Antihistaminiques

Les antihistaminiques bloquent les récepteurs H1 de l'histamine (y compris ceux des bronches), réduisant ainsi le bronchospasme, la perméabilité capillaire et l'œdème bronchique, et supprimant la réaction bronchique excessive à l'histamine. Ils ne résolvent pas le problème de l'asthme bronchique, mais dans certains cas, notamment en présence d'allergies polyvalentes, ils peuvent être utilisés dans le traitement complexe de l'asthme bronchique atopique.

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Les indications antihistaminiques

Les antihistaminiques sont généralement utilisés lorsque l'asthme bronchique est associé à d'autres allergies (urticaire, rhinite vasomotrice, etc.). Dans les cas graves d'asthme bronchique et lors d'une crise, leur utilisation est inefficace et inappropriée (ils provoquent un épaississement des expectorations).

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Dosage et administration

Il existe 2 générations d’antihistaminiques utilisés.

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Antihistaminiques de 1ère génération

Les antihistaminiques de première génération sont des antihistaminiques classiques.

• Diphenhydramine: prescrite à raison de 0,03 à 0,05 g par voie orale 2 à 3 fois par jour pendant 10 à 15 jours ou sous forme de solution à 1 % par voie intramusculaire (1 ml) 1 à 2 fois par jour. Provoque souvent une somnolence.
• Le fenkarol est disponible en comprimés de 0,025 g. Il faut prendre 1 comprimé 3 à 4 fois par jour après les repas pendant 10 à 20 jours. Contrairement à la diphenhydramine, ce médicament bloque non seulement les récepteurs histaminiques H1, mais réduit également la teneur en histamine dans les tissus (car il active la diamine oxydase, une enzyme qui détruit l'histamine). Il n'a pas d'effet sédatif prononcé et ne provoque pas de somnolence.
• Pipolfen (diprazine) – disponible en comprimés de 0,025 g, administrés par voie orale à raison d'un comprimé 2 à 3 fois par jour après les repas ou par voie intramusculaire à raison de 1 à 2 ml d'une solution à 2,5 %. Ce médicament a un effet sédatif assez prononcé.
• La diazoline est disponible en comprimés de 0,05 et 0,1 g, prescrits par voie orale 1 comprimé 3 fois par jour, en règle générale, ne provoque pas d'effets sédatifs et hypnotiques.
• Dimebon est disponible en comprimés de 0,01 g, à prendre par voie orale, à raison d'un comprimé trois fois par jour (indépendamment de la prise alimentaire). Peut avoir un effet sédatif. Outre son effet antihistaminique, il exerce un effet antisérotoninergique partiel.
• Suprastin est disponible en comprimés de 0,025 g et en ampoules de 1 ml de solution à 2 %. Il est prescrit par voie orale à raison de 0,025 g 3 fois par jour au cours des repas. 1 à 2 ml de solution à 2 % peuvent être administrés par voie intramusculaire. Ce médicament possède une activité antihistaminique et anticholinergique périphérique.
• Tavegil est disponible en comprimés de 1 mg et en ampoules de 2 ml de solution à 0,1 %. Similaire à la diphenhydramine, il est plus actif et agit plus longtemps (8 à 12 heures après une dose unique). Il est prescrit à raison de 1 mg matin et soir, la dose quotidienne pouvant être augmentée à 3-4 comprimés. Il provoque un effet sédatif modéré.

Inconvénients des antihistaminiques de première génération:

• ont un effet sédatif et hypnotique en raison d’une bonne pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique et du blocage des récepteurs centraux de l’histamine;
• altérer la concentration et provoquer une ataxie (contre-indiqué pour les patients travaillant comme chauffeurs, opérateurs, répartiteurs, etc.);
• présentent un effet anticholinergique, qui se manifeste par une sécheresse buccale, une tachycardie, une rétention urinaire, une constipation et une altération de l’accommodation;
• augmenter la viscosité des expectorations chez les patients souffrant d’asthme bronchique, ce qui aggrave l’obstruction bronchique;
• avoir un effet hypotenseur;
• peuvent entraîner une dépendance en cas d'utilisation prolongée, il est donc conseillé de changer de médicament toutes les deux semaines.

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Antihistaminiques de deuxième génération

Les antihistaminiques de deuxième génération présentent les avantages suivants par rapport aux médicaments de première génération:

• n’ont pas d’effet sédatif ou hypnotique, car ils sont lipophobes et pénètrent mal la barrière hémato-encéphalique;
• bloquent sélectivement les récepteurs de l'histamine H1, n'ont pas d'activité anticholinergique et adrénolytique;
• montrer rapidement un effet thérapeutique (dans les 30 à 60 minutes) grâce à une bonne absorption par le tractus gastro-intestinal;
• forment des liaisons fortes avec les récepteurs d'histamine H1 et sont lentement excrétés par le corps, ils ont donc un effet durable et peuvent être utilisés 1 à 2 fois par jour (à l'exception de l'acrivastine);
• ne provoque pas de dépendance même en cas d'utilisation prolongée;
• réduire la libération de médiateurs par les mastocytes et les basophiles ainsi que le blocage des récepteurs H1-histaminique et, dans une certaine mesure, peut présenter un effet anti-inflammatoire.

1. Terfénadine (terfen, triludan, teldan) - utilisée à raison de 0,06 g 2 fois ou 0,12 g 1 fois par jour.
2. Astémizole (gismanal) - prescrit à raison de 10 mg une fois par jour.
3. La terfénadine et l'astémizole peuvent provoquer des troubles du rythme cardiaque, ils ne sont donc pas utilisés dans les maladies cardiovasculaires concomitantes.
4. Loratidine (Claritin) - prescrite à raison de 0,01 g (1 comprimé) une fois par jour.
5. Acrivastine (Semprex) - utilisée en capsules, 1 capsule 2 à 3 fois par jour.
6. Cétirizine (Zyrtec) - utilisée 10 mg une fois par jour (pendant le dîner).

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