Asit

Asit est un médicament systémique antibactérien. Contient l'ingrédient actif azithromycine. Inclus dans la catégorie des lincomycines, des streptogramines et des antibiotiques macrolides.

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Les indications Asita

Il est utilisé pour le traitement des pathologies infectieuses, provoquées par des bactéries sensibles à l'azithromycine:

• les maladies des organes ORL (sinusite, inflammation de l'oreille moyenne, amygdalite ou pharyngite bactérienne);
• pathologie dans le système respiratoire (pneumonie acquise dans la communauté, ainsi que la bronchite de type bactérien);
• processus infectieux dans les tissus mous et la peau (érysipèle, érythème migrateur (le stade initial de la borréliose des tiques), ainsi que la piodermatose de type secondaire et l'impétigo);
• MTS: cervicite ou urétrite de type compliqué ou non, provoquée par Chlamydia trachomatis.

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Formulaire de décharge

Libération en comprimés: volume 250 mg - 6 pièces par plaquette thermoformée. À l'intérieur du paquet contient 1 plaque de boursouflure. Le volume de 500 mg - 3 pièces par blister. Dans le paquet individuel - 1 plaquette thermoformée.

Pharmacodynamique

L'azithromycine est incluse dans la catégorie des macrolides - azalides, qui ont un large éventail d'effets antimicrobiens. Les propriétés des processus de liaison de la substance sont dues à l'inhibition de la protéine bactérienne (dans ce cas avec la synthèse de la sous-unité ribosomale S-50), ainsi que l'obstruction de la circulation d'un peptide en l'absence d'impact sur le processus de polynucleotides de liaison.

La résistance à l'azithromycine est à la fois acquise et congénitale. La résistance croisée complète se produit dans les pneumocoques, streptocoques β-hémolytiques de catégorie A entérocoques fécaux et Staphylococcus aureus (ici comprend également résistant à la méthicilline Staphylococcus aureus) - érythromycine par rapport à l'azithromycine et d'autres macrolides et lincomycine.

La plage d'activité antimicrobienne du composant médicamenteux actif comprend:

• Aérobes à Gram positif: Staphylococcus aureus sensible à la méthicilline, pneumocoque sensible à la pénicilline et streptocoque pyogène (de catégorie A);
• aérobies à Gram négatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophilus, Moraxella cataralis et pasteurella multicide;
• anaérobies: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prévotelle et Porphyromonas spp.
• autres microbes: Chlamydia trachomatis.

Parmi les bactéries (anaérobies), la résistance inhérente au médicament possède bactéroïde fragigis.

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Pharmacocinétique

Avec l'usage interne de médicaments, l'indice de biodisponibilité est d'environ 37%. Le pic de sérum atteint 2-3 heures après l'utilisation du comprimé.

Après avoir pris la pilule, la substance active est distribuée dans tous les tissus et organes. Les tests pharmacocinétiques ont démontré que l'indice d'azithromycine dans les tissus est supérieur à sa valeur plasmatique analogue (de 50 fois). Ceci est une confirmation que le médicament a une synthèse puissante avec les tissus.

La synthèse des protéines d'affichage à plasma varie en fonction de la substance à l'intérieur de la concentration plasmatique et peut aller de 12% (dans le cas de réception de 0,5 ug / ml) à 52% (dans le cas de l'utilisation de 0,05 g / ml) dans le sérum sanguin. Le volume de distribution à l'équilibre (VVss) est de 31,1 l / kg.

La demi-vie finale du plasma correspond complètement à la demi-vie des tissus sur une période de 2-4 jours.

Environ 12% de la dose d'azithromycine est excrétée sous forme inchangée avec l'urine au cours des 3 jours suivants. Les valeurs les plus élevées de substance inchangée ont été observées à l'intérieur de la bile. En outre, 10 produits de désintégration formés par les processus N ainsi que l'O-déméthylation, ainsi que l'hydroxylation des anneaux aglycone et dézosamine, ont été trouvés dans la bile. En outre, le conjugué de clivage a été clivé.

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Dosage et administration

Les comprimés doivent être consommés 1 heure avant les repas ou 2 heures après les repas. Un tel régime est nécessaire, car une consommation combinée d'azithromycine avec de la nourriture conduit à une violation de l'absorption de la substance. Le médicament est consommé une fois par jour - la pilule doit être avalée sans mâcher.

Pour les adultes et les adolescents pesant plus de 45 kg:

• pour éliminer les maladies infectieuses dans le système respiratoire, les organes ORL, et en outre les tissus mous et la peau (à l'exclusion de l'érythème migrant): 500 mg une fois par jour pendant une période de 3 jours;
• pour le traitement de l'érythème migrateur: prendre le médicament une fois par jour pendant une période de 5 jours. Dans ce cas, il faut prendre 1 g le premier jour et, dans les jours qui suivent, réduire la dose à 500 mg;
• pour éliminer les MST: avec la cervicite ou l'urétrite le type non compliqué nécessite de prendre une fois 1 g du médicament.

Si l'une des techniques a été manquée, vous devez utiliser la dose le plus rapidement possible, puis utiliser les comprimés avec un intervalle de 24 heures.

Utiliser Asita pendant la grossesse

L'azithromycine est capable de traverser la barrière placentaire, mais il n'y a pas eu d'effet indésirable de cette substance sur le fœtus. Des tests complets et soigneusement contrôlés de l'exposition aux médicaments chez les femmes enceintes n'ont pas été effectués, et il est donc recommandé d'utiliser Azit exclusivement dans les cas où il n'existe pas d'alternative adéquate à ce médicament.

Des tests permettant de déterminer le passage de la substance dans le lait maternel n'ont pas été effectués. L'azithromycine doit donc être utilisée pendant l'allaitement en l'absence d'autres médicaments similaires.

Contre-indications

• intolérance du composant actif du médicament ou de l'un de ses éléments constitutifs et d'autres macrolides;
• puisque, en théorie, si l'iazitromycine est combinée avec des dérivés de l'ergot, l'ergotisme peut se développer, ces médicaments ne peuvent pas être utilisés en combinaison;
• si le foie n'est pas déficient, le médicament n'est pas utilisé, car le composant actif d'Azith passe le métabolisme dans le foie et est excrété avec la bile;
• Aussi, ne prescrivez pas de médicaments sous forme de comprimés aux enfants pesant moins de 45 kg (dans ce cas, il est préférable d'utiliser une suspension).

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Effets secondaires Asita

Prendre des comprimés peut provoquer les effets secondaires suivants:

• réactions lymphatiques et de débit sanguin: une thrombocytopénie se développe occasionnellement. Les tests cliniques seuls ont fourni des informations sur le développement de périodes de neutropénie transitoire (gravité légère), mais il n'a pas été possible de trouver une relation avec l'utilisation de l'azithromycine dans ce cas;
• manifestations mentales: il y a parfois des sentiments d'anxiété, d'agressivité, de nervosité et d'anxiété;
• réaction de l'Assemblée nationale: dans certains cas, développer la somnolence, des syncopes, des maux de tête et des étourdissements ou des vertiges, et en plus il y a des convulsions (capables d'identifier qu'ils sont capables de provoquer et d'autres macrolides) et il y a un trouble des récepteurs olfactifs et gustatifs. Il y a parfois de l'insomnie, de l'asthénie et des paresthésies;
• troubles dans le travail des organes auditifs: parfois apparu des informations sur les troubles de l'audition lors de l'utilisation de macrolides. Les patients individuels qui ont utilisé l'azithromycine développé des troubles auditifs - le bourdonnement des oreilles, l'apparition de la surdité. Fondamentalement, ces cas ont été enregistrés dans des tests expérimentaux, lorsque le médicament a été utilisé à fortes doses pendant une longue période. Les rapports existants d'examen médical de suivi confirment que ces violations sont souvent curables;
• manifestations de la part de la CAS: à l'occasion il y avait des informations sur le développement du rythme cardiaque, ainsi que des arythmies dues à la tachycardie ventriculaire (il s'est avéré que cela pouvait causer d'autres macrolides). Rarement, une prolongation de l'intervalle QT, une diminution du niveau de pression artérielle, ainsi qu'une fibrillation ventriculaire ont été rapportées;
• réactions du tube digestif: il y a souvent de la diarrhée, des vomissements, des crampes abdominales ou des douleurs abdominales et des nausées. Rarement, des ballonnements, des selles molles, de l'anorexie, des troubles digestifs et de la dyspepsie peuvent se développer. Il y a parfois une pancréatite et une constipation ou un changement de la nuance de la langue. Il y a des preuves de l'apparition d'une forme de colite pseudomembraneuse;
• la vésicule biliaire et le foie: parfois, une cholestase intrahépatique ou une hépatite se sont développées et des valeurs pathologiques ont également été observées lors d'un test hépatique fonctionnel. Rarement il y avait un dysfonctionnement hépatique (entraînant parfois la mort) et l'hépatite de type nécrotique;
• réactions de la peau: dans certains cas, il y avait des manifestations d'allergies, parmi lesquelles des éruptions cutanées et des démangeaisons. Urticaire occasionnellement développée, œdème de Quincke et photophobie. Il existe des informations sur le développement de manifestations cutanées graves - telles que l'érythème polymorphe, ainsi que les syndromes de Stevens-Johnson ou de Lyell;
• désordres dans le travail des muscles et des os: parfois l'arthralgie est apparue;
• troubles du travail de l'urètre et des reins: parfois il y avait une forme aiguë d'insuffisance rénale et une néphrite tubulo-interstitielle;
• réactions des organes reproducteurs: dans certains cas, une vaginite est apparue;
• troubles généraux: de temps en temps il y avait l'anaphylaxie (avec les oedèmes qui ont causé la mort seule), et en outre la candidose.

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Surdosage

Parmi les manifestations caractéristiques d'un surdosage: un trouble auditif traitable, une diarrhée sévère et des vomissements avec nausées.

Pour éliminer les troubles, il est nécessaire d'utiliser du charbon actif et effectuer un traitement symptomatique pour soutenir l'activité des organes vitaux.

Interactions avec d'autres médicaments

L'azithromycine est utilisée avec prudence en association avec d'autres médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT.

Au cours de la recherche sur les effets des médicaments antiacides sur la pharmacocinétique de l'azithromycine lors de la réception combinée est généralement pas qu'il y ait un changement en termes de biodisponibilité, mais il y avait une réduction des valeurs plasmatiques maximales de l'azithromycine (30%). En conséquence, il est nécessaire d'utiliser l'azithromycine au moins 1 heure avant de prendre des médicaments antiacides ou 2 heures après.

Certains macrolides apparentés affectent les processus métaboliques de la substance cyclosporine. Puisque les tests cliniques et pharmacocinétiques pour une interaction possible avec l'utilisation concomitante de l'azithromycine et de la cyclosporine n'ont pas été effectués, le tableau clinique avant la mise en place d'un traitement combiné utilisant ces agents doit être soigneusement évalué. Si le médecin trouve que cette association est justifiée, une surveillance régulière et attentive des valeurs de la cyclosporine serait nécessaire afin d'ajuster sa dose si nécessaire.

Il existe des preuves d'augmentation des taux de saignement dans le cas de médicaments concomitants avec de la warfarine ou des anticoagulants oraux coumarinovogo nombre. Pour cette raison, tout en recevant simultanément de tels médicaments, il est nécessaire de surveiller constamment le niveau de la PTV.

Chez certains patients, le développement de l'effet de certains macrolides sur le métabolisme intestinal de la digoxine a été observé. Par conséquent, lorsque la digoxine est associée à Azith, il est nécessaire de surveiller constamment la digoxine digestion dans le corps, car son niveau peut augmenter.

L'azithromycine n'a eu aucun effet sur les propriétés pharmacocinétiques de la théophylline en cas d'utilisation concomitante de ces médicaments par des volontaires. Au cours de l'administration simultanée de théophylline avec d'autres macrolides, les valeurs sériques de cette substance ont parfois augmenté.

La combinaison de la zidovudine (single réception 1000 mg) avec de l'azithromycine (réception réutilisable 600 ou 1200 mg) n'a pas conduit à un changement de la pharmacocinétique de la zidovudine dans le plasma, et de l'excrétion d'addition de la substance glucuronique ou ses produits de dégradation dans l'urine. Mais l'utilisation de l'azithromycine a entraîné une augmentation des niveaux de phosphorylée AZT (médicament actif dans la désintégration des produits sanguins périphériques mononucléaires). Valeur médicinale de ces informations ne sont pas connus.

L'utilisation combinée de doses quotidiennes d'azithromycine (1200 mg) et de didanosine chez 6 personnes n'a pas entraîné de modification des caractéristiques pharmacocinétiques de cette dernière (par rapport au placebo).

L'utilisation combinée du médicament avec la rifabutine n'a eu aucun effet sur les indices de ces médicaments à l'intérieur du plasma. Certains patients développent parfois une neutropénie, mais son apparition est associée à l'utilisation de la rifabutine, et l'association avec l'utilisation combinée de l'azithromycine n'a pas été établie.

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Conditions de stockage

Conservez le médicament dans un endroit inaccessible aux enfants. Le niveau de température n'est pas supérieur à 25 ° C

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Durée de conservation

Asit peut être utilisé dans la période de 2 ans à compter de la date de fabrication des comprimés.

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