Amlodipine

L'amlodipine est un médicament de la classe des antagonistes du calcium utilisé pour traiter l'hypertension artérielle (hypertension) et l'angine de poitrine (douleur thoracique causée par l'ischémie du muscle cardiaque). Il agit en empêchant le calcium de pénétrer dans les muscles des vaisseaux sanguins et du cœur, les obligeant ainsi à se détendre et à se dilater. Cela améliore la circulation sanguine et permet au cœur de pomper le sang plus facilement, réduisant ainsi la pression dans les vaisseaux sanguins et réduisant la charge de travail du cœur.

L'amlodipine peut être utilisée en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs pour atteindre les valeurs cibles de tension artérielle. De plus, il peut être prescrit aux patients souffrant d’angine de poitrine pour prévenir les crises de douleurs thoraciques.

Ce médicament est disponible sous forme de comprimés oraux et peut être utilisé quotidiennement ou selon les prescriptions d'un médecin. Il est important d'utiliser l'amlodipine strictement selon les recommandations de votre médecin et de ne pas arrêter de le prendre sans son accord, même si vous constatez une amélioration.

Les indications Amlodipine

1. Hypertension (pression artérielle élevée) : l'amlodipine est utilisée pour abaisser la tension artérielle chez les patients souffrant d'hypertension. Il aide à prévenir les complications associées à l’hypertension artérielle telles que les accidents vasculaires cérébraux, les crises cardiaques et les problèmes rénaux.
2. Angine (stable et variable) : L'amlodipine peut être utilisée pour traiter l'angine stable et variable, qui peut se manifester par une douleur ou un inconfort thoracique lors d'une activité physique ou de situations stressantes.
3. Vasospasmes : l'amlodipine peut être utilisée pour prévenir et traiter les vasospasmes tels que le vasospasme dû à une hémorragie sous-arachnoïdienne ou à un spasme coronarien.

Pharmacodynamique

1. Blocage du calcul de type LCanaux ioniques : l'amlodipine bloque les canaux calciques de type L dans les muscles lisses vasculaires et le myocarde. Cela entraîne une diminution de l’afflux de calcium intracellulaire, ce qui réduit la contractilité du muscle lisse vasculaire et du muscle cardiaque.
2. Dilatation vasculaire périphérique: En raison du blocage des canaux calciques dans les muscles lisses des artères et des artérioles, l'amlodipine provoque leur dilatation. Cela entraîne une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale et de la pression artérielle.
3. Amélioration du flux sanguin coronarien: La dilatation des artères coronaires sous l'influence de l'amlodipine contribue à augmenter le flux sanguin dans le myocarde, ce qui peut être particulièrement bénéfique chez les patients atteints d'une maladie coronarienne.
4. Réduction de carteCharge iac : en réduisant la contractilité du muscle cardiaque et en diminuant la charge cardiaque causée par la vasodilatation, l'amlodipine peut améliorer la fonction cardiaque chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque.
5. Effet minimal sur l'escroquerieduction : Comparée à certains autres inhibiteurs calciques, l'amlodipine a généralement un effet minime sur la conduction dans le système de conduction du cœur, ce qui la rend relativement sûre pour la plupart des patients souffrant de troubles du rythme cardiaque.

Pharmacocinétique

1. Absorption: L'amlodipine est généralement rapidement et complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Sa biodisponibilité est élevée, environ 60 à 65 %.
2. Distribution: Après absorption, l'amlodipine est rapidement distribuée dans les tissus corporels. Il est principalement lié aux protéines du plasma sanguin à hauteur d'environ 95 %.
3. Métabolisme: L'amlodipine est métabolisée dans le foie avec formation de métabolites inactifs. Le principal métabolite est la déséthylamlodipine, qui a également un effet bloquant sur les canaux calciques.
4. Excrétion: La majeure partie de l'amlodipine et de ses métabolites sont excrétés par les reins (environ 60 à 70 % sous forme inchangée).
5. Demi-vie: La demi-vie de l'amlodipine dans l'organisme est d'environ 30 à 50 heures, ce qui signifie que ses effets peuvent persister longtemps après l'arrêt du traitement.

Utiliser Amlodipine pendant la grossesse

L'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse peut être problématique, en particulier au cours du premier trimestre, lorsque les organes du bébé se forment. L'amlodipine appartient à la catégorie C de la classification de sécurité pendant la grossesse de la FDA, ce qui signifie que les données sur sa sécurité chez les femmes enceintes sont limitées.

Si vous prenez de l'amlodipine et que vous tombez enceinte ou envisagez de le devenir, il est important d'en discuter avec votre médecin. Il ou elle sera en mesure d'évaluer les avantages de la prise d'amlodipine par rapport aux risques potentiels pour vous et votre bébé.

Contre-indications

1. Hypersensibilité: Les personnes présentant une hypersensibilité connue à l'amlodipine ou à d'autres antagonistes du calcium dihydropyridine doivent éviter son utilisation.
2. Cœur échec : les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, en particulier ceux dont la tension artérielle est basse, doivent prendre l'amlodipine avec prudence.
3. Angine : chez les patients souffrant d'angine pectoral(angor), notamment en cas de crises d'angor instable, l'utilisation de l'amlodipine nécessite de la prudence.
4. Inf myocardique aiguëaction : L'amlodipine peut être utilisée avec prudence dans les premières semaines suivant un infarctus aigu du myocarde.
5. Dysfonctionnement hépatique sévère: Les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère doivent prendre l'amlodipine avec prudence en raison d'une possible intensification de l'action du médicament.
6. La grossesse et l'allaitement: L'utilisation de l'amlodipine pendant la grossesse peut être limitée et ne doit être utilisée qu'en cas d'absolue nécessité. Par conséquent, la décision d’utiliser l’amlodipine pendant la grossesse doit être prise par un médecin.
7. Enfants: Les données sur l'efficacité et la sécurité de l'amlodipine chez les enfants sont insuffisantes. Par conséquent, son utilisation chez les enfants nécessite une attention particulière et la surveillance d'un médecin.
8. Vieillissement: Chez les patients âgés, l'utilisation de l'amlodipine peut être limitée en raison d'une éventuelle augmentation de son effet hypotenseur et d'un risque accru d'hypotension orthostatique.
9. Combinaison avec autre médecinines : L'utilisation d'amlodipine en association avec certains autres médicaments, tels que les inhibiteurs du CYP3A4 ou les bêta-adrénobloquants, peut nécessiter un ajustement posologique et une surveillance étroite.

Effets secondaires Amlodipine

1. Étourdissements et sensation de faiblesse : De nombreux patients ressentent des étourdissements ou une sensation de faiblesse au début du traitement par l'amlodipine. Ces symptômes disparaissent généralement d’eux-mêmes à mesure que le corps s’adapte au médicament.
2. Gonflement des jambes : l’un des effets secondaires les plus courants de l’amlodipine est le gonflement des jambes. Ils peuvent apparaître sous la forme d’un gonflement et d’un œdème des jambes ou du bas des jambes. Dans certains cas, le gonflement peut se propager à d’autres parties du corps.
3. Maux de tête : certains patients peuvent ressentir des maux de tête ou une aggravation de maux de tête existants pendant qu'ils prennent de l'amlodipine.
4. Somnolence et fatigue : certains patients peuvent ressentir de la somnolence ou de la fatigue pendant qu'ils prennent de l'amlodipine.
5. Troubles digestifs : Des effets secondaires gastro-intestinaux tels que des nausées, des vomissements, de la constipation ou de la diarrhée peuvent survenir.
6. Palpitations cardiaques : chez certains patients, la prise d'amlodipine peut provoquer une sensation de palpitations ou de palpitations.
7. Symptômes neurologiques périphériques : dans de rares cas, l'amlodipine peut provoquer des effets secondaires sur le système nerveux, tels que des paresthésies (picotements ou engourdissements) dans les extrémités.

Surdosage

1. Diminution sévère de la pression artérielle: L'amlodipine, en tant qu'inhibiteur des canaux calciques, peut provoquer une diminution significative de la tension artérielle en cas de surdosage. Cela peut entraîner une crise hypotonique, des évanouissements et même un choc.
2. Tachycardie ou bradycardie: Des rythmes cardiaques anormaux peuvent survenir à la suite d'un surdosage en amlodipine. Cela peut inclure une accélération du rythme cardiaque (tachycardie) ou un ralentissement du rythme cardiaque (bradycardie).
3. Hyperkaliémie: Un surdosage d'amlodipine peut entraîner une augmentation des taux de potassium dans le sang (hyperkaliémie), en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.
4. Dépression du système nerveux central: Il existe un risque de développer une dépression du système nerveux central, notamment une somnolence, une diminution du niveau de conscience, un coma et même des convulsions.
5. Autre symptômes: D'autres symptômes possibles d'un surdosage en amlodipine peuvent inclure des étourdissements, des maux de tête, des nausées, des vomissements, de la diarrhée, etc.

Interactions avec d'autres médicaments

1. CYP3A4 frinhibiteurs de enzymes : les inhibiteurs de l'enzyme CYP3A4 tels que le kétoconazole, l'itraconazole, la clarithromycine, l'érythromycine, le ritonavir et d'autres médicaments antirétroviraux peuvent augmenter les taux sanguins d'amlodipine, ce qui peut entraîner une augmentation de son effet hypotenseur et un risque accru d'effets secondaires tels qu'œdème et étourdissements. .
2. CYP3A4 frinducteurs enzymatiques : les inducteurs enzymatiques du CYP3A4 tels que la rifampicine, la carbamazépine, la phénytoïne, le phénobarbital et les préparations à base de plantes contenant du tutti frutti peuvent réduire les taux sanguins d'amlodipine, ce qui peut entraîner une diminution de son effet hypotenseur et un risque accru d'événements cardiovasculaires.
3. Bêta-adrénobloquants: L'association de l'amlodipine avec des bêta-bloquants peut augmenter l'effet hypotenseur et diminuer la fréquence cardiaque. Cela peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et un risque accru de bradycardie.
4. Autres médicaments antihypertenseurs: L'utilisation combinée de l'amlodipine avec d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les inhibiteurs de l'ECA ou les diurétiques, peut entraîner une augmentation de l'effet hypotenseur et un risque accru d'hypotension orthostatique.
5. Statines: Les statines telles que l'atorvastatine et la simvastatine peuvent augmenter le risque de myopathie lorsqu'elles sont associées à l'amlodipine, en particulier lorsqu'elles sont utilisées de manière concomitante à des doses élevées.