Avatart

Avodart est l'un de ces médicaments qui aident à traiter l'adénome de la prostate. Sa substance active, le dutastéride, affecte thérapeutiquement l'hyperplasie bénigne de la prostate. Le maximum de ce médicament fonctionne après une semaine ou deux après que le patient commence à prendre le médicament. 

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Les indications Avatart

En monothérapie:

Le traitement et la prévention de la progression de l'hypertrophie bénigne de la prostate en réduisant la taille de la prostate, en améliorant la miction, en réduisant le risque de rétention urinaire aiguë et le besoin de chirurgie.

En association avec les α1-adrénobloquants:

Le traitement et la prévention de la progression de l'hypertrophie bénigne de la prostate en réduisant la taille de la prostate, en améliorant la miction, en réduisant le risque de rétention urinaire aiguë et le besoin de chirurgie. La combinaison du dutastéride et de la tamsulosine α1-adrénobloquante a été principalement étudiée.

Formulaire de décharge

Le médicament pour le traitement de l'adénome de la prostate Avodart est libéré sous la forme de capsules de gélatine, qui sont jaunes, sont oblongues, opaques, d'un côté de chaque capsule l'inscription GX CE2 est imprimée en rouge.

Capsules délivrées dans des blisters en aluminium. Dans une ampoule - dix capsules. Il existe deux formes de libération d'Avodart - trois ampoules dans un paquet et neuf chacune. 

Pharmacodynamique

L'avodart est un double inhibiteur de la 5a-réductase. Il est caractérisé par une suppression de l'activité des isoenzymes 5a-réductase du premier et du second type, dont l'essence est la conversion de la testostérone en 5a-dihydrotestostérone (DHT). La dihydrotestostérone est l'androgène principal, responsable de l'hyperplasie du tissu glandulaire de la prostate.

Combien de dutastéride affecte combien la concentration de dihydrotestostérone diminue dépend du dosage du médicament, habituellement il est observé après deux semaines après le début du traitement. Après une semaine ou deux de prendre une dose de 0,5 mg par jour, la dihydrotestostérone dans le sérum est réduite de 85-90%.

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Pharmacocinétique

Une dose du médicament, un demi-milligramme, provoque la concentration maximale de la substance active (dutastéride) dans le sérum, il est atteint une à trois heures après la prise d'Avodart.

Le pourcentage de biodisponibilité absolue du médicament est de 60%.

Si le dutastéride est pris une ou plusieurs fois, cela indique que le volume de distribution est suffisamment important (de 300 à 500 litres). Le dutastéride présente un haut degré de liaison aux protéines plasmatiques (> 99,5%).

Si le médicament est pris quotidiennement pendant une demi-année pour un demi-milligramme, il est alors possible d'obtenir des concentrations stables de dutastéride sérique (Css). Ils sont égaux à environ 40 ng / ml. Dans un mois atteignent généralement 65% de ce niveau, une marque d'environ 90% est atteinte après environ trois mois. Après cinquante-deux semaines de traitement, le dutastéride sera concentré dans le sperme à une moyenne de 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Le sperme reçoit près de 11,5% de dutastéride, qui est envoyé à partir de lactosérum. L'enzyme CYP3A4 du système du cytochrome P450 favorise le métabolisme de la substance active, c'est cette enzyme qui convertit le dutastéride en deux métabolites monohydroxylés. Il n'est pas affecté par les enzymes de ce système CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 ou CYP2D6. Après un certain temps, quand il y a une concentration stable de la substance active, le sérum contient: non modifié lui-même le dutastéride, 3 métabolite principal (4'-gidroksidutasterid, le 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid et 6) et deux métabolite mineur.

Le métabolisme de la substance active de la préparation d'Avodart est caractérisé par l'intensité. Quand un demi-milligramme est pris pendant la journée, 1-15,4% (une moyenne de 5,4%) de la dose acceptée est excrétée avec les fèces inchangées. Le reste de la dose sera reproduit sous forme de métabolites.

Avec l'urine, une quantité infime de la substance active dutastéride (moins de 0,1% de la dose) sera délivrée dans une quantité inchangée. En cas de prise de doses du médicament en traitement thérapeutique, la demi-vie finale sera de trois à cinq semaines. Le dutastéride peut être détecté dans le sérum même après Avodart a cessé de prendre le médicament pendant six mois, auquel cas il reste généralement à une concentration légèrement supérieure à 0,1 ng / ml.

La pharmacocinétique de l'Avodart, ou plutôt sa principale substance active (dutastéride), est le processus d'absorption de premier ordre et la présence de deux processus d'élimination parallèles: un saturable (qui dépend de la concentration) et un insaturé (qui ne dépend pas de la concentration). Lorsque les concentrations sériques de dutastéride sont faibles (moins de 3 ng / ml), les deux processus d'élimination libèrent rapidement la substance active. Si Avodart est pris une fois, alors l'élimination rapide du dutastéride se produit, le processus est caractérisé par une courte demi-vie (trois à cinq jours).

Lorsque les concentrations sériques atteignent plus de 3 ng / ml, la clairance du dutastéride a une plus grande lenteur (0,35-0,58 l / h), le plus souvent un processus insaturé linéaire est observé. Si les concentrations sont thérapeutiques à une dose quotidienne de 0,5 mg, la clairance du dutastéride est également plus lente. En général, la clairance est linéaire et ne dépend pas de la concentration de la substance.

Quand Avodart reçoit un homme plus âgé, il n'est pas nécessaire de réduire la dose. 

Dosage et administration

Avodart pris par voie orale, le temps de manger ne joue pas de rôle. Les gélules sont avalées entières, ne pas mâcher et ne pas les ouvrir (le fait est que la composition de la gélule peut endommager la muqueuse buccale).

Il est recommandé aux hommes adultes, y compris les personnes âgées, de prendre une dose d'Avodart - une capsule (0,5 mg de dutastéride) une fois par jour.

Avodart fonctionne assez rapidement pendant une courte période de traitement, mais les médecins recommandent de prendre le médicament pendant au moins six mois, pour maximiser l'effet thérapeutique. Pour guérir l'HBP, Avodart est prescrit en monothérapie et peut également être associé à des α1-bloquants.

Pour les groupes de patients spéciaux:

•  avec des violations des reins: si vous prenez une dose standard de 0,5 mg du médicament, les reins représenteront moins de 0,1% de celui-ci. Par conséquent, en cas de violations de la fonction rénale, les patients prennent une dose standard du médicament, il n'est pas nécessaire de le réduire.
•  Si le patient a une fonction hépatique perturbée, les médecins recommandent Avodart avec prudence. Maintenant, il n'y a pas de données sur le traitement de ce groupe de patients avec l'aide d'Avodart. Mais le dutastéride est caractérisé par un métabolisme intensif, la demi-vie du médicament est de trois à cinq semaines, donc une certaine prudence lorsqu'il est utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique n'interfère pas. 

Utiliser Avatart pendant la grossesse

L'influence d'Avodart et de son principe actif principal dutastéride sur la fertilité des spermatozoïdes et des patients individuels n'a pas été suffisamment étudiée à ce jour.

Adoption Avodart femmes catégoriquement contre-indiqué. Ce domaine a également été étudié, cependant, il y a des suggestions que le dutastéride supprime le niveau de CTV, à la suite de laquelle le développement des organes génitaux chez le fœtus peut être inhibé. On ne sait pas non plus si le dutastéride pénètre dans le lait maternel d'une mère qui allaite. 

Contre-indications

Les contre-indications à l'admission d'Avodart sont:

• hypersensibilité à la substance active du médicament (dutastéride), ainsi qu'au reste de ses constituants;
• hypersensibilité à d'autres inhibiteurs de la 5α-réductase.

Les femmes et les enfants ne doivent en aucun cas prendre le médicament - ils sont contre-indiqués.

Si le patient a une insuffisance hépatique, Avodart est particulièrement prudent. 

Effets secondaires Avatart

Les effets secondaires d'Avodart et de sa substance active, le dutastéride, sont:

• Le système immunitaire de l'organisme dans de très rares cas peut réagir avec des réactions allergiques (présence d'éruptions cutanées, démangeaisons, urticaire, œdème localisé), ainsi que des angiœdèmes.
• Le système reproducteur du corps répond souvent à la drogue avec des changements dans la libido, les troubles de l'éjaculation, la dysfonction érectile, la gynécomastie (la présence de la douleur et l'élargissement des glandes mammaires).
• Sur la peau en raison de l'admission Avodart peut manifester l'alopécie (chute des cheveux sur le corps), ainsi que l'hypertrichose. 

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Surdosage

Lorsque les patients ont reçu une dose de 40 mg par jour pendant l'étude, soit quatre-vingt fois la dose thérapeutique, les effets secondaires n'ont pas été observés pendant une semaine. En outre, les effets secondaires n'ont pas été détectés lors de la prise de 5 mg de patients pendant six mois, il n'y avait pas de différence avec la dose recommandée.

Si un surdosage d'Avodart se produit encore, un traitement symptomatique et de soutien est prescrit (il n'y a pas d'antidote pour le dutastéride).

Conditions de stockage

Avodart magasin dans un endroit inaccessible aux enfants, à une température ne dépassant pas trente degrés Celsius.

Durée de conservation

Durée de vie Avodart est de quatre ans.