Amlodipine

L'amlodipine est un médicament dans la classe antagoniste du calcium qui est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle (hypertension) et l'angine de poitrine (douleur thoracique causée par l'ischémie du muscle cardiaque). Il fonctionne en empêchant le calcium de pénétrer dans les muscles des vaisseaux sanguins et du cœur, les faisant se détendre et se dilater. Cela améliore la circulation sanguine et permet au cœur de pomper le sang plus facilement, en abaissant la pression dans les vaisseaux sanguins et en réduisant la charge de travail sur le cœur.

L'amlodipine peut être utilisée en monothérapie ou en combinaison avec d'autres médicaments antihypertenseurs pour atteindre les valeurs de pression artérielle cible. De plus, il peut être prescrit aux patients atteints d'angine de poitrine pour prévenir les attaques de douleur thoracique.

Ce médicament est disponible sous forme de comprimés oraux et peut être utilisé quotidiennement ou comme prescrit par un médecin. Il est important d'utiliser strictement l'amlodipine en fonction des recommandations de votre médecin et de ne pas cesser de le prendre sans son consentement, même si vous ressentez une amélioration.

Les indications Amlodipine

1. Hypertension (pression artérielle): L'amlodipine est utilisée pour abaisser la pression artérielle chez les patients souffrant d'hypertension. Il aide à prévenir les complications associées à l'hypertension artérielle telle que les accidents vasculaires cérébraux, la crise cardiaque et les problèmes rénaux.
2. Poitrine (stable et variante): l'amlodipine peut être utilisée pour traiter la poitrine stable et variante, qui peut se manifester par des douleurs thoraciques ou de l'inconfort pendant l'activité physique ou les situations stressantes.
3. Vasospasmes: L'amlodipine peut être utilisée pour prévenir et traiter les vasospasmes tels que le vasospasme à partir d'hémorragie sous-arachnoïde ou de spasme coronaire.

Pharmacodynamique

1. Bloquer les canaux calciques de type L: l'amlodipine bloque les canaux calciques de type L dans le muscle lisse vasculaire et le myocarde. Cela entraîne une diminution de l'afflux intracellulaire du calcium, ce qui réduit la contractilité des muscles lisses vasculaires et des muscles cardiaques.
2. Dilatation vasculaire périphérique: En raison du blocage des canaux calciques dans le muscle lisse des artères et des artérioles, l'amlodipine provoque leur dilatation. Cela entraîne une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale et de la pression artérielle.
3. L'amélioration du flux sanguin coronaire: la dilatation des artères coronaires sous l'influence de l'amlodipine contribue à une augmentation du flux sanguin dans le myocarde, qui peut être particulièrement bénéfique chez les patients atteints de maladie coronarienne.
4. Réduction de la charge cardiaque: en réduisant la contractilité des muscles cardiaques et en diminuant la charge cardiaque causée par une vasodilatation, l'amlodipine peut améliorer la fonction cardiaque chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque.
5. Effet minimal sur la conduction: par rapport à certains autres bloqueurs de canaux calciques, l'amlodipine a généralement un effet minimal sur la conduction dans le système de conduction du cœur, ce qui le rend relativement sûr pour la plupart des patients souffrant de troubles du rythme cardiaque.

Pharmacocinétique

1. Absorption: l'amlodipine est généralement rapidement et complètement absorbée par rapport au tractus gastro-intestinal après l'administration orale. Il a une biodisponibilité élevée, environ 60 à 65%.
2. Distribution: Après l'absorption, l'amlodipine est rapidement répartie dans les tissus corporels. Il est principalement lié aux protéines plasmatiques sanguines à un niveau d'environ 95%.
3. Métabolisme: l'amlodipine est métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites inactifs. Le métabolite principal est la déététhylamlodipine, qui a également un effet de blocage sur les canaux calciques.
4. Excrétion: La plupart des amlodipines et ses métabolites sont excrétés à travers les reins (environ 60 à 70% inchangés).
5. Demi-vie: la demi-vie de l'amlodipine du corps est d'environ 30 à 50 heures, ce qui signifie que ses effets peuvent se poursuivre longtemps après l'arrêt.

Utiliser Amlodipine pendant la grossesse

L'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse peut être problématique, en particulier au cours du premier trimestre lorsque les organes du bébé se forment. L'amlodipine appartient à la catégorie C de la classification de la sécurité de la grossesse FDA, ce qui signifie que les données sur sa sécurité chez les femmes enceintes sont limitées.

Si vous prenez de l'amlodipine et que vous tombez enceinte ou prévoyez de devenir enceinte, il est important d'en discuter avec votre médecin. Il ou elle sera en mesure d'évaluer les avantages de prendre l'amlodipine par rapport aux risques potentiels pour vous et votre bébé.

Contre-indications

1. Hypersensibilité: Les personnes souffrant d'hypersensibilité connue à l'amlodipine ou à d'autres antagonistes de calcium de dihydropyridine devraient éviter son utilisation.
2. Insuffisance cardiaque: les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, en particulier ceux souffrant d'hypertension artérielle, devraient prendre la prudence de l'amlodipine.
3. Angina: Chez les patients atteints d'angine de poitrine (angine), en particulier avec des attaques d'angine instable, l'utilisation de l'amlodipine nécessite une prudence.
4. Infarctus aigu du myocarde: l'amlodipine peut être utilisée avec prudence dans les premières semaines après l'infarctus aigu du myocarde.
5. Dysfonction hépatique sévère: Les patients souffrant de dysfonction hépatique sévère doivent prendre la prudence en raison de l'intensification possible de l'action médicamenteuse.
6. Grossesse et allaitement: l'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse peut être limitée et ne doit être utilisée que lorsque vous avez absolument nécessaire. Par conséquent, la décision d'utiliser l'amlodipine pendant la grossesse devrait être prise par un médecin.
7. Enfants: Les données sur l'efficacité et la sécurité de l'amlodipine chez les enfants sont insuffisantes, donc l'utilisation chez les enfants nécessite une attention particulière et une supervision par un médecin.
8. Vieillissement: Chez les patients âgés, l'utilisation de l'amlodipine peut être limitée en raison de l'amélioration possible de son effet hypotensive et du risque accru d'hypotension orthostatique.
9. Combinaison avec d'autres médicaments: L'utilisation de l'amlodipine en combinaison avec certains autres médicaments, telles que les inhibiteurs du CYP3A4 ou les bêta-alblockers, peut nécessiter un ajustement de la dose et une surveillance minutieuse.

Effets secondaires Amlodipine

1. Étourdissements et sensation de faiblesse: de nombreux patients éprouvent des étourdissements ou une sensation de faiblesse au début de la prise de l'amlodipine. Ces symptômes disparaissent généralement seuls car le corps s'adapte au médicament.
2. Bouche des jambes: L'un des effets secondaires les plus courants de l'amlodipine est le gonflement des jambes. Ils peuvent apparaître comme un gonflement et un œdème des jambes ou des jambes inférieures. Dans certains cas, l'enflure peut se propager à d'autres parties du corps.
3. Maux de tête: Certains patients peuvent éprouver des maux de tête ou une aggravation des maux de tête existants tout en prenant de l'amlodipine.
4. Drowseness et fatigue: Certains patients peuvent éprouver une somnolence ou une fatigue lors de la prise d'amlodipine.
5. Troubles digestifs: des effets secondaires gastro-intestinaux tels que les nausées, les vomissements, la constipation ou la diarrhée peuvent se produire.
6. Palpitations cardiaques: chez certains patients, la prise de l'amlodipine peut provoquer une sensation de palpitations ou de palpitations.
7. Symptômes neurologiques périphériques: Dans de rares cas, l'amlodipine peut provoquer des effets secondaires du système nerveux tels que les paresthésies (picotements ou engourdissements) dans les extrémités.

Surdosage

1. Une diminution sévère de la pression artérielle: l'amlodipine, en tant que bloqueur de canaux calciques, peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle de surdose. Cela peut entraîner une crise hypotonique, des évanouissements et même un choc.
2. Tachycardie ou bradycardie: des rythmes cardiaques anormaux peuvent se produire à la suite d'une surdose d'amlodipine. Cela peut inclure un accélération de la fréquence cardiaque (tachycardie) ou un ralentissement de la fréquence cardiaque (bradycardie).
3. Hyperkaliémie: une surdose d'amlodipine peut entraîner une augmentation des taux de potassium sanguin (hyperkaliémie), en particulier chez les patients présentant une fonction rénale altérée.
4. Dépression du système nerveux central: Il existe un risque de développer une dépression du système nerveux central, y compris la somnolence, une diminution du niveau de conscience, du coma et même des convulsions.
5. AUTRES SYMPTOMS: D'autres symptômes possibles de surdose d'amlodipine peuvent inclure des étourdissements, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, etc.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Inhibiteurs des enzymes du CYP3A4: inhibiteurs de l'enzyme du CYP3A4 tels que le kétoconazole, l'itraconazole, la clarithromycine, l'érythromycine, le ritonavir et d'autres médicaments antirétroviraux peuvent augmenter les niveaux de sang d'amlodipine, qui peuvent entraîner une augmentation de son effet hypothésif et d'un risque accru des effets secondaires et de la convivialité.
2. Inducteurs enzymatiques du CYP3A4: inducteurs enzymatiques du CYP3A4 tels que la rifampicine, la carbamazépine, la phénytoïne, le phénobarbital et les préparations à base de plantes contenant Tutti frutti peuvent réduire les taux sanguins d'amlodipine, ce qui peut entraîner une diminution de son effet hypothien et d'un risque accru de cardiovascus.
3. Beta-adrenoblockers: La combinaison de l'amlodipine avec les bêta-adrenoblockers peut augmenter l'effet hypotenseur et diminuer la fréquence cardiaque. Cela peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et un risque accru de bradycardie.
4. D'autres médicaments antihypertenseurs: l'utilisation combinée de l'amlodipine avec d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les inhibiteurs de l'ECA ou les diurétiques, peuvent entraîner une augmentation de l'effet hypotenseur et un risque accru d'hypotension orthostatique.
5. Statines: Des statines telles que l'atorvastatine et la simvastatine peuvent augmenter le risque de myopathie lorsqu'elle est combinée avec l'amlodipine, en particulier lorsqu'elle est utilisée concomitante à des doses élevées.