sont utilisés.

• Demande pour les enfants

Ne peut être prescrit en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Carvidex pendant la grossesse

Carvidex n'est pas utilisé pendant l'allaitement ou la grossesse.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• intolérance sévère causée par le carvédilol ou d'autres éléments du médicament;
• phase active d'insuffisance cardiaque ou insuffisance cardiaque au stade de décompensation;
• dysfonctionnement hépatique;
• blocus au 2-3e stade (en l'absence de stimulateur cardiaque permanent);
• bradycardie sévère (inférieure à 50 battements par minute);
• SSSU ;
• Blocus SA ;
• une forte diminution des valeurs de pression artérielle;
• avoir une forme obstructive de lésions des voies respiratoires, y compris des spasmes bronchiques;
• une histoire d'asthme.

Effets secondaires Carvidex

Les principaux symptômes secondaires :

• problèmes avec le travail du système nerveux central: vertiges, maux de tête et faiblesse. Les paresthésies, la suppression de l'humeur, l'asthénie et les troubles du sommeil sont rares;
• dysfonctionnement du SVC : diminution de la pression artérielle, bradycardie et signes orthostatiques. Parfois, le flux sanguin périphérique est perturbé (extrémités froides), les manifestations de la maladie de Raynaud ou de la claudication intermittente sont aggravées et des évanouissements surviennent. La progression de l'IC et le trouble de la conduction AV sont observés isolément ;
• troubles du tractus gastro-intestinal : maux d'estomac, nausées, diarrhée et xérostomie. Occasionnellement, on note une constipation, des vomissements et une augmentation des valeurs des transaminases intrahépatiques;
• modifications des processus métaboliques : hypo- ou hyperglycémie, ainsi qu'hypercholestérolémie et prise de poids ;
• violations des processus hématopoïétiques: leuco- ou thrombocytopénie;
• atteinte des voies urinaires : chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, l'atteinte peut s'aggraver. Parfois, un gonflement ou une défaillance des reins apparaît;
• troubles respiratoires : éternuements, congestion nasale et spasmes bronchiques;
• signes d'allergies: manifestations épidermiques d'allergies (urticaire et démangeaisons), ainsi que exacerbation de l'évolution de l'eczéma;
• dommages aux organes visuels : irritation du contour des yeux et déficience visuelle;
• autres : arthralgie ou myalgie. Parfois, dysfonction érectile.

Surdosage

En cas d'intoxication, d'IC, de bradycardie, de vomissements, de choc cardiogénique, une forte diminution de la pression artérielle peut se développer, ainsi que des convulsions généralisées, de la confusion, une détresse respiratoire et un arrêt cardiaque.

Des actions symptomatiques sont effectuées. Le contrôle et la correction de l'activité des organes importants pour la vie sont effectués; si nécessaire, le patient peut être placé en réanimation.

Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation combinée du médicament avec la digoxine provoque une augmentation de cette dernière. L'administration avec SG prolonge la période de conduction AV. Pour cette raison, avec le début de l'utilisation du carvédilol, lors de la sélection de son dosage ou lorsque le médicament est annulé, il est nécessaire de surveiller en permanence les valeurs plasmatiques de la digoxine.

Le médicament peut potentialiser l'activité d'autres médicaments antihypertenseurs ou de substances ayant un effet antihypertenseur.

Il existe un risque d'augmentation des taux plasmatiques de cyclosporine lorsqu'elle est associée au carvédilol. Il est nécessaire de surveiller en permanence le niveau de cyclosporine au début de l'utilisation de Karvidex et d'ajuster le dosage du premier si nécessaire.

Extrêmement soigneusement, il est nécessaire d'effectuer une anesthésie générale chez les personnes utilisant le médicament, car lorsqu'il est associé à des anesthésiques individuels, un effet isotrope négatif synergique des médicaments peut être noté.

Les substances qui ont une activité -bloquante peuvent augmenter l'effet antidiabétique de l'insuline ou des médicaments hypoglycémiants pris par voie orale.

L'association avec la clonidine peut provoquer une bradycardie et potentialiser l'effet hypotenseur du carvédilol. Lors de l'annulation du traitement combiné avec la clonidine, vous devez d'abord arrêter de prendre Karvidex, et après quelques jours - la clonidine.

Les substances qui induisent des microsomes oxydases intrahépatiques (telles que la rifampicine avec du phénobarbital) augmentent la vitesse des processus métaboliques, réduisant les valeurs plasmatiques du carvédilol; dans le même temps, les agents qui ralentissent le processus ci-dessus (tels que la cimétidine) augmentent le niveau plasmatique des médicaments.

L'utilisation du médicament avec des agents bloquant l'activité des canaux Ca (avec le vérapamil) ou des substances antiarythmiques de type I nécessite une surveillance des lectures ECG et des niveaux de pression artérielle, car il existe des preuves de troubles de la conduction lorsque les médicaments sont utilisés avec le diltiazem. Le médicament ne doit pas être utilisé chez les personnes qui reçoivent des injections intraveineuses de vérapamil ou de diltiazem, car cela peut provoquer une bradycardie sévère et une diminution de la pression artérielle.

Les médicaments qui réduisent les taux de catécholamines (y compris les IMAO et la réserpine) augmentent le risque de bradycardie intense et de diminution de la pression artérielle.

Il est nécessaire de combiner très soigneusement le médicament avec des substances qui ralentissent l'action des enzymes de la structure de l'hémoprotéine P450 2D6 (cela comprend la propafénone et l'oméprazole avec la quinidine, ainsi que les tricycliques), car il participe aux processus métaboliques du carvédilol ( cela peut augmenter la probabilité de symptômes négatifs des médicaments - en particulier, une baisse de la pression artérielle ).

Conditions de stockage

Carvidex doit être conservé dans un endroit sombre, hors de portée des jeunes enfants, à l'abri de la pénétration de l'humidité. Indicateurs de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Carvidex peut être utilisé pour une durée de 2 ans à compter de la date de libération du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues des médicaments sont les médicaments Coriol, Cardivas et Corvazan avec Carvedigama, et en plus Carvid, Carvedilol, Cardiostad avec Carvetrend et Cardilol. De plus, Medocardil avec Taliton, Protecard et Lacardia sont sur la liste.