Carvidex

Karvidex est un médicament complexe qui bloque de manière non sélective l'activité des récepteurs adrénergiques α1 et ß. Il ne présente pas d'effet sympathomimétique endogène; la proportion d'effets bloquants par rapport aux terminaisons α1 et ß est de 1:100. Le médicament possède un effet antioxydant, ainsi qu'un effet antagoniste modéré par rapport aux ions calcium.

L'utilisation à long terme du médicament a un effet positif sur les paramètres lipidiques sériques. Le médicament n'entraîne pas de modification de la glycémie et réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche. [ 1 ]

Les indications Carvidex

Il est utilisé dans les cas d' ICC, de maladie coronarienne et également en cas d'augmentation de la pression artérielle.

Formulaire de décharge

L'élément médicinal est disponible sous forme de comprimés: 10 comprimés dans une plaquette séparée. La boîte contient 2 plaquettes.

Pharmacodynamique

Le processus de vasodilatation s'effectue principalement par interaction antagoniste avec les récepteurs α-adrénergiques. Le médicament est un composé racémique composé de deux stéréoisomères. L'effet bloquant sur les récepteurs β-adrénergiques est assuré par les énantiomères S(-). Carvidex n'a pas d'effet sympathomimétique propre.

Le médicament améliore significativement l’activité myocardique chez les personnes atteintes d’ICC associée à un dysfonctionnement ventriculaire gauche – il réduit la postcharge sans avoir d’effet négatif sur le volume télédiastolique ventriculaire gauche. [ 2 ]

Chez les personnes souffrant d’hypertension primaire modérée, l’utilisation de médicaments entraîne une diminution de l’hypertrophie ventriculaire gauche. [ 3 ]

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie orale, l'absorption est rapide, les valeurs de Cmax plasmatique étant obtenues après 1 à 2 heures.

La biodisponibilité est d'environ 25 à 35 %, en raison des processus métaboliques après le premier passage intrahépatique. Une augmentation de la biodisponibilité est observée chez les personnes atteintes de pathologies hépatiques et les personnes âgées. En cas de cirrhose du foie, cet indicateur est multiplié par quatre ou plus. La prise avec des aliments ne modifie pas la Cmax ni la biodisponibilité, mais réduit le temps nécessaire pour atteindre la Cmax.

Environ 99 % du médicament participe à la synthèse des protéines. Lors de l'hydroxylation et de la déméthylation intrahépatiques, trois éléments métaboliques se forment, dont l'effet bêtabloquant et antioxydant est plus intense que celui du carvédilol.

La demi-vie est de l'ordre de 6 à 10 heures. La majeure partie du médicament est excrétée dans les selles et la bile sous forme de composants métaboliques. Une faible quantité est excrétée dans les urines.

Dosage et administration

Utiliser en cas d'hypertension artérielle.

La posologie est choisie individuellement. Au début, il faut prendre 12,5 mg une fois par jour (pendant les 1 à 2 premières semaines), puis la dose peut être divisée en deux prises à la dose de 6,25 mg; ensuite, 25 mg du médicament sont pris une fois par jour.

S'il est nécessaire d'augmenter la posologie, celle-ci doit être effectuée avec un intervalle minimum de 14 jours; la dose quotidienne maximale est de 50 mg en 1 seule prise (ou cette dose est divisée en 2 applications).

Administration aux personnes atteintes d’une maladie coronarienne.

La taille des portions est choisie individuellement. Au début, 12,5 mg du médicament sont pris deux fois par jour (les 1 à 2 premières semaines), puis 25 mg deux fois par jour.

Si une augmentation de la posologie est nécessaire, elle est réalisée avec une pause minimale de 2 semaines; le maximum par jour est de 0,1 g (divisé en 2 prises).

Utiliser chez les personnes atteintes d'ICC.

La posologie doit être choisie individuellement, sous surveillance médicale. Au début, 3,125 mg du médicament sont administrés deux fois par jour (pendant les 14 premiers jours). Si cette dose est bien tolérée, elle est augmentée à 6,25 mg deux fois par jour, avec des pauses d'au moins 14 jours. Elle est ensuite augmentée à 12,5 mg deux fois par jour, puis à 25 mg deux fois par jour. La posologie doit être augmentée jusqu'à la limite maximale dans laquelle le médicament est toléré sans complications.

Les personnes atteintes d’ICC sévère (et les personnes atteintes d’ICC légère ou modérée pesant moins de 85 kg) peuvent prendre un maximum de 25 mg du médicament 2 fois par jour.

Les personnes dont le poids est supérieur à 85 kg, atteintes d’ICC modérée ou légère, doivent prendre un maximum de 50 mg de Carvidex 2 fois par jour.

Avant d’augmenter la dose, le patient doit être examiné par un médecin pour déterminer si les manifestations de vasodilatation ou d’insuffisance cardiaque se sont aggravées.

S'il s'avère nécessaire d'arrêter le traitement, celui-ci est progressif, sur une période de 7 à 14 jours. Si le traitement a été interrompu pendant plus de deux semaines, il est repris à la dose de 3,125 mg, deux fois par jour, après quoi la posologie est choisie en respectant les instructions ci-dessus.

Le médicament doit être pris avec de la nourriture pour réduire le taux d’absorption de la substance thérapeutique et la gravité des symptômes orthostatiques.

Si des dosages inférieurs à 6,25 mg sont nécessaires, des comprimés du volume approprié sont utilisés.

• Demande pour les enfants

Ne doit pas être prescrit en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Carvidex pendant la grossesse

Carvidex n'est pas utilisé pendant l'allaitement et la grossesse.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance sévère causée par le carvédilol ou d’autres composants du médicament;
• phase active d'insuffisance cardiaque ou ICC au stade de décompensation;
• dysfonctionnement hépatique;
• blocage au 2e-3e stade (en l'absence de stimulateur cardiaque permanent);
• bradycardie sévère (moins de 50 battements par minute);
• Université d'État de Saint-Louis;
• Bloc SA;
• une forte diminution des valeurs de la pression artérielle;
• présentant une forme obstructive de lésions des voies respiratoires, y compris un spasme bronchique;
• présence d'antécédents d'asthme.

Effets secondaires Carvidex

Principaux effets secondaires:

• Troubles du système nerveux central: étourdissements, maux de tête et faiblesse. On observe parfois des paresthésies, une humeur dépressive, une asthénie et des troubles du sommeil.
• Dysfonctionnement du système cardiovasculaire: baisse de la tension artérielle, bradycardie et symptômes orthostatiques. Parfois, la circulation sanguine périphérique est altérée (extrémités froides), les manifestations de la maladie de Raynaud ou de la claudication intermittente sont exacerbées et des évanouissements surviennent. Une progression de l'insuffisance cardiaque et des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire sont observés sporadiquement;
• Troubles gastro-intestinaux: douleurs gastriques, nausées, diarrhée et xérostomie. Constipation, vomissements et augmentation des transaminases intrahépatiques sont parfois observés;
• modifications des processus métaboliques: hypo- ou hyperglycémie, ainsi qu’hypercholestérolémie et prise de poids;
• troubles des processus hématopoïétiques: leucopénie ou thrombocytopénie;
• Troubles urinaires: chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, ces troubles peuvent s'aggraver. Un gonflement ou une insuffisance rénale peuvent parfois survenir.
• troubles respiratoires: éternuements, congestion nasale et spasme bronchique;
• signes d'allergie: manifestations épidermiques de l'allergie (urticaire et démangeaisons), ainsi qu'exacerbation de l'eczéma;
• lésions des organes visuels: irritation de la zone oculaire et déficience visuelle;
• Autres: arthralgies ou myalgies. Rarement: dysfonction érectile.

Surdosage

En cas d'intoxication, une insuffisance cardiaque, une bradycardie, des vomissements, un choc cardiogénique, une forte diminution de la pression artérielle, ainsi que des convulsions généralisées, une confusion, une détresse respiratoire et un arrêt cardiaque peuvent se développer.

Des mesures symptomatiques sont prises. L'activité des organes vitaux est surveillée et corrigée; si nécessaire, le patient peut être placé en soins intensifs.

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration concomitante du carvédilol et de la digoxine entraîne une augmentation des paramètres de cette dernière. L'administration concomitante de SG prolonge la conduction auriculo-ventriculaire. De ce fait, dès le début du traitement par carvédilol, lors du choix de la posologie ou de l'arrêt du traitement, il est nécessaire de surveiller en permanence les taux plasmatiques de digoxine.

Le médicament peut potentialiser l’activité d’autres médicaments antihypertenseurs ou substances ayant des effets antihypertenseurs.

Il existe un risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de ciclosporine en cas d'association avec le carvédilol. Les concentrations de ciclosporine doivent être surveillées en continu dès le début du traitement par Carvidex et la posologie de la ciclosporine doit être ajustée si nécessaire.

L'anesthésie générale doit être administrée avec une extrême prudence aux personnes utilisant le médicament, car lorsqu'elle est associée à des anesthésiques individuels, un effet isotrope négatif synergique du médicament peut être observé.

Les substances qui présentent une activité ß-bloquante sont capables d’augmenter l’effet antidiabétique de l’insuline ou des médicaments hypoglycémiants pris par voie orale.

L'association avec la clonidine peut provoquer une bradycardie et potentialiser l'effet hypotenseur du carvédilol. Lors de l'arrêt du traitement combiné par la clonidine, il convient d'arrêter d'abord le Carvidex, puis, après quelques jours, la clonidine.

Les substances qui induisent les oxydases microsomales intrahépatiques (comme la rifampicine avec le phénobarbital) augmentent le taux des processus métaboliques, diminuant les taux plasmatiques de carvédilol; en même temps, les agents qui ralentissent le processus ci-dessus (comme la cimétidine) augmentent le taux plasmatique du médicament.

L'utilisation du médicament en association avec des agents bloquant l'activité des canaux calciques (avec le vérapamil) ou des antiarythmiques de type I nécessite une surveillance de l'ECG et de la tension artérielle, car des données existent sur les troubles de la conduction lors de l'administration concomitante de ce médicament et de diltiazem. Ce médicament ne doit pas être utilisé chez les personnes recevant des injections intraveineuses de vérapamil ou de diltiazem, car cela peut provoquer une bradycardie sévère et une baisse de la tension artérielle.

Les médicaments qui réduisent les niveaux de catécholamines (y compris les IMAO et la réserpine) augmentent le risque de bradycardie intense et de diminution de la pression artérielle.

Il est nécessaire de combiner le médicament très soigneusement avec des substances qui ralentissent l'action des enzymes de la structure de l'hémoprotéine P450 2D6 (cela inclut la propafénone et l'oméprazole avec la quinidine, ainsi que les tricycliques), car il est impliqué dans les processus métaboliques du carvédilol (il peut augmenter la probabilité d'apparition de symptômes négatifs du médicament - en particulier une diminution de la pression artérielle).

Conditions de stockage

Conserver Carvidex dans un endroit sombre, hors de portée des jeunes enfants et à l'abri de l'humidité. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Carvidex peut être utilisé pendant une période de 2 ans à compter de la date de mise sur le marché du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Coriol, Kardivas et Corvazan avec Carvedigama, ainsi que Carvid, Carvedilol, Cardiostad avec Carvetrend et Cardilol. La liste comprend également Medocardil avec Talliton, Protecard et Lacardia.