Amlovas

L'amlodipine (Amlovas) est un inhibiteur calcique utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et l'angine de poitrine (douleur thoracique causée par une cardiopathie ischémique). L'amlodipine agit en dilatant les vaisseaux sanguins et en améliorant la circulation sanguine, ce qui contribue à abaisser la tension artérielle et à réduire la charge de travail du cœur.

Elle est souvent utilisée en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments pour contrôler efficacement la tension artérielle. Dans certains cas, l'amlodipine peut également être utilisée pour traiter d'autres affections, sur recommandation d'un médecin.

Il est important d’utiliser l’amlodipine uniquement selon les directives de votre médecin et de suivre ses recommandations concernant la posologie et le schéma thérapeutique afin de minimiser le risque d’effets secondaires possibles et de garantir le meilleur effet thérapeutique.

Les indications Amlovas

1. Hypertension (pression artérielle élevée): L'amlovas abaisse efficacement la tension artérielle en élargissant les artères périphériques et en améliorant la circulation sanguine. Cela en fait l'un des piliers du traitement de l'hypertension.
2. Angine (stable et instable): Amlovas est également utilisé pour traiter l'angine, une affection caractérisée par un manque d'oxygène dans le muscle cardiaque, ce qui entraîne des crises de douleur thoracique. Amlovas contribue à dilater les vaisseaux sanguins et à augmenter le flux sanguin vers le cœur, réduisant ainsi la fréquence et la gravité des crises.
3. Maladie coronarienne: Amlovas peut être utilisé pour traiter les maladies coronariennes, qui comprennent l’angine de poitrine et l’infarctus du myocarde.
4. Vasospasmes: Amlovas peut parfois être utilisé pour traiter les vasospasmes (rétrécissement spasmodique des vaisseaux sanguins), comme le vasospasme chez les rhinocéros.
5. Autres affections prescrites par votre médecin: Dans certains cas, Amlovas peut être prescrit par votre médecin pour traiter d’autres affections, telles que certaines formes d’insuffisance cardiaque ou certains types d’arythmie.

Formulaire de décharge

Comprimés: Il s'agit de la forme la plus courante d'Amlovas. Les comprimés peuvent avoir différents dosages, comme 5 mg ou 10 mg, selon les besoins médicaux du patient.

Pharmacodynamique

1. Blocage des canaux calciques: l’amlodipine bloque les canaux calciques de type L dans les cellules musculaires lisses vasculaires et le myocarde, ce qui entraîne une diminution du calcium intravasculaire et une diminution du tonus vasculaire.
2. Dilatation des artères périphériques: En bloquant les canaux calciques dans le muscle lisse vasculaire, l'amlodipine provoque une dilatation des artères et des artérioles périphériques, ce qui entraîne une diminution de la résistance vasculaire et, par conséquent, une diminution de la pression artérielle.
3. Réduction de la charge de travail cardiaque: l'amlodipine diminue la phase tardive de la pression diastolique dans le ventricule gauche, ce qui diminue sa charge de travail et sa demande en oxygène. Ceci est particulièrement utile dans le traitement de l'angor stable et instable.
4. Amélioration de la perfusion myocardique: en dilatant les artères périphériques, l’amlodipine augmente le flux sanguin vers le myocarde, ce qui améliore sa perfusion d’oxygène et sa nutrition.
5. Effet modéré sur la conduction et la contractilité myocardiques: Contrairement à d’autres antagonistes calciques, l’amlodipine possède principalement des propriétés vasodilatatrices, avec des effets limités sur la conduction et la contractilité cardiaques. Cependant, cela n’exclut pas la possibilité d’effets cardiaques indésirables, notamment en cas de surdosage.

Pharmacocinétique

1. Absorption: L’amlodipine est généralement bien absorbée par le tube digestif après administration orale. Les concentrations sanguines maximales sont généralement atteintes 6 à 12 heures après l’administration.
2. Biodisponibilité: La biodisponibilité orale de l'amlodipine est d'environ 60 à 65 % en raison d'un degré élevé de métabolisme de premier passage dans le foie.
3. Métabolisme: Le métabolisme hépatique de l'amlodipine est principalement assuré par le cytochrome P450, principalement par les isoenzymes CYP3A4. Le principal métabolite, l'acide 2-pyrolidinecarboxylique, n'a aucune activité pharmacologique.
4. Élimination: Après métabolisme, la majeure partie de l’amlodipine et de ses métabolites est excrétée par les reins sous forme d’urée, en 10 à 12 heures. Chez les personnes âgées et les insuffisants hépatiques, l’élimination de l’amlodipine peut être plus lente, ce qui peut nécessiter un ajustement posologique.
5. Demi-vie: La demi-vie de l'amlodipine dans le sang est d'environ 30 à 50 heures, ce qui détermine son effet durable après une dose unique.
6. Interactions avec d'autres médicaments: L'amlodipine peut interagir avec d'autres médicaments, en particulier avec les inhibiteurs ou les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4, ce qui peut modifier sa pharmacocinétique et nécessiter un ajustement posologique en cas d'utilisation concomitante.

Dosage et administration

Mode d'emploi:

• Le médicament est pris par voie orale, indépendamment de la prise alimentaire, avec une quantité d'eau suffisante.
• Les comprimés doivent être avalés entiers, sans les mâcher ni les écraser.

Doses recommandées:

1. Hypertension artérielle:

   • Dose initiale: La dose initiale recommandée pour les adultes est de 5 mg une fois par jour.
   • Dose d'entretien: En fonction de la réponse clinique du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg une fois par jour.
   • Dose quotidienne maximale: 10 mg une fois par jour.

2. Angine de poitrine (stable et vasospastique):

   • Dose initiale: La dose initiale recommandée pour les adultes est de 5 mg une fois par jour.
   • Dose d'entretien: En fonction de la réponse clinique du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg une fois par jour.
   • Dose quotidienne maximale: 10 mg une fois par jour.

Groupes de patients particuliers:

1. Patients âgés:

   • La dose initiale chez les patients âgés est généralement de 2,5 mg une fois par jour, ce qui contribue à minimiser le risque d'hypotension et d'autres effets secondaires. La dose peut être augmentée progressivement en fonction de la réponse clinique et de la tolérance du médicament.

2. Patients présentant une insuffisance hépatique:

   • Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose initiale est également de 2,5 mg une fois par jour. Une surveillance régulière de l'état du patient est nécessaire lors de l'augmentation de la dose.

3. Patients présentant une insuffisance rénale:

   • Un ajustement posologique n'est généralement pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale. L'amlodipine étant principalement éliminée par le foie, la fonction rénale n'a pas d'effet significatif sur sa pharmacocinétique.

Durée du traitement:

• Le traitement par amlodipine est généralement à long terme et dépend de l’état du patient et de sa réponse au traitement.
• Le médicament peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d’autres agents antihypertenseurs et antiangineux.

Remarques:

• Dose oubliée: Si vous oubliez une dose, prenez-la dès que possible. Si l'heure de votre prochaine dose est proche, sautez la dose oubliée et continuez à la prendre selon votre horaire habituel. Ne doublez pas la dose pour compenser la dose oubliée.
• Arrêt du traitement: L’arrêt du traitement doit être effectué sous la surveillance d’un médecin. Un arrêt brutal de l’amlodipine peut aggraver l’état de santé.

Utiliser Amlovas pendant la grossesse

1. Étude de sécurité en début de grossesse: dans une étude portant sur 231 femmes souffrant d’hypertension chronique, l’incidence des anomalies morphologiques chez les nouveau-nés exposés à l’amlodipine au cours du premier trimestre n’était pas différente de celle des nouveau-nés dont les mères prenaient d’autres médicaments antihypertenseurs ou aucun médicament antihypertenseur (Mito et al., 2019).
2. Pharmacocinétique de l'amlodipine pendant le travail et l'allaitement: une étude a montré que l'amlodipine traverse le placenta en quantités mesurables mais n'est pas détectable dans le lait maternel ou le plasma du nourrisson 24 à 48 heures après l'accouchement, indiquant sa sécurité d'utilisation pendant la période péripartum (Morgan et al., 2019).
3. Étude de cas sur l'utilisation d'amlodipine au cours du premier trimestre: Dans trois rapports de cas, des femmes ont pris de l'amlodipine au cours du premier trimestre de leur grossesse. Deux des trois bébés ne présentaient aucune anomalie significative du développement. Une femme a subi un avortement spontané, mais celui-ci n'était pas directement lié à l'amlodipine (Ahn et al., 2007).
4. Essai clinique pilote sur le traitement de l'hypertension chez les femmes enceintes: l'étude a montré que l'amlodipine, associée au sulfate de magnésium, réduisait efficacement la tension artérielle et améliorait l'issue de la grossesse chez les femmes souffrant d'hypertension gestationnelle. Elle a également montré une réduction de l'incidence des complications post-partum et une amélioration de la santé globale des nouveau-nés (Xiao-lon, 2015).
5. Effets sur le fœtus chez la souris: Une étude menée sur des souris a montré que de fortes doses d’amlodipine peuvent entraîner une létalité embryonnaire et des modifications organiques. Cependant, les doses thérapeutiques habituelles utilisées en pratique clinique sont sans danger (Orish et al., 2000).

Contre-indications

1. Hypersensibilité: Les personnes présentant une hypersensibilité connue à Amlovas ou à tout autre composant du médicament doivent s'abstenir de l'utiliser.
2. Sténose aortique sévère: L’utilisation d’Amlovas peut être contre-indiquée chez les patients présentant une sténose sévère (rétrécissement) de la valve aortique en raison du risque d’aggravation de l’état.
3. Choc: L'utilisation d'Amlovas est contre-indiquée en cas de choc, car elle peut réduire la contractilité cardiaque et aggraver la baisse de la pression artérielle.
4. Angine instable: Chez les patients souffrant d'angine instable (par exemple, angine de poitrine instable), Amlovas peut être contre-indiqué en raison du risque possible d'exacerbation des symptômes ischémiques cardiaques.
5. Insuffisance cardiaque: dans certains cas, Amlovas peut être contre-indiqué chez les patients souffrant d’insuffisance cardiaque sévère en raison de son effet négatif potentiel sur la fonction cardiaque.
6. Grossesse et allaitement: Les données sur la sécurité d'Amlovas pendant la grossesse et l'allaitement sont insuffisantes, son utilisation peut donc être contre-indiquée pendant ces périodes.
7. Insuffisance hépatique: Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, il peut être nécessaire d'ajuster la dose d'amlodipine en raison d'une possible diminution du métabolisme et de l'élimination du médicament.

Effets secondaires Amlovas

1. Vertiges et faiblesse: il s'agit de l'un des effets secondaires les plus fréquents d'Amlovas. Les patients peuvent ressentir des vertiges ou une sensation de faiblesse, notamment lors de changements brusques de position.
2. Gonflement: Chez certaines personnes, l’amlodipine peut provoquer un gonflement, généralement au niveau des jambes ou des mollets. Ce gonflement est dû à la dilatation des vaisseaux sanguins périphériques.
3. Maux de tête: Certains patients peuvent ressentir des maux de tête ou une sensation de lourdeur dans la tête.
4. Douleurs abdominales et nausées: Certaines personnes peuvent ressentir une gêne abdominale, des nausées ou des vomissements.
5. Rougeurs et démangeaisons cutanées: certains patients peuvent présenter des réactions allergiques à l’amlodipine, qui peuvent inclure des rougeurs cutanées, des démangeaisons ou une éruption cutanée.
6. Somnolence: Certaines personnes peuvent se sentir somnolentes ou fatiguées.
7. Nez qui coule et difficulté à respirer: Dans de rares cas, l’amlodipine peut provoquer un écoulement nasal ou des difficultés respiratoires chez certains patients.
8. Effets secondaires cardiaques: Dans certains cas, l’amlodipine peut provoquer des effets secondaires cardiaques, tels qu’une aggravation de l’insuffisance cardiaque ou une augmentation des arythmies.

Surdosage

1. Chute importante de la tension artérielle: c'est l'un des principaux signes d'un surdosage d'amlodipine. Une chute importante de la tension artérielle peut entraîner un évanouissement, des étourdissements, voire un choc.
2. Tachycardie ou bradycardie: les patients qui font un surdosage d’amlodipine peuvent ressentir un rythme cardiaque rapide ou lent.
3. Œdème: un surdosage d’amlodipine peut provoquer un gonflement, en particulier au niveau des membres inférieurs.
4. Arythmies cardiaques: Des arythmies cardiaques telles que la fibrillation auriculaire ou la fibrillation auriculaire peuvent survenir.
5. Changements de conscience: cela peut inclure de la somnolence, de la confusion ou même une perte de conscience.
6. Dépression myocardique: il s’agit d’une affection dans laquelle le muscle cardiaque est incapable de se contracter efficacement en raison d’une diminution du flux de calcium dans les cellules.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Inhibiteurs du CYP3A4: Les médicaments qui inhibent l'enzyme CYP3A4 peuvent augmenter les concentrations sanguines d'amlodipine, ce qui peut amplifier ses effets. Ces médicaments comprennent les antibiotiques (p. ex., érythromycine, clarithromycine), les antifongiques (p. ex., kétoconazole, itraconazole), les antiviraux (p. ex., ritonavir), ainsi que certains antifongiques et autres médicaments.
2. Inhibiteurs ou inducteurs du CYP3A4: L'amlodipine peut affecter le métabolisme d'autres médicaments, en particulier ceux également métabolisés par l'enzyme CYP3A4. Cela peut entraîner une augmentation ou une diminution des effets d'autres médicaments.
3. Médicaments hypotenseurs: lorsque l'amlodipine est prise en association avec d'autres médicaments hypotenseurs (par exemple, bêtabloquants, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine), un effet hypotenseur accru peut se produire, ce qui peut entraîner une chute sévère de la pression artérielle.
4. Médicaments qui affectent le système cardiovasculaire: il s’agit notamment des médicaments antiarythmiques, des médicaments qui augmentent la conduction cardiaque (par exemple, la digoxine) et d’autres antagonistes du calcium ou des médicaments qui affectent le tonus vasculaire.
5. Médicaments augmentant le taux de potassium dans le sang: le taux de potassium dans le sang peut augmenter lorsque l'amlodipine est prise en concomitance avec des diurétiques épargneurs de potassium ou des suppléments de potassium, ce qui peut entraîner une hyperkaliémie.

6. Médicaments antihypertenseurs:

   • Autres inhibiteurs calciques, bêtabloquants, diurétiques et inhibiteurs de l'ECA:
     • L’utilisation concomitante peut renforcer l’effet hypotenseur de l’amlodipine, ce qui peut entraîner une réduction excessive de la pression artérielle.

7. Médicaments antiangineux:

   • Nitrates et autres médicaments antiangineux:
     • L'utilisation combinée peut renforcer l'effet antiangineux, qui est l'effet recherché mais nécessite une surveillance pour éviter une réduction excessive de la pression.

8. Statines:

   • Simvastatine:
     • L'utilisation concomitante d'amlodipine peut augmenter la concentration sanguine de simvastatine. Il est recommandé de limiter la dose de simvastatine à 20 mg par jour en cas de prise concomitante d'amlodipine.

9. Immunosuppresseurs:

   • Ciclosporine et tacrolimus:
     • L'amlodipine peut augmenter la concentration de ces médicaments dans le sang, ce qui nécessite une surveillance et un éventuel ajustement de la posologie.

10. Jus de pamplemousse:

    • Le jus de pamplemousse peut augmenter les concentrations sanguines d'amlodipine en inhibant son métabolisme via les enzymes CYP3A4. Il est recommandé d'éviter le jus de pamplemousse pendant le traitement par amlodipine.