Androcurus

Androcur (cyprotérone) est un médicament souvent utilisé en hormonothérapie, notamment en gynécologie et en endocrinologie. Il est reconnu pour ses effets inhibiteurs des androgènes et anti-œstrogéniques.

La cyprotérone est un antagoniste des androgènes qui agit en bloquant les récepteurs aux androgènes et en inhibant la synthèse de testostérone. Elle possède également des propriétés anti-œstrogéniques en bloquant les récepteurs aux œstrogènes.

Les indications Androcura

Androcur peut être utilisé pour traiter les troubles hormonaux tels que l’hyperandrogénie et les tumeurs hormono-dépendantes, et comme composant de l’hormonothérapie chez les personnes transgenres.

Formulaire de décharge

Androcur est disponible sous diverses formes, notamment sous forme de comprimés à usage oral.

Pharmacodynamique

1. Action bloquant les androgènes: Androcur est un antagoniste des androgènes qui bloque les récepteurs des androgènes tels que la testostérone et la dihydrotestostérone (DHT). Il en résulte une réduction de l'effet des androgènes sur les tissus, ce qui peut être utile dans diverses pathologies associées à un excès d'androgènes, comme l'hyperandrogénie ou les tumeurs hormonodépendantes.
2. Action anti-œstrogénique: Outre son action sur les androgènes, Androcur a également la capacité de bloquer les récepteurs aux œstrogènes. Cela peut être utile dans certaines pathologies associées à un excès d'œstrogènes ou lorsqu'il est nécessaire de réduire les taux d'œstrogènes dans l'organisme.
3. Effets supplémentaires: En plus de son activité hormonale, Androcur peut également avoir un effet antigonadotrope, c'est-à-dire qu'il peut réduire la production d'hormones gonadotropes (hormones libérant des gonadotrophines) par l'hypophyse, ce qui peut entraîner une diminution de la sécrétion gonadique et une diminution de la production d'hormones gonadiques.
4. Effets thérapeutiques: Toutes les propriétés pharmacodynamiques d'Androcur ci-dessus garantissent son efficacité dans le traitement de diverses affections telles que l'hyperandrogénie, le syndrome des ovaires polykystiques, l'acné, les tumeurs hormono-dépendantes et dans l'hormonothérapie chez les personnes transgenres.

Pharmacocinétique

1. Absorption: La cyprotérone est généralement absorbée par le tube digestif après administration orale. Son absorption peut être variable et dépend de la présence d'aliments dans l'estomac.
2. Métabolisme: La cyprotérone est métabolisée dans le foie, principalement par hydroxylation et conjugaison. Son principal métabolite est la 15β-hydroxycyprotérone, qui possède également une activité anti-androgène.
3. Distribution: La cyprotérone se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Elle peut également s'accumuler dans les tissus riches en graisses, comme le tissu adipeux.
4. Excrétion: La cyprotérone et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins, sous forme inchangée et sous forme de métabolites. Une partie du médicament peut également être excrétée dans la bile via l'intestin.
5. Demi-vie: La demi-vie de la cyprotérone peut varier selon les caractéristiques individuelles et la posologie. Elle est généralement de plusieurs heures.

Dosage et administration

1. Thérapie hormonale:

   • Pour réduire les taux d'androgènes et traiter l'hyperandrogénie chez la femme: la dose initiale habituelle est de 25 à 50 mg de cyprotérone par jour. La dose peut être augmentée à 100 mg par jour en fonction de la réponse au traitement et de la tolérance. Le médicament est généralement pris pendant une période donnée du cycle menstruel ou en continu en association avec des œstrogènes.
   • Pour la diminution de la libido et la stimulation androgénique chez les hommes: la dose initiale est généralement de 50 à 100 mg de cyprotérone par jour, mais peut être augmentée à 200 mg par jour si nécessaire.

2. L'hormonothérapie en médecine du genre:

   • Pour la suppression des androgènes chez les femmes transgenres (MtF): la posologie peut varier en fonction des besoins individuels, mais elle est généralement de 50 à 200 mg de cyprotérone par jour en association avec des œstrogènes.
   • Pour la suppression de la libido et la stimulation androgénique chez les hommes transgenres (FtM): la posologie est généralement de 100 à 200 mg de cyprotérone par jour, mais peut être ajustée selon les besoins.

3. Utilisation dans le traitement de l'acné: Pour le traitement de l'acné, la posologie peut varier de 50 à 100 mg d'Androcur par jour, pris sur une période de temps.

Utiliser Androcura pendant la grossesse

1. Effet sur le développement du fœtus:

   • Des études menées sur des souris ont montré que l'utilisation d'acétate de cyprotérone pendant la grossesse pouvait ralentir la croissance fœtale et augmenter l'incidence d'anomalies congénitales telles que la fente palatine et les anomalies des voies urinaires. Ceci était dû aux effets antiandrogéniques et progestatifs du médicament (Saal, 1978).

2. Effets tératogènes:

   • Une autre étude sur des souris a révélé que l’acétate de cyprotérone administré au début de la grossesse pouvait entraîner une diminution dose-dépendante du poids du fœtus et une augmentation de l’incidence d’anomalies congénitales telles que l’exencéphalie et les anomalies cardiaques (Eibs et al., 1982).

3. Féminisation des fœtus mâles:

   • L'acétate de cyprotérone peut provoquer une féminisation des fœtus mâles en raison de ses propriétés antiandrogènes, ce qui rend son utilisation pendant la grossesse indésirable (Neumann & Kj, 1975).

4. Utilisation pendant la grossesse:

   • En raison de possibles effets tératogènes et sur le développement fœtal, l'acétate de cyprotérone est déconseillé pendant la grossesse. Des données sur sa capacité à provoquer de graves anomalies congénitales chez les fœtus animaux corroborent cette hypothèse (Saal, 1978).

Contre-indications

1. Tumeurs hormono-dépendantes: Androcur peut stimuler la croissance tumorale, il est donc contre-indiqué en présence ou en suspicion de tumeurs hormono-dépendantes telles que le cancer du sein ou de l'endomètre.
2. Complications thromboemboliques: La prise d'Androcur peut augmenter le risque de complications thromboemboliques, il est donc contre-indiqué chez les patients ayant une prédisposition à la thrombose ou des antécédents de thrombophlébite ou de thromboembolie.
3. Insuffisance hépatique: Le médicament est métabolisé dans le foie, son utilisation peut donc être contre-indiquée en cas d'insuffisance hépatique sévère.
4. Diabète sucré: la prise d'Androcur peut affecter la glycémie, il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients atteints de diabète sucré.
5. Hyperkaliémie: Le médicament peut provoquer une hyperkaliémie (taux de potassium élevé dans le sang), il est donc contre-indiqué en cas de déséquilibre électrolytique ou de prise d'autres médicaments pouvant augmenter le taux de potassium dans le sang.
6. Grossesse et allaitement: Le médicament peut avoir un effet tératogène sur le fœtus; son utilisation pendant la grossesse est donc contre-indiquée. Son utilisation pendant l'allaitement est également déconseillée.
7. Hypersensibilité au médicament: Le médicament doit être évité en cas d'hypersensibilité connue à la cyprotérone ou à l'un de ses composants.

Effets secondaires Androcura

1. Complications thromboemboliques: thrombose et embolie de divers vaisseaux, telles que thrombose veineuse, embolie pulmonaire et autres événements thromboemboliques. Il s'agit de l'un des effets secondaires les plus graves de la cyprotérone.
2. Risque accru de cancer du sein: Androcur peut augmenter le risque de développer un cancer du sein chez les femmes.
3. Dysfonctionnement hépatique: comprend une augmentation des enzymes hépatiques, une hépatite et même une insuffisance hépatique.
4. Insuffisance rénale: une augmentation des taux de créatinine sanguine et d’autres troubles rénaux peuvent survenir.
5. Déséquilibres électrolytiques: Comprend l’hyperkaliémie, l’hypernatrémie et d’autres déséquilibres électrolytiques.
6. Diminution de la libido et de la fonction sexuelle: les hommes et les femmes peuvent souffrir d’une diminution de la libido, de dysfonction érectile, d’anorgasmie et d’autres dysfonctionnements sexuels.
7. Changements de poids: une prise ou une perte de poids peut survenir.
8. Irrégularités menstruelles: Les femmes peuvent connaître des irrégularités menstruelles, notamment une aménorrhée et des saignements anormaux.
9. Troubles de l’humeur: Comprend la dépression, l’anxiété, les changements d’humeur et d’autres troubles de santé mentale.
10. Troubles du sommeil: Des insomnies et d’autres troubles du sommeil peuvent survenir.

Surdosage

1. Somnolence ou sensation de faiblesse.
2. Étourdissements ou perte de connaissance.
3. Troubles du rythme cardiaque, notamment battements cardiaques rapides ou lents.
4. Troubles digestifs tels que nausées, vomissements, diarrhée ou douleurs abdominales.
5. Hyperkaliémie (taux élevés de potassium dans le sang).
6. Autres effets indésirables associés au médicament.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Anticoagulants: Androcur peut amplifier les effets des anticoagulants tels que la warfarine, ce qui peut entraîner un risque accru de saignement. Une surveillance attentive du temps de prothrombine (TP) et du rapport international normalisé (RIN) est nécessaire en cas de co-administration.
2. Médicaments à effet hyperkaliémiant: L'utilisation concomitante d'Androcur avec des médicaments pouvant augmenter le taux de potassium dans le sang (par exemple, les diurétiques épargneurs de potassium ou les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine) peut entraîner le développement d'une hyperkaliémie.
3. Médicaments métabolisés par le cytochrome P450: Androcur peut modifier l'activité des enzymes du cytochrome P450 dans le foie, ce qui peut affecter le métabolisme de nombreux autres médicaments, tels que la cyclosporine, la théophylline, le tacrolimus et d'autres.
4. Médicaments affectant la cardiotoxicité: L'utilisation concomitante d'Androcur avec des médicaments susceptibles d'accroître la cardiotoxicité (par exemple, les antibiotiques aminosides ou les antiarythmiques) peut augmenter le risque de complications cardiaques.
5. Médicaments affectant la fonction hépatique: Androcur peut interagir avec d’autres médicaments qui affectent également la fonction hépatique, ce qui peut entraîner une hépatotoxicité accrue.