Androcure

Androcur (cyprotérone) est un médicament souvent utilisé en thérapie hormonale, notamment en gynécologie et en endocrinologie. Il est largement connu pour ses effets bloquant les androgènes et anti-œstrogéniques. 

La cyprotérone est un antagoniste des androgènes qui agit en bloquant les récepteurs androgènes et en inhibant la synthèse de la testostérone. Il possède également des propriétés anti-œstrogéniques en bloquant les récepteurs des œstrogènes.

Les indications Androcura

Androcur peut être utilisé pour traiter les troubles hormonaux tels que l'hyperandrogénie et les tumeurs hormono-dépendantes, ainsi qu'un composant de l'hormonothérapie chez les personnes transgenres.

Formulaire de décharge

Androcur est disponible sous diverses formes, y compris des comprimés oraux.

Pharmacodynamique

1. Action bloquant les androgènes : Androcur est un antagoniste des androgènes et bloque les récepteurs des androgènes tels que la testostérone et la dihydrotestostérone (DHT). Cela entraîne une diminution de l'exposition des tissus aux androgènes, ce qui peut être bénéfique dans diverses affections associées à un excès d'androgènes, telles que l'hyperandrogénie ou les tumeurs hormono-dépendantes.
2. Action anti-œstrogène : en plus de bloquer les androgènes, Androcur a également la capacité de bloquer les récepteurs d'œstrogènes. Cela peut être utile dans certaines conditions associées à un excès d'œstrogènes ou lorsqu'il est nécessaire de réduire les niveaux d'œstrogènes dans le corps.
3. Effets supplémentaires : en plus de son activité hormonale, Androcur peut également avoir un effet antigonadotrope, c'est-à-dire qu'il réduit la production d'hormones gonadotrophines (hormones de libération des gonadotrophines) par l'hypophyse, ce qui peut entraîner une diminution de la sécrétion gonadique et diminution de la production d'hormones gonadiques.
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4. Effets thérapeutiques : toutes les propriétés pharmacodynamiques ci-dessus d'Androcur garantissent son efficacité dans le traitement de diverses affections, telles que l'hyperandrogénie, le syndrome des ovaires polykystiques, l'acné, les tumeurs hormono-dépendantes et dans l'hormonothérapie chez les personnes transgenres.

Pharmacocinétique

1. Absorption : la cyprotérone est généralement absorbée par le tractus gastro-intestinal après administration orale. L'absorption peut être variable et dépendre de la présence d'aliments dans l'estomac.
2. Métabolisme : la cyprotérone est métabolisée dans le foie, principalement par hydroxylation et conjugaison. Le principal métabolite est la 15β-hydroxycyprotérone, qui possède également une activité anti-androgène.
3. Distribution : la cyprotérone se lie aux protéines du plasma sanguin, principalement à l'albumine. Il peut également s'accumuler dans les tissus riches en graisses, comme le tissu adipeux.
4. Excrétion : la cyprotérone et ses métabolites sont excrétés de l'organisme principalement par les reins, à la fois sous forme de médicament inchangé et sous forme de métabolites. Une partie du médicament peut également être excrétée avec la bile par les intestins.
5. Période semi-terminale : la période semi-terminale de cyprotérone peut varier en fonction des caractéristiques individuelles de l'organisme et de la posologie du médicament. Cela dure généralement plusieurs heures.

Dosage et administration

1. Thérapie hormonale :

   • Pour réduire les taux d'androgènes et traiter l'hyperandrogénie chez les femmes : en règle générale, la dose initiale est de 25 à 50 mg de cyprotérone par jour. La dose peut être augmentée jusqu'à 100 mg par jour en fonction de la réponse au traitement et de la tolérance. Le médicament est généralement pris pendant une certaine période du cycle menstruel ou en continu en association avec des œstrogènes.
   • Pour la diminution de la libido et la stimulation des androgènes chez les hommes : la dose initiale est généralement de 50 à 100 mg de cyprotérone par jour, mais peut être augmentée jusqu'à 200 mg par jour si nécessaire.

2. L'hormonothérapie en médecine du genre :

   • Pour la suppression des androgènes chez les femmes transgenres (MtF) : la posologie peut varier en fonction des besoins individuels, mais elle est généralement de 50 à 200 mg de cyprotérone par jour en association avec des œstrogènes.
   • Pour la suppression de la libido et la stimulation androgénique chez les hommes transgenres (FtM) : la posologie est généralement de 100 à 200 mg de cyprotérone par jour, mais peut être ajustée si nécessaire.

3. Utilisation dans le traitement de l'acné : Pour le traitement de l'acné, la posologie peut varier de 50 à 100 mg d'Androcur par jour, à prendre sur une période donnée.

Utiliser Androcura pendant la grossesse

1. Effet sur le développement fœtal :

   • Des études menées sur des souris ont montré que l'utilisation d'acétate de cyprotérone pendant la grossesse peut ralentir la croissance fœtale et augmenter l'incidence d'anomalies congénitales telles que les fentes palatines et les anomalies des voies urinaires. Cela était dû aux effets antiandrogènes et progestatifs du médicament (Saal, 1978).

2. Effets tératogènes :

   • Une autre étude chez la souris a révélé que l'acétate de cyprotérone administré au début de la grossesse pouvait entraîner une diminution dose-dépendante du poids fœtal et une augmentation de l'incidence des anomalies congénitales telles que l'exencéphalie et les anomalies cardiaques (Eibs et al., 1982). li>

3. Féminisation des fœtus mâles :

   • L'acétate de cyprotérone peut provoquer la féminisation des fœtus mâles en raison de ses propriétés antiandrogènes, ce qui rend son utilisation indésirable pendant la grossesse (Neumann & Kj, 1975).

4. Utilisation pendant la grossesse :

   • En raison d'effets tératogènes possibles et d'effets sur le développement fœtal, l'utilisation de l'acétate de cyprotérone n'est pas recommandée pendant la grossesse. Ceci est confirmé par les données sur sa capacité à provoquer de graves anomalies congénitales chez les fœtus d'animaux (Saal, 1978).

Contre-indications

1. Tumeurs hormono-dépendantes : Androcur peut stimuler la croissance des tumeurs, il est donc contre-indiqué en présence ou en cas de suspicion de tumeurs hormono-dépendantes, telles que le cancer du sein ou de l'endomètre.
2. Complications thromboemboliques : la prise d'Androcur peut augmenter le risque de complications thromboemboliques. Il est donc contre-indiqué chez les patients présentant une prédisposition à la thrombose ou ayant des antécédents de thrombophlébite ou de thromboembolie.
3. Insuffisance hépatique : le médicament est métabolisé dans le foie. Son utilisation peut donc être contre-indiquée en cas d'insuffisance hépatique grave.
4. Diabète sucré : la prise d'Androcur peut affecter la glycémie. Il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients atteints de diabète sucré.
5. Hyperkaliémie : le médicament peut provoquer une hyperkaliémie (augmentation des taux de potassium dans le sang). Il est donc contre-indiqué si vous présentez un déséquilibre électrolytique ou si vous prenez d'autres médicaments susceptibles d'augmenter les taux de potassium dans le sang.
6. Grossesse et allaitement : le médicament peut avoir un effet tératogène sur le fœtus, son utilisation pendant la grossesse est donc contre-indiquée. Son utilisation est également déconseillée pendant l'allaitement.
7. Hypersensibilité au médicament : le médicament doit être évité en cas d'hypersensibilité connue à la cyprotérone ou à l'un de ses composants.

Effets secondaires Androcura

1. Complications thromboemboliques : incluent la thrombose et l'embolie de divers vaisseaux, telles que la thrombose veineuse, l'embolie pulmonaire et d'autres événements thromboemboliques. C'est l'un des effets secondaires les plus graves de la cyprotérone.
2. Risque accru de cancer du sein : Androcur peut augmenter le risque de cancer du sein chez les femmes.
3. Dysfonctionnement hépatique : inclut une élévation des enzymes hépatiques, une hépatite et même une insuffisance hépatique.
4. Dysfonctionnement rénal : augmentation possible des taux de créatinine dans le sang et autres dysfonctionnements rénaux.
5. Perturbations électrolytiques : inclut l'hyperkaliémie, l'hypernatrémie et d'autres perturbations électrolytiques.
6. Diminution de la libido et de la fonction sexuelle : les hommes et les femmes peuvent souffrir d'une diminution de la libido, d'une dysfonction érectile, d'une anorgasmie et d'autres dysfonctionnements sexuels.
7. Modifications de poids : une prise ou une perte de poids peut survenir.
8. Irrégularités menstruelles : les femmes peuvent présenter des irrégularités menstruelles, notamment une aménorrhée et des saignements anormaux.
9. Troubles de l'humeur : incluent la dépression, l'anxiété, les changements d'humeur et d'autres troubles mentaux.
10. Troubles du sommeil : de l'insomnie et d'autres troubles du sommeil peuvent survenir.

Surdosage

1. Somnolent ou faible.
2. Étourdissements ou perte de conscience.
3. Battements cardiaques irréguliers, y compris des battements cardiaques rapides ou lents.
4. Problèmes digestifs, tels que nausées, vomissements, diarrhée ou douleurs abdominales.
5. Hyperkaliémie (taux élevés de potassium dans le sang).
6. Autres effets secondaires liés aux médicaments.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Anticoagulants : Androcur peut augmenter l'effet des anticoagulants tels que la warfarine, ce qui peut entraîner un risque accru de saignement. Une surveillance attentive du temps de prothrombine (PT) et du rapport international normalisé (INR) est nécessaire lorsqu'ils sont utilisés ensemble.
2. Médicaments ayant des effets hyperkaliémiques : l'utilisation concomitante d'Androcur avec des médicaments susceptibles d'augmenter le taux de potassium dans le sang (par exemple, des diurétiques d'épargne potassique ou des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine) peut entraîner le développement d'une hyperkaliémie.
3. Médicaments métabolisés par le cytochrome P450 : Androcur peut modifier l'activité des enzymes du cytochrome P450 dans le foie, ce qui peut affecter le métabolisme de nombreux autres médicaments, tels que la cyclosporine, la théophylline, le tacrolimus et d'autres.
4. Médicaments affectant la cardiotoxicité : l'utilisation concomitante d'Androcur avec des médicaments susceptibles d'augmenter la cardiotoxicité (par exemple, des antibiotiques aminosides ou des médicaments antiarythmiques) peut augmenter le risque de complications cardiaques.
5. Médicaments affectant la fonction hépatique : Androcur peut interagir avec d'autres médicaments qui affectent également la fonction hépatique, ce qui peut entraîner une hépatotoxicité accrue.