Antibiotiques à large spectre de nouvelle génération: noms

Le premier médicament antimicrobien a été découvert au début du XXe siècle. En 1929, Alexander Fleming, professeur à l'Université de Londres, a entrepris une étude approfondie des propriétés de la moisissure verte et a constaté ses propriétés antibactériennes particulières. En 1940, une culture pure de cette substance a été obtenue, ce qui est devenu la base du premier antibiotique. C'est ainsi qu'est apparue la célèbre pénicilline, qui a sauvé la vie de nombreuses personnes pendant près de 80 ans.

Le développement de la science des agents antimicrobiens s'est ensuite accéléré. De plus en plus de nouveaux antibiotiques efficaces sont apparus, exerçant un effet destructeur sur les microbes, inhibant leur croissance et leur reproduction.

En travaillant dans cette direction, les microbiologistes ont découvert que certaines substances antimicrobiennes isolées se comportent de manière particulière. Elles présentent une activité antibactérienne contre plusieurs types de bactéries.

Les préparations à base de telles substances d'origine naturelle ou synthétique, si appréciées des médecins de diverses spécialisations, ont été appelées antibiotiques à large spectre (BSAA) et sont devenues tout aussi répandues dans la pratique clinique.

Malgré tous les avantages des médicaments mentionnés ci-dessus, ils présentent un inconvénient majeur. Leur action contre de nombreuses bactéries s'étend non seulement aux micro-organismes pathogènes, mais aussi à ceux qui sont essentiels au corps humain et qui forment sa microflore. Ainsi, l'utilisation active d'antibiotiques oraux peut détruire la microflore intestinale bénéfique et perturber son fonctionnement, tandis que l'utilisation d'antibiotiques vaginaux peut perturber l'équilibre acide du vagin et favoriser le développement d'infections fongiques. De plus, l'effet toxique des antibiotiques de première génération ne permettait pas leur utilisation pour traiter les patients atteints de pathologies hépatiques et rénales, les maladies infectieuses de l'enfance, de la grossesse et dans d'autres situations. De plus, de nombreux effets secondaires ont conduit au développement d'un problème en provoquant un autre.

À cet égard, la question s'est posée de trouver des solutions pour rendre le traitement antibiotique non seulement efficace, mais aussi sûr. Des progrès ont été réalisés dans ce sens, contribuant à l'arrivée sur le marché pharmaceutique d'un nouveau produit: des antibiotiques à large spectre efficaces de nouvelle génération, présentant moins de contre-indications et d'effets secondaires.

Groupes d'antibiotiques de nouvelle génération et développement de l'antibiothérapie

Parmi le grand nombre de médicaments antimicrobiens (AMP), on peut distinguer plusieurs groupes de médicaments qui diffèrent par leur structure chimique:

• Les bêta-lactamines, qui sont divisées en classes suivantes:
  • Pénicillines
  • Céphalosporines
  • Carbapénèmes présentant une résistance accrue aux bêta-lactamases produites par certaines bactéries
• Les macrolides (les médicaments les moins toxiques d'origine naturelle)
• Antibiotiques tétracyclines
• Aminoglycosides, particulièrement actifs contre les bactéries anaérobies à Gram négatif responsables de maladies respiratoires
• Lincosamides gastriques résistants
• Antibiotiques de la série du chloramphénicol
• Médicaments glycopeptidiques
• Polymyxines à spectre étroit d'activité bactérienne
• Sulfanilamides
• Les quinolones, et en particulier les fluoroquinolones, ont un large spectre d’action.

Outre les groupes susmentionnés, il existe plusieurs autres classes de médicaments à action ciblée, ainsi que des antibiotiques qui ne peuvent être classés dans un groupe spécifique. De plus, plusieurs nouveaux groupes de médicaments sont récemment apparus, bien qu'ils aient un spectre d'action majoritairement étroit.

Certains groupes et médicaments nous sont familiers depuis longtemps, d’autres sont apparus plus tard et certains sont encore inconnus du grand public.

Les antibiotiques de première et deuxième générations ne peuvent être qualifiés d'inefficaces. Ils sont encore utilisés aujourd'hui. Cependant, non seulement l'individu développe une résistance, mais aussi les microbes qu'il contient, acquérant ainsi une résistance aux médicaments fréquemment utilisés. Outre son large spectre d'action, l'antibiotique de troisième génération a été conçu pour lutter contre un phénomène de résistance aux antibiotiques, devenu particulièrement important récemment, et que certains antibiotiques de deuxième génération n'ont pas toujours réussi à maîtriser.

Les antibiotiques de 4e génération, outre leur large spectre d'action, présentent d'autres avantages. Ainsi, les pénicillines de 4e génération se distinguent non seulement par une forte activité contre la microflore Gram-positive et Gram-négative, mais, grâce à leur composition combinée, elles sont également actives contre Pseudomonas aeruginosa, responsable d'un grand nombre d'infections bactériennes affectant divers organes et systèmes du corps humain.

Les macrolides de quatrième génération sont également des médicaments combinés, dont l'un des ingrédients actifs est un antibiotique tétracycline, ce qui élargit le champ d'activité des médicaments.

Une attention particulière doit être portée aux céphalosporines de 4e génération, dont le spectre d'action est à juste titre qualifié d'ultra-large. Ces médicaments sont considérés comme les plus puissants et les plus largement utilisés en pratique clinique, car ils sont efficaces contre les souches bactériennes résistantes aux effets des générations précédentes d'AMP.

Pourtant, même ces nouvelles céphalosporines ne sont pas sans inconvénients, car elles peuvent entraîner de multiples effets secondaires. La lutte contre ce problème est toujours en cours; de toutes les céphalosporines de 4e génération connues (il en existe une dizaine de variétés), seuls les médicaments à base de céfpirome et de céfépime sont autorisés à la production de masse.

Le seul médicament de 4e génération du groupe des aminosides est capable de combattre des micro-organismes pathogènes tels que Cytobacter, Aeromonas et Nocardia, insensibles aux médicaments des générations précédentes. Il est également efficace contre Pseudomonas aeruginosa.

Les antibiotiques à large spectre de la 5e génération sont principalement les uréido- et pipérazino-pénicillines, ainsi que le seul médicament approuvé du groupe des céphalosporines.

Les pénicillines de 5e génération sont considérées comme efficaces contre les bactéries Gram-positives et Gram-négatives, dont Pseudomonas aeruginosa. Cependant, leur inconvénient réside dans leur absence de résistance aux bêta-lactamases.

Le principe actif des céphalosporines de 5e génération approuvées est le ceftobiprole, qui présente une absorption rapide et un bon métabolisme. Il est utilisé pour lutter contre les souches de streptocoques et de staphylocoques résistantes aux bêta-lactamines de première génération, ainsi que contre divers agents pathogènes anaérobies. Cet antibiotique se caractérise par l'absence de mutation bactérienne sous son action, ce qui signifie qu'elles ne développent pas de résistance aux antibiotiques.

Les antibiotiques à base de céftaroline sont également très efficaces, mais ils ne disposent pas d’un mécanisme de protection contre les bêta-lactamases produites par les entérobactéries.

Un nouveau médicament a également été développé à partir d’une combinaison de céftobiprole et de tazobactam, ce qui le rend plus résistant aux effets de divers types de bêta-lactamases.

Les antibiotiques de la série des pénicillines de 6e génération ne sont pas non plus dépourvus d'un large spectre d'action, mais ils présentent la plus grande activité contre les bactéries à Gram négatif, y compris celles que les pénicillines de 3e génération fréquemment prescrites à base d'amoxicilline ne peuvent pas traiter.

Ces antibiotiques sont résistants à la plupart des bactéries productrices de bêta-lactamases, mais ne sont pas dépourvus des effets secondaires typiques des pénicillines.

Les carbapénèmes et les fluoroquinolones sont des médicaments antimicrobiens relativement nouveaux. Les carbapénèmes sont très efficaces et résistants à la plupart des bêta-lactamases, mais ils ne résistent pas à la métallo-bêta-lactamase de New Delhi. Certains carbapénèmes sont inefficaces contre les champignons.

Les fluoroquinolones sont des médicaments de synthèse dotés d'une activité antimicrobienne prononcée, dont l'action est similaire à celle des antibiotiques. Elles sont efficaces contre la plupart des bactéries, notamment Mycobacterium tuberculosis, certains types de pneumocoques, Pseudomonas aeruginosa, etc. Cependant, leur efficacité contre les bactéries anaérobies est extrêmement faible.